培训-盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液课件

盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液2014年01月09日

抗生素发展史喹诺酮类药物

左氧氟沙星使用左氧氟沙星注意事项青霉素头孢烯类头孢菌素类头霉烯类

ß-内酰胺类碳青霉烯类单环ß-内酰胺类

ß-内酰胺抑制剂及复方制剂氨基糖苷类大环内酯类林可霉素类抗生素四环素类氯霉素类利福霉素类抗结核药物多肽类抗感染药物其他抗菌药

喹诺酮类合成抗细菌药硝咪唑类磺胺类

呋喃类

抗真菌药物抗真菌抗生素合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药抗感染药物分类喹诺酮类是近年来发展最快的化学合成抗菌药物，作用于细菌的DNA旋转酶。对G+，G-菌均有较强的作用，对厌氧菌也有一定的作用。常用品种诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、甲氟沙星、左旋氧氟沙星、司巴沙星、加替沙星、莫西沙星等吸收—由给药部位进入血液循环的过程--不同途径吸收快慢依次为：吸入>舌下>肌肉>皮下注射>口服>直肠>皮肤分布—药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程--影响因素：血浆蛋白结合率、体内的屏障（血脑和胎盘屏障）、体液PH转化—外源性活性物质在体内发生化学结构的改变--使药物转化的器官：主要是肝脏，其次是肠、肾、肺等组织--意义：灭活（绝大多数药物）、活化（极少数药物）--药物的转化酶系统：专一性酶（如AchE），非专一性酶即肝药酶（细胞色素P450，细胞色素b5和辅酶Ⅱ）--肝药酶的诱导剂和抑制剂：诱导剂如苯妥英钠等，抑制剂如异烟肼和氯霉素等排泄—药物及其代谢物被排出体外的过程--方式：肾排泄(主要排泄途径)

胆汁：部分随粪便排出，部分结合型药物经肝肠循环被冲吸收其它途径：唾液、乳汁、汗液、泪液喹诺酮药动学喹诺酮类的不良反应主要有：胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等；中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等，并可致精神症状；由于本类药物可抑制γ-氨基丁酸（GABA）的作用，因此可诱发癫痫，有癫痫病史者慎用；本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用；可产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生；大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。左氧氟沙星左氧氟沙星是第三代喹诺酮类药抗菌药物，为氧氟沙星的左旋体，其体外抗菌活性约为氧氟沙星的2倍。抗菌谱广、抗菌作用强。对多数肠杆菌科细菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、肺炎衣原体也有抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。制剂：有口服和静脉用两种性状：本品为黄色或灰黄色结晶性粉末；无臭，有苦味有口服和静脉用制剂口服吸收迅速而完全，单剂量空腹口服0.1g和0.2g后，血药峰浓度（Cmax）分别达1.36mg/L和3.06mg/L，达峰时间（Tmax）约为1小时，蛋白结合率约为30%～40%，消除半衰期为6小时国内健康人恒速静脉滴注乳酸左氧氟沙星注射液0.2g，滴注时间为1小时，血药峰浓度（Cmax）为3.40（2.8～4.0）ug/ml，12小时后血药浓度为0.55（0.3～0.7）ug/ml，消除相半衰期（t1/2β）约为5.2小时，清除率（CL）约11.2L/h绝对生物利用度≥99%，相对生物利用度接近100%左氧氟沙星的排泄呈线性、二室开放模型,一级速率消除在体内分布广泛分布至各组织、体液，在扁桃体、前列腺组织、痰液、泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与血药浓度之比约在1.1～2.1之间半衰期为5-7小时本品主要以原形自肾排泄，在体内代谢甚少主要以原形药由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原形药排出量约占给药量的87%；72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%；约5%的药物以无活性代谢的形式由尿中排出左氧氟沙星药动学肾功能不全者应减量或者延长给药间期，重度肾功能不全者慎用，18岁以下患者禁用有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0．1％)。在接受本品治疗时应避免过度阳光晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治疗；肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等此外偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失若过量服用，应清除患者胃内容物，维持适当补液，并进行临床观察左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除药物相互作用：本品与含镁或铝之抗酸剂，硫糖铝、金属阳离子(如铁)、含锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后至少2小时。避免与茶碱同时使用。如需同时使用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。左氧氟沙星注意事项

