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文档简介

1、第五章 解表药【教学要求】教学目的掌握解表药的主要药理作用及麻黄、桂枝、细辛、柴胡、葛根的有效成分,药理作用及应用;了解桂枝汤、银翘散的主要药理作用和应用。第1页,共55页。第五章 解表药【教学要求】教学内容解表药的功效、主治和分类;解表药的主要药理作用;麻黄、桂枝、细辛、柴胡、葛根的有效成分,药理作用及主要的现代临床应用;桂枝汤、银翘散的主要药理作用和应用。教学重点解表药的药理作用;麻黄、桂枝、细辛、柴胡、葛根的药理作用和应用。第2页,共55页。第五章 解表药概述1. 功效与主治 功效发汗解表、利水消肿、止咳平喘、透疹止痛。主治外感风寒、外感风热。2. 分类辛温解表药麻黄、桂枝、细辛、防风等

2、。辛凉解表药柴胡、葛根、牛蒡子、薄荷等。第3页,共55页。第五章 解表药 发汗作用 解热作用3. 药理作用 镇痛作用 抗炎和免疫调节作用 抗过敏作用 抗菌、抗病毒作用常用药物:麻黄桂枝细辛柴胡葛根第4页,共55页。发汗作用麻黄水煎剂、挥发油、麻黄碱、水溶性提取物;复方麻黄汤、桂枝汤、九味羌活汤;生姜挥发油和辛辣成分(姜酚及姜烯酚) 、桂枝、葛根均能扩张血管,促进发汗。发汗作用比较:麻黄汤、麻黄、桂枝、生姜作用较强。有效成分:麻黄挥发油、生物碱、生姜挥发油、姜酚及姜烯酚。影响因素:药液温度、环境温度。第5页,共55页。解热作用解热药物:柴胡、桂枝、荆芥、防风、葛根、紫苏、浮萍,银翘散、桑菊饮、麻

3、杏石甘汤、九味羌活汤。解热方式:通过发汗,或促进发汗;扩张皮肤血管;抑制中枢PEG合成以及通过抗炎;抗菌、抗病毒等作用而促使体温下降。此外,葛根等还有降低正常体温的作用。第6页,共55页。镇痛作用镇痛药物:柴胡、藁本、防风、葛根、白芷、细辛、桂枝、羌活,桂枝汤、九味羌活汤等对小鼠尾部机械压迫法或醋酸扭体法等引起的疼痛反应均有明显的抑制作用,表明它们均有一定的镇痛作用。 有效成分:柴胡皂苷、-薄荷酮。第7页,共55页。抗炎与免疫调节作用抗炎药物:荆芥、生姜、薄荷、柴胡、辛夷、细辛,银翘散、桑菊饮、桂枝汤、九味羌活汤。 免疫调节药物:柴胡、葛根、苏叶、黄荆,麻黄汤、麻杏石甘汤、桂枝汤、桑菊饮。 第

4、8页,共55页。抗菌、抗病毒作用抗菌:柴胡、桂枝、紫苏、防风、薄荷、桑叶等对多种细 菌,如金葡菌、溶血链球菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、结核杆茵以及某些致病性真菌分别有一定的抑制作用。抗病毒作用:麻黄、桂枝、柴胡、紫苏、菊花等对流感病毒有一定的抑制作用。 第9页,共55页。抗过敏作用麻黄、桂枝、生姜、羌活、蝉蜕,麻黄汤、葛根汤、麻杏石甘汤、小青龙汤。第10页,共55页。麻黄1功效发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿。2化学成分左旋麻黄碱(占总生物碱的8085%);伪麻黄碱,L-N-甲基麻黄碱、D-N-甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱、去甲基伪麻黄碱、麻黄次碱;挥发油、-松油醇;鞣质等。第11页,共55页。发汗:挥

5、发油、麻黄碱,温服或温热服用,阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收-汗腺分泌增加,兴奋中枢、外周-受体。平喘:利尿:d-伪麻黄碱可扩张肾血管、增加肾血流量,阻碍肾小管对钠离子的重吸收,使尿量增加。麻黄3药理作用第12页,共55页。麻黄平喘作用有效成分:麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油机理:促进NA和Adr的释放。 本身激动-R,激活Ac,促进cAMP产生。 阻止过敏介质的释放。 促进PGE释放。 直接兴奋肾上腺素受体 血管收缩 粘膜肿胀减轻。 抑制抗体产生。作用特点:缓慢、温和、持久,可口服。 第13页,共55页。麻黄3药理作用抗炎、抗过敏:伪麻黄碱、甲基麻黄碱、麻黄碱,抑制过敏介质释放;溶血素减少、呈补抗体

