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文档简介
2022年执业药师《药学专业知识一》试题及答案试卷1、[单选题]血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值称为0。A.波动度B.相对生物利用度C.绝对生物利用度D.脆碎度。E,絮凝度【答案】C【解析】本题考查的是生物利用度的概念。试验制剂(T)与参比制剂(R)的血药浓度一时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时,则得到的比率称绝对生物利用度,因静脉注射给药药物全部进入血液循环。选项C正确当选。2、[多选题]具有雌激素受体激动作用的药物有()。A.尼尔雌醇B.反式己烯雌酚C.甲睾酮D.曲安奈德。E,曲安西龙【答案】AB3、[单选题]大多数药物吸收的机制是A.逆浓度差进行的消耗能量过程B.有竞争转运现象的被动扩散过程C.消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程D.需要载体,不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程。E,不消耗能量,不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程【答案】E【解析】本题考查药物的转运方式。药物的跨膜转运方式主要有被动转运、载体转运和膜动转运。药物大多数以被动转运方式通过生物膜。被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域转运,转运过程不需要载体,不消耗能量;无饱和现象和竞争抑制现象,一般也无部位特异性。故本题答案应选E。4、可可豆脂为栓剂的常用基质,熔点是20〜25℃30~35℃40〜45℃35〜40℃。E,25〜30℃【答案】B【解析】可可豆脂的熔点为30〜35℃,10〜20℃时易碎成粉末,是较适宜的栓剂基质。5、[不定项选择题]烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间,形成的主要键合类型是A.共价键B.氢键C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用D.范德华引力。E,疏水性相互作用【答案】A【解析】共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上,例如烷化剂类抗肿瘤药物,对DNA中鸟喋吟碱基产生共价结合键,产生细胞毒活性。6、[题干]关于颗粒剂的表述错误的是A.分散性、附着性较散剂小B.吸湿性、聚集性较散剂小C.颗粒剂可包衣或制成缓释制剂D.泡腾性颗粒中的药物应当是难溶性的,泡腾后形成混悬。E,可适当加入芳香剂、矫味剂、着色剂【答案】D【解析】泡腾性颗粒中的药物应当是易溶性的,泡腾后形成溶液。7、[题干]脂质体的“流动性缓冲剂”是A.卵磷脂B.豆磷脂C.脑磷脂D.合成磷脂。E,胆固醇【答案】E【解析】胆固醇具有调节膜流动性的作用,是脂质体的“流动性缓冲剂”。8、肾功能不全患者使用阿米卡星须减量慎用,这种影响药物作用的因素属于A.药物因素B.精神因素C.疾病因素D.遗传因素。E,时辰因素【答案】C【解析】此题考查的是疾病因素对药物作用的影响。受药物和机体多种因素的影响。其中机体方面因素包括年龄、性别、遗传因素、疾病状态和心理因素等。其中疾病因素包括心脏疾病、肝脏疾病、肾脏疾病。肾功能不全时,往往内源性有机酸类物质蓄积,也能干扰弱酸类药物经肾排泄。对主要经肾脏消除的药物如氨基糖昔类、头狗哇林等药物半衰期延长,应用时应减量。9、[题干]下列哪种物质属于阳离子型表面活性剂A.十二烷基硫酸钠B.司盘20C.泊洛沙姆D.苯扎氯铉。E,蔗糖脂肪酸酯【答案】D【解析】此题目选项中A属于阴离子表面活性剂,D属于阳离子表面活性剂,其余选项属于非离子型表面活性剂。10、[题干]药品不良反应因果关系的评定依据包括A.时间相关性B.文献合理性C.撤药结果D.再次用药结果。E,影响因素甄别【答案】ABCDE【解析】药品不良反应因果关系的评定依据包括:时间相关性、文献合理性、撤药结果、再次用药结果和影响因素甄别。11、不影响药物分布的因素有()A.肝肠循环B.血浆蛋白结合率C.膜通透性D.体液pH值。E,药物与组织的亲和力【答案】A【解析】影响药物分布的因素有药物与组织的亲和力,血液循环系统,药物与血浆蛋白结合的能力,微粒给药系统等。12、[单选题]关于散剂的临床应用说法错误的是()。A.服用散剂后应多饮水B.服用后0.5小时内不可进食C.服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳D.服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服。