2020年药理学期末测试复习题ABO含参考答案

2020年药理学期末测试复习题[含参考答案]一、问答题1．简述铬与2型糖尿病的研究进展。答：铬（Ｃｒ）是地壳元素之一，也是动物及人类必需的微量元素，其生物化学作用主要是通过形成葡萄糖耐量因子（ｇｌｕｃｏｓｅｔｏｌｅｒａｎｃｅｆａｃｔｏｒ，ＧＴＦ）或其他有机铬化合物，作为胰岛素（ｉｎｓｕｌｉｎ，ＩＮＳ）的辅助因子在糖、脂代谢中起重要作用。此外，铬还参与核酸分子结构完整性的维持和基因表达的调理过程。糖尿病患者多低铬，对其试行补铬可改善糖脂代谢，减轻胰岛素（ＩＮＳ）抵抗。铬有望作为改善ＩＮＳ抵抗、防治Ｔ2ＤＭ的胰岛素“增敏剂”而应用于临床。2．简述群体药代动力学的主要目的和意义。答：群体药代动力学的主要目的和意义可概括如下：⑴采集并利用临床常规监测数据，所得参数为个体化给药打下良好的基础。⑵取样点少，适合临床开展，易为病人接受。定量考察患者生理，病理因素对药代动力学参数的影响，以及各种随机效应。⑶为新药临床试验提供更全面的信息，为新药质量评价提供新的方法。为深入开展药物治疗学、ＴＤＭ、临床药效学提供新的方法和途径。3．简述溶血栓药的研究动向。答：1.吸血蝙蝠唾液纤溶酶原激活物：吸血蝙蝠唾液中含单链纤溶酶原激活物，现已可用基因重组技术生产，其对纤维蛋白的特异性比ｔ－ＰＡ强；2.溶栓药的结构改造和嵌合：应用基因工程技术对ｔ－ＰＡ、单链尿激酶进行结构改造，以提高对纤维蛋白的亲和力，延长体内半衰期，增强溶栓活性；3.导向溶栓药：应用单克隆抗体和基因重组技术研制导向溶栓药有良好的前景。4．器官移植免疫抑制剂研究进展。答：50年代末至80年代初，临床上一直沿用皮质类固醇和硫唑嘌呤等传统的免疫抑制剂。自80年代初开始，环孢素Ａ（ＣｓＡ）被广泛用于临床以后，移植器官的成活率大幅度提高，以后许多新药相继面世。如：普乐可复（ＦＫ506）。雷帕霉素（ＲＡＤ）是一种目前正进行Ⅲ期临床试验的高效免疫抑制剂。可防止移植物动脉粥样硬化的发生。另外免疫抑制剂可以两种联合应用，产生更加有效的免疫抑制治疗作用，还能减少免疫抑制剂的用量，减少不良反应的发生。5．简述四环素类药物治疗牙周炎的非抗菌机制研究进展。答：四环素类药物除了良好的抗菌作用外，还具有调节宿主反应的非抗菌作用机制。1.胶原酶抑制作用：四环素类药物通过与胶原酶活化所必需的金属阳离子络合，抑制胶原酶的产生与分泌，这种作用不依赖其抗菌活性。2.对骨组织细胞的影响：大量研究结果显示四环素类药物能抑制骨组织的溶解或吸收。3.对牙周组织的作用：小剂量四环素类药物就能促进成纤维细胞的增殖、分化及结缔组织的附着，有助于已经破坏的牙周组织再生与重建。四环素类药物在牙周炎治疗药物中占有十分重要的地位。6．简述维生素Ｂ1在临床治疗中的新用途。答：维生素Ｂ1又称硫胺素、抗脚气病维生素，临床主要用于防治维生素Ｂ1缺乏病－－－－“脚气病”，亦用于各种疾病的辅助治疗，如神经炎、心肌炎、消化不良等疾病。近年来，随着临床药理学研究的不断发展，发现维生素Ｂ1有许多新用途，对其它疾病有一定的治疗作用，如慢性铅中毒、婴幼儿腹泻、妊娠呕吐、早老性痴呆、顽固性呃逆、舌炎等。7．简述纤维蛋白溶解药（溶栓药）治疗的用药原则。答：1.力争尽早用药：血栓溶解程度与血栓形成时间有关，新鲜血栓易于溶解。而且，由于血栓堵塞血管，组织供血中断时间过长将造成细胞不可逆的损伤，乃至死亡。2.首次应用一般采用大剂量：这是因为溶栓药进入血循环后必须先中和体内可能存在的抗体和抗纤溶物质，然后才能发挥其溶栓作用。3.溶栓药与抗栓药的联合应用：为加速溶栓和减少再闭塞，在应用溶栓药时常并用抗栓药，已成为溶栓治疗常规。8．简述孕激素对骨代谢的间接作用。答：孕激素对骨代谢的间接作用有很多途径，主要有：⑴可在体内转换成雌激素；⑵与降钙素有协同作用，降钙素可以抑制破骨细胞，也可以防止其他细胞转换为破骨细胞，同时，可增加肾脏对钙离子的清除；⑶与糖皮质激素相拮抗；⑷可影响多种细胞因子。9．植物性雌激素的研究进展。答：1.植物性雌激素来源于各种植物，是具有动物雌激素生物活性的一类化合物。其结构和功能相似于雌二醇。2.迄今为止，已发现的植物性雌激素主要有黄酮类、异黄酮类、香豆素类、木脂素类、三萜类、查儿酮类等。