左氧氟沙星的盐酸根与乳酸根的比较水溶性好因为盐酸盐是无机酸盐，相比与有机酸成盐的乳酸左氧氟沙星水溶性更好，因此更适合做成注射剂使用。具有国际化临床应用基础。原研公司日本第一三共在日本上市的左氧氟沙星注射剂及其合作伙伴美国强生公司在美国上市的左氧氟沙星注射剂，均采用盐酸作为pH调节剂，使其制剂pH值保持在3.8-5.8，与盐酸左氧氟沙星制剂的pH范围一致。而乳酸左氧氟沙星除了在国内有临床应用报道外，还没有其他国家的应用报道体外和体内抑菌能力强。近期有文献报道，盐酸左氧氟沙星的IC50仅为乳酸左氧氟沙星的77.2%，同时也有临床文献报道，虽然二者在临床应用上无统计学差异，但盐酸左氧氟沙星的有效率和不良反应率均优于乳酸左氧氟沙星不会产生乳酸蓄积现象，临床应用人群更广。大量应用含乳酸的药物，容易引起乳酸在体内的蓄积，引起高乳酸血症，严重者可引起乳酸酸中毒，而且由于乳酸在体内代谢依赖肝脏和肾脏，也会加重肝肾负担较少的临床配伍禁忌，在临床应用时还发现乳酸盐类与碳青霉烯类药物亚胺培南存在配伍禁忌现象而且乳酸左氧氟沙星与夫西地酸钠、利福霉素、头孢哌酮钠、头孢匹胺钠、注射丹参、呋塞米注射液、泮托拉唑等多种药物也存在配伍禁忌【药品名称】通用名称：盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液商品名称：海力健【成份】主要成份：盐酸左氧氟沙星辅料：氯化钠、注射用水【性状】本品为淡黄绿色或黄绿色的澄明液体。【规格】250ml/0.5g【适应症】只用于治疗或预防已证明或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。对铜绿假单胞菌的某些菌株可以很快产生耐药性。（绿脓杆菌、革兰阴性菌）盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液医院获得性肺炎甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷氏菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎社区获得性肺炎7～14天治疗方案：治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原体、肺炎军团菌或肺炎支原体引起的社区获得性肺炎.5天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎急性细菌性鼻窦炎5天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。10～14天治疗方案：治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。慢性支气管炎的急性细菌性发作由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎的急性细菌性发作复杂性皮肤及皮肤结构感染由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌或奇异变形杆菌引起的复杂性皮肤及皮肤结构感染非复杂性皮肤及皮肤软组织感染由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤及皮肤结构感染（轻度至中度），包括脓肿、蜂窝织炎、疖、脓疱病、脓皮病、伤口感染慢性细菌性前列腺炎由大肠埃希菌、粪肠球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性细菌性前列腺炎复杂性尿路感染5天治疗方案：治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或奇异变形杆菌引起的复杂性尿路感染。10天治疗方案：治疗由粪肠球菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌或铜绿假单胞菌引起的复杂性尿路感染（轻度至中度）急性肾盂肾炎5天治疗方案：治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎，包括合并菌血症的病名。10天治疗方案：治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎，包括合并菌血症的病名。非复杂性尿路感染由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或腐生葡萄球菌引起的非复杂性尿路感染（轻度至中度）吸入性炭疽（暴露后）在暴露于炭疽杆菌喷雾之后减少疾病的发生或减缓疾病的进展适应症【用法用量】剂量和给药方法（1）肾功能正常患者中的剂量常用剂量为250mg或500mg，缓慢滴注，滴注时间不少于60分钟，每24小时静滴一次（2）肾功能不全患者中的剂量应慎用盐酸左氧氟沙星，肌酐清除率<50mL/min,每48小时静滴一次,首剂500mg，此后每48小时250mg,250mg无需剂量调整（3）给药说明注意：左氧氟沙星注射剂®迅速静脉给药或推注可能导致低血压。滴注时间不少于60-90分钟,不可用于肌内、鞘内、腹膜内或皮下给药,仅可经静脉滴注，滴注浓度应为5mg/mL。不得在盐酸左氧氟沙星注射液加入添加剂或其他药物，或者与之从同一条静脉通路输注。如果使用同一条静脉通路连续输注一些不同的药物，应当在输注盐酸左氧氟沙星注射液前后，使用与盐酸左氧氟沙星注射液和通过同一通路输注的其他药物相容的注射液冲洗。避光：禁止坐在阳光下输注。【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用，（60岁以上患者慎用）。与氨茶碱类注射液因理化性质发生改变不可配伍。盐酸左氧用法用量临床应用不良反应比例临床表现全身性损害60.24%过敏性休克、过敏样反应、寒战、高热皮肤及其附件损害皮疹、多形性红斑型药疹呼吸系统损害呼吸困难、喉水肿、呼吸抑制中枢及外周神经系统损害抽搐、癫痫大发作、意识模糊、精神异常、谵妄其他损害肝功能异常（占严重病例的4.4%）、肾功能异常、血尿、紫绀、白细胞减少、血小板减少、血糖异常、呕吐、腹泻临床不良反应主要表现说明超适用人群给药哺乳期妇女、孕妇、18岁以下患者禁用相互作用的不合理用药1.应避免与茶碱同时使用：因理化性质发生改变不可配伍。如确需同时应用，应监测茶碱的血药浓度以调整其剂量。2.不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注，或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注禁忌症用药对喹诺酮类药物过敏者禁用不符合特殊病理、生理状况下用药原则不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者超适应症用药说明书【适应症】中明确说明本品适用于敏感细菌所引起的中、重度感染；《抗菌药物临床应用指导原则》也指出不宜常规预防性应用普通感冒、麻疹、水痘等病毒性疾病给药剂量不合理《抗菌药物临床应用指导原则》中指出肾功能减退患者应用本类药物时，需根据肾功能减退程度减量用药。不合理用药表现不良反应的预防及处理不良反应预防不良反应症状处理哺乳期妇女、孕妇、