E,温胃止痛的散剂直接吞服以延长药物在胃内的滞留时间【答案】A【解析】本题考查的是口服散剂的临床应用。散剂服药后不宜过多饮水,以免药物过度稀释导致药效差。内服散剂应温水送服,服用后半小时内不可进食,服用剂量过大时应分次服用以免引起呛咳;服用不便的中药散剂可加蜂蜜调和送服或装入胶囊吞服。对于温胃止痛的散剂不需用水送服,应直接吞服以利于延长药物在胃内的滞留时间。13、[单选题]吗啡及合成镇痛药均具镇痛活性,是因为A.具有相似的疏水性B.具有相似的构型C.具有相同的药效构象D.具有相似的化学结构。E,具有相似的电性性质【答案】C【解析】镇痛药按来源分为天然来源和合成的镇痛药,他们在化学结构有较大的区别,但都具有相似的药理作用,这被解释为药物都是通过与体内的阿片受体作用而呈现共同的镇痛作用。答案选C14、溶胶剂与溶液剂之间最大的不同是()A.药物分子大小B.体系荷电C.药物分散形式D.临床用途。E,溶剂种类【答案】C【解析】低分子溶液剂系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的均匀的可供内服或外用的液体制剂。高分子溶液剂系指高分子化合物以单分子形式分散于分散介质中形成的均相体,属热力学稳定体系。溶胶剂系指固体药物以多分子聚集体形式分散在水中形成的非均相液体制剂,也称为疏水胶体。因此溶胶剂与溶液剂之间最大的不同是药物分散形式。15、[多选题]贴膏剂临床应禁用于()。A.急性、亚急性炎症B.糜烂渗出性皮肤病C.水疱、结痂D.溃疡性病变。E,跌打损伤、风湿痹痛【答案】ABCD16、[多选题]对生物利用度的表述正确的是A.要完整表述一个生物利用度需要AUC、tmax两个参数B.程度是指与标准参比制剂相比,试验制剂中被吸收药物总量的相对比C.溶解速度受粒子大小、多晶型等影响的药物应测生物利用度D.生物利用度与药物吸收总量有关。E,生物利用度是药物被吸收进入血液循环的速度和程度【答案】B,C,D,E【解析】生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。生物利用度包括两方面内容:药物吸收速度与药物吸收程度。吸收速度即药物进入血液循环的快慢。峰浓度Cmax与吸收速度有关,但它还与吸收程度(量)有关。吸收程度,即药物进入血液循环的多少,可用血药浓度-时间曲线下面积AUC来表示,它与药物吸收总量成正比。制剂的生物利用度应该用Cmax、Tmax、和AUC三个指示全面地评价,它们也是制剂生物等效性评价的三个主要参数。17、[单选题]下列药物中含有两个手性碳原子的药物为()。A.拉贝洛尔B.美托洛尔C.纳多洛尔D•倍他洛尔。E,氧烯洛尔【答案】A18、[单选题]含有三氮噗环,又名三氮嘎核昔的药物是()。A.金刚乙胺B.奥司他韦C.利巴韦林D.去羟肌昔。E,金刚烷胺【答案】C【解析】本题考查的是抗病毒药。利巴韦林又名三氮哩核甘、病毒喋,为非核甘类抗病毒药,含有三氮噗环。19、[多选题]按照分散系统分类可将液体制剂分为()。A.均相分散系统B.非均相分散系统C.热力学稳定系统D.热力学不稳定系统。E,动力学不稳定系统【答案】AB【解析】根据药物的分散状态,液体制剂可分为均相分散系统、非均相分散系统。选项AB正确当选。20、[题干]下列属于制剂的是A.青霉素V钾片B.红霉素片C.甲硝噗注射液D.维生素C注射液。E,软膏剂【答案】ABCD【解析】为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式,称为药物剂型,简称剂型。21、[多选题]下列哪些与布洛芬相符A.为非留体消炎镇痛药B.具有抗菌作用C.临床上使用其消旋体D.结构中含有异丁基。E,为抗溃疡病药物【答案】ACD【解析】布洛芬为非留体类抗炎药。目前临床上使用消旋体,但S-异构体的活性优于R-异构体。代谢物包括对异丁基侧链的氧化(羟基化产物),进而羟基化产物进一步被氧化成竣酸代谢物。【该题针对“非笛体抗炎药”知识点进行考核】22、[单选题]与下列药物具有相同作用机制的药物是A.氯普睡吨B.吗氯贝胺C.阿米替林D.氟西汀。E,奋乃静【答案】D【解析】本题考查氟西汀的化学结构与作用机制。此结构为氟西汀,其抗抑郁机制为抑制5-HT重摄取抑制剂,备选答案中D为5-HT重摄取抑制剂,A、E为抗精神失常药,C为去甲肾上腺素重摄取抑制剂,B为单胺氧化酶抑制剂。故本题答案应选D。23、[单选题]将18位甲基延长一个碳原子,右旋体无活性,药用左旋体的孕激素类药物是0。A.快诺酮B.黄体酮C.左烘诺孕酮D.醋酸甲羟孕酮。E,醋酸甲地孕酮【答案】C【解析】本题考查的是孕激素类药物。在快诺酮的18位延长一个甲基得到快诺孕酮,活性比快诺酮增强十倍以上,其右旋体是无效的,左旋体才具有活性,称左快诺孕酮。24、[不定项选择题]属于咪喋并毗咤类镇静催眠药A.嗖毗坦B.扎来普隆C.奥沙西泮D.苯巴比妥。E,地西泮【答案】A【解析】喋此坦为咪哇并毗咤类镇静催眠药【该题针对“镇静与催眠药”知识点进行考核】25、[多选题]以氯沙坦为例,下列叙述中符合血管紧张素II受体阻断药的构效关系的有()。