6、作用。镇咳祛痰:萜品烯醇、麻黄挥发油,作用强度为可待因的1/20。解热、抗菌、抗病毒:挥发油有抗金葡菌、甲、乙型溶血链球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、炭疽杆茵、肺炎双球菌、耐瑟双球菌、白喉杆菌。抗流感病毒作用。 其他:中枢兴奋、强心、升压作用。第14页,共55页。4现代临床应用 支气管哮喘预防 鼻塞滴鼻 防治低血压状态 荨麻疹、血管神经性水肿5不良反应 眼球突出、举尾反应、紫绀、兴奋、不安、失眠。 第15页,共55页。桂枝1功效发汗解肌、温通经脉、助阳化气、平冲降气。2化学成分挥发油(桂皮油)、桂皮醛、桂皮酸等。此外鞣质、粘液质及树脂等。第16页,共55页。 扩张血管、促进发汗 解热、镇痛 镇静

7、、抗惊厥3药理作用 抗炎、抗过敏 抗菌、抗病毒 其他作用桂枝第17页,共55页。桂枝药理作用扩张血管、促进发汗:桂皮油扩张血管,调节血液循环,使血液流向体表,促进麻黄发汗。解热、镇痛作用:桂皮醛、桂皮酸钠,促进皮肤血管扩张、散热增加、促进发汗、提高痛阈值。镇静、抗惊厥:桂皮醛,小鼠自主活动减少、增加巴比妥类作用、对抗苯丙胺作用、抗士的宁作用、减少烟碱致惊厥、抑制听源性惊厥。抗炎、抗过敏 :挥发油抑制IgE所致肥大细胞颗粒反应。抗菌、抗病毒:抗金葡菌、伤寒杆菌、致病性真菌;桂皮油、桂皮醛有抗结核杆菌。抗流感病毒、孤儿病毒。其他作用:利尿、增加冠脉流量、桂皮醛有抗肿瘤作用、促进胃肠蠕动、芳香健胃、

8、利胆。第18页,共55页。桂枝4临床应用主治 风寒感冒、脘腹冷痛、血寒闭经、关节痹痛、痰饮、水肿、心悸、奔豚等。现代临床应用 预防流行性感冒。 低血压症。 第19页,共55页。细辛1功效祛风散寒、通窍止痛、温肺化饮。2化学成分挥发油、甲基丁香酚、-蒎烯、-蒎烯、黄樟醚、爱草脑、细辛醚、柠檬烯等。第20页,共55页。细辛3药理作用镇静、镇痛:有效成分:挥发油。作用:镇静、驯服、自主活动减少、催眠、抗惊厥、镇痛。解热:挥发油解热、降温。第21页,共55页。有效成分:挥发油、甲基丁香酚、N-异丁基十二烷四烯酰胺和去甲乌药碱。作用:对渗出性、增生性炎症均有抑制作用。机理:促肾上腺皮质激素样作用;抑制炎

9、性介质的释放,抑制渗出、白细胞的游走、结缔组织的增生;清除自由基、抑制肝脂质过氧化。免疫抑制:胸腺萎缩、脾脏指数降低、T细胞数和溶血空斑数减少。抑制过敏递质释放。细辛抗炎、免疫抑制和抗变态反应第22页,共55页。提高机体代谢功能激动-受体:从细辛中分离的消旋去甲乌药碱具有-受体激动剂样的广泛药理效应。作用:有强心、扩张血管、松弛平滑肌、增强脂质代谢、促进糖原分解、升高血糖等作用。有升压、抗心肌缺血、抗休克作用。 平喘、祛痰:甲基丁香酚、细辛醚。细辛挥发油对组胺和乙酰胆碱所引起的支气管痉挛有明显的对抗作用;其挥发油成分甲基丁香酚对脉鼠气管亦有明显的松弛作用。细辛醚也有一定平喘、祛痰作用。第23页

