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文档简介

1.掌握常用氨基酸类药物的作用与用途、不良反应和注意事项等。2.熟悉氨基酸类药物的性状、制剂规格等。3.了解氨基酸类药物的来源。4.运用氨基酸类药物的药品知识防治疾病。第八章氨基酸类药物第一节氨基酸类概述氨基酸是生物体构成蛋白质的基本单位,是生命活动的物质基础。天然的氨基酸约300多种,其中,人体所需的氨基酸(基本氨基酸)有22种。1986年,发现第21种——硒代胱氨酸。2002年,发现第22种——吡咯赖氨酸。非蛋白质氨基酸:指不参与蛋白质组成的氨基酸。α-氨基酸氨基酸是羧酸分子中α-碳原子上的一个氢原子被氨基替代而成的化合物。构成生物体蛋白质的氨基酸都是α-氨基酸;甘氨酸(氨基己酸):结构最为简单,人体非必需。除甘氨酸外,α-碳原子均为不对称碳原子,具有立体异构现象,均属于L-型氨基酸。1、必需氨基酸:指人体(或其它脊椎动物)不能合成或合成速度远不适应机体的需要,必需由食物蛋白供给。

2、半必需氨基酸:胱氨酸、酪氨酸、精氨酸、丝氨酸和甘氨酸长期缺乏可能引起生理功能障碍,因为它们在体内虽能合成,但其合成原料是必需氨基酸,而且胱氨酸可取代80%~90%的蛋氨酸,酪氨酸可替代70%~75%的苯丙氨酸,起到必需氨基酸的作用。3、非必需氨基酸:指人(或其它脊椎动物)自己能由简单的前体合成,不需要从食物中获得的氨基酸。一、氨基酸类药物的分类(一)根据氨基酸在pH5.5溶液中带电状况分类酸性;中性(大多数);碱性。(二)根据R基团差异分类芳香族氨基酸:L-酪氨酸及L-苯丙氨酸;杂环氨基酸:L-组氨酸、L-色氨酸、L-脯氨酸及L-羟脯氨酸;脂肪族氨基酸:其余皆属此类。氨基酸主主要用于于治疗肝肝病、消消化道疾疾病、脑脑病、心心血管病病、呼吸吸道疾病病及为特特殊病人人配制特特殊膳食食等。(三)根根据氨基基酸类药药物的用用途分类类1.复方氨氨基酸输输液消化道功功能严重重障碍者者及手术术后病人人常因禁禁食无法法获得足足够蛋白白质,自自身蛋白白质过量量消耗,,致使营营养不良良而导致致病情恶恶化或预预后不良良。临床上常常通过直直接输入入氨基酸酸制剂改改善患者者营养状状况,增增加治疗疗机会,,促进康康复。2.治疗消消化道疾疾病谷氨酰胺胺用于治治疗胃及及十二指指肠溃疡疡、胃炎炎及胃酸酸过多;;乙乙酰谷酰酰胺铝为为抗酸及及抗溃疡疡药,,用于治治疗胃、、十二指指肠溃疡疡。3.治疗肝肝病精氨酸::能降低低血氨水水平,用用于肝昏昏迷,也也适用于于其它原原因引起起血氨过过高所致致的精神神病状。。谷氨酸::能预防防和治疗疗肝昏迷迷,保护护肝脏,,是肝脏脏疾病患患者的辅辅助药物物。4.治疗脑脑及神经经系统疾疾病谷氨酸作作为神经经中枢及及大脑皮皮质的补补剂,对对于治疗疗脑震荡荡或神经经损伤、、癫痫以以及对弱弱智儿童童均有一一定疗效效。5.治疗肿肿瘤偶氮丝氨氨酸,又又称重氮氮乙酰丝丝氨酸,,是谷氨氨酰胺的的结构类类似物,,能干扰扰谷氨酰酰胺在嘌嘌呤核苷苷酸和胞胞三磷生生物合成成中的作作用,曾曾用作抗抗癌药物物。6.其他乙酰半胱胱氨酸为为呼吸道道粘痰溶溶解剂,,适用于于粘痰阻阻塞引起起的呼吸吸困难。。二、氨基基酸类药药物的理理化性质质(1)天然氨氨基酸纯纯品均为为白色结结晶性粉粉末,熔熔点约在在230℃℃以上。(2)均为两两性电解解质,有有一定等等电点。。(3)由于有有不对称称的碳原原子,除除甘氨酸酸外都有有旋光性性,有两两种构型型:D型和L型,组成成蛋白质质的氨基基酸,都都属L型。(4)氨基酸酸及其衍衍生物品品种很多多,大多多性质稳稳定,要要避光、、干燥贮贮藏。第二节氨氨基酸类药药物概述一、单氨基基酸类;二、复方氨氨基酸类;;三、氨基酸酸衍生物类类。谷氨酸【别名】麸氨酸【来源】由谷氨酸棒棒杆菌发酵酵法生产。。【性状状】为白白色色结结晶晶或或结结晶晶性性粉粉末末;;味味微微酸酸。。【作用用与与用用途途】(1)肝肝胆胆病病用用药药::重重症症肝肝炎炎或或肝肝功功能能不不全全时时,,肝肝脏脏对对由由氨氨转转化化为为尿尿素素的的环环节节发发生生障障碍碍,,导导致致血血氨氨增增高高,,出出现现脑脑病病症症状状。。谷谷氨氨酸酸与与精精氨氨酸酸的的摄摄入入有有利利于于降降低低及及消消除除血血氨氨,,从从而而改改善善脑脑病病症症状状。。