《化学制药工艺学》教学大纲

1、 化学制药工艺学教学大纲适用专业：制药工程教学目的“化学制药工艺学”是制药工程专业（编号081302）教学体系中的核心课程，也是专业必修课。要求掌握化学合成药物工艺路线的设计及其选择与评价的基本方法，掌握化学合成药物工艺研究中反应条件与影响因素的考察方法与技术手段。熟悉中试放大的研究内容和研究方法，熟悉化学制药与环境保护的关系及“三废”处理的常规方法。了解制药工业的现状和化学制药工业的特点，了解手性药物制备技术，了解生产工艺规程的内容、作用和制定过程。为从事化学制药工艺学研究奠定基础。教学任务总学时为32。学分为2.0。教学内容与要求知识模块1 绪论 基本内容世界制药工业的发展现状。我国医药工

2、业的现状和发展前景。化学制药工艺学及其研究内容和研究方法。基本要求熟悉：化学制药工艺学及其研究内容。了解：世界制药工业与我国医药工业的发展现状和前景。难点：化学制药工艺学研究方法。知识模块2 化学合成药物工艺路线的设计和选择 基本内容药物合成工艺路线设计的主要方法。药物合成工艺路线的评价和选择。基本要求掌握：药物合成工艺路线设计的基本方法追溯求源法（逆合成分析法）。熟悉：药物合成工艺路线设计的重要方法分子对称法和模拟类推法。了解：药物合成工艺路线的评价标准和选择方法。难点：逆合成分析法。知识模块3 化学合成药物工艺研究 基本内容反应物的浓度、配料比、反应温度、压力、催化剂、反应溶剂和重结晶溶剂

3、等因素对药物合成反应的影响与药物合成工艺研究的方法。药品质量管理和工艺研究中的特殊试验。基本要求掌握：反应物的浓度、配料比、反应温度、压力、催化剂、反应溶剂和重结晶溶剂等因素对药物合成反应的影响；药物合成工艺研究的方法。熟悉：工艺研究中的特殊试验。了解：药品质量管理。难点：药物合成工艺研究的方法。知识模块4 手性药物的制备技术 基本内容手性药物及其制备技术。外消旋体拆分的基本技术。利用前手性原料或手性源制备手性药物的基本方法。基本要求了解：外消旋体拆分的基本技术；利用前手性原料或手性源制备手性药物的基本方法。难点：利用前手性原料制备手性药物的基本方法。知识模块5 中试放大与生产工艺规程 基本内

4、容中试放大研究的方法和内容。物料平衡的理论和计算。生产工艺规程的内容和制定。基本要求掌握：中试放大研究的方法和内容。熟悉：生产工艺规程的内容和制定。了解：物料平衡的理论和计算。难点：中试放大研究的方法。知识模块 6 化学制药与环境保护 基本内容化学制药与环境保护。防治污染的主要措施。废水、废气和废渣的处理。基本要求掌握：废水处理的方法和技术。熟悉：废气、废渣处理的方法和技术。了解：防治污染的绿色化学方法。难点：废水处理的方法。知识模块7 奥美拉唑的生产工艺原理 基本内容奥美拉唑的结构、药理作用。合成路线的选择及其生产工艺原理和过程。氯霉素生产中的综合利用和三废处理。基本要求掌握：奥美拉唑的结构

5、和生产工艺原理。熟悉：奥美拉唑生产工艺过程和关键控制点。了解：奥美拉唑生产中的综合利用和三废处理。难点：奥美拉唑生产工艺过程和关键控制点。知识模块8 塞来克西生产工艺原理 基本内容塞来克西的结构、药理作用。合成路线的选择及其生产工艺原理和过程。氯霉素生产中的综合利用和三废处理。基本要求掌握：塞来克西的结构和生产工艺原理。熟悉：塞来克西生产工艺过程和关键控制点。了解：塞来克西生产中的综合利用和三废处理。难点：塞来克西生产工艺过程和关键控制点。知识模块9 卡托普利生产工艺原理 基本内容卡托普利的结构、药理作用。合成路线的选择及其生产工艺原理和过程。氯霉素生产中的综合利用和三废处理。基本要求掌握：卡

