药物化学-第九章 镇静催眠药及抗焦虑药

执业药师考试辅导《药物化学》第11页第九章镇静催眠药及抗焦虑药一、A

1、苯二氮艹卓类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因是

A.药物对代谢的稳定性增加

B.药物对受体的亲和力增加

C.药物的极性增大

D.药物的亲水性增大

E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大2、地西泮经肝代谢，1位脱甲基，3位羟基化，生成的活性代谢产物已开发成的药物称为

A.去甲西泮

B.替马西泮

C.劳拉西泮

D.奥沙西泮

E.氯硝西泮3、地西泮的化学名为

A.5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂（艹卓）-2-酮

B.5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂（艹卓）-2-酮

C.5-(2-氯苯基)-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂（艹卓）-2-酮

D.1-甲基-5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂（艹卓）-2-酮

E.1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂（艹卓）-2-酮4、地西泮化学结构中的母核为

A.1，4-苯并二氮（艹卓）环

B.1，5-苯并二氮（艹卓）环

C.二苯并氮杂（艹卓）环

D.苯并氮杂（艹卓）环

E.1，5-二氮杂（艹卓）环5、以下哪项描述与唑吡坦不符

A.含有-NHCONH-结构

B.含有苯基

C.含有咪唑环

D.是镇静催眠药

E.可以选择性与苯二氮ω1受体亚型结合6、地西泮的化学结构式是

A.

B.

C.

D.

E.7、如下化学结构的药物是

A.丁螺环酮

B.佐匹克隆

C.加巴喷丁

D.唑吡坦

E.拉莫三嗪8、如下化学结构的药物名称是

A.三唑仑

B.艾司唑仑

C.阿普唑仑

D.咪达唑仑

E.美沙唑仑二、B

1、<1>、艾司唑仑

A.

B.

C.

D.

E.<2>、奥沙西泮

A.

B.

C.

D.

E.<3>、阿普唑仑

A.

B.

C.

D.

E.<4>、三唑仑

A.

B.

C.

D.

E.2、A.地西泮

B.卡马西平

C.苯巴比妥

D.氟吡啶醇

E.奋乃静<1>、化学名1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂艹卓-2-酮

A.

B.

C.

D.

E.<2>、化学名5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

A.

B.

C.

D.

E.<3>、化学名4-［3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基］-1-哌嗪乙醇

A.

B.

C.

D.

E.<4>、化学名5H-二苯并［b，f］氮杂-5-甲酰胺

A.

B.

C.

D.

E.三、X

1、下列哪些与地西泮相符

A.化学名为5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂艹卓-2-酮

B.化学结构中7位有吸电子基团氯原子取代

C.遇酸或碱受热时易水解，水解在1，2位和4，5位开环

D.体内代谢时，在胃酸中为4，5位开环，进入碱性肠道又闭环，不影响生物利用度

E.与稀盐酸煮沸，放冷，加亚硝酸钠和碱性β-萘酚试液，生成橙红色沉淀2、以下哪些对苯二氮艹卓类是正确的

A.作用于中枢苯二氮受体

B.主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫

C.结构中7位具有吸电子基取代的活性较强，例如硝西泮等

D.具有二苯并氮杂艹卓基本结构

E.结构中1，2位并合三唑环，生物活性增强，例如艾司唑仑3、下述哪些符合盐酸氯丙嗪

A.分子中有吩噻嗪环

B.为多巴胺受体拮抗剂

C.在空气或日光中放置，性质稳定

D.用于治疗精神分裂症，亦用于镇吐等

E.由于遇光分解产生自由基，部分病人在强日光下发生光化毒反应4、注射剂水溶液室温放置容易吸收CO2而产生沉淀的药物有

A.

B.

C.

D.

E.5、酸或碱中加热水解，经重氮化后与β-萘酚偶合，可生成有色沉淀物的药物是

A.艾司唑伦

B.奥沙西泮

C.盐酸多巴胺

D.地西泮

E.奥卡西平6、下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符

A.环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜

B.氮原子上引入甲基，可增加脂溶性

C.用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长

D.两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥

E.环上5位取代基的结构会影响作用时间答案部分一、A

1、

【正确答案】：E

【答案解析】：1，4-苯二氮（艹卓）类药物具有酰胺及烯胺结构，可在I，2位水解开环导致活性丧失。在此位置并合三唑环，增加其化学稳定性，提高了药物与受体的亲和力，使其生物活性明显增加，如艾司唑仑（舒乐安定）、阿普唑仑和三唑仑等。【该题针对“第九章镇静催眠药及焦虑药”知识点进行考核】【答疑编号100024351】2、

【正确答案】：D

【答案解析】：镇静催眠药地西泮(安定)(Diazepam)在羰基的α-碳原子经代谢羟基化后生成替马西泮(羟基安定)或发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢生成奥沙西泮，两者均为活性代谢产物。【该题针对“第九章镇静催眠药及焦虑药”知识点进行考核】【答疑编号100024347】3、