(2)机机理理::能能与与血血氨氨结结合合形形成成无无害害的的谷谷氨氨酰酰胺胺,,使使血血氨氨下下降降,,减减轻轻肝肝昏昏迷迷的的症症状状。。【用药指导】(1)应用剂量过过大可导致碱碱血症与低钾钾血症,不宜宜与碱性药物物合用。(2)用于肝昏迷迷时,与谷氨氨酸钾合用。。【药物商品】谷氨酸片,谷谷氨酸钠注射射液。盐酸精氨酸【别名】蛋白氨基酸。。【来源】系由钝齿棒杆杆菌发酵得到到精氨酸,与与盐酸成盐。。【性状】为白色结晶性性粉末。【作用与用途】本品参与鸟氨氨酸循环,使使血氨经鸟氨氨酸循环变成成无毒的尿素素,通过尿液液排出,降低低血氨浓度。。【用药指导】(1)可引起高氯氯性酸中毒。。(2)与谷氨酸钾钾合用,可增增加疗效。【药物商品】盐酸精氨酸片片,盐酸精氨氨酸注射液。。天门冬氨酸镁镁钾【别名】门冬氨酸钾镁镁、脉安定、、潘南金、圣圣益格,益乐乐。【来源】本品系由大肠肠杆菌发酵得得到天门冬氨氨酸,天门冬冬氨酸与镁钾钾离子结合而而形成的复合合盐。【性状】天然天门冬氨氨酸为左旋体体,合成品为为消旋体。本本品为消旋天天门冬酸钾盐盐和镁盐的等等量混合物。。【作用与用途】对细胞的亲和和力很强,可可作为钾离子子的载体,使使其重返细胞胞内,促进细细胞除极化,,维持肌收缩缩张力,从而而改善心肌收收缩功能,并并能减低氧耗耗量。镁离子子为生成糖原原及高能磷酸酸酯不可缺少少的物质,可可增强天门冬冬酸钾盐的作作用。适用于心力力衰竭、冠冠状动脉功功能不全、、心肌代谢谢障碍所引引起的各种种疾病,如如心绞痛、、心肌硬化化、心肌营营养不良、、心肌梗塞塞等。复方氨基酸酸注射液((18AA)【别名】新肾必安,,肾必氨基基酸【来源】本品为复方方制剂,氨氨基酸含量量为10%。【性状】为无色或几几乎无色的的澄明液体体。【作用与用途途】具有促进人人体蛋白质质代谢正常常,纠正负负氮平衡,,补充蛋白白质,加快快伤口愈合合的作用。。用于大面面积烧伤、、创伤及严严重感染等等应激状态态下肌肉分分解代谢亢亢进、消化化系统功能能障碍、营营养恶化及及免疫功能能下降的病病人的营养养支持,亦亦用于手术术后病人,,改善其营营养状态。。【用药指导】(1)滴滴速速不不宜宜超超过过每每1分钟钟30滴,,过过快快能能引引起起恶恶心心、、呕呕吐吐、、心心悸悸、、寒寒战战等等反反应应。。(2)应应低低蛋蛋白白,,高高热热量量饮饮食食。。如如饮饮食食摄摄入入量量不不够够,,应应给给予予葡葡萄萄糖糖等等补补充充,,否否则则本本品品进进入入体体内内转转变变为为热热量量,,而而不不能能合合成成蛋蛋白白。。(3)注注射射后后剩剩余余药药液液不不能能贮贮存存再再用用。。本本品品遇遇冷冷能能析析出出结结晶晶,,应应微微温温溶溶解解至至37℃℃,澄澄明明后后方方可可使使用用。。但但药药液液如如发发生生浑浑浊浊、、沉沉淀淀时时不不可可使使用用。。复方方亮亮氨氨酸酸颗颗粒粒【来源源】为复复方方制制剂剂,,每每袋袋含含亮亮氨氨酸酸1.375g、异异亮亮氨氨酸酸1.125g、缬缬氨氨酸酸1.050g。【性状状】为黄色色或淡淡黄色色的颗颗粒。。【作用与与用途途】缬氨酸酸、亮亮氨酸酸、异异亮氨氨酸能能纠正正血浆浆中支支链氨氨基酸酸和芳芳香氨氨基酸酸失衡衡,防防止因因脑内内芳香香氨基基酸浓浓度过过高引引起肝肝昏迷迷;促促进蛋蛋白质质合成成和减减少蛋蛋白质质分解解,有有利于于促进进肝细细胞的的再生生和修修复,,并可可改善善低蛋蛋白血血症。。用于于慢性性肝性性脑病病、肝肝硬化化、慢慢性活活动性性肝炎炎及慢慢性迁迁延性性肝炎炎等疾疾病引引起的的氨基基酸代代谢紊紊乱。。【药物相相互作作用】本品可可减低低青霉霉素、、头孢孢菌素素、四四环素素等的的药效效,不不宜混混合或或并用用,必必要时时可间间隔4h交替使使用;;【药物商商品】颗粒剂剂:每每袋含含本品品0.2g。粉针针剂::每瓶瓶0.5g。喷雾雾剂::每瓶瓶0.5g、1g。【贮藏】遮光、密封,,在干燥处保保存。卡托普利【别名】甲丙酰膊、甲甲巯丙脯氨酸酸、甲巯丙脯脯酸、开搏通通、巯甲丙脯脯酸、圣瑞恩恩卡托普利。。【来源】以脯氨酸为原原料化学合成成制得。【性状】白色或类白色色结晶性粉末末;熔点为104~110℃;有类似蒜的的臭味,味咸咸。【作用及用途】血管紧张素转转换酶抑制剂剂,

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