吗氯贝胺的合成_第1页
吗氯贝胺的合成_第2页
吗氯贝胺的合成_第3页
吗氯贝胺的合成_第4页
吗氯贝胺的合成_第5页
已阅读5页，还剩20页未读， 继续免费阅读

下载本文档

版权说明：本文档由用户提供并上传，收益归属内容提供方，若内容存在侵权，请进行举报或认领

文档简介

吗氯贝胺的合成制作人：杨文元戴雯燕吗氯贝胺（Moclobemide)，

化学名N-[2-(4-吗啉基)乙基」对氯苯甲酰胺，是Roche公司1990年研制的选择性单胺氧化酶-A的可逆性抑制剂。

性状：本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在水中微溶，在冰醋酸中易溶。本品的熔点为136～140℃。吗氯贝胺能治疗多种抑郁症，且具有时效关系，也能降低抗胆碱能的副作用。于1989年在瑞典首先上市，由于其疗效确切，副作用小，耐受性好，老幼皆宜，属新一代缓和的抗抑郁药，现在已经在50多个国家上市。吗氯贝胺的合成路线：(1)4-(2-氨基)乙基吗啉与对氯苯甲酰氯反应；(2)N-对氯苯甲酰氯丙啶与吗啉反应；(3)对氯苯甲酸与氯甲酸乙酯生成混酐再与4-(2-氨乙基)吗琳反应的方法。(4)4-氯-N-(2-溴乙基)苯甲酰胺与吗啉应；BrCH2CH2NH2.HBr+优缺点比较：方法（1）以乙二胺与醚环合反应制的吗氯贝胺，实验中的缩合工艺中用甲苯作缩合剂，使后处理变简单，且三废较少。但第一步反应的副反应多、副产物多，不适合药物的生产。方法（2）中要用到高毒性的氮丙啶，存在很大的安全隐患。方法（3）和（1）需用到高沸点的对设备要求高，且总收率低、终产品纯度低难以提纯。方法（4）工艺也存在收率低等缺点，但其具有原料易得、操作简单的特点，较前三者工业可行性好。综上所述最后选择方法（4）实验方案1.1合成2一溴乙胺氢溴酸盐主要有两种方法，液相法是采用乙醇胺和48％的氢溴酸为原料来制备，反应时间长：气相法则是在乙醇胺中通入溴化氢气体，气相法虽然缩短了反应时问，但是对设备要求高，操作难度大，而且易引起局部过热，反应温度不易控制。所以采取液相法。(1)、2-溴乙胺氢溴酸盐合成的条件：

1.2投料方式对合成的影响 本实验有两种方法合成2-溴乙胺氢溴酸盐，一种是滴加40%HBr到乙醇胺中来制备，由于40%的HBr用量较大，滴加的时间相对较长；另一种是采用滴加乙醇胺到40%的HBr中来制备，此法相对于第一种所用时间相对较少，反应温度也比较好控制。最后确定采用乙醇胺滴加到40%的HBr中的合成方法[1][3]。

1.3溶剂对合成的影响文献报道此反应需多次回流、蒸馏去水，操作比较繁琐，耗时较多，氢溴酸的用量也较大。采用二甲苯共沸去水，可减少氢溴酸的用量，反应时间也大大减少，且产物收率提高1.4、投料比1.5反应温度此步反应是亲核取代反应，反应吸热，随着温度的升高收率增大，但温度也不易太大应控制在120~127(℃)(2)、4-氯-N-(2-溴乙基）本甲酰胺的合成2.1、配比的影

人人文库> 全部分类> 专业文献 > 医学资料

温馨提示

  • 1. 本站所有资源如无特殊说明，都需要本地电脑安装OFFICE2007和PDF阅读器。图纸软件为CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.压缩文件请下载最新的WinRAR软件解压。
  • 2. 本站的文档不包含任何第三方提供的附件图纸等，如果需要附件，请联系上传者。文件的所有权益归上传用户所有。
  • 3. 本站RAR压缩包中若带图纸，网页内容里面会有图纸预览，若没有图纸预览就没有图纸。
  • 4. 未经权益所有人同意不得将文件中的内容挪作商业或盈利用途。
  • 5. 人人文库网仅提供信息存储空间，仅对用户上传内容的表现方式做保护处理，对用户上传分享的文档内容本身不做任何修改或编辑，并不能对任何下载内容负责。
  • 6. 下载文件中如有侵权或不适当内容，请与我们联系，我们立即纠正。
  • 7. 本站不保证下载资源的准确性、安全性和完整性, 同时也不承担用户因使用这些下载资源对自己和他人造成任何形式的伤害或损失。

最新文档

评论

0/150

提交评论