第二章 药效学

第二章药效学

第一节药物的基本作用

一.药物作用与药理效应

1、兴奋性改变：机体原有功能水平的变化

(1)兴奋性：指机体感受刺激产生反应的能力。功能水平↑→兴奋、亢进；功能水平↓→抑制、麻痹。衰竭

(2)兴奋药：功能水平↑，如尼可刹米兴奋呼吸指数使呼吸增强。

(3)抑制药：功能水平↓，如吗啡抑制呼吸中枢使呼吸减弱

二、药物作用的选择性：指药物作用范围。与特异性不一定平行。

选择性高：指药物仅对某些组织器官

、系统作用明显；针对性强、药物副反应少。

选择性低：对多个系统或器官有作用；应用广泛，药物副反应较多。

三、药物的两重性：

1、治疗效果（疗效）：指凡符合用药目的或达到防治效果的作用。治疗目的分为对因、对症治疗和补充治疗。

2、不良反应：指不符合用药目的，甚

至给病人带来痛苦的作用。

(1)副作用：治疗剂量时出现，可预知，可避免。

(2)毒性反应：指由于药物剂量过大，

用药时间过长或机体敏感性过高，

发生危害性反应，分为急性和慢性毒性反应。可预知，可避免。

(3)后遗效应：指停药后血浆药物浓度

已降至阈浓度以下时残存的生物效

应。可预知。

(4)停药反应：突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。可预知，可避免。

(4)继发反应：指继发于药物治疗作用

之后的一种不良反应，如长期应用

广谱抗生素引起的两重感染。可预知，可避免。

(5)变态反应(过敏反应)：指与药理作

用无关的病理性免疫反应。与剂量无关，不可预知。

（6）特异质反应：少数人与常人不同的药物反应。与剂量有关，不可预知。

(7)致畸作用：影响胚胎的正常发育而

引起畸胎的作用，常发生于妊娠头

20天至3个月内。与剂量有关，可预知。

(8)致突变与致癌作用：致突变作用指

药物使DNA分子中的碱基对排列顺

序发生改变(基因突变)，与剂量有关，可预知。

.

第二节药物剂量一效应关系

1.量效关系:药物的药理效应随着剂

量或浓度的增加而增加,二者间的

规律性变化称为量效关系.

2.最小有效量(阈剂量):刚引起药理

效应的剂量.

3.极量:引起最大效应而不发生中毒

的剂量.

4.常用量:比阈剂量大,比极量小的剂

量.一般情况下治疗量不应超过量.

5.最小中毒量:刚引起轻度中毒的量.

6.致死量:引起死亡的剂量.

7.效价强度:药物达到一定效应时所需要的剂量.

8.效能:药物的最大效应.

9.安全范围:最小有效量和最小中毒量之间的距离.

10.半数致死量(LD50):引起半数动物死亡的剂量.

11.半数有效量(ED50):引起半数动物阳性反应的剂量.

12.治疗指数:LD50与ED50的比值(LD50/ED50),比值越大安全性越大,反之越小.

13.可靠安全系数(CSF):CSF=LD1/ED99,比值大于是,安全系数较大,比值小于1,安全系数小.

第三节药物作用机制

一.非特异性药物作用机制:与药物的理化性质有关.

1.渗透压作用:如甘露醇的脱水作用.

2.脂溶作用:如全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉作用.

3.影响PH:如抗酸药中和胃酸.

4.络合作用:如二巯基丙醇络合汞,砷等重金属离子而解毒.

二.特异性药物作用机制:与药物的化学结构有关.

1.干扰或参与代谢过程:药物通过影响酶的活性而发挥作用.如新斯的明抑制胆碱酯酶(AchE)的活性而增强乙酰胆碱(Ach)的作用.

2.影响生物膜的功能:如抗心律失常药通过影响Na+.Ca2+或K+的跨膜转运而发挥作用.

3.影响体内活性物质:乙酰水扬酸通过抑制前列腺素合成而发挥解热,镇痛和抗炎作用.

4.影响递质释放或激素分泌：如麻黄碱促进末梢释放去甲肾上腺素(NA).

第四节

药物与受体＊

(1)受体概念：受体为糖蛋白或脂蛋白，存在于细胞