3.植物性雌激素对激素依赖性疾病如乳腺癌、前列腺癌、心血管疾病及骨质疏松等具有广泛的防治作用，并且较少有雌激素样副作用的产生。10．简述前列腺素生理作用的主要进展。答：前列腺素的生理作用极为广泛。1.对生殖系统作用：使睾丸激素分泌增加，也能直接刺激睾丸间质细胞分泌。2.对血管和支气管平滑肌的作用：前列腺素Ｅ和前列腺素Ｆ能使血管平滑肌松弛，从而减少血流的外周阻力，降低血压。3.对胃肠道的作用：可引起平滑肌收缩，抑制胃酸分泌，刺激肠液、胆汁分泌等。4.对神经系统作用：对神经递质的释放和活动起调节作用，也有人认为，前列腺素本身即有神经递质作用。11．简述抗真菌药物的研究进展。答：抗真菌药按照应用范围不同，分为治疗深部霉菌病和治疗浅部霉菌病两大类。前者主要包括两性霉素Ｂ和氟胞嘧啶，后者有灰黄霉素等可供外用的药物，如水杨酸、硫化硒等。近年来开发的唑类抗霉菌药，如咪康唑、酮康唑等属广谱的抗霉菌药，对深部或浅表霉菌病都可适用。抗霉菌药都有较强的毒性，两性霉素Ｂ的肾毒性，酮康唑类和灰黄霉素的肝毒性，都是需要重视的问题。12．简述中医药在病毒感染性疾病治疗中的应用。答：病毒感染属于中医学中“疫毒”、“瘟疫”范畴，中医防治病毒感染性疾病主要通过阻断病毒的繁殖过程中的某一环节而直接抑制病毒、促进机体的特异性和非特异性免疫而提高机体的免疫功能，在病毒感染性疾病治疗中的应用比较广泛。临床观察和实验室研究也表明中医药确有优势，研究和开发新的抗病毒感染性疾病的中药有着广泛的前景。目前，国内抗病毒中药的研究主要集中在对乙型肝炎病毒、艾滋病毒、疱疹病毒等的治疗和预防方面，目前已从中筛选出一批抗病毒中药。13．简述药物基因组学与个体化药物治疗的研究进展。答：近年来，倡导合理用药、个体化用药，减少药物不良反应，提高患者生活质量，已成为医师和患者共同追求的目标。药物基因组学作为一个新兴领域，为临床合理用药提供了强有力的科学依据。研究表明，药物总的药理学作用并不是单基因性状，而是由编码参与多种药物代谢途径、药物处置和药物效应的多种蛋白的若干基因决定的。因此，依据病人基因组特征优化给药方案，真正做到因人而异，“量体裁衣”，实现由“对症下药”到“对人下药”，即给药方案个体化，才能取得高效、安全、经济的最佳治疗效果。14．简述碳酸锂的临床新用途。答：碳酸锂可以抑制脑内去甲肾上腺素的释放并促进其再摄取，因而具有抗躁狂作用，主要用于躁狂症。其新用途有：1.防治粒细胞减少症，治疗再生障碍性贫血、白血病。2.急性菌痢、腹泻，治疗贪食症。3.甲状腺功能亢进。4.月经过多、经前期紧张综合征。15．单克隆抗体治疗肿瘤的研究进展。答：随着生物技术在医学领域的快速发展和从细胞分子水平对发病机制的深入研究，肿瘤生物治疗已经取得了突破性的进展。通过淋巴细胞杂交瘤单克隆抗体技术或基因工程技术制备的单克隆抗体（单抗）药物是生物技术药物领域的重要方面。单抗由于具有性质纯、效价高、特异性高、血清交叉反应少或无等特点，在肿瘤的治疗中发挥着重要作用。现已证实，其对前列腺癌、卵巢癌、胃肠道肿瘤、鼻咽癌、恶性黑色毒瘤、血液系统肿瘤等肿瘤治疗都具有重大意义。16．简述近年来头孢菌素类抗生素的研究动向。答：近年来头孢菌素的主要研究动向是：1.为提高抗革兰氏阳性菌、铜绿假单胞菌和临床上难控制的细菌等活性，寻找新一代头孢菌素。2.大力发展口服头孢菌素，第四代头孢菌素已应用临床。3.探索具有双重作用的头孢菌素。试图连接抗菌作用机制不同的喹诺酮类抗菌药，以期扩展抗菌谱、增强抗菌活性，改善药代动力学性能。17．请列举几项近几年新发展的色谱技术在体内药物分析中的应用。答：在体内药物分析中，色谱技术一直是研究体内药物及其代谢产物最强有力的手段，目前随着药物分析技术与其他学科新技术相结合，色谱技术在进样方式、分离模式、检测技术及适用对象等方面迅速发展。近年来，色谱技术在体内药物分析中应用的最新研究进展主要集中在柱切换技术、手性色谱技术、高效毛细管电泳、超临界流体色谱及液质、色谱联用技术。18．我国化学药品发展新趋势。答：1.药品品种从过去生产治疗性药物为主，向生产预防性药物和保健性药物方向转移，从过去以生产常用药为主向开发生产特种药转移，因此生产化学药品产量不断增大，新品种不断增多。