抗焦虑及镇静催眠药（口腔科临床用药课件）

抗焦虑及镇静催眠药《口腔临床药物学》目的要求1.掌握：

地西泮的药理作用、临床应用及不良反应。2.熟悉：

苯巴比妥、水合氯醛的作用特点及不良反应。3.了解：艾司唑仑的作用特点。镇静催眠药早期使用的镇静催眠药三溴片，因溴离子在体内有积蓄毒性，己不用；水合氯醛目前仍有一定的临床价值，但味道不好且对胃有剌激性，不理想。

现行的镇静催眠药有三类：巴比妥类、苯并二氮杂䓬类及其它类。抗焦虑药抗焦虑药焦虑症以发作性或持续性情绪焦虑和紧张且不能自控为主要临床表现的神经症常表现为没有明确对象或内容的恐惧感，与现实中的威胁程度不相符合。抗焦虑药主要用于控制紧张、消除持续性情绪焦虑状态、不影响中枢神经系统其他功能常伴有头晕、胸闷、心悸、呼吸困难、口干、尿频、出汗、运动不安和震颤等躯体症状。苯二氮䓬类非苯二氮䓬类（略）地西泮、艾司唑仑、坦度螺酮甲丙氨酯、羟嗪、氯美扎酮具良好镇静催眠作用，剂量安全范围大一、抗焦虑药分类二、地西泮（Diazepam)可促进大脑中具有抑制功能的神经递质7-氨基丁酸（GABA)的释放，并作用于GA-BA依赖受体，增加Cl-内流，产生中枢抑制效应。具有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。药理作用（又名安定，Valium）口服：抗焦虑：每次2.5～5mg，每日3次；

催眠：每次5～10mg；

抗惊厥：成人每次2.5～10mg，每日2～4次，

6个月以上儿童，每次0.1mg/kg，每日3次。肌内或缓慢静脉注射可控制癫痫持续状态：每次10～20mg，必要时4小时重复1次，或按需增加剂量。主要用于治疗焦虑症、焦虑性失眠以及抗癫痫和抗惊厥，缓解骨骼肌痉挛；

亦可作为全身麻醉前的辅助药；

口腔科用于治疗沟纹舌、灼口综合征等患者精神紧张、焦虑。地西泮的临床应用常见的副作用为嗜睡、食欲缺乏、头昏、乏力等。大剂量服用可有共济失调、手震颤。地西泮的不良反应三、艾司唑仑（Astazolam）高效苯二氮䓬类抗焦虑药

适用于焦虑、失眠、紧张、恐惧、癫痫大、小发作

和术前镇静等

镇静：1～2mg，3次/日；催眠：

每晚睡前2～4mg；

抗癫痫：2～4mg，3次/日；麻醉前给药2～4mg，术前1h服。常

见：口干、嗜睡、头昏、乏力，1～2h后消失；大剂量：可出现共济失调、震颤等。药理作用临床应用不良反应(又名舒乐安定）镇静催眠药《口腔临床药物学》对中枢神经系统具有非特异性抑制作用，能阻断脑干网状结构上行激活系统的传导功能，使大脑皮层从兴奋转入抑制，呈现镇静催眠作用。剂量不同作用不同小剂量镇静中等剂量催眠大剂量深度抑制（麻醉）过量死亡镇静催眠药镇静催眠药巴比妥类---中枢非特异性药苯二氮䓬类---中枢性特异性药其他类苯巴比妥地西泮氯氮䓬水合氯醛硫喷妥苯二氮䓬类是目前最好的一类催眠药,取代了巴比妥类醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。学习和工作必须处于醒觉——清醒的头脑，高效率足够的睡眠——使机体恢复疲劳，休整生理意义：（一）促进脑功能的发育和发展（二）保持脑功能的能量（三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能（四）促进机体生长，延缓衰老（五）增强机体的免疫功能一、睡眠的生理意义

在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替4~5次正相睡眠（慢波）：肌肉组织休整，恢复体力疲劳异相睡眠（快波）：神经系统发育、记忆、恢复脑疲劳常用镇静催眠药都不同程度抑制快波睡眠，影响记忆和学习。

巴比妥类：长期应用，停药后快波反跳延长，病态焦虑，激惹易怒，多梦，惊恐；呼吸、循环系统反应导致停药困难（被迫重新用药）；

苯二氮䓬类：影响较小，故为首选。

二、睡眠时相及药物作用特点三、苯巴比妥（Phenobarbital)长效巴比妥类催眠药，对中枢神经有抑制作用。小剂量镇静，中剂量催眠，大剂量抗惊厥及抗癫痫。

主要用于焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、

功能性恶心、小儿幽门痉挛等患者的镇静和催眠；

可对抗小儿高热、破伤风、脑炎及中枢兴奋药物中毒

引起的惊厥；用于癫痫大发作及癫痫持续状态；治疗新生儿脑核性黄疸；

作为麻醉前给药。药理作用临床应用

服用催眠剂量后，次晨可出现头晕、困倦、嗜睡、

精神不振以及恶心呕吐等；

长期应用可引起药物依赖综合征，产生耐药性及成瘾性；

5～10倍催眠剂量可导致中毒，15～20倍则为严重中毒；

过敏反应。镇静及抗癫痫：口服，15～30mg，每日2～3次；

催眠：60～100mg，睡前服用;

抗惊厥：肌内注射其钠盐，每次0.1～0.2g；

口服极量：250mg/次，每日不超过2次。不良反应近年来发现苯巴比妥是一个典型的药物代谢酶诱导剂，可促进多种药物代谢。

此外，它能刺激肝细胞微粒体生成葡萄糖醛酸转移酶，该酶能结合胆红素。因此苯