章抗胆碱药ppt课件

第八章 抗胆碱药 辽宁中医药大学 药理教研室 抗胆碱药： 是一类能与胆碱受体结合，因无内在活性不能激动胆碱 受体产生拟胆碱作用，但妨碍了乙酰胆碱或拟胆碱药与受体的结 合，从而产生抗胆碱作用的一类药物。 *2 第八章 抗胆碱药 第一节 M胆碱受体阻滞药 一、阿托品类生物碱 阿托品 Atropa belladonna ， Atropos掌管 生命之神。 【作用】 阻断M受体，较大剂量也阻断神经节N1受体。 *3 4 1、松弛平滑肌 作用特点：？作用特点：？ 1) 1) 对痉挛状态平滑对痉挛状态平滑 肌解痉作用明显。肌解痉作用明显。 2 2）解痉作用的强弱）解痉作用的强弱 顺序为：胃肠道顺序为：胃肠道 平滑肌平滑肌 膀膀 胱逼尿肌胱逼尿肌 胆管胆管 、输尿管、支气、输尿管、支气 管平滑肌。管平滑肌。 3 3）对括约肌解痉作用不显著，也不恒定。）对括约肌解痉作用不显著，也不恒定。 阿 托 品 *5 2.抑制腺体分泌： 1）敏感程度为：唾液腺、汗腺 呼吸道分泌腺胃分泌腺 2）对胃酸分泌减少影响较小？ *6 胃壁细胞 胃泌素受体 乙酰胆碱受 体 组胺受体 激动胃酸分泌 所以只阻断乙酰胆碱受体对胃酸分泌减少影响较小。 阿 托 品 *7 3.眼睛 (1)扩瞳 (2)眼内压升高 *8 (3)调节麻痹 睫状肌M受体被阻断,睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带被拉紧, 晶状体变扁平,屈光度减低,视近物模糊,视远物清楚称调节麻痹 。 *9 *10 4对心血管系统的作用： （1）兴奋心脏： 心律：治疗量-使心率短暂性减慢。 原因：阿托品阻断副交感神经末梢膜上的M1受体 ， 抑制负反馈，使乙酰胆碱释放增加所致。 较大剂量-使心率加快。 原因：阻断外周M受体，解除迷走神经对窦房结的 抑制，使之兴奋性、自律性增加所致。 传导：加快传导，改善窦房、房室传导阻滞。 *11 阿阿 托托 品品 （2）扩张小血管，改善微循环,增加组织血流灌 注， 小血管痉挛时作用明显。 5.兴奋中枢 较大剂量：可兴奋延脑和大脑皮层。 大剂量：显著兴奋中枢 中毒量：强烈兴奋中枢，并由兴 奋转入抑制，昏迷。死于 呼吸麻痹。 *12 阿阿 托托 品品 【临床应用临床应用】 1. 1.内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好，内脏绞痛：对胃肠绞痛疗效好， 胆绞痛、肾绞痛需与强镇痛药合 用。 2. 2.腺体分泌过多：全身麻醉前给药腺体分泌过多：全身麻醉前给药 3. 3.眼科应用眼科应用: :虹膜睫状体炎，缩瞳药、散瞳药交替用，同时并用抗感虹膜睫状体炎，缩瞳药、散瞳药交替用，同时并用抗感 染药。染药。 *13 阿阿 托托 品品 4. 4. 缓慢型心律失常：窦房阻滞、房室阻滞、窦房结功能低下的室性缓慢型心律失常：窦房阻滞、房室阻滞、窦房结功能低下的室性 异位心律。异位心律。 5. 5.抗休克：用于感染中毒休克（微循环障碍休克）。抗休克：用于感染中毒休克（微循环障碍休克）。 6. 6.解除有机磷酸酯中毒：迅速解除解除有机磷酸酯中毒：迅速解除MM样中毒症状。样中毒症状。 *14 阿阿 托托 品品 不良反应 1. 一般剂量，不良反应较多，但不重。 2.剂量大，表现中枢兴奋（见中枢项）。 中毒解救 1.对症 2.中枢镇静药抗惊厥的应用 3.人工呼吸、吸氧 4.给特殊解毒药：毛果芸香碱、毒扁豆碱。 【禁忌症】青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。 15 阿阿 托托 品品 东莨菪碱 属M受体阻断药，具有阿托品样作用。 