2.医药产品更加面向国际国内两个市场。3.改革开放以来，特别是近年来，我国在坚持＂新产品、新技术和外向型＂原则的基础上，先后与日、美、瑞士、比利时、德国、瑞典等国际著名厂商建立合资企业，世界销售额排列前的国际著名制药公司大部分已来华合资、独资办厂。19．简述药物不良反应所包括的内容。答：ＷＨＯ对药品不良反应（ＡＤＲ）的定义：是为了预防、诊断或治疗人的疾病，改善人的生理功能而给予正常剂量的药品所出现的有害的非预期的反应。内容包括：（1）药物引起的各类变态反应；（2）疑因药物引起的人体各系统、器官组织的功能和形态方面的异常；（3）疑因药物引起的致癌、致畸、致突变反应；（4）非麻醉药引起的药物依赖性等；（5）所有疑因药物引起的致残、丧失劳动能力，危及生命或死亡的不良反应。20．简述近年来新药研制中的新方法－－－－合理药物设计。答：最近进行的新药设计则依据生物化学及遗传学等生命学科的研究成果，针对这些基础研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道及核酸等潜在药物作用靶位，再参考其内源性配体或天然底物的化学结构特征设计药物分子，以发现选择性作用于靶位的新药，一些药物往往具有活性强，作用专一，且副作用较低的特点，这种药物设计方法称为＂合理药物设计＂。21．近年来对药物的作用部位有哪些新认识。答：经过生物工程及现代药理学研究，已经认识到药物的作用部位主要有：⑴酶系统：功能在于产生新的分子，代谢是其基础。⑵受体：信使物质的循环，生物胺和肽类，其作用在于改变细胞的活性。⑶输送系统：选择性地控制细胞膜的通透性，如离子通道和运载分子。⑷细胞复制和蛋白质合成ＤＮＡ、ＲＮＡ，等。22．简述基因治疗试验的研究内容。答：基因治疗试验的研究内容包括：⑴目的基因的选择，目的基因克隆、测序、基因表达及其产物的功能特点研究。⑵目的基因转移传递系统的研究，目的基因表达调控研究。⑶疗效及安全性研究。目前基因治疗研究的难点和热点主要集中在后三项内容上。23．简述药物基因组学在临床前药理研究中的应用。答：1.药物基因组学对药物有效或毒性变异的预测试验可以用在新药临床试验中，用以筛选病人。2.经过药物效应基因突变筛选的受试者，可以加强临床试验的统计学意义，可以用更少的例数完成所需的统计意义，这样可以节约时间和费用。3.另外，有些新药在没有经过药效相关基因筛选的人群中没有显著疗效，而在经过药效相关基因筛选的人群就有显著疗效。24．简述硝酸甘油临床新用途。答：硝酸甘油用于心绞痛治疗已有100多年，其静脉制剂用于心肌梗死、充血性心力衰竭等疾病治疗已为人们熟知。该药在内科临床尚有如下用途：咳血、急性肺水肿、支气管哮喘、门脉高压症。25．简述新大环内酯类药物抗菌作用特性。答：新药的抗菌谱与红霉素相仿，但与红霉素相比，增强了对流感嗜血杆菌、粘膜炎莫拉菌等革兰阴性菌的作用，其中以阿奇霉素为最强，其次为克拉霉素；并加强了对厌氧菌、军团菌、衣原体等病原体的作用，罗红霉素、米欧卡霉素对诱导产生的某些耐红霉素菌株亦有抗菌作用，新品种与红霉素相仿，对需氧革兰氏阳性球菌有较强的抗菌后效应。与红霉素不同的是，它们对流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌亦有抗菌后效应。26．简述何谓胆碱受体阻断药。答：胆碱受体阻断药亦称抗胆碱药，能与胆碱受体结合而本身不产生或较少产生拟胆碱作用，能妨碍胆碱能神经递质或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用，表现为胆碱能神经功能被抑制的种种作用。27．简述氟桂利嗪（西比灵）的临床新用途。答：氟桂利嗪（西比灵）是保护脑细胞的选择性钙内流阻滞剂，临床主要用于治疗偏头痛。近年来，其应用范围不断扩大，包括：（1）失眠、耳鸣；（2）治疗脑血管疾病；（3）辅助治疗癫痫；（4）治疗消化系统疾病。28．简述甲氧氯普安（胃复安）的新用途。答：胃复安除具有较强的止吐作用外，在临床上有许多新的用途：1、十二指肠溃疡。2、糖尿病性胃轻瘫。3、幽门梗阻。