10、,共55页。抗菌抗病毒:细辛醇浸剂、挥发油等对革兰阳性菌、枯草杆菌和伤寒杆菌有一定的体外抑制作用,煎剂对结核杆菌和伤寒杆菌亦有抑制作用。细辛挥发油对多种真菌如黄曲霉菌、黑曲霉菌、白色念珠菌等均有抑制作用,抗菌的有效成分为黄樟醚。-细辛醚有抑制呼吸道合胞病毒增殖的作用。局麻:50%细辛煎剂能阻滞蟾蜍坐骨神经冲动传导,作用可逆。其麻醉效果与1%普鲁卡因接近。挥发油有表面麻醉、浸润麻醉作用。50%细辛酊涂于人舌也有局麻作用。 第24页,共55页。细辛4临床应用主治 风寒感冒、头痛、牙痛、鼻塞鼻渊、风湿痹痛、痰饮喘咳。现代临床应用 头痛 慢性支气管炎 局部麻醉:3细辛挥发油注射剂 心绞痛 细辛挥发油加

11、冰片 阳萎 细辛泡茶(5g/杯) 心律失常第25页,共55页。细辛5不良反应 日用大剂量(720g/日)口唇、舌尖、指尖发麻。 黄樟醚有致癌作用。 肝、肾脂肪变性。 第26页,共55页。柴胡1功效疏散退热、舒肝、升阳。2化学成分皂苷(a、b、c、d四种)、甾醇(菠菜甾醇、豆甾醇)、挥发油(柴胡醇、丁香酚、r-十一酸内酯、对-甲氧基苯二酮等)、脂肪油和多糖,此外尚有生物碱、葡萄糖和氨基酸。第27页,共55页。THANK YOUSUCCESS2022/7/1928可编辑第28页,共55页。柴胡 解热 镇静、镇痛、镇咳3药理 抗菌、抗病毒 抗炎 促进免疫功能 对脂代谢和肝、胆的影响 其它第29页,共

12、55页。解热作用 有效成分挥发油(丁香酚、已酸、r-十一酸内酯和对甲氧基苯二酮),柴胡皂苷(皂苷元A)。 作用对伤寒、副伤寒疫苗、大肠杆菌液、发酵牛奶、酵母等所致发热有明显解热作用;且能使动物正常体温下降。 第30页,共55页。镇静、镇痛、镇咳作用 有效成分总皂苷、皂苷元 作用 镇静自主活动减少、条件反射受抑制,与巴比妥类有协同作用,对中枢兴奋药有拮抗作用。 镇痛尾压刺激法、热板法、热体法,均得到证实。 镇咳 略低于可待因。 机理中枢抑制、提高痛阈、镇痛作用可被纳络酮拮抗。 第31页,共55页。抗菌、抗病毒作用 抗菌溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、结核杆菌,钩端螺旋体。 抗病毒流感病毒

13、、肝炎病毒、牛痘病毒、型脊髓灰白质炎病毒、疱疹病毒。 第32页,共55页。抗炎 作用 有效成分皂苷 作用对多种致炎剂所致踝关节肿胀和结缔组织增生性炎症均有抑制作用。 机理 激活垂体肾上腺皮质系统。 作用于炎症过程的许多环节渗出、毛细血管通透性、炎症介质释放、白细胞游走、结缔组织增生等。 第33页,共55页。促进免疫功能 作用 有效成分柴胡多糖。 作用 吞噬功能增强、自然杀伤细胞功能增强。 提高病毒特异性抗体滴度。 提高淋巴细胞转核率。 提高皮肤迟发性过敏反应。 第34页,共55页。对脂代谢和肝、胆的影响 有效成分 皂苷元a和d、柴胡醇、-菠菜甾醇。 作用 降血脂 降低胆固醇、甘油三酯和磷酯(在

14、实验性高脂血症动物身上)。 保肝 对CCl4、酒精、伤寒疫苗、卵黄、霉米、D-半乳糖胺等所致肝功能障碍有保护作用。表现:转氨酶降低,肝功能恢复、肝损伤减轻。 机理 a、皂苷对生物膜的直接保护作用。b、皂苷可使血浆中ACTH增加糖皮质激素分泌增加。 c、利胆 胆汁排出量,胆汁中胆酸、胆色素、胆固醇浓度。 第35页,共55页。柴胡4临床应用主治感冒发热、寒热往来、疟疾、胸胁胀痛、月经不调、子宫脱垂、脱肛等。现代临床应用 上呼吸道感染性发热。 咳嗽。 病毒性肝炎。 高脂血症。 流行性腮腺炎。 其它单疱病毒性角膜炎、多形红斑,扁平疣等。第36页,共55页。柴胡5不良反应中枢抑制 嗜睡、工作效率、深睡。