特点：特点：1 1、抑制中枢，小剂量镇静，大剂量催眠。、抑制中枢，小剂量镇静，大剂量催眠。 2 2、抑制腺体分泌作用强。、抑制腺体分泌作用强。 3 3、防晕止呕。、防晕止呕。 4 4、中枢抗胆碱，用于帕金森病治疗。、中枢抗胆碱，用于帕金森病治疗。 5 5、用于麻醉前给药。、用于麻醉前给药。 *16 山 莨 菪 碱 属M受体阻断药，具有阿托品样作用。 特点：特点：1 1、代替阿托品用于胃绞痛治疗。、代替阿托品用于胃绞痛治疗。 2 2、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用、解除小血管痉挛，抗血小板聚集，改善微循环，用 于感染中毒性休克。于感染中毒性休克。 *17 三、选择性三、选择性MM受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑西平 、替仑西平、替仑西平 特点：特点： 选择性阻断选择性阻断MM 1 1 受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于 消化性溃疡病的治疗。消化性溃疡病的治疗。 *18 第二节 N1受体阻断药 选择性与神经节N1受体结合,阻滞交感神经节与副交感神经节 的传导功能，既降低交感神经功能，也降低副交感神经功能。 六烃季铵、美加明、阿方那特 作用：阻断交感神经节，产生迅速强大的降压作 用. 应 用：高血压危象、高血压脑病、急进性高血压。 禁忌： 冠脉功能不全、脑血管硬化、肾功能障碍者禁用。 19 一、除极化型肌松药一、除极化型肌松药 琥珀胆碱琥珀胆碱 作用机制 使使N N 2 2 受体持久除极化。受体持久除极化。 *20 第三节第三节 N N 2 2 受体阻滞药受体阻滞药 *21 作用特点 1. 肌松初期出现短暂的肌束颤动。 2. 作用快、短，连续用药可产生快速耐受性。 3. 新斯的明不能解救其中毒，反而加重中毒。 4. 颈部 、四肢、腹部肌松作用最明显。 *22 琥珀胆碱琥珀胆碱 应用 1. 气管插管、气管镜、食管镜检查。 2.手术全麻的辅助用药。 不良反应 1. 窒息 、 过量呼吸麻痹 2.肌束颤动 *23 琥珀胆碱琥珀胆碱 新合成的非除极化型肌松药 泮库溴铵等 作用机制作用机制 阻断阻断NN 2 2 受体受体. . 用药较安全，用于手术麻醉的辅助用药、插管检查、惊厥时肌松。 *24 二、二、非除极化型肌松药 小 结 1.抗胆碱药与拟胆碱药作用基本相反，对血管作用相同。 2.治疗量阿托品可使部分人心率暂时减慢，这是阻断前膜M1受体所 致。心率加快是阻断窦房结M2受体所致。 3.扩张血管，改善微循环。 4.治疗胆绞痛、肾绞痛与强镇痛药合用。 5.抗感染中毒性休克、解救有机磷中毒。 *25 6.山莨菪碱代替阿托品 广泛用于胃肠绞痛和感染性休克 。 7.胃复康用于焦虑性溃疡。 8.哌仑西平为选择性M1受体阻断药，治疗溃疡病。 9. N1受体阻断药美加明等可用于高血压脑病等的治疗。 10.琥珀胆碱为琥珀胆碱为去极化肌松药，中毒不可用新斯的解救 。 11. 筒箭毒为非筒箭毒为非去极化肌松药，中毒可用新斯的解救。 12、阿托品有那些作用和应用？ *26 *27 *28 *29 *30 阿托品的合成代用品 合成解痉药 1. 溴化丙胺太林(普鲁本辛) 特点： 对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久,可减少胃酸分泌. 用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛，胃、十二肠溃疡病，胃炎等。 *31 阿托品的合成代用品 2. 胃复康