4、催乳、急腹症、晕动病、直立性低血压等。29．简述目前治疗胃溃疡药物按作用方式的分类。答：胃及十二指肠溃疡病较多见，近年来由于对该病发病机理的认识不断深入，使其治疗药物也不断增加，归纳起来有如下几类：（1）抗酸药。（2）抑制胃酸分泌药。（3）胃粘膜保护剂。（4）抗幽门螺杆菌药。30．简述茶碱的时辰药理学。答：茶碱的药动学参数有明显的昼夜变化规律：上午给药，Ｆ及ｔ1／2均较高，故血药浓度亦较高；下午及晚上给药，Ｆ及ｔ1／2均有明显下降；晚上清除率较上午、下午为高。31．简述多潘立酮的药理作用。答：多潘立酮属于苯并咪唑衍生物，是多巴胺受体阻断剂，不易通过血脑屏障，具有胃肠推动和止吐的作用。它对胃肠运动的作用类似甲氧氯普胺，但不能被Ｍ胆碱受体阻断药降低。它阻断胃肠Ｄ2受体，加强胃肠蠕动，促进胃的排空，协调胃肠运动，防止食物返流，该药对结肠作用很小。32．简述抗消化性溃疡病药物的作用。答：这类药物的作用主要是：1.降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活性，从而减少＂攻击因子＂的作用；2.增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强胃的＂防御因子＂。33．简述核苷反转录酶抑制剂类抗ＨＩＶ药物的作用机制。答：核苷反转录酶抑制剂类药物首先被宿主细胞胸苷酸激酶磷酸化为三磷酸代谢物，与相应的内源性核苷酸三磷酸盐竞争反转录酶，并被插入病毒ＤＮＡ，导致ＤＮＡ链合成终止；也可抑制宿主ＤＮＡ多聚酶而表现细胞毒作用。34．简述抗病毒药的作用机制。答：1.与病毒竞争细胞表面的受体，阻止病毒的吸附，阻碍病毒穿入或脱壳。2.阻碍病毒生物合成。3.增强宿主抗病能力的物质，如应用干扰素能激活宿主细胞的某些酶，从而抑制病毒合成蛋白质。35．简述唑类抗真菌药的分类、代表药物及适应证。答：1.分类：唑类抗真菌药可分为咪唑类和三唑类。2.代表药物及适应证：（1）咪唑类如酮康唑、克霉唑、咪康唑和益康唑等，酮康唑可作为治疗浅表真菌感染的首选药。（2）三唑类包括氟康唑、伊曲康唑等，可作为治疗深部真菌感染的首选药。36．新抗结核药除要求有显著的效能和毒性极小或没有毒性外，还应具备的理想条件有哪些？答：1.口服有效，排泄缓慢，在一定时间内血中浓度能维持高水平；37．简述辣椒素的药理学研究进展。答：辣椒素是辣椒中产生刺激性辣味的活性成份。其主要药理作用有：⑴激活伤害感受性神经末梢。⑵镇痛作用：辣椒末对风湿性关节炎、病毒感染和糖尿病并发的神经痛都有治疗作用。⑶神经毒作用。⑷其他作用：大鼠、豚鼠在皮下或腹腔注射辣椒后体温能迅速下降，在呼吸系统，低浓度辣椒末引起的气管收缩，高浓度引起舒张等。38．简述何谓肾上腺素受体激动药，其基本化学结构是什么？答：肾上腺素受体激动药是指能与肾上腺素受体结合，激动受体，产生与肾上腺素相似作用的药物。由于它们在化学上多属胺类，而作用又与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺。其基本化学结构是β－苯乙胺。如肾上腺素、多巴胺等在苯环上都有3，4－二羟基（苯环上有二个邻位羟基）具有儿茶酚的结构，故又称儿茶酚胺类。39．简述革兰氏阴性细菌的耐药机理。答：革兰氏阴性细菌对抗生素的耐药机理主要包括：⑴细菌外膜通透性降低，阻碍抗生素进入细菌内膜靶位，即改变细菌外膜蛋白，减少抗生素的吸收。⑵细胞通过主动外排过程将范围极其广泛的结构不相关的抗生素或其他有毒物质排出细胞外，以减少药物在细胞周围的积累，从而使细菌产生固有的耐药性。⑶改变抗生素的作用靶点青霉素结合蛋白（ＰＢＰ）的数量或结构，以降低药物与ＰＢＰ的亲和力。⑷质粒或染色体介质的β－内酰胺酶，破坏β－内酰胺环，使抗生素失活。40．简述为什么抗胆碱酯酶药也是一类拟胆碱药？答：抗胆碱酯酶药是一类能与ＣｈＥ（胆碱酯酶）结合，并使之丧失活性的药物。酶受到抑制的后果为Ａｃｈ（乙酰胆碱）在胆碱能突触或接头处的积聚与随之发生的胆碱受体激动。所以抗胆碱酯酶药也是一类拟胆碱药。41．简述何谓半衰期？答：半衰期一般情况下是指消除半衰期，它是指药物在体内分布达到平衡状态后血药浓度下降一半所需要的时间，它是反映药物消除快慢的程度的参数，也反映体内消除药物的能力。