氨基苷类与多粘菌素类抗生素课件

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氨基苷类与多粘菌素类抗生素

2主要用于G-菌感染3一、氨基甙类

也叫氨基糖甙类氨基糖分子+甙元包括链霉素、庆大、卡那妥布霉素、丁胺卡那霉素、小诺霉素等4（一）共同特征（1）

1、药动学方面：（1）氨基或胍基——亲水性——口服不吸收，用于肠道消毒（2）呈碱性，在碱性环境中作用强；（3）肾皮质、内耳淋巴中浓度高——耳毒性和肾毒性。

5（一）共同特征（2）

2、抗菌谱：G-菌G-杆菌：大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌、痢疾杆菌、沙门氏菌、分枝杆菌、绿脓杆菌——好；G-球菌：淋球菌、脑膜炎球菌——差G+：耐药金葡菌

,有限

6（一）共同特征（3）

3、作用机理

细菌蛋白质的合成（1）始动；（2）延伸；（3）终止。7（一）共同特征（4）

4、抗药性多见

尤以链霉素产生最快，单用链霉素四个月，会有45%细菌产生抗药性。原因：灭活酶——如磷酰转移酶——结构变化。8（一）共同特征（5）

5、不良反应

（1）耳毒性（第八对脑神经毒性）：前庭神经——眩晕、恶心、呕吐、平衡失调；听神经——耳鸣、听力下降、耳聋、永久性耳聋。9前庭损害：新霉素>卡那霉素>链霉素>西索米星>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星听力损害：新霉素>卡那霉素>阿米卡星>庆大霉素>西索米星>妥布霉素>链霉素10（一）共同特征（6）原因：药物在内耳淋巴高。预防：1、耳鸣、眩晕——立即停药；2、小孩慎用；3、孕妇禁用（先天性聋哑）；4、避免与有耳毒性的利尿药合用。11（一）共同特征（7）

（2）肾毒性：原因：在肾浓度高表现：损害肾小管上皮细胞——蛋白尿、管型尿——肾功能损害预防：1、老年人、肾功能不全者慎用，

2、忌与肾毒性药物同用。12肾损害：新霉素>卡那霉素>妥布霉素>链霉素>奈替米星13（一）共同特征（8）

（3）神经肌肉阻滞作用：原因：与钙结合部位结合——乙酰胆碱释放减少；表现：唇周、手足麻木感、呼吸暂停；预防：1、重症肌无力者不用；

2、注射速度不要过快；

3、避免与肌松药同用；治疗：钙剂或新斯的明。14（一）共同特征（9）

（4）过敏反应：轻：皮疹、药热、血管神经性水肿；重：过敏性休克（链霉素）——发生率比PG低，但死亡率高，且皮试预诊率低。抢救：钙下降，呼吸肌无力所致——+钙。15（二）药物

1、链霉素

从灰链丝菌的培养液中提取得到的。硫酸链霉素。16（1）抗菌谱：广结核杆菌(抗酸杆菌)作用强大，小剂量抑菌，大剂量杀菌；对多数G-菌有较强的杀菌作用：大肠、痢疾、沙门、鼠疫、流感杆菌等对G+有抑菌作用，但比PG差。17（2）抗菌机理

抑制细菌蛋白质的合成。18（3）临床应用

结核病——肺结核、肾、肠、骨及结核性脑膜炎鼠疫的首选药；泌尿道感染——大肠杆菌、变形杆菌感染性心内膜炎——草绿色链球菌、肠球菌,单用无活性——+PG后加强19在治疗草绿色链球菌,肠球菌感染时，为什么链霉素和青霉素合用时作用会相互加强？20（1）活动期+静止期（2）内外结合（3）G++G-21（4）抗药性

快而钝化酶——链霉素结构改变持久耐药菌染色体突变——30S亚基结构发生变化—失去作用靶位单向交叉耐药性：链耐药—其他不耐药，其他耐药——链耐药22（5）不良反应

见前面232、庆大霉素（1）

（1）口服难吸收，胃肠道中浓度高

——胃肠道感染。242、庆大霉素（2）

（2）抗菌谱广：

G-：肺炎杆菌、大肠、变形杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌

G+：金葡菌、耐青金葡、耐头孢金葡菌有效对绿脓杆菌有效

——临床上可用于肠炎、败血症、肺炎、心内膜炎等。252、庆大霉素（3）

（3）抗药性不易产生（4）不良反应：耳毒性强于链霉素，常在停药后发生，小儿迟发性耳聋；263、妥布霉素

与庆大霉素相似，对绿脓杆菌作用强（是庆大的2-4倍）。274、卡那霉素

耳毒性和肾毒性大，抗菌谱窄，现已少用。285、新霉素

严重的肾毒性和耳毒性，局部用药。296、阿米卡星（丁胺卡那霉素）

（1）抗菌谱广；（2）对耐药菌有效。307、小诺霉素

前几年用得多，耐药性少，用途同上。318、大观霉素

美国进口为淋必治，对淋球菌抗菌活性高——无并发症的男女淋病。32二、多粘菌素类

碱性多肽，有A、B、C、D、E五种，以多粘菌素E的毒性最小，临床上使用最多。33多粘菌素E（抗敌素）（1）

特点1、多肽——注射给药；2、对大多数G-杆菌有杀灭作用，对绿脓杆菌效力最强，对抗药绿脓杆菌有效；34多粘菌素E（抗敌素）（2）3、抗菌机理：增加细菌细胞膜的通透性——菌体内的氨基酸、核酸的重要成分外漏——死亡。35多粘菌素E（抗敌素）（3）

4、毒性大：肾脏毒性：蛋白尿、血尿、管型尿

——肾功能不全者慎用；神经毒性：外周神经炎——肢端麻木、头昏、乏力等。36绿脓杆菌

1、青半合成第四类（哌拉西林、羧苄西林）2、先类三四代；3、妥布、庆大；4、多粘菌素E。