山东大学新药设计(网络b)试题及答案_第1页
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文档简介

1、新药设计与开发模拟卷一、填空题1、期临床试验初步评价药物的 疗效 。2、期临床试验的目的是确定药物的 安全性 和 治疗作用 。3、定量构效关系中Hansch方法常用的参数有 电性参数 、 流水性参数 、 立体参数 。4、受体是一个大分子或大分子 复合物 ，它与具有高度 复合物 性的激动剂结合，并随之产生一系列的特定反应。5、药物-受体相互作用的化学本质是药物受体之间通过 化学键 形成 药物受体 复合物。6、经典的电子等排体是指 结构 相同的原子或基团以及环 系等价 的元素。7、药物的基本属性是： 安全性 、 有效性 、 质量可控性 。8、电子等排体是指含有相同的原子数和 价电子数 、体积 相同

2、 的分子或离子。9、双前药是无活性的药物分子在 体内 经过 酶或非酶作用 释放出有活性的药物。9、已知苯甲酸的pKa = 4.19, 对甲基苯甲酸的pKa = 4.36, s p-CH3 为 1 。10. 构成DNA的碱基有 A腺嘌呤 、 G鸟嘌呤 、 C胞嘧啶 、 T胸腺嘧啶 、。3、试述先导化合物的发现途径和优化方法。参考答案：（一）天然产物1植物来源2微生物来源3内源性活性物质4动物、海洋生物等体内活性成分（二）合理药物设计 基于生理病理知识基础上，以酶受体、离子通道及核酸等为靶点，设计药物的化学结构。（三） 以现有药物为基础发现新药1现有药物的结构改造2利用药物副作用开发新药（四）通过代谢物研究发现新药（五）组合化学方法产生先导物（六）幸运发现（七）基于生物大分子结构和作用机理设计先导物4举例说明利用前药设计提高某些药物在脑部组织的持续释放。参考答案：利用二氢吡啶为载体（N-甲基二氢吡啶甲酸）与含有-NH2的药物形成酰胺前药，提高了药物的脂溶性，使该前药在体内迅速分布于脑内及全身，然后被酶促氧化成季铵盐，除脑以外的其他组织的季铵盐迅速从

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