第五章 液体药剂

第五章液体药剂要求：1.掌握表面活性剂的分类、性质及应用。2.熟悉增加药物溶解度的办法。3.熟悉各类液体药剂的制法及稳定性。第一节概述一、液体药剂的含义药物分散在液体介质中制成的供内服或外用的一类制剂。被分散的药物（固体或液体）称为分散相，分散介质也称为分散煤。第一节概述二、液体药剂的特点药物分散度大，吸收快，作用迅速。给药途径广泛，内服亦可外用。使用方便，便于分剂量。稳定性差，储藏、运输、携带不方便。第一节概述三、分散体系低分子溶液高分子溶液胶体溶液型（高分子或溶胶）分散混悬液型（固体微粒）润湿乳浊液型（液滴）乳化溶解分子分散体系微粒分散体系第一节概述四、药用溶剂的种类（一）水溶剂水是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液。

（二）非水溶剂药物在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。

第二节表面活性剂一、含义及特点凡能显著降低两相间表面张力的物质，称为表面活性剂。

由具有极性的亲水基和非极性的亲油基组成，而且两部分分处两端。因此，表面活性剂具有既亲水又亲油的两亲性质，但具有两亲性的分子不一定都是表面活性剂。

二、种类离子型非离子型阴离子型阳离子型两性离子型（一）阴离子表面活性剂1.肥皂类（高级脂肪酸盐）通式：RCOO－M＋,如硬脂酸钠、钙、镁等。2.硫酸盐通式：ROSO3－M＋，如十二烷基硫酸钠、十六醇硫酸钠等。3.磺酸盐烷基磺酸盐通式：RSO3－M＋，如二己基琥珀酸磺酸钠。（二）阳离子表面活性剂

季铵盐型[R1R2N+R3R4]X-，如洁尔灭、新洁尔灭等。

（三）两性离子表面活性剂

1.合成两性离子型氨基酸型：等电点可能产生沉淀甜菜碱型：适用于任何pH的溶液

2.天然两性离子型磷脂类磷脂是天然表面活性剂，可用于医药品、营养品、化妆品、食品中，有广泛的应用前途。磷脂可用于静注用乳剂的制备。（四）非离子型表面活性剂

1、脱水山梨醇脂肪酸酯类（司盘型：Span）通式：

该表面活性剂为脂肪酸与山梨醇脱水而环合。本类表面活性剂亲油性较强，常用作w/o型乳剂的乳化剂或o/w乳剂的辅助乳化剂

2、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类（吐温型：Tween）该表面活性剂是在司盘类表面活性剂分子结构的剩余羟基上，结合聚氧乙烯基而成的醚类化合物。亲水性增强，为水溶性表面活性剂，主要用于O/W型乳剂的制备3.聚氧乙烯型酯型：卖泽(Myrij)类表面活性剂醚型

苄泽(Brij)类表面活性剂。4.聚氧乙烯－聚氧丙烯型泊洛沙姆，国外商品名（普朗尼克

pluronic），是新型的优良乳化剂，由于其无毒、无抗原性、无致敏性、无刺激性、化学性质稳定、不溶血，是目前能应用于静脉注射乳剂的一种合成的乳化剂，在药物制剂中得到普遍的重视和广泛的应用。三、基本性质

1.亲水亲油平衡值（HLB）表示表面活性剂的亲水亲油能力的强弱。Griffin规定，不含疏水基团的聚乙二醇HLB=20，而无亲水基的石蜡的HLB=0。HLB值愈高，亲水性愈强，HLB愈低，亲油性愈强HLB值大小可以确定乳剂的类型，HLB值小的油溶性乳化剂可形成W/O型乳剂；HLB值较大的水溶性乳化剂可形成O/W型乳剂，但HLB值不能说明乳化能力的大小。

HLB=2.临界胶束浓度表面活性剂在溶液中超过一定浓度时会从单体（单个离子或分子）缔合成为胶态聚合物，即胶束（或称胶团）。开始形成胶束的浓度称为临界胶团浓度，用CMC表示。3.昙点

非离子型表面活性剂在水溶液中的溶解度随温度升高而下降，使溶液变浊，称此变浊温度为昙点，亦称浊点。昙点是非离子型表面活性剂的特征值。此类表面活性剂的昙点在70~100℃。吐温类产生昙点的原因是温度升高，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，水合能力下降，溶解度反而减小，溶液变浊出现昙点，冷却时氢键重新形成，又澄明。4.表面活性剂的毒性毒性：阳离子>阴离子>非离子表面活性剂静脉给药>口服。溶血性：阳离子及阴离子表面活性剂>非离子表面活性剂（非离子表面活性剂的溶血作用较轻微，在聚氧乙烯基非离子性表面活性剂中，以吐温类的溶血作用最小）刺激性：虽然各类表面活性剂都可以用于外用制剂，但长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损害。四、在药剂中的应用

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