中国药科大学《药物化学》教学日历

PAGEPAGE7中国药科大学《药物化学》教学日历周次内容要求学时1绪论1、掌握药物化学的定义；2、熟悉药物化学的研究内容和任务；3、了解药物化学的起源与发展；4、了解药物化学发展的新方向。11第一章新药研究与开发概论1、掌握NCE、IND、INN、GMP、GLP和GCP的中英文全称；2、熟悉新药研发过程中前期和后期的主要研究内容；3、了解知识产权和专利的基本知识；4、熟悉药品质量和质量标准，熟悉药物的命名原则。12第二章药物设计的基本原理和方法1、了解药物设计的概念；2、掌握先导化合物的概念及其发现的方法和途径；3、掌握生物电子等排原理及其在优化先导化合物中的应用；4、掌握前药原理及前药修饰的目的和作用；5、熟悉软药、硬药及孪药的概念和应用。22第三章药物的结构与生物活性1、了解药物的理化性质对活性的影响；2、熟悉结构非特异性药物和结构特异性药物的概念；熟悉药效团的概念；3、了解药物与受体的结合方式及对药效的影响；4、熟悉药物的立体异构体对药效的影响；5、熟悉定量构效关系的概念及其参数；了解计算机辅助药物设计的方法。13第五章镇静催眠药和抗癫痫药1、了解镇静催眠药和抗癫痫药的作用机制、发展过程及新进展；2、熟悉巴比妥类药物和苯并氮杂卓类药物的构效关系和体内代谢；3、熟悉替马西泮、劳拉西泮、佐匹克隆、美沙唑仑、阿普唑仑、艾司唑仑、异戊巴比妥、卤加比，拉莫三嗪和扎来普隆的结构和临床用途；4、掌握镇静催眠药和抗癫痫药的类型；掌握地西泮、奥沙西泮、三唑仑，酒石酸唑吡旦、苯巴比妥、苯妥英钠和卡马西平的结构、理化性质、体内代谢及临床用途；5、掌握地西泮、酒石酸唑吡旦的合成方法。34第六章精神神经疾病治疗药1、了解抗精神病药和抗抑郁药的发展、作用机理及新进展；2、熟悉氟奋乃静、奋乃静、氯普噻吨、氟西汀、文拉法辛、米氮平、丁螺环酮的结构及临床用途；3、掌握抗精神病药和抗抑郁药的类型；掌握盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、舒必利、氯氮平、帕罗西汀和盐酸阿米替林的结构、理化性质、体内代谢及临床用途；4、掌握盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇的合成方法。24第七章神经退行性疾病治疗药物1、了解抗帕金森病药和抗阿尔茨海默病药的发展过程；2、熟悉抗帕金森病药和抗阿尔茨海默病药的类型；3、熟悉卡比多巴、培高利特、盐酸普拉克索和氢溴酸加兰他敏的结构及临床用途；4、掌握左旋多巴、盐酸罗匹尼罗、盐酸多奈哌齐和利凡斯的明的结构、理化性质、体内代谢及临床用途。15第八章镇痛药1、了解镇痛药物的发展；了解阿片受体和内源性的阿片样物质；2、掌握镇痛药物的类型；3、熟悉可待因、海洛因、纳诺酮、布托啡诺、曲马朵的结构及临床用途；4、掌握盐酸吗啡、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮和喷他佐辛的结构、理化性质、体内代谢及临床用途；5、掌握盐酸哌替定的合成方法。36第九章局部麻醉药1、了解局部麻醉药盐酸普鲁卡因的发现过程；了解局麻药的作用机制以及常用局部麻醉药的作用特点。2、熟悉对天然活性产物进行结构改造而发现新药的途径；熟悉局部麻醉药物的构效关系。3、熟悉丁卡因、布他卡因、盐酸布比卡因和达克罗宁的结构和临床用途。4、掌握局部麻醉药的分类；5、掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸阿替卡因和盐酸罗哌卡因的结构、理化性质和临床用途；6、掌握盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的合成方法。26-7第十章拟胆碱和抗胆碱药物1、了解乙酰胆碱受体的分类及乙酰胆碱的生理作用；2、了解拟胆碱药、抗胆碱药的构效关系；3、熟悉拟胆碱药、抗胆碱药的结构类型和作用机理；4、熟悉卡巴胆碱、氯贝胆碱、依酚溴铵、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、氯唑沙宗、苯磺酸阿曲库铵和氯化琥珀胆碱的结构及临床用途；5、掌握硝酸毛果云香碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、盐酸苯海索和溴丙胺太林的结构、理化性质及临床用途。6、掌握盐酸苯海索的合成方法。