【正确答案】：E

【答案解析】：【答疑编号100024327】4、

【正确答案】：A

【答案解析】：地西泮为苯二氮艹卓类药物，其母核为1，4-苯并二氮（艹卓）环。【该题针对“第九章镇静催眠药及焦虑药”知识点进行考核】【答疑编号100024315】5、

【正确答案】：A

【答案解析】：A为干扰选项，苯巴比妥含有—CONHCONHCO—结构【答疑编号100024271】6、

【正确答案】：B

【答案解析】：A.劳拉西泮B.地西泮C.地西泮代谢物D.A的混淆选项E.干扰选项【答疑编号100024270】7、

【正确答案】：D

【答案解析】：唑吡坦：是新一代非苯二氮（艹卓）类催眠镇静药。【答疑编号100024124】8、

【正确答案】：C

【答案解析】：【答疑编号100024106】二、B

1、

【答疑编号100024601】<1>、

【正确答案】：E

【答案解析】：A.劳拉西泮B.三唑仑C.奥沙西泮D.阿普唑仑E.艾司唑仑【该题针对“第九章镇静催眠药及焦虑药”知识点进行考核】【答疑编号100024610】<2>、

【正确答案】：C

【答案解析】：A.劳拉西泮B.三唑仑C.奥沙西泮D.阿普唑仑E.艾司唑仑【该题针对“第九章镇静催眠药及焦虑药”知识点进行考核】【答疑编号100024615】<3>、

【正确答案】：D

【答案解析】：A.劳拉西泮B.三唑仑C.奥沙西泮D.阿普唑仑E.艾司唑仑【该题针对“第九章镇静催眠药及焦虑药”知识点进行考核】【答疑编号100024619】<4>、

【正确答案】：B

【答案解析】：A.劳拉西泮B.三唑仑C.奥沙西泮D.阿普唑仑E.艾司唑仑【该题针对“第九章镇静催眠药及焦虑药”知识点进行考核】【答疑编号100024624】2、

【答疑编号100024515】<1>、

【正确答案】：A

【答案解析】：A.地西泮：化学名1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂艹卓-2-酮

B.卡马西平：化学名5H-二苯并［b，f］氮杂-5-甲酰胺

C.苯巴比妥：化学名5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

D.氟吡啶醇：教材不作要求

E.奋乃静：化学名4-［3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基］-1-哌嗪乙醇【答疑编号100024519】<2>、

【正确答案】：C

【答案解析】：A.地西泮：化学名1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂艹卓-2-酮

B.卡马西平：化学名5H-二苯并［b，f］氮杂-5-甲酰胺

C.苯巴比妥：化学名5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

D.氟吡啶醇：教材不作要求

E.奋乃静：化学名4-［3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基］-1-哌嗪乙醇【答疑编号100024521】<3>、

【正确答案】：E

【答案解析】：A.地西泮：化学名1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂艹卓-2-酮

B.卡马西平：化学名5H-二苯并［b，f］氮杂-5-甲酰胺

C.苯巴比妥：化学名5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

D.氟吡啶醇：教材不作要求

E.奋乃静：化学名4-［3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基］-1-哌嗪乙醇【答疑编号100024525】<4>、

【正确答案】：B

【答案解析】：A.地西泮：化学名1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂艹卓-2-酮

B.卡马西平：化学名5H-二苯并［b，f］氮杂-5-甲酰胺

C.苯巴比妥：化学名5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮

D.氟吡啶醇：教材不作要求

E.奋乃静：化学名4-［3-（2-氯吩噻嗪-10-基）丙基］-1-哌嗪乙醇【答疑编号100024532】三、X

1、

【正确答案】：BCD

【答案解析】：A.化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3?二氢-2H-1，4-苯并二氮杂艹卓-2-酮，又名安定。

E.属于奥沙西泮的反应不是地西泮。【答疑编号100024880】2、

【正确答案】：ABCE

【答案解析】：苯二氮艹卓类药物的构效关系

1．均含有1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮艹卓-2-酮母核，结构中七元亚胺内酰胺环是产生药效的必要结构。

2．1位N上引入甲基可增强活性，3位的一个氢原子可被羟基取代，虽然活性稍有下降，但毒性很低。7位引入吸电子基团（NO2>Br>CF3>Cl）能增强生理活性，5位苯环的2′位引入吸电子基团可使活性增强。当苯环被其它芳杂环如噻吩、吡啶等取代，仍有较好的生理活性。

3．在1,2位或4,5位并入杂环，例如：在1,2位并入三唑环或咪唑环，在4,5位并入四氢噁唑环，由于提高了药物对受体的亲和力和药物对代谢的稳定性，生物活性增强。【该题针对“第九章镇静催眠药及焦虑药”知识点进行考核】【答疑编号100024871】3、

【正确答案】：ABDE

【答案解析】：【答疑编号100024860】4、

【正确答案】：CE

【答案解析】：A——奥沙西泮。B——奋乃静。C——苯巴比妥。D——地西泮。E——苯妥英钠。

C：有丙二酰脲结构，显弱酸性，比碳酸要弱，所以易吸收CO2而产生沉淀。

E：乙内酰脲结构，酸性也比碳酸弱，同理易吸