15、消化道反应 食欲减退、腹胀。肌注可致过敏反应。第37页,共55页。葛根1功效 解肌退热、生津、透疹、升阳止泻。2化学成分 黄酮类(大豆苷、大豆苷元、葛根素、大豆素4,7-二葡萄糖苷、葛根素-7-木糖苷、4,6-O-二乙酰葛根素、4-甲氧基葛根素等)。第38页,共55页。葛根 解热3药理作用 对心血管系统的作用 对胃肠平滑肌的作用 其他第39页,共55页。解热作用解热机理扩张皮肤血管,散热增加;呼吸运动加强增加水分排出体温下降。 第40页,共55页。对心血管系统的作用 对血压和心率的影响 有效成分 总黄酮、葛根素、大豆苷元。 作用 麻醉犬血压,自发性高血压大鼠血压,心率。 机理 血浆肾素、血管紧

16、张素; 对高血压、冠心病患者,血浆CA; 对抗异丙肾兴奋心脏的作用,可能阻断肾上腺素受体有关。 第41页,共55页。对心血管系统的作用 改善脑循环 有效成分 总黄酮 作用 扩张脑血管、增加脑血流量、降低脑血管阻力,能使异常的血流量恢复正常。病人脑血流图改善,使异常脑电波趋于正常,有益智作用。 机理 益智作用 与Ach量小有关。 第42页,共55页。对心血管系统的作用 扩张冠脉 有效成分 总黄酮、葛根素、大豆苷元。 作用 扩张冠脉,解除冠脉痉挛,改善冠脉循环,缓解心绞痛,改善缺血心电图。 改善心功能 降低总外周阻力BP,心率,心肌耗氧,改善心肌代谢,乳酸代谢,提高心脏工作效率。 抗心律失常、改善

17、循环。 第43页,共55页。葛根4临床应用主治外感发热头痛、项强、口渴、消渴、麻疹不透,热痢、泄泻、高血压。现代临床应用 偏头痛 葛根片 突发性耳聋 葛根片 高血压病 葛根片 冠心病 葛根素iv或id。第44页,共55页。常用方剂 常用方剂桂枝汤银翘散第45页,共55页。桂枝汤1组成桂枝9g、芍药9g、炙甘草6g、生姜9g、大枣12枚2功效解肌发表、调和营卫。第46页,共55页。桂枝汤3药理作用抗病毒、抗炎。对体温调节的作用。对汗液分泌的影响。镇静、镇痛。对免疫功能的影响。对肠蠕动的影响。第47页,共55页。桂枝汤其他药理作用 镇咳、祛痰、平喘。 对物质代谢的影响 肝糖元,血糖提高大鼠肝脏RN

18、A含量、促进蛋白质的合成,增强细胞功能。第48页,共55页。桂枝汤4临床应用主治外感风寒的表虚证。现代临床应用 普通感冒、流行性感冒、呼吸道炎症等。 出汗异常 自汗、外感多汗、局限性多汗症及黄汗症。 颈椎病、肩周炎。 过敏性疾病 荨麻疹、多形红斑等。 妇科病 产后感冒、高热、妊娠反应、阴痒等。 其他 神经性头痛、高血压性心悸、阵发性心动过速、无脉症及冻疮。 第49页,共55页。银翘散1组成连翘9g 银花9g 桔梗6g 薄荷6g 竹叶4g 生甘草5g 荆芥穗5g 淡豆豉5g 牛蒡子9g 芦根15g2功效辛凉解表、清热解毒。第50页,共55页。银翘散3药理作用 解热作用。 抗炎作用。 镇痛作用。 对免疫功能的影响。 抗菌、抗病毒作用。 其他:对抗新斯的明诱发的肠蠕动增加。 发汗作用。第51页,共55页。银翘散4临床应用主治风热感冒、发热头痛、咳嗽、口干、咽喉头痛。现代临床应用 急性上呼吸道感染、流感。 肺炎、急性支气管炎。 急性传染病 麻疹、腮腺炎、乙脑、流脑、出血热、登革热、猩红热、钩端螺旋体病。 多种皮肤变态反应性疾病。 其他子宫内膜炎,产褥热、疖肿等。5不良反应过敏反应。第52页,共55页。思考题-11与解表药功效相关的药理作用有哪些?举例说明。2阐明麻黄与“发

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