27-8第十一章组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药1、了解组胺受体的分类和组胺的生理作用；了解胃壁细胞的泌酸过程及抗溃疡药物的的作用机理；2、掌握H1及H2受体拮抗剂的结构类型；熟悉它们的构效关系；了解它们的发展概况；3、熟悉H2受体拮抗剂西咪替丁的发现过程及其对新药研究的意义；4、了解质子泵抑制剂的发展及最新研究进展；5、熟悉曲吡那敏、盐酸苯海拉明、曲普利啶、富马酸酮替芬、曲尼司特、法莫替丁、罗沙替丁和兰索拉唑的结构和临床用途；6、掌握马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、氯雷他定、盐酸雷尼替丁和奥美拉唑的结构、理化性质、体内代谢和临床用途；7、熟悉特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、奥美拉唑的代谢过程。8.掌握马来酸氯苯那敏、盐酸雷尼替丁的合成方法。48-9第十二章作用于肾上腺素能受体的药物1、了解肾上腺能受体的分类、分布及相应的生理效应；了解内源性的儿茶酚胺递质的生物合成途径及代谢途径；2、了解拟肾上腺素药物和抗肾上腺素药物的发展及构效关系；3、熟悉去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺、甲基多巴、莫索尼定、异丙肾上腺素、克仑特罗、特布他林、特拉唑嗪、索他洛尔、倍他洛尔和艾司洛尔的结构和临床用途；4、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸可乐定、盐酸多巴酚丁胺、硫酸沙丁胺醇、盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔和马来酸噻吗洛尔的结构、性质及临床用途；5、掌握盐酸可乐定、盐酸普萘洛尔的合成方法。39-10第十三章抗高血压药和利尿药1．掌握抗高血压药物的分类、作用靶点。2．掌握卡托普利、依那普利、洛沙坦、硝苯地平、氨氯地平、地尔硫eq\o(\s\up4(艹),卓)、氢氯噻嗪的结构、理化性质及临床应用。3．熟悉利血平、盐酸维拉帕米、桂利嗪、呋塞米的结构、性质及临床应用。4．熟悉地尔硫eq\o(\s\up4(艹),卓)的体内代谢。5.熟悉1，4-二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂的构效关系。6.了解抗高血压药物的最新进展。7.了解肾素－血管紧张素－醛固酮系统中ACE抑制剂和AII受体拮抗剂的发现和发展过程。8．掌握卡托普利、硝苯地平的合成方法。310第十四章心脏疾病用药和血脂调节药1．掌握抗心律失常药的分类和作用机理。2．掌握吉非贝齐、美西律、普罗帕酮、索他洛尔、硝酸甘油、硝酸异山梨酯的结构、性质及用途。3．熟悉氯贝丁酯、米力农、奎尼丁、普鲁卡因胺、胺碘酮、洛伐他汀、氟伐他汀的结构、性质和用途。4．熟悉降血脂药物的分类。5．熟悉他汀药物的发现、构效关系及其研究进展。6.了解强心药的分类和作用机理。7.了解抗心绞痛药物的分类。8.了解血脂的化学和生物化学知识。9．掌握吉非贝齐、普罗帕酮的合成。211第十五章甾体激素药物1、了解甾体激素类药物的发展历程；了解抗雌激素、SERMs、抗雄激素及抗孕激素类药物的发展及临床用途；熟悉糖皮质激素药物的结构改造思路；2、掌握甾体激素的结构特点、分类、化学命名；熟悉各类激素的作用机制；了解甾体激素药物的一般合成方法；3、熟悉炔雌醇、尼尔雌醇、他莫昔芬、苯丙酸诺龙、醋酸甲地孕酮、非那雄胺、醋酸氢化可的松、醋酸氢化泼尼松、氟松轻和丙酸氟替卡松的结构和临床用途；4、掌握雌二醇、己烯雌酚、枸橼酸氯米芬、丙酸睾酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、米非司酮和醋酸地塞米松的结构、理化性质和临床用途。5、掌握掌握雌二醇和炔诺酮的合成。312第十六章降血糖药物和骨质疏松治疗药物1、了解降血糖药物和骨质疏松治疗药物的发展、作用机制；2、掌握降血糖药物和骨质疏松治疗药物的类型；3、熟悉胰岛素、格列本脲、格列齐特、格列美脲、降钙素和依替膦酸二钠的结构和临床用途；4、掌握甲苯磺丁脲、格列吡嗪、瑞格列奈、盐酸二甲双胍、马来酸罗格列酮、依普黄酮和阿仑膦酸钠的结构、理化性质和临床用途；5、掌握格列吡嗪和马来酸罗格列酮的合成。212-13第十七章合成抗菌药1、了解喹诺酮类药物、抗结核药物和抗真菌药物的作用机理和发展过程；2、掌握磺胺类药物及抗菌增效剂的作用机理；3、熟悉抗真菌药物的分类及作用机制。