《工业用5-氟胞嘧啶》编制说明

工业用5-氟胞嘧啶编制说明

（征求意见稿）

一、工作简况

1任务来源

根据中国石油和化学工业联合会印发《关于印发2022年第二批中国石油和化

学工业联合会团体标准项目计划的通知》，《5-氟胞嘧啶》被列入中国石油和化

学工业联合会团体标准制定计划。

2标准制定背景、目的意义

2.1产品及行业概况

5-氟胞嘧啶（简写为5-FC）是一种以核酸为作用靶点的抗真菌药物，它能干

扰或阻断细菌和肿瘤细胞的核酸合成，从而有效地杀灭或抑制细菌、病毒和肿瘤

细胞。5-FC及代谢物5-氟尿嘧啶（简写为5-FU）经过细胞转化以后能形成细胞内

活性成分的结构类似物，从而对相应的酶表现出竞争性抑制活性。

5-氟胞嘧啶可以直接用于治疗隐球菌和念球菌等所引起的真菌感染，如真菌

败血症，心内膜炎，脑膜炎及肺部和泌尿道感染的抗真菌药，该产品在国外是治

疗严重全身性白色含珠菌及隐球菌感染的首选药物，用于真菌性髓膜炎、真菌性

呼吸道感染及黑色真菌症的治疗。

5-氟胞嘧啶除了本身是抗菌药之外，也是非常重要的含氟医药中间体，可以

用来制备拉米夫定、恩曲他滨和卡培他滨等药物，如卡培他滨主要是用于晚期原

发性或转移性乳腺癌、直肠癌、结肠癌和胃癌等肿瘤疾病的治疗。由此可见，5-

氟胞嘧啶具有广阔的市场前景，是含氟精细化学品领域附加值较高的化工产品。

2.2标准编制的意义及必要性

含氟精细化学品作为氟化工产品的重要产品体系之一，对促进制造业转型升

级有着十分重要的作用，是具有带动作用的先导性、战略性行业。5-氟胞嘧啶作

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为重要的含氟精细化学品之一，在医药等领域的需求逐渐增加。但国内尚无5-