A.咪喋环上氯取代可以被体积大、电荷性高的亲脂性基团替换B.咪嘎环上2位应为3~4个碳原子的直链烷基取代,药效最佳C.咪哇环或可视为咪喋环的开环衍生物,为必需的基团D.联苯结构上四氮喋可以被其他酸性基团替代,如竣基等。E,四氮睫结构可以被三氮哩结构替换【答案】ABCD【解析】本题考查的是血管紧张素n受体阻断药的构效关系。血管紧张素n(aid受体阻断药是含有酸性基团的联苯结构,酸性基团可以为四氮哩环也可以是艘基,在联苯的一端联有咪喋环或可视为咪哇环的开环衍生物,咪噗环或开环的结构上都联有相应的药效基团。选项E中三氮噗不是酸性基团,不能替换四氮哇结构。26、[多选题]前药原理是药物设计常用的方法,下列药物中利用该原理设计的药物有()。A.氟奋乃静庚酸酯B.奋乃静C.阿莫沙平D・齐拉西酮。E,氟奋乃静癸酸酯【答案】AE27、[多选题]非胃肠道给药的剂型有A.注射给药剂型B.呼吸道给药剂型C.皮肤给药剂型D.黏膜给药剂型。E,阴道给药剂型【答案】ABCDE【解析】本题考查药物剂型的分类。剂型按给药途径分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型,非经胃肠道给药剂型包括:注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药和腔道给药等。故本题答案应选ABCDE。28、[不定项选择题]滴眼剂的给药途径属于A.腔道给药B.黏膜给药C.注射给药D.皮肤给药。E,呼吸道给药【答案】B29、[题干]药物配伍后产生浑浊与沉淀的原因包括A.pH改变B.发生水解C.溶解度改变D.生物碱盐溶液的沉淀。E,药物复分解【答案】ABCDE【解析】本题考察药物配伍后产生浑浊与沉淀的原因。其中pH改变、发生水解、生物碱盐溶液的沉淀和药物的复分解属于化学配伍变化,而溶解度改变引起的沉淀是物理配伍变化。30、[单选题]下列不属于注射剂溶剂的是()。A.注射用水B.乙醇C.乙酸乙酯D.PEG。E,丙二醇【答案】C【解析】注射用溶剂包括注射用水、注射用油(大豆油、芝麻油、茶油等)、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇,不包括乙酸乙酯。选项C正确当选。31、[单选题]关于药物流行病学的研究方法,说法不正确的是()。A.分析性研究是药物流行病学的起点B.描述性研究包括病例报告、生态学研究和横断面调查C.分析性研究包括队列研究和病例对照研究D.实验性研究是按照随机分配的原则将研究人群分为实验组和对照组。E,药物流行病学的研究方法主要有描述性研究、分析性研究和实验性研究【答案】A【解析】本题考查的是流行病学的研究方法。药物流行病学的研究方法主要有描述性研究、分析性研究和实验性研完。描述性研究是药物流行病学研究的起点。描述性研完包括病例报告、生态学研究和横断面调查。分析性研究包括队列研究和病例对照研究。实验性研究是按照随机分配的原则将研究人群分为实验组和对照组。选项A正确当选。32、[单选题]将硫酸亚铁制成微囊的目的是A.掩盖药物的不良气味和刺激性B.防止氧化C.降低药物刺激性D.提高药物的生物利用度。E,增加其溶解度【答案】B【解析】维生素C、硫酸亚铁制成微囊,可防止氧化。33、[单选题]影响肌内注射给药的因素有()。A.药物的脂溶性和解离度,分子量和粒子大小,吸收促进剂的选择B.局部血流量,溶媒的选择,分子量及脂溶性C.药物的脂溶性和解离度,食物种类,不同剂型D.药物基质的选择,药物在基质中释放的快慢;水溶性药物采用脂溶性基质。E,制剂的黏度,pH与渗透压及渗透促进剂的选择【答案】B【解析】本题考查的是药物的非胃肠道吸收的影响因素。直肠给药,药物混合于直肠分泌液中,通过肠黏膜被直接进入大循环,避免肝脏首关效应,但应考虑药物基质的选择以及药物在基质中释放的快慢。胃肠道给药与药物的脂溶性和解离度有关,同时还受食物和剂型的影响。肌内注射要考虑局部血流量、溶媒的选择、分子量及脂溶性。眼部给药依赖于药物本身的理化性质、给药剂量及剂型,包括制剂黏度、给药体积、pH、渗透压、渗透促进剂的使用及给药方法等。影响鼻黏膜给药的因素有药物的脂溶性和解离度,分子量和粒子大小,吸收促进剂的选择。34、[单选题]仅有解热、镇痛作用,而不具有抗炎作用的药物是A.布洛芬B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.蔡普生。E,毗罗昔康【答案】C【解析】对乙酰氨基酚对外周环氧酶的抑制作用很弱,而环氧酶是前列腺素合成所必须的酶,所以不能减少外周前列腺素的合成和释放。前列腺素是炎症介质,对乙酰氨基酚不能减少前列腺素的合成和释放,不具有抗炎作用。35、[单选题]非特异性结构药物的药效主要取决于药物的()。A.化学结构B.理化性质C.构效关系D.剂型。E,给药途径【答案】B【解析】本题考查的是结构非特异性药物的定义。结构非特异性药物的药效主要取决于理化性质,与结构关系不大。