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第四十五章 抗结核病药 antiberculosis drugs 制作：田汉文 第四十五章 抗结核病药 antiberculosis drugs 制作：田汉文 l目的要求： l了解抗结核病药一般分类意义；抗 结核病药的应用原则；抗麻风病药 。掌握异烟肼、利福平、链霉素的 作用机制、不良反应。乙胺丁醇、 吡嗪酰胺、对氨基水杨酸的主要作 用特点。 异烟肼 isoniazid INH 一、抗菌作用： l抗菌谱 结核杆菌 l抗菌力 杀灭作用 l抗菌原理 对分枝杆菌酸的合成有抑制作用 而影响细胞壁合成 lDNA合成 抑制酶影响代谢 l耐药性 单用易产生耐药性。 二、体内过程： 吸收好，分布广，穿透性强 ，进入细胞内。 代谢： 乙酰化，快、慢代谢型 三、不良反应： l1Vit B6缺乏 周围神经炎， 中枢系统毒性，CNS兴奋 。 l2肝毒性 利福平 rifampin 一、抗菌作用： l抗菌谱 广： l结核杆菌、麻风杆菌 l对革兰阳性菌尤其耐药性金葡菌有 强大的抗菌作用 l对革兰阴性菌、某些病毒和沙眼衣 原体也有抑制作用。 l抗菌力 杀菌 静止期、繁殖期有 效 l抗菌原理 抑制RNA多聚酶，阻碍RNA合 成。 l耐药性 单用易产生耐药性 二、体内过程： 吸收：复合物影响 分布：广，穿透力强，脑中高 代谢：肝中乙酰化 排泄：尿、胆、腺体。 三、不良反应： l 1肝损害，黄疸、肿大 l 2过敏反应 l3胃肠刺激 l4致畸 l利福喷汀和利福定 l抗菌作用强，维持时间长,用 量小。 乙胺丁醇 l ethambuto1 一、抗菌作用： 抗菌谱: 结核杆菌 抗菌力: 抑菌 抗菌原理:可能是干扰RNA合成 耐药性: 单用易产生耐药性。 二、体内过程： 吸收：吸收好 分布：广，脑中低 代谢：不 排泄：从尿中排泄。t1/234h。 三、不良反应 l 为视神经炎，尿酸，过敏，胃 肠反应。 链霉素streptomycin l对结核有抑菌作用， l穿透性弱， l单用易耐药， l耳、肾毒性大 l吡嗪酰胺 pyrazinamide l抗菌作用 对结核杆菌有杀菌作用， 酸性中抑菌作用强， 单用易耐药。 l体内过程 吸收好，分布广，脑中高。 l不良反应 肝毒性，尿酸、痛风、关节麻痹。 对氨水杨酸 lsodium paraaminosalicylate P.A.S 对结核有抑菌作用，弱 l吸收好，分布广， l引起耐药性缓慢。 l不良反应为胃肠刺激， 过敏反应
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