氟胞嘧啶的相关标准，各企业工艺技术水平、产品质量控制等差异较大，使得该

产品在使用过程中缺少规范和指导。

本文件主要规定了5-氟胞嘧啶的各项指标要求，期望通过该标准的编制实施，

从规范角度为5-氟胞嘧啶的生产和使用提供强有力的支持与保障，弥补空白，推

动国内含氟医药及其中间体行业的健康发展。

3标准制定过程

为了切实做好《工业用5-氟胞嘧啶》标准的编制工作，我们在接到任务时，

成立了标准工作组，制定工作方案，主要工作过程如下：

（1）2022年12月，标准工作组对5-氟胞嘧啶的国内外相关标准、生产现状

及下游应用等方面进行调研，确定了《5-氟胞嘧啶》团体标准的基本内容和制定

计划，并决定启动标准的立项申报工作。经过充分调研，对项目建议书进行多次

修改讨论后，向中国石油和化学工业联合会提交立项申请。

（2）2022年12月28日，石化联合会召开团体标准立项审查会，标准工作组

针对标准编制的背景意义、必要性及可行性进行了汇报。

（3）2023年01月06日，石化联合会发布了《关于印发2022年第二批中国石

油和化学工业联合会团体标准项目计划的通知》，其中《5-氟胞嘧啶》团体标准

顺利通过立项评审。

（4）立项审查通过后，标准工作组根据专家意见将标准名称修改为《工业

用5-氟胞嘧啶》，并结合国内外主要厂家产品指标、企业标准、下游行业对产品

的性能要求等，完成了标准草案工作组讨论稿的撰写工作。

（5）2024年4月，标准工作组根据专家和企业建议对草案进行修改，完成了

标准征求意见稿和编制说明，并提交石化联合会公示。

二、标准编制原则、主要内容及其确立依据

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1标准制定原则

根据《团体标准管理规定》精神，为科学合理利用资源，推广科学技术成果，

满足市场和创新需要，聚焦新技术、新产业、新业态和新模式，填补标准空白，

提高经济效益、社会效益，而制定本标准。在本标准制定过程中，遵循《中国石

油和化学工业联合会团体标准管理办法》和以下原则：

1、遵循公开、公正、公平和科学的原则；

2、有利于促进技术进步，提高产品质量，满足市场要求的原则；

3、坚持先进引领，遵循科学性、先进性原则，提高经济效益；

4、坚持“市场导向、先进引领、快速响应、服务产业”的原则；

5、有利于促进科学技术进步和科技成果的转化，满足市场和创新需求。

2标准主要内容

2.1范围

本文件规定了工业用5-氟胞嘧啶的技术要求、试验方法、检验规则及标志、

包装、运输、贮存。

本文件适用于以胞嘧啶或5-氟尿嘧啶为主要原料合成的5-氟胞嘧啶。

2.2规范性引用文件

下列文件中的内容通过文中的规范性引用而构成本文件必不可少的条款。其

中，注日期的引用文件，仅该日期对应的版本适用于本文件；不注日期的引用文

件，其最新版本（包括所有的修改单）适用于本文件。

GB/T191包装储运图示标志

GB3796农药包装通则

GB/T601化学试剂标准滴定溶液的制备

GB/T603化学试剂试验方法中所用制剂及制品的制备

GB/T6284化工产品中水分测定的通用方法干燥减量法

GB/T6678化工产品采样总则

GB/T6679固体化工产品采样通则

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GB/T6682分析实验室用水规格和试验方法

GB/T7531有机化工产品灼烧残渣的测定

GB/T8170数值修约规则与极限数值的表示和判定

2.3技术要求

为了更好的满足市场需求，本文件对产品的关键技术指标进行规定，工业用

5-氟胞嘧啶指标应符合表1的规定。

表1技术要求

项目指标

外观白色或类白色晶体粉末

5-氟胞嘧啶，w/%≥98.5

总杂质，w/%≤0.5

氟尿嘧啶，w/%≤0.1

胞嘧啶，w/%≤0.1

干燥失重，w/%≤0.5

炽灼残渣，w/%≤0.2

重金属，mg/kg≤20

3标准确立依据

3.1指标项目的确定

技术指标的设定主要是参照国内相关生产企业实际生产情况和客户使用要

求等制定，主要包括外观、5-氟胞嘧啶、总杂质、氟尿嘧啶、胞嘧啶、干燥失重、

炽灼残渣、重金属八项指标。

3.2指标参数的确定

3.2.1外观

外观是通过产品性状、颜色判断产品是否达标的重要指标，该指标的确定可

以初步评估产品的质量。结合5-氟胞嘧啶的相关理化性质，本文件规定5-氟胞嘧

啶的外观为白色或类白色晶体粉末。

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3.2.25-氟胞嘧啶含量