36、[单选题]天然抗生素,属于拓扑异构酶1【抑制剂的抗肿瘤药物是()。A.多柔比星B.依托泊昔C.伊立替康D.多西他赛。E,喜树碱【答案】A37、[单选题]有关鼻黏膜给药的叙述错误的是()。A.鼻腔给药方便易行B.可避开肝首过效应C.吸收程度和速度不如静脉注射D.多肽类药物适宜以鼻黏膜给药。E,鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透压有利于吸收【答案】C【解析】此题主要考查鼻黏膜给药的优点。鼻黏膜内的丰富血管和鼻黏膜的高度渗透压有利于吸收,可避开肝首过效应、消化酶的代谢和药物在胃肠液中的降解,吸收程度和速度有时和静脉注射相当,鼻腔给药方便易行,多肽类药物适宜以鼻黏膜给药。选项C正确当选。38、[单选题]评价药物安全性更可靠的指标是A.效价B.亲和力C.治疗指数D.内在活性。E,安全指数【答案】E【解析】此题考查量效关系中一些名词的定义,效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效计量的比较,是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量。其值越小则强度越大,即用药量越大者效价强度越小。反映药物与受体亲和力。亲和力是指药物与受体结合的能力。内在活性是指药物与受体结合后产生效应的能力。治疗指数系指半数致死量(LD50)与半数有效量(ED50)的比值。治疗指数大的药物不一定绝对安全。较好的药物安全指标是ED95和LD5之间的距离,称为药物安全范围,其值越大越安全。39、[单选题]抑制二氢叶酸还原酶,与磺胺类药物合用可以起到抗菌增效作用的药物是()。A.舒巴坦B.亚胺培南C.氨曲南D.丙磺舒。E,甲氧不咤【答案】E【解析】本题考查的是B-内酰胺类药物。克拉维酸、舒巴坦、他喋巴坦是内酰胺酶不可逆抑制剂,是一种“自杀性”的酶抑制药,与青霉素类药物、头狗菌素类药物合用,可减少后两者被B-内酰胺酶分解破坏,提高药效。甲氧苇咤是二氢叶酸还原抑制剂,磺胺类药物是二氢叶酸合成酶抑制剂,两者合用,协同抑制四氢叶酸合成,抗菌增效。丙磺舒可竞争性抑制青霉素类、头衔菌素类从肾脏排泄,增强青霉素类、头泡菌素类药物的肾小管重吸收,提高血药浓度。40、[题干]下列属于口服液体制剂半极性溶剂的是()A.水B.乙醇C.甘油D.油酸乙酯。E,二甲基亚飒【答案】B【解析】在液体制剂中,溶剂对药物主要起溶解和分散作用,对液体制剂的药理效应、稳定性亦有重要影响。理想的溶剂应符合以下要求:①毒性小、无刺激性、无不适的臭味;②化学性质稳定,不与药物或附加剂发生化学反应、不影响药物的含量测定;③对药物具有较好的溶解性和分散性。液体制剂的常用溶剂按极性大小分为:极性溶剂(如水、甘油、二甲基亚飒等)、半极性溶剂(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等)、非极性溶剂(脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。41、[单选题]SGLT-2是一种低亲和力的转运系统,其在肾脏中特异性的表达并且在近曲小管的肾脏中对血糖重吸收发挥作用。通过抑制肾脏中的血糖重吸收,增加尿糖的排出对糖尿病进行治疗,属于SGLI-2抑制剂的降糖药是()。A.瑞格列净B.维达列汀C.米格列醇D.米格列奈。E,马来酸罗格列酮【答案】A42、[题干]滑石粉在薄荷水制备过程中的作用为A.增溶剂B.助溶剂C.助滤剂D.分散剂。E,吸附剂【答案】CDE【解析】滑石粉作为薄荷油的分散剂,易使挥发油均匀分布于水中以增加溶解速度。同时,滑石粉还具有吸附作用,过量的挥发油过滤时因吸附在滑石粉表面而被滤除,起到助滤作用。43、[题干]舒他西林中舒巴坦和氨苇西林的比例是1:12:11:2D.3:loE,1:3【答案】A【解析】将氨苇西林与舒巴坦以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物,称为舒他西林(SuitamiciIlin)。44、[题干]以下关于栓剂附加剂的说法不正确的是A.叔丁基羟基茴香酸(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)可作为栓剂的抗氧剂B.当栓剂中含有植物浸膏或水性溶液时,可使用防腐剂及抑菌剂,如羟苯酯类C.栓剂可选用脂溶性着色剂,也可选用水溶性着色剂D.常用作栓剂增稠剂的物质有氢化器麻油、单硬脂酸甘油酯、没食子酸酯类。E,起全身治疗作用的栓剂,为增加全身吸收,可加入吸收促进剂【答案】D【解析】D选项中没食子酸酯类是作为栓抗氧剂使用的不是增稠剂。45、[单选题]氨苇青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠输液中4小时后损失20%,是由于()。A.溶剂组成改变引起B.pH值改变C.离子作用D.配合量。