42．简述何谓表观分布容积？答：药物在体内达到动态平衡时，血药浓度和体内药量的比值是恒定的。表观分布容积是指所用药物剂量，按药物在体内达到动态平衡时的血药浓度来估计的体液的容积。由于它并不代表真正的容积，故称表观分布容积。可用于推测药物在体内的分布范围的大小。43．遗传变异对药理学的影响有哪些？答：近20余年的大量研究表明遗传变异对药理学的影响大致可归纳为两大方面：（1）药代动力学缺陷影响，并最终反映在药效学上的变异。（2）药效动力学缺陷，系指因效应器官，组织细胞或受体的遗传性缺陷，使机体对药物的反应产生量或质上的变异。44．简述什么是耐受性、习惯性、成瘾性？答：1.耐受性：某些药物重复使用时易使机体对药物的敏感性降低，称为耐受性。2.习惯性：指长期连续用药后，在精神上对药物产生的依赖性，中断给药后仍有用药的欲望。3.成瘾性：指长期连续用药后，中断给药时出现戒断症状。45．何谓变态反应？有何特点？答：变态反应是一类免疫反应，常见于过敏体质病人。反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。反应的严重程度差异很大，与剂量无关。停药后反应逐渐消失，再用时可能再发。致敏物质可能是药物本身，也可能是其代谢物，亦可能是制剂中的杂质。46．药物相互作用包括哪些内容？答：药物相互作用包括：1.药物吸收的相互作用；2.竞争血浆及细胞外液的蛋白质结合；3.药物代谢的相互作用；4.竞争肾排泄的相互作用；5.药物效应的协同作用和拮抗作用；6.直接的化学或物理性相互作用。47．简述基础药理学研究方法和临床药理学研究方法的区别。答：基础药理学方法以动物为实验对象，研究药物与动物相互作用的规律。临床药理学方法以人为实验对象，实验对象为健康志愿者或病人，研究药物与人体相互作用的规律，阐明药物的临床疗效、不良反应、体内过程及新药的临床评价等。48．简述黄酮类化合物对中枢神经系统的作用。答：1.精神调节作用，包括抗抑郁作用：抗焦虑作用，治疗精神分裂；2.对神经系统的保护作用；3.中枢神经抑制作用；4.镇痛作用，改善记忆作用，对神经内分泌具有调节作用。49．简述丙咪嗪的临床新用途。答：丙咪嗪为三环类抗抑郁药，主要用于各种类型的抑郁症的治疗，口服吸收效果好，2～8小时血浓度达高峰。临床报道用该药治疗30例糖尿病周围神经炎疼痛的病人，病程6个月至11年，均用过2种以上的非甾体抗炎类药而疼痛不缓解。经口服本药每次25ｍｇ，每日3次，见效后继续服1～2周，结果25例在服药后3天内疼痛消失，4例在4～7天内消失，仅1例疼痛减轻，效果颇佳。还可用于小儿遗尿症。50．简述肾上腺素受体阻断药。答：肾上腺素受体阻断药亦称抗肾上腺素药，是指能与肾上腺素受体结合，但本身不产生或较少产生拟肾上腺素作用，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药与受体的结合，51．酚妥拉明为什么能诊断嗜铬细胞瘤？答：1.酚妥拉明是α－肾上腺素受体阻断药，能选择性作用于α－受体，对抗肾上腺素能神经递质及拟肾上腺素药的α－型作用。2.肾上腺嗜铬细胞瘤患者由于肾上腺素分泌过多，可用酚妥拉明使肾上腺素的升压作用翻转，出现显著的降压作用，借以诊断。52．简要说明药物对映体的药效学有哪些情况。答：手性药物中对映体间药效学上的差异非常复杂，有如下几种情况：⑴药物的药理作用仅有一个对映体产生，或两个对映体具有性质完全相反的药理作用，或对映体之一有毒或具有严重的副作用。⑵一种药理作用具有高度的选择性，另一些作用的立体选择性很低或无立体选择性。⑶两个对映体药理作用不同，但合并用药有利。53．简述作用于钾通道药物的分类及临床应用。答：1.分类：作用于钾通道的药物包括钾通道阻滞药和钾通道开放药，它们通过阻滞或促进细胞内Ｋ＋外流而产生各种药理作用。2.钾通道开放药的临床应用为：⑴抗高血压作用；⑵抗心绞痛及抗心肌梗死作用；⑶心肌保护作用；⑷抗心律失常；⑸充血性心衰；⑹扩张脑血管。54．为什么静脉麻醉剂硫喷妥钠作用时效短？答：静脉麻醉剂硫喷妥钠作用时效短，主要与其在体内的分布有关。