4、熟悉喹诺酮类药物和磺胺类药物的构效关系；5、熟悉磺胺醋酰、磺胺嘧啶、甲氧苄啶、依诺沙星、洛美沙星、司帕沙星、加替沙星、对氨基水杨酸钠、利福平、咪康唑、酮康唑、伊曲康唑和布替萘酚的结构和临床用途；6、掌握磺胺甲噁唑、诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、利奈唑胺、异烟肼、盐酸乙胺丁醇、克霉唑、氟康唑和特比萘芬的结构和临床用途。7、掌握磺胺甲噁唑、诺氟沙星的合成方法。313第十八章抗病毒药物1、了解抗病毒药物的发展及新进展；了解HIV酶抑制剂的研究概况和最新进展；3、熟悉抗病毒药物的作用机制和分类。4、熟悉代谢拮抗原理在核苷类抗病毒药物设计中的应用；5、熟悉盐酸金刚烷胺、阿糖胞苷、更昔洛韦、泛昔洛韦、美替沙腙、司他夫定、拉米夫定和沙奎那韦的结构和临床用途；6、掌握磷酸奥塞米韦、碘苷、阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫啶和奈韦拉平的结构、理化性质和临床用途；7、掌握阿昔洛韦、利巴韦林的合成方法。214-15第十九章抗生素1、了解β-内酰胺类抗生素的发展、构效关系、作用机制及耐药机制；掌握寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究途径；2、了解四环素类、氨基糖苷类和大环内酯类抗生素的结构特点、理化性质、毒副作用、耐药机制及临床用途；熟悉半合成红霉素衍生物的结构改造方法；3、掌握抗生素类药物的类别和青霉素的不稳定性；4、熟悉苯唑西林、哌拉西林、头孢他啶、头孢曲松、亚胺培南、氨曲南、盐酸多西环素、阿米卡星、红霉素、罗红霉素、阿奇霉素和克拉霉素的结构和临床用途；5、掌握青霉素、氨苄西林、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟、头孢克肟、克拉维酸、舒巴坦和氯霉素的结构、理化性质和临床用途；6、了解半合成青霉素和头孢菌素衍生物的合成方法；掌握氯霉素的合成原理及路线。415-16第二十章抗肿瘤药物1、了解抗肿瘤药物的发展历程、新靶点和发展方向；2、掌握抗肿瘤药物的类型、构效关系和作用原理；代谢拮抗原理在抗肿瘤药物设计中的应用；3、熟悉盐酸氮芥、美法仑、氮甲、异环磷酰胺、盐酸多柔比星、白消安、塞替派、洛莫司汀、喜树碱、拓扑替康、卡莫氟、磺巯嘌呤钠、甲氨蝶呤和吉非替尼的结构和临床用途；4、、掌握环磷酰胺、卡莫司汀、顺铂、米托蒽醌、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷和甲磺酸伊马替尼的结构、理化性质和临床用途。5、掌握环磷酰胺和氟尿嘧啶的合成方法。417第二十二章非甾体抗炎药1．掌握解热镇痛药和非甾体抗炎药的结构类型、作用机理。2．掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、吡罗昔康的结构、理化性质及用途。3．熟悉贝诺酯、舒林酸、萘普生、美洛昔康和塞来昔布的结构及用途。4.熟悉对乙酰氨基酚、保泰松、舒林酸的体内代谢。5.熟悉花生四烯酸的两条主要代谢途径。6.了解炎症反应中涉及的炎性介质。7.了解非甾体抗炎药的最新进展。8.了解痛风治疗药的分类及作用。9．掌握双氯芬酸钠、布洛芬、对乙酰氨基酚的合成方法。3

《药物化学实验》教学日历学时数85面向专业（层次）：药学（含基地班、制药工程和药物化学）应开实验项目：10个应开实验时间：四年级第一学期实验类别：专业（基础、专业基础、专业）考核方式和要求：考查实验教材及实验指导书：尤启冬主编，《药物化学实验与指导》，中国医药科技出版社。教学周实验项目名称内容及要求实验类型实验学时1实验准备清点仪器、安全教育和打扫卫生。152-3有关氟哌酸合成的文献调研和合成路线设计对氟哌酸合成路线的比较，了解选择实际生产工艺的几个基本要求。4104-56-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯的制备1.了解Gould-Jacobs反应的原理；2.无水反应操作的注意事项；3.环合反应的操作及温度控制。2106-81-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯的制备1.了解乙基化反应试剂的选择；2.了解反应可能的副产物。21591-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