E,混合顺序【答案】C[解析】有些离子能加速某些药物水解反应;如乳酸根离子能加速氨年青霉素和青霉素G的水解,氨年青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠输液中4小时后损失20机选项C正确当选。46、属于6-内酰胺酶抑制剂的药物是A.阿莫西林B.头狗睡吩钠C.克拉维酸D.盐酸米诺环素。E,阿米卡星【答案】C47、[多选题]属于B-内酰胺类抗菌药物的是()。A.氨苇西林B.头狗吠辛C.美罗培南D.氨曲南。E,克拉维酸钾【答案】ABCDE48、[单选题]仅有解热镇痛作用,不具有抗炎作用的药物是()。A.双氟芬酸B.布洛芬C.蔡普生D.对乙酰氨基酚。E,美洛昔康【答案】D【解析】本题考查的是对乙酰氨基酚的临床用途。对乙酰氨基酚又名扑热息痛,本品不具有抗炎作用。临床上用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛,如关节痛、神经痛及痛经等。49、[单选题]关于盐酸西替利嗪,下列说法中错误的是()。A.分子呈两性离子,不易穿透血-脑屏障,故大大减少了镇静作用B.分子中有竣甲氧烷基基团C.是丙胺类H1受体阻断药D.为非镇静H1受体阻断药。E,分子中有一个手性碳,其左旋光学异构体左西替利嗪已经上市【答案】C【解析】本题考查的是盐酸西替利嗪的结构特点。盐酸西替利嗪是哌嗪类H1受体阻断药。50、[题干]注射剂的优点有A.药效迅速、剂量准确B.适用于不宜口服的药物C.适用于不能口服给药的病人D.药物作用可靠。E,可以产生局部作用【答案】ABCDE【解析】注射剂的特点51、[多选题]药动学模型主要包括()。A.房室模型B.统计矩模型C.非线性药物动力学模型D.生理药物动力学模型。E,药动学/药效学模型【答案】ABCDE52、[单选题]易发生水解的药物为()。A.酚类药物B.烯醇类药物C.噫嗪类药物D.芳胺类药物。E,酯类与内酯类药物【答案】E【解析】本题考查的是药物制剂的稳定性及其降解途径。水解是药物降解的主要途径之一,属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。其余选项易发生氧化降解。53、[单选题]下列关于药物对心血管的毒性作用,叙述错误的是0。A.许多用于心血管疾病治疗的药物,本身就具有心血管毒性B.钙通道阻滞药的过度负性频率作用会恶化心力衰竭C.钙通道阻滞药的过度负性传导作用会导致心脏停搏D.治疗心律失常的药物可以引起新的更严重的心律失常。E,三环类抗抑郁症药对K+通道有阻滞作用,对心脏也会产生毒性作用【答案】B【解析】本题考查的是药物的毒性作用及机制。许多治疗心血管疾病的药物,本身就有心血管毒性,因其主要药效学效应(影响心肌细胞内离子的稳定或干扰心肌离子通道)的过分表现所致。一些阻滞Ca2+通道药物,发挥治疗高血压、心绞痛、心律失常、心力衰竭和心肌病等疾病的作用,也会出现心脏方面的毒性,如,其负性肌力作用会恶化心力衰竭、其过度的负性频率和负性传导作用会导致心动过缓或心脏停搏。任何影响心肌细胞内离子的稳定或干扰心肌离子通道的药物都可以产生心脏毒性,主要表现为各种心律失常,故治疗心律失常的药物有时可引起新的更严重的心律失常,甚至是致命的。三环类抗抑郁药对K+通道有阻滞作用,因此对心脏也会产生毒性作用。54、[题干]单室模型药物恒速静脉滴注给药,达稳态浓度75%所需要的滴注给药时间为1个半衰期2个半衰期3个半衰期4个半衰期。E,5个半衰期【答案】B【解析】达稳态血药浓度的分数fss=l-(1/数n,n=-3.3231g(l-fss),n=2-*75%o55、[单选题]薄膜衣中加入增塑剂的作用是()。A.提高衣层的柔韧性,增加其抗撞击的强度B.降低膜材的晶型转变温度C.降低膜材的流动性D.增加膜材的表观黏度。E,使膜材具有挥发性【答案】A56、[单选题]药物分子中含有氮杂革环的ACE抑制药为()。A.雷米普利B.赖诺普利C.福辛普利D.卡托普利。E,贝那普利【答案】E57、[不定项选择题]在肠道易吸收的药物是A.弱酸性药物B.弱碱性药物C.强碱性药物D.两性药物。E,中性药物【答案】B【解析】本组题考查药物解离常数(pKa)、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系。根据药物的解离常数(pKa)可以决定药物在胃和肠道中的吸收情况,同时还可以计算出药物在胃液和肠液中离子型和分子型的比率。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式,很难吸收;而在肠道中,由于pH比较高,容易被吸收。碱性极弱,在酸性介质中解离也很少,在胃中易被吸收。强碱性药物在整个胃肠道中多是离子化的,以及完全离子化的季镂盐类和磺酸类药物,消化道吸收很差。58、[单选题]下列抗抑郁药物中不属于去甲肾上腺素再摄取抑制药的是0。A.氯米帕明B.舍曲林C.阿米替林D.丙米嗪。E,多塞平【解析】本题考查的是抗抑郁药的分类及代表药物。