第8章-拟肾上腺素药

第8章-拟肾上腺素药第一页，共40页。5.新斯的明禁用于

A.重症肌无力B.支气管哮喘C.肌松药过量中毒

D.手术后腹气胀和尿潴流E.阵发性室上性心动过速6、毒扁豆碱可用于治疗

A、重症肌无力B、肌松药过量中毒C、青光眼

D、阵发性室上性心动过速E、有机磷农药中毒7、治疗重症肌无力应选用

A、琥珀胆碱B、毛果芸香碱C、毒扁豆碱

D、新斯的明E、东莨菪碱8、具有中枢镇静作用的M受体阻断药是

A、山莨菪碱B、丙胺太林C、东莨菪碱

D、阿托品E、后马托品第二页，共40页。9、具有中枢镇静作用的M受体阻断药是

A.山莨菪碱B.丙胺太林C.东莨菪碱D.阿托品E.后马托品10、可引起心率加快、瞳孔散大、口干、视力模糊及中枢镇静作用的药物是

A.山莨菪碱B.阿托品C.后马托品D.东莨菪碱

E.去氧肾上腺素11、阿托品用作全身麻醉前给药的目的是

A.增强麻醉效果B.减少呼吸道腺体的分泌C.预防心动过速

D.中枢镇静作用E.解除微血管痉挛12、下述阿托品的作用中与阻断M受体无关的是

A.松弛胃肠平滑肌B.抑制腺体分泌C.心率加快

D.扩张皮肤血管，出现颜面潮红E.调节麻痹12、阿托品类药物禁用于

A.虹膜睫状体炎B.胃肠道绞痛C.青光眼D.盗汗

E.感染中毒性休克第三页，共40页。13、阿托品抗休克的主要机理是A.加快心率，增加心输出量B.解除血管痉挛，改善微循环C.扩张支气管，降低气道阻力D.兴奋中枢神经，改善呼吸E.收缩血管，升高血压14、阿托品对眼的作用是A.扩瞳，升高眼内压，视远物清晰B.扩瞳、升高眼内压，视近物清晰C.扩瞳，降低眼内压，视近物清晰D.缩瞳，降低眼内压，视远物清晰E.缩瞳，降低眼内压，视近物清晰15、治疗胆绞痛最好选用A.吗啡B.阿托品C.阿司匹林D.阿托品+哌替啶E.氯丙嗪+哌替啶第四页，共40页。16、治疗重症肌无力，应首选？骨骼肌松弛麻醉，选什么？

A．毒扁豆碱B．阿托品C．新斯的明D．解磷定E．琥珀胆碱第五页，共40页。.第8章拟肾上腺素药药理教研室

第六页，共40页。教学目标1．掌握肾上腺素，去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用，用途和不良反应2．熟悉麻黄碱，间羟胺，多巴胺的作用特点与应用.3.了解其他拟肾上腺素药的作用特点及临床应用。第七页，共40页。．【概念】拟肾上腺素药+肾上腺素受体

肾上腺素样作用第八页，共40页。肾上腺素受体激动后的效应α受体突触前膜α2受体抑制递质NA释放突触后膜α1受体血管收缩瞳孔扩大β受体突触前膜促进递质释放突触后膜β1受体心脏兴奋β2受体支气管扩张骨骼肌血管、冠状血管扩张代谢↑第九页，共40页。1.根据对肾上腺素受体选择性结合的不同分:①

α受体激动药：去甲肾上腺素（NA、NE）

②

β受体激动药：异丙肾上腺素(ISO)③

α、β受体激动药：肾上腺素（AD）、多巴胺（DA）【分类】第十页，共40页。.

肾上腺素(Adrenaline,AD、Adr)【体内过程】1.吸收：P.O.无效，胃粘膜血管收缩、肠液破坏；i.h.吸收慢，持续1h左右；i.m.吸收较快，维持10～20分钟；静注立即起效，维持时间短（数分钟）。2.分布和消除：静脉注射AD后，很快被再摄取或被（COMT和MAO）肝脏代谢，经肾脏排泄。第一节α、β受体激动药第十一页，共40页。.【药理作用】激动α、β受体

1．心血管系统

⑴心脏:

（+）β1R→心力↑、心率↑、传导↑、耗氧↑。⑵血管：（+）皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌α1R→血管收缩→BP↑。（+）冠状血管、骨骼肌血管β2R→血管扩张→BP↓剂量大，速度快→心律失常，心室颤动。第十二页，共40页。（3）血压：与药物剂量密切相关小剂量(0.5-1mg)AD

：收缩压↑舒张压－(↓)脉压差↑

较大剂量：收缩压↑舒张压↑脉压差－

“肾上腺素作用的翻转”

★iv较大剂量AD:★升压作用反转:第十三页，共40页。.第十四页，共40页。

氯丙嗪、酚妥拉明所引起的低血压

能否用肾上腺素升压？第十五页，共40页。.

2．支气管：

⑴兴奋支气管平滑肌β２受体,使支气管平滑肌舒张。⑵减少组胺释放，并激动支气管粘膜血管的α１受体，使粘膜血管收缩，减轻水肿。

3．代谢：

激动β２受体，促进脂肪，肝和肌糖原分解，使血中游离脂肪酸，血糖升高。第十六页，共40页。.

