中药药剂学 栓剂

知识回顾片剂包衣的目的有哪些？包糖衣的工序有哪些？片剂的重量差异检查中应达到哪些要求？简述压片时发生裂片的原因及解决方法？第十五章栓剂

栓剂的含义与分类定义栓剂(suppository)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。

又称坐药或塞药第一节栓剂的组成为什么退热栓退热效果迅速栓剂的分类按腔道分直肠栓：圆椎、圆柱、鱼雷形阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形尿道栓按范围分局部作用：抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒。全身作用：吸收入血镇痛、兴奋、扩张支气管、血管。按剂型分普通栓、中空栓、双层栓一、栓剂的作用特点

1.局部作用常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用2.全身作用由腔道吸收进入血液循环起镇静、镇痛、兴奋、扩张血管和抗菌消炎等全身作用3.药物不受胃肠道PH、酶的破坏或影响较小，可减少肝脏首过效应。4.可避免药物对胃黏膜的刺激。5.适用于不能口服或不愿口服给药的患者。直肠栓扩散释放吸收药物扩散、溶解入直肠分泌液药物从基质中释放出来通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用直肠吸收途径全身作用门肝系统非门肝系统淋巴系统药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处。药物──→直肠粘膜──────→门静脉──→肝脏──→大循环

直肠上静脉代谢药物──→直肠粘膜──→直肠中、下静脉──→下腔大静脉──→大循环距肛门6cm处距肛门2cm处

全身作用栓剂与口服制剂比较﹙1﹚不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活；﹙2﹚胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应)；﹙3﹚减少药物的首过消除作用及对肝毒性；﹙4﹚对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药方便，对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径。缺点：传统观念不用、成本高

三、栓剂质量要求

外形完整光滑，无刺激性

室温下有适宜的硬度、韧性塞入腔道后，应能溶化、软化、融化

二、栓剂基质

基质的要求

室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化；不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定；冷却时能充分收缩，易脱模；无毒、无刺激性、稳定；释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用，释药快/全身作用。基质的种类﹙一﹚油脂性基质1.可可豆脂梧桐科可可树种仁中提取的黄白色固体(常温).A性质稳定不易酸败、无刺激性可与大多药物配伍Bmp30-35℃，25℃开始软化、体温时迅速熔化C同质多晶体：α、β、β’、γ为避免晶体转型，应缓慢加热升温，待熔化至2/3时，停止加热2.乌桕脂3.香果脂

4.半合成或全合成脂肪酸甘油酯是目前较理想的一类油脂性栓剂基质。国内已投产的有半合成椰子油脂、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂

﹙二﹚水溶性基质1.甘油明胶：本品系用明胶、甘油与水制成，有弹性，不易折断，且在体温时不熔化，但塞入腔道后可缓慢溶于分泌液中，延长药物的疗效。其溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例改变而改变，甘油与水的含量越高越易溶解。甘油能防止栓剂干燥，通常以水∶明胶∶甘油=10∶20∶70的配比为宜。本品常用作阴道栓的基质。

不能用做鞣酸、重金属盐等药物基质2.聚乙二醇（PEG）3.吐温-61

4.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类商品代号S-40商品名卖泽525.泊洛沙姆能促进药物吸收，并起到缓释作用。不宜与银盐、鞣酸、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍各类基质在体腔内液化的时间以可可豆脂、半合成椰子油脂等为最快，引入体腔4～5分钟即液化，一般脂肪性基质约10分钟左右可液化。甘油明胶系缓缓溶于腔内分泌液中，聚乙二醇能溶于水及分泌液中，其溶化时间约在30～50分钟，吐温类基质的液化时间一般约15分钟左右。

栓剂中的附加剂硬化剂增稠剂乳化剂吸收促进剂着色剂抗氧剂防腐剂知识回顾什么是栓剂？栓剂吸收经过直肠吸收时有哪些途径？举例栓剂制备时最常用的脂溶性基质和水溶性基质。第二节栓剂的制备及质量检查一、栓剂的制备（一）栓剂的制备方法1.热熔法应用最广泛，脂肪性基质及水溶性基质的栓剂可用此法制备。

基质→加热熔化→加入药物→混匀→倾入栓模→冷却→刀削→开模栓剂的制备示例栓剂的制备示例冷却成型开模

栓剂的制备示例成品栓模→洗净、擦干→润滑模具栓剂制备时采用的润滑剂，有两类。油脂性基质的栓剂常用软肥皂、甘油各1份与90%乙醇5份制成的醇溶液。水溶性或亲水性基质的栓剂，则用油类润滑剂如液状石蜡、植物油等。

热熔法制备栓剂注意事项（1）注意用水浴加热熔化基质，熔化三分之二时停止加热，用余热熔化其余的三分之一。（2）注意浇模应一次性浇注，冷后切平模表面多余部分。2.冷压法主要用于大量油脂性基质栓剂。目前生产上，很少采用此法。

此法系用器械压制成栓剂，适用于大量生产脂肪性基质栓剂。取药物置适宜的容器内，加等量的基质研匀，再加剩余的基质研匀，制成团块，冷却后，再制成锉末或粒状，然后装置于制栓机的管内，通过模型压成一定的形状。（二）置换价（DV，displacementvalue）药物的重量与同体积