根据抗抑郁药物的作用机制,抗抑郁药可分为去甲肾上腺素再摄取抑制药、选择性5-羟色胺再摄取抑制药、单胺氧化酶抑制药、5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药等多种类型。舍曲林为5-羟色胺再摄取抑制药。抗抑郁药按照作用机制分类考试频率较高。59、[单选题]某药的量效关系曲线平行右移,说明()。A.效价增加B.作用受体改变C.作用机制改变D.有阻断剂存在。E,有激动剂存在【答案】D【解析】本题考查的是量效曲线。量效曲线横坐标表示药物浓度,纵坐标表示效应强度。若浓度不变,效价增加,曲线左移。作用受体改变或者作用机制改变,可能会左移或右移。若有阻断剂的存在,阻断药物效应,曲线右移。若有激动剂存在,增加药物效应,曲线左移。选项D正确当选。60、[单选题]经皮吸收制剂的类型中不包括A.凝胶膏剂B.充填封闭型C.骨架扩散型D.微贮库型。E,黏胶分散型【解析】按结构不同,贴剂可分为三种:黏胶分散型、周边黏胶骨架型与贮库型。61、[题干]哪个药物用于胃肠道痉挛、胆绞痛A.苯磺酸阿曲库铁B.泮库溟钱C.氯化琥珀胆碱D.氯筒箭毒碱。E,丁溟东葭若碱【答案】E【解析】丁澳东葭若碱【适应症】①用于胃、十二指肠、结肠内窥镜检查的术前准备,内镜逆行胰胆管造影,和胃、十二指肠、结肠的气铁低张造影或腹部CT扫描的术前准备,可减少或抑制胃肠道蠕动;②用于各种病因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等。62、[单选题]舌下含片给药属于哪种给药途径A.注射给药B.呼吸道给药C.皮肤给药D.黏膜给药。E,腔道给药【解析】口腔黏膜给药制剂分为口腔用液体制剂、口腔用片(膜)剂、口腔用喷雾剂及口腔用软膏剂四类。其中口腔用片(膜)剂主要包括含片、舌下片、含漱片、口腔贴片及口腔贴膜。63、治疗药物需进行血药浓度监测的情况包括A.个体差异很大的药物B.具非线性动力学特征的药物C.治疗指数大、毒性反应弱的药物D.毒性反应不易识别的药物。E,合并用药而出现异常反应【答案】ABDE64、[题干]某药物在体内按一级动力学消除,如果k=0.0346h-1,该药物的消除半衰期约为3.46h6.92h12h20hoE,24h【答案】D【解析】根据公式:tl/2=0.693/k计算,其中tl/2为药物半衰期。11/2=0.693/k=0.693/0.0346h-l=20ho65、[单选题]氟尿喀陡产生抗肿瘤作用是通过()。A.作用于受体B.影响酶的活性C.影响细胞膜离子通道D.干扰核酸代谢。E,补充体内物质【答案】D【解析】本题考查的是对药物作用机制的理解。氟尿喀咤结构与尿喀咤相似,插入肿瘤细胞DNA、RNA中,干扰蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。66、[题干]乙酰化反应是含哪种基团的药物的主要代谢途径A.伯氨基B.氨基C.硝基D.季铉基。E,筑基【答案】A【解析】乙酰化反应是含伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肌和酰脏等基团药物或代谢物的一条重要的代谢途径。67、[题干]可通过微粉化增加药物溶解度改善吸收的是A.I型药物H型药物HI型药物W型药物。E,V型药物【答案】B【解析】n型药物的溶解度较低,药物的溶出是吸收的限速过程,可通过增加溶解度和溶出速度的方法,改善药物的吸收。68、[单选题]采用代谢拮抗原理设计的抗肿瘤药是()。A.氟尿喀咤B.替尼泊昔C.盐酸拓扑替康D.多西他赛。E,洛莫司汀【答案】A69、[不定项选择题]以下外国药典的缩写是美国药典JPUSPBPChPoE,Ph.Eur.【答案】B【解析】本组题考核的是对常见药典缩写的熟悉程度。《美国药典》的缩写为USP;《日本药局方》的缩写为JP;《欧洲药典》的缩写为EP或Ph.Eur.;《英国药典》的缩写为BP;《中国药典》的缩写为ChP。建议考生熟悉常见药典的缩写。故本题答案应选B。70、[多选题]通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有A.与葡萄糖醛酸结合B.与硫酸结合C.甲基化结合D.乙酰化结合。E,与氨基酸结合【答案】ABE【解析】本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应及与谷胱甘肽的结合反应。C、D使代谢物水溶性降低。故本题答案应选ABEo71、[单选题]含芳环的药物在体内主要发生A.还原代谢B.氧化代谢C.甲基化代谢D.开环代谢。E,水解代谢【答案】B【解析】含芳环的药物主要发生氧化代谢,是在体内肝脏CYP450酶系催化下,首先将芳香化合物氧化成环氧化合物,然后在质子的催化下会发生重排生成酚,或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。72、[单选题]结构中具有17a位乙快基,属于雌激素类的药物是0。