硫喷妥钠脂溶性高，亲脂性强，静脉注射后透入细胞快，可迅速分布到组织中。硫喷妥钠首先进入血液灌注量较大的脑、肝、肾等组织，并很快转移到肌肉及脂肪组织中，使脑组织中药物浓度很快下降，故作用时效短。55．试述阿司匹林的主要作用是什么？答：1.解热作用：主要是影响散热过程，其作用部位在丘脑下部的体温调节中枢，表现为血管扩张与出汗增加等。2.镇痛作用：其镇痛作用部位主要在外周，能减弱炎症时所产生的活性物质对末梢化学感受器的刺激，对各种慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌痛、关节痛及痛经等有良好的镇痛效果。3.抗炎抗风湿作用。4.抗血栓作用：主要与血小板中血栓素Ａ2合成减少和抑制血小板聚集有关。56．纳洛酮为什么能拮抗吗啡的呼吸抑制？答：1.吗啡急性中毒时出现三大典型症状：呼吸深度抑制、昏睡、针尖样缩小的瞳孔。2.纳洛酮与吗啡受体的亲和力比吗啡或内源性配体脑啡肽还要大，能竞争性阻止并取代吗啡样物质与受体的结合，阻断吗啡的作用，因而能拮抗吗啡的呼吸抑制等作用，并可迅速诱发吗啡依赖者的戒断症状。57．临床上为什么选用哌替啶镇痛？答：1.哌替啶（度冷丁）是人工合成的镇痛药，镇痛作用约相当于吗啡的1／8～1／10，哌替啶与吗啡均属于成瘾性镇痛药。2.哌替啶成瘾性较吗啡小，戒断状态较吗啡轻，且一般不出现吗啡所引起的腹涨、便秘和尿潴留等不良反应。所以，本品已成为临床上常用的吗啡代用品。58．吗啡的不良反应有哪些？答：1.治疗剂量时，可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难，胆绞痛、呼吸抑制等。2.连续3天～5天反复应用时易产生耐药性，一周以上可成瘾。一旦停药即出现戒断症状，如烦燥不安、失眠、流泪、流涕、呕吐、腹痛、肌肉震颤、意识丧失等。3.急性中毒时，主要表现是昏迷、瞳孔极度缩小，呼吸高度抑制，血压降低甚至休克。59．简述何谓锥体外系反应。答：吩噻嗪类药物如氯丙嗪等，由于阻断了黑质－纹状体通路的Ｄ2样受体，使纹状体中的多巴胺功能减弱，Ａｃｈ的功能增强而引起的反应称为锥体外系反应。60．简述地西泮所致中毒的临床表现及解救方法。答：1.中毒表现：静脉注射偶可引起局部疼痛或血栓性静脉炎，注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，严重者可致呼吸及心跳停止。2.解救方法：洗胃、对症治疗，还可采用特效拮抗药氟马西尼。61．简述局麻药过敏反应的防治。答：1.询问变态反应史和家族史，麻醉前过敏反应试验可采用皮内注射观察皮丘和皮疹；2.用药时先小剂量给予，初始给药时，务必待病人无特殊的主诉和异常反应时才能给足量；3.预防性用药；4.一旦发生变态反应，应立即停药、吸氧、补液和适当应用肾上腺皮质激素、肾上腺素及抗组胺药。62．利血平与普萘洛尔合用有何危害？答：1.普萘洛尔是一种β－受体阻断剂，能与β－受体相结合，出现降压作用。而利血平能使交感神经末梢儿茶酚胺耗竭，降低血压。因此，利血平与普萘洛尔合用降压作用相加。2.利血平又能使心脏的儿茶酚胺耗竭，增强普萘洛尔的β－受体阻断作用，导致心脏的交感神经冲动减弱，发生危险。63．麻醉前为什么要服用或者注射一些有关药物？答：1.能促使患者镇静，消除或减低紧张情绪，利于麻醉与兴奋诱导期缩短，减少麻醉药用量。2.抑制呼吸道的腺体分泌，使呼吸道干燥而畅通，防止麻醉时分泌物过多而阻塞呼吸道和术后吸入性肺炎。3.预防因迷走神经反射活动给患者带来不良影响，使麻醉过程平稳顺利。4.其他：降低基础代谢及刺激反应，有利于麻醉期安全；消除或对抗某些麻醉剂的呼吸抑制作用等。64．简述呋塞米的不良反应有哪些。答：1.水与电解质紊乱，常为过度利尿所致，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症等。2.高尿酸血症和高氮质血症；3.胃肠道反应；4.耳毒性，呈剂量依赖性，表现为眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋。65．