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文档简介

1、罂粟壳的主要成分及吗啡医学中的作用林产化工(精细化工)母开元20131362006一、罂粟壳介绍二、主要成分 1、吗啡 2、可待因 3、罂粟碱三、吗啡的提取方法 1、稀酸提取法 2、有机溶剂提取法四、吗啡的镇痛作用五、作用机理六、含吗啡的止痛药物七、吗啡类药物注意事项八、对人体的危害 罂粟壳 罂粟壳,又名御米壳,俗称米壳。秋季将已割取浆汁后的成熟果实摘下,破开,除去种子及枝梗,干燥。外表面黄白色、浅棕色至淡紫色,平滑,略有光泽,有纵向或横向的割痕。顶端有 614条放射状排列呈圆盘状的残留柱头;基部有短柄。内表面淡黄色,微有光泽。有纵向排列的假隔膜,棕黄色,上面密布略突起的棕褐色小点。气微清香,

2、味微苦。 罂粟壳中含有吗啡、可待因、罂粟碱、蒂巴因、那可汀等生物碱类物质。 其中吗啡、可待因和罂粟碱这3种化合物在罂粟壳中含量较高,比较有代表性。吗啡吗啡是一种精神科药物,以口服形式为主。因为吗啡具有梦境一般的镇痛效果,所以科学家就以希腊神话当中的梦境与睡眠之神摩耳甫斯的名称将这种麻醉式镇痛 剂命名为“吗啡”(Morphine)战争期间, 军医经常使用为伤兵 止痛。鸦片的主要成分之一,含6%-15%。1860年由斯图奈尔首次从鸦片中分离得到。无色柱状结晶。具有优异的镇痛作用,是人类最早使用的一种 镇痛剂,也具有强 麻醉的作用。成人中 毒量为60mg,致死 量为250 mg。医学价值 1镇痛:短

3、期用于其他镇痛药无效的急性剧痛,如手术、创伤、烧伤的剧烈疼痛;晚期癌症病人的三阶梯止痛。 2心肌梗死:用于血压正常的心肌梗死患者,有镇静和减轻心脏负荷的作用,缓解恐惧情绪。 3心源性哮喘:暂时缓解肺水肿症状。 4麻醉和手术前给药:使病人安静并进入嗜睡状态。可待因 它可从鸦片中提取,也可用化学方法由吗啡制造。是一种鸦片类药物(opioid),有止痛、止咳和止泻的药效,它的硫酸盐或磷酸盐常用于药品中。 可待因,和吗啡共存于鸦片中,现多由吗啡的酚基甲基化合而成,性质与吗啡相似,成人致死量0.3克,其镇痛作用仅相当于吗啡的七分之一左右,可待因为阿片生物碱,可抑制延脑咳嗽中枢,且成瘾性小,副作用少。因其

4、抑制咳嗽反射,痰液不易排出,故仅适用于无痰性干咳。滥用会造成依赖性或导致精神障碍等。医学价值1、用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳者。由于可待因能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,故对有少量痰液的剧烈咳嗽。2、有镇痛作用,用于第二梯度止痛药无中。罂粟碱为白色结晶性粉末,常用其盐酸盐。一种异喹啉型生物碱。分子式C20H21NO4。为罂粟中一种主要的生物碱。无色棱柱状或针状晶体。易溶于苯、丙酮 、热乙醇、冰醋酸,稍溶于乙醚、氯仿,不溶于水,溶于浓硫酸。加热到110变为玫瑰红色 , 至200则变为紫色。 它与多种无机酸和有机酸生成结晶盐。罂粟碱的药理作用介于吗啡和可待因之

5、间,主要能解除平滑肌,特别是血管平滑肌的痉挛,并可抑制心肌的兴奋性。其盐酸盐可治疗心绞痛和动脉栓塞等症。医学价值 对血管、支气管、胃肠道、胆管等平滑肌都有松弛作用,通过松弛血管平滑肌,使冠脉扩张、外周阻力及脑血管阻力降低,主要用于脑血栓形成、肺栓塞、肢端动脉痉挛症及动脉栓塞性疼痛等。 主要用于缓解伴有动脉痉挛的大脑及外周血管疾病,治疗脑血栓、肺栓塞、肢端动脉痉挛及动脉栓塞性疼痛等;亦可用于治疗肠道、输尿管及胆道痉挛疼痛和痛经,以及作为复方支气管扩张喷雾剂的组分之一;还可用于高血压、心绞痛、并发心律失常的心脏局部缺血症等。稀酸提取法42%1SOH碾成细磨 浸泡 洗脱 生物碱留在交换树脂上 有机溶

6、剂萃取生物碱 纯化 结晶 OHNa稀阳离子交换树脂水溶液 经溶 过有机溶剂提取法碾成细末 拌匀研磨 析出生物碱 苯 氯仿 生物碱盐溶于水 浸泡 浓缩 析出游离生物碱 结晶 冷却 浓缩 32a3%10CONNH3NH氯仿%HCl2加热吗啡镇痛作用吗啡对多种疼痛均有效,短期用于其他镇痛药无效的急性剧痛: (1)可缓解或消除严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛和晚期癌症疼痛。 (2)对内脏平滑肌痉挛引起的绞痛,如胆绞痛和肾绞痛,加用解痉药如阿托品可有效缓解。(3)对心肌梗死引起的剧痛,除能缓解疼痛和减轻焦虑外,其扩血管作用可减轻患者心脏负担。(4)麻醉和手术前注射,使病人安静并进入嗜睡状态。作用机理 (

7、1)通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用,激动中枢神经阿片受体而产生强大的镇痛作用。对一切疼痛均有效,对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛。 (2)在镇痛的同时有明显的镇静作用,改善疼痛病人的紧张情绪。含有吗啡的止痛药硫酸吗啡控释片(美施康定)盐酸吗啡缓释片(美菲康)氨酚羟考酮片(泰勒宁) 硫酸吗啡栓硫酸盐酸吗啡注射液盐酸吗啡片吗啡口服液吗啡类止痛药注意事项1、疼痛原因未明确前,不使用本药,以防掩盖症状贻误诊断。2、本药连续使用35日即产生耐受性,1周以上可致依赖性,仅用于疼痛原因明确的急性剧烈疼痛且短期使用或晚期癌性重度疼痛。3、只用于晚期癌症病人的镇痛。4、本药过量可致急性中毒,成人中毒

8、量为60mg,致死量为250 mg,吗啡长期用药可导致耐受,对于重度癌痛病人长期慢性用药,其使用量可从低剂量逐步递增超过上述剂量对人体的危害1心血管系统:可使外周血管扩张,产生直立性低血压。鞘内和硬膜外给药可致血压下降。2呼吸系统:直接抑制呼吸中枢、抑制咳嗽反射、严重呼吸抑制可致呼吸停止。偶有支气管痉挛和喉头水肿。3肠道:恶心、呕吐、便秘、腹部不适、腹痛、胆绞痛。4泌尿系统:少尿、尿频、尿急、排尿困难、尿潴留。5精神神经系统:一过性黑朦、嗜睡、注意力分散、思维力减弱、淡漠、抑郁、烦躁不安、惊恐、畏惧、视力减退、视物模糊或复视、妄想、幻觉。6内分泌系统:长期用药可致男性第二性征退化,女性闭经、泌乳抑制。7眼:瞳孔缩小如针尖状。8皮肤:荨麻疹、瘙痒和皮肤水肿。 8皮肤:荨麻疹、瘙痒和皮肤水肿。

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