A.醋酸甲羟孕酮B.醋酸甲地孕酮C.快雌醇D.块诺酮。E,睾酮【答案】C73、[单选题]因一药多靶而产生副毒作用的是A.氯氮平B.氯丙嗪C.洛沙平D.阿司咪哇。E,奋乃静【答案】A【解析】B、C、E是因为药物与治疗部位靶标结合产生的副作用;D选项是因对心脏快速延迟整流钾离子通道的影响而产生的副作用。74、关于表面活性剂的叙述中正确的是0A.能使溶液表面张力增高的物质B.能使溶液表面张力降低的物质C.能使溶液表面张力急剧降低的物质D.能使溶液表面张力急剧增高的物质。E,能使溶液表面张力不改变的物质【答案】C【解析】表面活性剂系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。表面活性剂之所以能降低表面(界面)张力,主要取决于其分子结构。75、[单选题]药物慢代谢者出现镇静和恶心,可能服用了()。A.氨苯飒B.普鲁卡因胺C.苯乙腓D.异烟盼。E,乙酰肺屈嗪【答案】C【解析】本题考查的是遗传因素对药物反应的影响。异烟明在体内主要通过乙酰化酶代谢,慢代谢者由于乙酰化酶的遗传缺乏,代谢较慢,易产生不良反应,该药的不良反应之一是多发性神经炎。通过乙酰化代谢的药物还包括磺胺二甲喀咤、苯乙朋、普鲁卡因胺、甲基硫氧喀咤、肿苯哒嗪、氨苯飒等,对这些药物慢代谢者,在服用明苯哒嗪和普鲁卡因胺时可引起红斑狼疮;苯乙肝可引起镇静和恶心。快代谢者服用肿苯达嗪后,由于毒性代谢产物乙酰脱屈嗪在体内积聚,更易发生肝毒性。76、[不定项选择题]第I相生物转化代谢中发生的反应是A.氧化反应B.重排反应C.卤代反应D.甲基化反应。E,乙基化反应【答案】A【解析】本组题考查第I相生物转化反应和第II相生物结合反应的相关知识。第I相生物转化反应主要包括:氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应;第II相生物结合反应有:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故本题答案应选A。77、[多选题]关于奥美拉哇的叙述正确的是A.质子泵抑制剂B.本身无活性C.为两性化合物D.经H催化重排成活性物质。E,抗组胺药【答案】ABCD【解析】奥美拉理为质子泵抑制剂,本身无活性,为两性化合物,经H催化重排成活性物质,为抗溃疡药,故本题选A、B、C、Do78、[单选题]溶液片中可以作为润滑剂的是()。A.竣甲淀粉钠B.微晶纤维素C.微粉硅胶D.交联聚维酮。E,硬脂酸镁【答案】E【解析】本题是对片剂辅料的考查。常用的润滑剂有硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等。选项E正确当选。79、[题干]可作为片剂的填充剂或黏合剂的辅料有A.微晶纤维素B.甘露醇C.蔗糖D.微粉硅胶。E,羟丙纤维素【答案】ABCE【解析】微晶纤维素、甘露醇,蔗糖可作为填充剂,微晶纤维素亦有“干黏合剂”之称,羟丙纤维素作片剂黏合剂,微粉硅胶作片剂润滑剂。80、[单选题]静脉注射药效最快,常用作急救、补充体液和供营养之用,一般能作为静脉注射溶液的是()。A.乙醇溶液B.混悬型注射液C.O/W型乳剂D.W/0型乳剂。E,油溶液【答案】C【解析】本题考查的是不同类型注射剂临床应用与注意事项。静脉注射必须是水溶液或者0/w型乳剂。要与水能混溶,乙醇溶液具有很强刺激性。乳状液型注射剂:以脂溶性药物为原料,加入乳化剂和注射用水经乳化制成的油/水(O/W)型或复合(W/O/W)型的可供静脉注射给药的乳状液。混悬型注射液油溶液、W/0型乳剂不得用于静脉注射或椎管内注射。81、[不定项选择题]影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是A.解离度B.分配系数C.立体构型D.空间构象。E,电子云密度分布【答案】B【解析】本组题考查药物的物理性质与活性的关系。非特异性全身麻醉药活性与分配系数有关;手性药物对映体之间活性与立体构型有关,而其余答案与题不符,故本题答案应选B。82、混悬剂中药物粒子的大小一般为()<0,Inm<lnm<100nm<10nmoE,0.5〜10nm【答案】E【解析】混悬剂系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂。其中也包括干混悬剂,即难溶性固体药物与适宜辅料制成的粉状物或颗粒状物,使用时加水振摇即可分散成混悬液。混悬剂中药物微粒一般在0.5?10um之间,根据需要药物粒径也可以小于0.5um或大于10口m,甚至50口m。混悬剂属于热力学、动力学均不稳定体系,所用分散介质大多为水,也可用植物油等分散介质。83、[单选题]适合制备难溶性药物联苯双酯滴丸的基质是MCCECHPMCPD.CAP。E,PEG【答案】E【解析】联苯双酯为主药,PEG6000为基质,吐温80为表面活性剂,液状石蜡为冷凝液,处方中加入吐温80与PEG6000的目的是与难溶性药物联苯双酯形成固体分散体,从而增加药物溶出度,提高生物利用度。