简述异丙肾上腺素的不良反应及注意事项。答：1.常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等，过量可致心律失常甚至室颤。2.气雾剂治疗哮喘时，病人如不正确掌握剂量而吸入过量或过频，则可致严重的心脏反应，应予注意。3.长期使用可产生耐受性，停药7～10天后，耐受性可消失。4.本药禁用于心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤患者。66．简述新斯的明中毒死亡的原因及如何抢救。答：1.中毒死亡原因是呼吸衰竭或心脏停搏。呼吸衰竭是新斯的明的Ｍ、Ｎ作用和中枢反应的综合结果。2.口服新斯的明出现严重不良反应时，可洗胃，同时需注意维持呼吸；3.也可静脉注射或肌内注射阿托品控制毒蕈碱样的作用，剂量为1ｍｇ～2ｍｇ，最大可用4ｍｇ。但因阿托品不能对抗烟碱样作用，需加用小剂量竞争性神经肌肉阻断药。67．简述抗恶性肿瘤药根据药物化学结构和来源如何分类。答：1.烷化剂（氮芥类，等）。2.抗代谢物（叶酸，等）。3.抗肿瘤抗生素（丝裂霉素、博菜霉素类，等）。4.抗肿瘤植物药（长春碱类，等）。5.激素类（肾上腺皮质激素，等）。6.其他类（铂类配合物和酶，等）。68．简述阿托品的临床应用。答：1.解除平滑肌痉挛；2.制止腺体分泌；3.眼科：虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配眼镜。4.缓慢型心律失常；5.抗休克；6.解救有机磷酸酯类中毒和有些毒蕈类的中毒。69．应用阿托品和碘解磷定治疗有机磷酸酯类药物中毒时应注意什么？答：1.阿托品要尽早、足量、反复注射给药，直到Ｍ样中毒症状缓解并出现轻度的阿托品化，并维持8～24ｈ。2.ＡｃｈＥ复活药要及早使用。因它们能使形成不久的磷酸化ＡｃｈＥ（中毒酶）复活，若用药不及时，几分钟或几小时内中毒酶即＂老化＂，此时，即使应用ＡｃｈＥ复活药，也不能使之复活，须待新的ＡｃｈＥ合成，方能恢复水解Ａｃｈ的能力。70．新斯的明与琥珀胆碱或普鲁卡因联用药效会发生什么变化？答：因新斯的明为抗胆碱酯酶药，能抑制琥珀胆碱水解，使琥珀胆碱的作用显著增强并延长；普鲁卡因水解依赖假胆碱酯酶，新斯的明使假胆碱酯酶失活，使普鲁卡因的水解减慢而作用得以延长。71．抗恶性肿瘤药的毒性反应分几种？答：1.目前临床使用的细胞毒抗恶性肿瘤药物对肿瘤细胞和正常细胞尚缺乏理想的选择作用，即药物在杀伤恶性肿瘤细胞的同时，对某些正常的组织也有一定程度的损害。2.毒性反应可分为近期毒性和远期毒性两种。近期毒性又可分为共有的毒性反应和特有的毒性反应。72．简述肾功能不全患者的用药原则。答：1.明确诊断，合理选药。2.避免或减少使用肾毒性大的药物。3.注意药物相互作用，避免有肾毒性的药物合用。4.肾功不全而肝功正常者选双通道排泄的药物。5.根据肾功能情况调整用药剂量和给药间隔时间。6.必要时ＴＤＭ，设计个体化给药方案。73．长期应用广谱抗生素为什么会引起二重感染？答：正常人体口腔、鼻咽部、肠道等有许多种细菌寄生，菌群之间相互依存、相互制约，维持相对平衡共生的状态。长期应用广谱抗菌素，破坏了菌群之间的这种相互依存、相互制约的共生关系，使敏感细菌受到抑制，而不敏感细菌乘机大量繁殖生长，引起继发的二重感染。74．简述庆大霉素的不良反应。答：1.耳毒性是庆大霉素最重要的不良反应，对耳前庭损伤大于对耳蜗损伤，通常为双侧性的，症状常表现为耳鸣、头昏、眩晕、麻木、共济失调等。2.庆大霉素较多引起肾毒性，常表现为多尿和蛋白尿，少尿和急性肾功能衰竭少见。3.亦可引起恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应。75．简述局麻药的不良反应。答：1.毒性反应：主要表现为中枢神经系统和心血管系统的毒性，发生的原因是误用了超剂量或将过量局麻药直接注入血管内，以至血药浓度骤然超限。2.过敏反应：表现为荨麻疹、皮炎、支气管痉挛、血压下降、心动过速和心律失常等。76．简述胰岛素制剂的分类。答：普通胰岛素制剂按其作用开始、持续时间分为三类：1.