5-氟胞嘧啶是本品的主有效成分，其纯度高低是评价产品好坏的重要指标，

产品中残留的杂质种类和数量越少，该指标的含量越高，该指标的高低决定了本

产品的价值和用途，是下游客户重点关注的内容。为了既能够满足高端客户的需

求，同时基于对行业内各企业的生产现状考量，本文件规定5-氟胞嘧啶的含量为

≥98.5%。

3.2.3总杂质含量

5-氟胞嘧啶是重要的含氟医药中间体，药典中规定，采用高效液相色谱法测

定时，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液中5-氟胞嘧啶峰面积（1%），为

体现标准先进性，同时结合下游客户对该指标的要求，本文件规定5-氟胞嘧啶的

总杂质含量为≤0.5%。

3.2.4氟尿嘧啶含量

5-氟胞嘧啶在室温下稳定，遇冷析出结晶，遇热部分转变为氟尿嘧啶，因此

该指标密切关系到产品的纯度与效用，该指标的含量越低，表明产品的品质越高。

结合行业生产指标及下游客户需求，本文件规定氟尿嘧啶含量为≤0.1%。

3.2.5胞嘧啶含量

胞嘧啶为本产品的生产原料，该指标是决定本品合成方法效率及产品价值和

功效的关键指标，结合行业内各生产企业的生产指标及下游客户对该指标的生产

要求，本文件规定胞嘧啶含量为≤0.1%。

3.2.6干燥失重

干燥失重主要是用于检测产品中的水分、挥发性成分的含量，产品中含有较

大量的水分或其他挥发性物质时，会影响产品稳定性以及质量，影响产品在客户

应用过程中的使用效果，是客户选品的重要参考指标。同时，药典中规定干燥失

重不得超过0.5%，因此，本文件中规定5-氟胞嘧啶的干燥失重为≤0.5%。

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3.2.7炽灼残渣

炽灼残渣是用于检测产品中混入的各种无机杂质(如金属的氧化物或盐等)，

该指标的高低影响着5-氟胞嘧啶的品质及使用价值，炽灼残渣的含量过高会

降低产品质量，对下游应用也会产生不良影响。同时，药典中规定炽灼残渣不得

超过0.2%，因此，本文件中规定5-氟胞嘧啶的炽灼残渣为≤0.2%。

3.2.8重金属

重金属是药典中的一项重要指标，对保证药品质量和安全性具有关键作用。

重金属元素如铅、汞、镉等含量过高会影响产品的安全性和有效性，因此，对药

品中的重金属进行严格规定和控制至关重要。同时，药典中规定重金属含量不得

过0.002%，为体现标准先进性，同时，结合行业内各生产企业的生产指标及下游

客户对该指标的生产要求，因此，本文件规定重金属含量应≤0.0002%。

3.3试验方法

5-氟胞嘧啶、总杂质、氟尿嘧啶、胞嘧啶等组分的含量采用液相色谱法测定，

在选定的工作条件下，将试样注入色谱仪，通过C18色谱柱，使各组分分离，用

具有可变波长的检测器检测，以外标法定量。该方法分离效率高，选择性好，检

测灵敏度高，符合本文件的检测要求。

干燥失重采用常压恒温干燥法测定。将供试品放置于已干燥至恒重的扁形称

量瓶中，在105℃下干燥至恒重，通过减失的重量和取样量计算干燥失重。该方

法适用于受热较稳定的药物。

炽灼残渣通过将适量供试品置已炽灼至恒重的坩埚中，先在电炉上炽灼炭化，

然后加硫酸湿润，低温加热至硫酸蒸气除尽后，再将坩埚置高温电炉中炽灼至恒

重，根据遗留残渣的量和供试品的量，计算炽灼残渣的百分率。

重金属采用目视比色法（硫代乙酰胺法）测定，其原理是在弱酸性条件下

（pH≈3.5），硫代乙酰胺水解产生的硫化氢与微量重金属离子反应，生成黄色到

棕黑色的硫化物混悬液。该方法适用于无须有机破坏、溶于水、稀酸、乙醇的药

物。

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三、试验验证情况

本文件优先采用已发布的国行标方法，涉及到的新方法及相关检验，经实际

验证方法可行，易于操作，测试结果准确有效。

四、与国际、国外同类标准技术内容的对比情况、水平分析

无。

五、与有关法律、行政法规及相关标准的关系

1.本标准符合我国目前法律、法规的规定，本标准与其他相关标准没有矛盾

之处。

2.参照相关法律、法规和规定，在编制过程中着重考虑了科学性、适用性和

可操作性。

六、重大分歧意见的处理经过和依据

本标准制定过程中无重大分歧意见。

六、涉及专利的有关说明

本标准不涉及专利。

七、预期的经济效益、社会效益和生态效益

本文件的制定使工业用5-氟胞嘧啶的质量控制和质量监督有标准可依，同时

可以促进企业提高生产效率，降低生产成本，提高产品质