药物代谢动力学

用药护理

药物代谢动力学(pharmacokinetics)是研究机体对药物的处置过程及血药浓度随时间而变化的规律的科学。机体对药物的处置过程包括机体对药物的吸收、分布、生物转化和排泄等过程，也称为药物的体内过程：吸收、分布、生物转化、排泄。药物代谢动力学用药护理一、药物的跨膜转运•1．被动转运：①顺浓度差转运。②不需要载体。③不消耗能量。④分子量小的、脂溶性大的、极性小的、非解离型药物易被转运，反之不易被转运。临床应用的多数药物以此种方式转运。•2.主动转运：①逆浓度差转运；②需要载体，且载体对药物具有特异性和选择性；③消耗能量；④存在竞争性抑制现象；⑤具有饱和现象。•

3.其他转运方式用药护理二、药物的体内过程•（一）吸收概念：吸收（absorption）是指药物自给药部位进入血液循环的过程。影响因素：给药途径药物理化性质药物的剂型吸收环境

用药护理二、药物的体内过程•（二）分布概念：分布（distribution）是指药物从血液循环向组织器官转运的过程。影响因素：药物的理化性质体液的pH值药物与血浆蛋白结合药物与组织的亲和力组织、器官血流量体内特殊屏障：血-脑脊液屏障、血眼屏障、胎盘屏障用药护理二、药物的体内过程•（三）生物转化概念：药物的生物转化（biotransformation）或药物的代谢（matabolism）是指药物在体内经过某些酶的作用发生的化学结构的改变。影响因素：

1.药物的代谢方式：氧化、还原、水解、结合

2.生物转化的酶

3.药酶的诱导与抑制:药酶诱导剂：凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的药物称为肝药酶诱导剂；凡能减弱肝药酶活性或减少肝药酶生成的药物称为肝药酶抑制剂。用药护理二、药物的体内过程•（四）排泄概念：排泄（excretion）是指药物及其代谢产物自体内排出体外的过程。肾是主要排泄器官。排泄方式：

1.

肾排泄

2.胆汁排泄

3.肠道排泄

4其他排泄途径用药护理二、药物的体内过程肾排泄•1.肾排泄药物的方式肾小球滤过肾小管分泌•2.肾排泄药物的特点肾小管重吸收竞争抑制现象•3.影响肾排泄的因素肾功能尿液pH值

用药护理三、药物代谢动力学的一些基本概念和参数•（一）时量关系与时效关系•时量关系：是指时间与体内药量或血药浓度的关系，也就是随时间的变化体内药量或血药浓度变化的动态过程。•时效关系：是指时间与作用强度的关系，即药物的作用强度随时间变化的动态变化过程。用药护理非静脉给药的时量（效）关系曲线用药护理用药护理三、药物代谢动力学的一些基本概念和参数•（二）药物消除与蓄积•1．药物的消除：是指药物经吸收、分布、生物转化和排泄等过程，药理活性不断衰减的过程。消除方式：（1）恒比消除：是指单位时间内药物按恒定的比例进行消除，即血药浓度高，单位时间内消除的药量多。（2）恒量消除：又称零级动力学消除，是指单位时间内药物按恒定数量进行消除。药物消除速率与血药浓度高低无关。用药护理三、药物代谢动力学的一些基本概念和参数•（二）药物消除与蓄积•2．药物的蓄积是指反复多次用药，药物进入体内的速度大于消除的速度，血药浓度不断升高的现象。临床用药时应有计划地使药物在体内适当蓄积，以达到和维持有效的血药浓度，如强心苷的给药方法即属如此。但当药物蓄积过多，则会引起蓄积中毒。故使用药物时应注意药物剂量、给药速度、给药间隔时间、疗程长短及肝肾功能等用药护理三、药物代谢动力学的一些基本概念和参数•（三）药动学的基本参数及临床意义•

1.半衰期：血浆药物浓度下降一半所需要的时间。半衰期意义：①药物分类的依据。②反映药物消除的速度，可作为拟定给药间隔时间长短的参考值。③可预测药物自体内基本消除的时间。④可预测药物达到稳态血药浓度的时间。用药护理三、药物代谢动力学的一些基本概念和参数•（三）药动学的基本参数及临床意义•2.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4～5次后，血药浓度基本达稳态水平，此称为稳态血药浓度或坪值。达坪值时药物吸收量和消除量基本相等。如病情需要血药浓度立即达坪值时，可采取首次剂量加倍的方法，此种给药方法在一个半衰期内即能达坪值，首次剂量称为负荷剂量。用药护理按半衰期给药的血药浓度变化示意图用药护理三、药物代谢动力学的一些基本概念和参数•（三）药动学的基本参数及临床意义•3．生物利用度（bioavailability）是指血管外给药时，药物制剂实际吸收进入血液循环的药量占所给总药量的百分率.F=A/D×100％用药护理三、药物代谢动力学的一些基本概念和参数•（三）药动学的基本参数及临床意义•4．表观分布容积（apparentvolumeofdistribution，Vd）是指药物在吸收达到平衡或稳态时应占有的体液容积，这是理论上或计算所得的数值，并非药物在体内真正占有的体液溶积。计算公式为：体内总药量（A）mg表观分布容积（Vd）=----------------------------

血浆药浓度（C）mg/L用药护理三、药物代谢动力学的一些基本概念和参数•（三）药动学的基本参数及临床意义•5．清除率（clearance，CL）是指单位时间内多少容积血浆中的药物被清除，通常指总清除率。CL与消除速率常数及表观分布容积成正比，公式：CL=k•Vd。多数药物是通过肝生物转化和肾排泄从体内清除，因此，CL主要反映肝、肾的功能，不受血药浓度的影响。肝