短效类：如胰岛素注射液（正规胰岛素）及结晶锌胰岛素，适用于重症糖尿病病人初治及有酮症酸中毒等严重并发症时；2.中效类：如低精蛋白锌胰岛素，临床应用最广；3.长效类：如精蛋白锌胰岛素，作用延长但不能静脉给药；4.单组分胰岛素：为高纯度胰岛素，纯度大于99％。77．简要举例说明性别对药代动力学和药效学的影响。答：妇女可因激素水平影响生理功能，使药物在吸收、蛋白结合率、分布容积及代谢方面与男性有所不同。雌激素与各种酶或受体的相互作用还可能减弱或增强配伍药物的作用，甚至是副作用。比如研究发现，妇女在月经周期的中期对阿司匹林的吸收最慢，表明激素对吸收的影响。试验表明，心梗后的病人使用普奈洛尔80ｍｇ，用药5次后，妇女的血药浓度明显高于男性。78．举例说明什么是药源性疾病。答：1.药源性疾病又称药物诱发性疾病，是医源性疾病的最主要组成部分。它是指由于药物作为致病因子，引起人体功能或组织结构损害，并具有相应临床经过的疾病：一般不包括药物愈量导致的急性中毒，事实上药源性疾病就是药物不良反应在一定条件下产生的后果。2.例如以青霉素为代表的多种抗生素的应用，出现过敏性休克、肾损害和骨髓抑制等，特别是60年代的反应停事件，在欧洲发生了8000多例畸形婴儿的＂药害＂灾难。79．简述环孢素在临床的应用。答：1.环孢素是一种免疫抑制剂，该药能选择性地作用于Ｔ淋巴细胞，减少白细胞介素Ⅱ的形成，现已成为器官移植的首选药物。2.在非器官移植中的应用：糖尿病、肾病综合征、重症肌无力、严重哮喘、白血病、系统性红斑狼疮（ＳＬＥ）、溃疡性结肠炎、类风湿怀关节炎、再生障碍性贫血、多发性骨髓癌等。80．世界卫生组织推荐的镇痛药三阶梯用药原则是什么？答：1.第一阶梯：一般疼痛采用解热抗炎止痛药，如阿司匹林、消炎痛、扑热息痛等。2.第二阶梯：疼痛持续或增加采用药物为弱阿片类镇痛药，如可待因、二氢可待因、曲马多、右丙氧酚等。3.第三阶梯：剧烈疼痛则可采用强效阿片类镇痛药如吗啡、氢吗啡酮、羟吗啡酮、美沙酮、芬太尼和丁丙诺啡等。81．中西药物能联合应用吗？答：中医的诊断是从内外因和整体机能状态出发。药随医用，因而中医和西医的用药原则和方法也不同。因此用药最好是中西医各用其药，中西药并用必须由掌握中西医理论和有临床实践经验的医师来做。82．简述葛根素的作用与用途。答：1.作用：葛根素又称葡萄糖异黄酮，能扩张冠状动脉和脑血管，显著改善缺血组织的血供；具有选择性的β1受体阻滞作用，能降低胆固醇，降低血粘稠度，降低血浆儿茶酚胺浓度，减少或阻滞细胞膜钙通道的开放。2.用途：临床多用于治疗冠心病，心绞痛及心肌梗死，对脑血管硬化，脑梗塞等脑循环障碍疾病等有良好的疗效。83．硝酸甘油为什么能降低心肌耗氧量而治疗心绞痛？答：1.硝酸甘油能使容量血管舒张，静脉回心血量减少，心室容积缩小，心室壁肌张力下降而减轻心脏的前负荷；2.同时还能使外周阻力血管舒张，血压下降，使左心室射血阻力减少而减轻心脏的后负荷。因而使心肌的耗氧量降低而治疗心绞痛。3.硝酸甘油易被口腔粘膜吸收，奏效迅速，故常以舌下给药。84．乙肝疫苗的使用方法及注意事项？答：1.用法：肌注上臂三角肌内注射。新生儿出生24ｈ内注射30μｇ，1个月时注射10μｇ，3个月时再注射10μｇ。2.注意事项：凡有急性疾病，发热、过敏史者不予接种，如新生儿体重小于2000ｇ或Ａｐｇａｒ评分在5分以下暂缓接种。85．1％，器械消毒为0.1％。86．简述Ｈ1受体阻断药的临床应用。答：1.皮肤粘膜变态反应性疾病：对荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等疗效较好，Ｈ1受体阻断药可作为首选药物。对昆虫咬伤所致的皮肤瘙痒和水种亦有良效。对血清病、药疹和接触性皮炎也有一定疗效。2.防晕止吐：用于晕动病、放射病等引起的呕吐。3.镇静催眠：某些具有明显镇静作用的Ｈ1受体阻断药可短期用于治疗失眠。87．简述可乐定长期使用后突然停药，为何可出现血压突然升高？答：可乐定长期使用后突然停药少数病人可出现短时的交感神经功能亢进现象，如心悸、出汗、血压突然升高等。这可能是长期使用该药后，突触前膜α2受体敏感性降低，负反馈减弱，去甲肾上腺素释放过多所致。88．简述何谓胰岛素抵抗。答：由于