84、[单选题]无菌药品被某些微生物污染后可能导致其活性降低,所以多数非无菌制剂需进行微生物限度检查,常用于药品微生物限度检查的方法是A.平皿法B.铀量法C.碘量法D.色谱法。E,比色法【解析】本题考查微生物限度检查方法。其中计数方法包括平皿法和薄膜过滤法。主要用于局部用制剂(如口腔贴片、阴道片、栓剂等)和口服液体制剂(如酊剂、糖浆剂、口服溶液等)的限度检查。故本题答案应选A。85、[不定项选择题]烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间,形成的主要键合类型是A.共价键B.氢键C.离子一偶极和偶极一偶极相互作用D.范德华引力。E,疏水性相互作用【答案】A【解析】本组题考查药物与受体的键合(结合)类型。抗肿瘤药物烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间,形成的主要键合类型属于共价键结合,为不可逆结合形式;碳酸与碳酸酎酶的结合,形成的主要键合类型属于氢键结合;乙酰胆碱与受体的作用,形成的主要键合类型是离子一偶极和偶极一偶极相互作用,后两者均为可逆结合形式。故本题答案应选A。86、[单选题]月桂醇硫酸钠属于A.阳离子表面活性剂B.阴离子表面活性剂D.两性表面活性剂。E,抗氧剂【答案】B【解析】阴离子表面活性剂的特征是起表面活性作用的部分是阴离子部分,带有负电荷,如高级脂肪酸盐、硫酸化物和磺酸化物等,月桂醇硫酸钠为高级脂肪醇硫酸酯类,为硫酸化物。故本题答案应选B。87、[单选题]最适合作片剂崩解剂的是A.羟丙甲纤维素B.硫酸钙C.微粉硅胶D.低取代羟丙基纤维素。E,甲基纤维素【答案】D【解析】常用固体制剂的辅料分成:填充剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂以及释放调节剂,有时可根据需要加入着色剂和矫味剂等。崩解剂系指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料。除了缓释片、控释片、咀嚼片等有特殊要求的口服片剂外,一般均需加入崩解剂。常用的崩解剂有:干淀粉、竣甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联竣甲基纤维素钠、交联聚维酮和泡腾崩解剂等。88、[单选题]月桂醇硫酸钠属于A.阳离子表面活性剂B.阴离子表面活性剂C.非离子表面活性剂D.两性表面活性剂。E,抗氧剂【答案】B【解析】阴离子表面活性剂的特征是起表面活性作用的部分是阴离子部分,带有负电荷,如高级脂肪酸盐、硫酸化物和磺酸化物等,月桂醇硫酸钠为高级脂肪醇硫酸酯类,为硫酸化物。故本题答案应选B。89、[题干]昂丹司琼具有哪些特性A.结构中含有咔喋结构B.具有手性碳原子,其S体活性大于R体活性C.具有手性碳原子,其R体活性大于S体活性D.为选择性的5-HT3受体拮抗剂。E,结构中含有咪哇环【答案】ACDE【解析】昂丹司琼分子是由咔喋酮和2-甲基咪喋组成,咔哩环上的3位碳具有手性,其中(R)体的活性较大,临床上使用外消旋体。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。90、[单选题]检验报告书的编号通常为5位数6位数C.7位数D.8位数。E,9位数【答案】D【解析】检验报告书编号通常为8位数,前4位数为年份,后4位数为顺序编号,也可添加检验类别代码。91、[单选题]紫外分光光度法用于含量测定的方法有A.校正因子法B.归一化法C.对照品比较法D.吸收系数法。E,标准加入法【答案】C【解析】紫外-可见光谱为吸收光谱,物质的吸收光谱具有与其结构相关的特征性。因此,鉴别药物可以:①通过特定波长范围内供试品的光谱与对照品的光谱(或对照光谱)比较;②通过确定最大吸收波长(入max),或同时确定最大与最小吸收波长(入min);③通过测量特定浓度供试品溶液在特定波长处的吸光度(A);④通过测量特定波长处的吸收系数();⑤通过测量两个特定波长处的吸光度比值。92、[不定项选择题]三种现象均属于药物制剂物理稳定性变化的是A.乳剂分层、混悬剂结晶生长、片剂溶出速度改变B.药物水解、结晶生长、颗粒结块C.药物氧化、颗粒结块、溶出速度改变D.药物降解、乳液分层、片剂崩解度改变。E,药物水解、药物氧化、药物异构化【答案】A【解析】物理不稳定性:指制剂的物理性能发生变化,如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变等。制剂物理性能的变化,不仅使制剂质量下降,还可以引起化学变化和生物学变化。93、[不定项选择题]某药厂生产一批阿司匹林片共计900盒,批号150201,有效期2年。药典规定该产品检查游离水杨酸的方法是A.化学分析法B.比色法HPLCGCoE,生物活性测定法【答案】C【解
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