6、托普利的结构和生产工艺原理。熟悉：卡托普利生产工艺过程和关键控制点。了解：卡托普利生产中的综合利用和三废处理。难点：卡托普利生产工艺过程和关键控制点。 学时分配表序 号知识模块知识点学 时1绪论322化学合成药物工艺路线的设计和选择343化学合成药物工艺研究6104手性药物的制备技术435中试放大与生产工艺规程336化学制药与环境保护547奥美拉唑生产工艺原理228塞来克西生产工艺原理429卡托普利生产工艺原理32总 计3332化学制药工艺学实验教学大纲适用专业：制药工程教学目的“化学制药工艺学实验”是化学制药工艺学课程的实验部分。要求掌握化学制药工艺学实验的基本方法和技能。熟悉计算机仿真技术

7、在化学制药工艺学研究中的应用。了解化学制药工艺学实验技术发展的前沿。加深对化学制药工艺学基本理论和基本知识的认识和理解，为从事化学制药工艺学研究奠定基础。 教学任务总学时为48。学分为1.5。 教学内容与要求实验一 准确度与精确度 基本内容以苯甲醛为原料，经安息香缩合反应，完成2-羟基二苯乙酮的制备，学习工艺实验数据的处理方法，考查实验的准确度和精确度。基本要求掌握：工艺实验准确度和精确度的考查方法。熟悉：以苯甲醛为原料制备2-羟基二苯乙酮的方法。了解：制备2-羟基二苯乙酮的工艺原理。难点：工艺实验数据的处理方法。实验二 溶剂的回收利用 基本内容套用安息香缩合反应母液制备2-羟基二苯乙酮，考查

8、收率，核算成本，回收反应母液和重结晶母液中的溶剂乙醇，对残余物进行无害化处理。基本要求掌握：反应中溶剂的回收利用和残余物无害化处理方法。熟悉：化学制药工艺学实验中成本核算反复。了解：套用安息香缩合反应母液制备2-羟基二苯乙酮的方法。难点：残余物无害化处理方法。实验三 绿色化学方法（一）基本内容以维生素B1（Vitaminum B1，VB1）替代氰化物作催化剂的安息香缩合反应，是制备2-羟基二苯乙酮的新方法。基本要求掌握：维生素B1催化的安息香缩合反应的原理和操作方法。熟悉：实验数据的收集与处理。了解：了解绿色化学在药物合成工艺研究中优势和重要性。难点：绿色化学实验方案的设计。实验四 多因素考察

9、（一）均匀设计法初筛 基本内容建立“均匀设计”实验方案，根据方案，分组实施，进行多因素考察，以2-羟基二苯乙酮为原料，使用FeCl3进行氧化，完成二苯乙二酮制备。基本要求掌握：采用“均匀设计”方法进行多因素考察的实验方案建立和实施。熟悉：以2-羟基二苯乙酮为原料经FeCl3氧化制备二苯乙二酮的方法。了解：由2-羟基二苯乙酮制备二苯乙二酮的常用氧化剂和氧化方法。难点：“均匀设计”实验方案的建立。实验五 多因素考察（二）均匀设计法计算 基本内容统计处理实验结果，考查收率，核算成本，采用“计算机仿真计算”，建立工艺条件优化的数学模型，确定最高收率最低成本的实验方案。基本要求掌握：采用“计算机仿真计算

10、”建立工艺条件优化的数学模型。熟悉：确定最高收率最低成本实验方案的方法。了解：“计算机仿真计算”原理。难点：工艺条件优化的数学模型的建立。实验六 多因素考察（三）均匀设计法验证 基本内容按照最高收率和最低成本的计算结果，自行设计实验过程，分组实施，完成二苯乙二酮制备，考查收率，核算成本，验证“均匀设计”方法。基本要求掌握：“均匀设计”法优化工艺条件的验证方法。熟悉：优化实验过程自行设计的基本方法。了解：分组实施的注意事项。难点：优化实验过程的自行设计。实验七 绿色化学方法（二）基本内容以2-羟基二苯乙酮为原料，以硅胶载体，微波催化下，利用空气中的氧气进行氧化反应，绿色化学方法制备二苯乙二酮。基本要求掌握：制备二苯乙二酮的绿色化学方法。熟悉：以硅胶载体微波催化空气氧气的基本原理。了解：绿色化学实验的特点。难点：绿色化学实验方案的设计。实验八 自主设计实验基本内容提供基本工艺条件，学生自行设计实验方案，以二苯乙二酮为原料，经重排、环合、酸化、成盐反应，完成苯妥英锌的制备，考查实验效果。基本要求掌握：自行设计化学制药工艺学实验方案的基本方法。熟悉：以二苯乙二酮为原料经重排、环合、酸化和成盐反应制备苯妥英锌的方法。了解：自行设计实验方