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文档简介

非甾体抗炎药的作用机制环氧合酶有两种不同的形式COX-1

生理条件下保持相对恒定的浓度,调节正常组织细胞的生理活动COX-2

能被诱导而高度表达,产生红肿、水肿、疼痛和发热2021/3/102抗炎药的作用靶点

2021/3/103第二节传统的非甾体抗炎药水杨酸类吡唑酮类芳基烷酸类邻氨基苯甲酸类1,2-苯并噻嗪类2021/3/104一、水杨酸类水杨酸Salicylicacid乙酰水杨酸(阿司匹林)Aspirin二氟尼柳Diflunisal2021/3/105二、吡唑酮类分为5-吡唑酮和3,5-吡唑烷二酮(一)5-吡唑酮类通式：先导化合物：安替比林(Antipyrine)

2021/3/106代表药物：安乃近Analgin异丙基安替比林Isopropylantipyrine2021/3/107(二)3,5-吡唑烷二酮类琥布宗Suxibuzone

非普拉宗Feprazone阿扎丙宗Azapropazone

2021/3/108三、芳基烷酸类

(一)芳基乙酸类吲哚美辛Indomethacin

舒林酸Sulindac

双氯芬酸钠Diclofenacsodium

2021/3/109依托度酸Etodolac

萘丁美酮Nabumetone芬布芬Fenbufen

2021/3/1010(二)芳基丙酸类

芳基丙酸类抗炎药的结构

2021/3/1011代表药物萘普生Naproxen氟比洛芬Flurbiprofen布洛芬Ibuprofen2021/3/1012萘普生的合成

2021/3/1013四、邻氨基苯甲酸类(灭酸类)药物名称XR1R2R3甲芬那酸MefenamicacidCHCH3CH3H甲氯芬酸MeclofenamicacidCHClCH3Cl氟芬那酸FlufenamicacidCHHCF3H氯芬那酸ChlofenamicacidCHHClH氯尼辛ClonixinNCH3ClH氟尼辛FlunixinNCH3FH2021/3/1014五、1,2-苯并噻嗪类

(昔康类，Oxicams)药物名称化学结构药物名称化学结构吡罗昔康Piroxicam

舒多昔康Sudoxicam美洛昔康Meloxicam替诺昔康Tenoxicam2021/3/1015辛诺昔康Cinnoxicam氯诺昔康Lornoxicam安吡昔康Ampiroxicam

2021/3/1016美洛昔康的合成2021/3/1017第三节选择性环氧合酶-2抑制剂二苯基取代环类甲磺酰苯胺类二叔丁基取代苯酚类2021/3/1018二芳基取代环类SC-57666

L-776967DuP-697

2021/3/1019塞利昔布Celecoxib

罗非昔布Rofecoxib

依托昔布Etoricoxib2021/3/1020伐地昔布Valdcoxib帕瑞昔布Parecoxib

2021/3/1021甲磺酰苯胺类尼美舒利Nimesulide

T614CGP-28238

L-745337

2021/3/1022二叔丁基取代苯酚类

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