【临床应用】

1．心跳骤停：心室内注射Adr,配合人工呼吸，心脏挤压。①溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。②电击：应先除颤，再用肾上腺素。第十七页，共40页。.2．过敏性休克：

为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物？①收缩血管，血压上升。②兴奋心脏，扩张冠脉，改善心功能。③扩张支气管，收缩支气管黏膜血管，增加通气量。3．支气管哮喘:哮喘急性发作第十八页，共40页。.4．局部应用：

⑴与局麻药合用用量：1:250000

减慢吸收→延长局麻时间减少吸收→减少中毒反应

禁用于：手指、足趾、阴茎、耳廓部位手术麻醉。

⑵局部止血

用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。第十九页，共40页。.【不良反应】1．治疗量可见心悸、烦燥、面色苍白、出汗等.2．大剂量BP↑,有脑溢血的危险．可出现心律失常.3．高血压、心脏病、甲亢、糖尿病等禁用【禁忌症】

禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。第二十页，共40页。肾上腺素（AD）舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。第二十一页，共40页。.

多巴胺（Dopamine、DA）【体内过程】口服无效,一般静滴，不通过血脑屏障。【药理作用】激动α、β受体和外周多巴胺受体

1．心脏：心力↑,加快心率不明显,不易心律失常.

2．血管和血压：

治疗量（+）α1受体（+）D1受体→肾、肠系膜血管扩张

大剂量（+）α1受体占优势.

治疗量收压和舒压变化不大.大剂量收压和舒压均升高

无明显中枢作用第二十二页，共40页。.

3.肾脏：

治疗量→激动D1受体→扩张肾血管→滤过率↑→肾血流量↑→排Na+↑→利尿。

大剂量→激动α1受体→收缩肾血管→少尿。【临床应用】1.抗休克：各种休克，如感染中毒性、心源性、出血性休克等。因注意血补足血容量。2.急性肾衰：与利尿药合并。尤其适用于心缩力↓，尿量↓的休克第二十三页，共40页。.【不良反应】1.治疗量不良反应轻.2.过量可出现心动过速、头痛、高血压、肾功能下降、甚至心律失常等。禁用于肾上腺嗜铬细胞瘤患者。（AD大量分泌）第二十四页，共40页。.

麻黄碱(Ephedrine、Eph)【作用】

1．机理(1)直接兴奋α、β受体(2)促进NA的释放

2．特点(1)性质稳定,可口服.(2)作用与肾上腺素相似，但慢,弱,久.(3)中枢兴奋作用强(4)快速耐受性第二十五页，共40页。.【临床应用】1．防治某些低血压状态：硬膜外麻和蛛网膜下腔麻醉致低血压

2．支气管哮喘：预防或轻症的治疗。

3．鼻塞：减轻粘膜水肿，但小儿禁用。

4．荨麻疹或血管神经性水肿。第二十六页，共40页。.【不良反应】1．中枢神经系统兴奋：大剂量时出现不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。

2．高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢慎用。易透过血脑屏障第二十七页，共40页。.

第二节α受体激动药

去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）【体内过程】1.宜静脉滴注、口服给药，不宜皮下，肌内注射及静推，为什么？①口服无吸收作用。②皮下、肌内注射收缩血管→局部组织坏死。③静脉推注→摄取1、摄取2→作用短暂注意：大剂量→心律失常（较AD少见）第二十八页，共40页。.【作用】（+）α、β1受体，对β2受体几乎无作用

1．血管：收缩，但因腺苷↑→冠脉扩张。2．心脏

离体心脏：兴奋β1受体→心率↑，传导加快↑，心输出量↑。

整体心脏：心率↓（减压反射作用）

3．血压小剂量→收缩压↑舒张压略升→脉压增大。较大剂量→收缩压↑，舒张压↑→脉压减小。第二十九页，共40页。.

【临床应用】1．休克和低血压：补足血容量后，血压仍不能回升者，小剂量短期使用。

2．上消化道出血：1～3mg稀释后口服,3次/日。神经源性休克过敏性休克感染中毒性休克药物中毒引起的低血压规律扩张血管→改善微循环，收缩血管→微循环障碍第三十页，共40页。.【不良反应】

1．局部组织缺血坏死：原因？怎样处理？⑴更换注射部位⑵热敷⑶普鲁卡因或酚妥拉明

2．急性肾衰：原因？如何监护？肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量>25ml/小时。【禁忌症】高血压，动脉硬化，器质性心脏病，少尿、无尿、微循环障碍等。第三十一页，共40页。间羟胺（阿拉明Aramine)【特点】1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用;2、升压作用比NA缓慢、温和、持久;3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt；4、可产生快速耐受性；5、主要用于各种休克早期，是NA良好代用品。第三十二页，共40页。.

间羟胺（Aramine,阿拉明)【作用】1．机制⑴激动α受体，β1受体

⑵促进NA释放2．特点

⑴收缩血管,升高血压较NA弱而久

⑵较少引起肾功能衰竭

⑶不易引起心律失常⑷可肌注也可静注【临床应用】各种休克早期或其他低血压状态NA代用品第三十三页，共40页。.

去氧肾上腺素（phenylephrine,新福林）【作用】选择性兴奋α1受体。【临床应用】1．阵发性室上性心动过速

2．低血压状况：麻醉、或药物引起，静脉或肌注。

3．扩瞳，检查眼底:用1%-2.5%滴眼。优点：作用弱于阿托品，维持短，不升高眼内压，不调节麻痹。第三十四页，共40页。.

异丙肾上腺素（Isoprenaline，Iso）【体内过程】

口服无效,可气雾给药吸收快，也可静脉滴注和舌下给药，不能透过血脑屏障。维持时间较长【作用】兴奋β受体,对α受体无效

第三节

β受体激动药心律失常→较少有心室颤动第三十五页，共40页。【药理作用】

对β1、β2-R均有强大的作用。

1、兴奋心脏：兴奋β1-R，心力↑，心率↑，传导↑，心输出量↑，心肌耗氧量