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文档简介

Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEHMN-154Cat.No.:HY-103001CASNo.:173528-92-2分⼦式:C₂₀H₁₈N₂O₃S分⼦量:366.43作⽤靶点:Others作⽤通路:Others储存⽅式:Powder-20°C3years4°C2yearsInsolvent-80°C6months-20°C1month溶解性数据体外实验DMSO:≥15mg/mL(40.94mM)*"≥"meanssoluble,butsaturationunknown.MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.7290mL13.6452mL27.2903mL5mM0.5458mL2.7290mL5.4581mL10mM0.2729mL1.3645mL2.7290mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存⽅式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month。-80°C储存时,请在6个⽉内使⽤,-20°C储存时,请在1个⽉内使⽤。BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性HMN-154⼀种新型的苯磺酰胺类抗癌化合物。HMN-154与NF-YB相互作⽤,从⽽中断NF-Y异三聚体与DNA的结合。IC50&TargetIC50:0.0026μg/mL(KBcells),0.003μg/mL(colon38cells)[1]1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemE体外研究HMN-154interactswithNF-YBandtherebyinterruptsthebindingoftheNF-YheterotrimertoDNA.NF-YBandthymosinβ-10arespecificcellularbindingproteinsofHMN-154andthatthissharedregionisnecessaryforthebindingtoHMN-154.HMN-154inhibitsDNAbindingofNF-YtothehumanmajorhistocompatibilitycomplexclassIIhumanleukocyteantigenDRAY-boxsequenceinadose-dependentmanner.HMN-154showsverystrongcytotoxicityagainstKBandcolon38cellswithanIC50valueof0.0026and0.003μg/mL,respectively.HMN-154/BSAbindsrecombinantNF-YBorthymosinβ-10andthebindingisinhibitedbytheadditionofHMN-154asthecompetitor.ThebindingbetweenHMN-154andNF-YBisspecificanddependsonitscytotoxicity[1].PROTOCOLCellAssay[1]Cellsareseededintoa96-wellmicroplateatacelldensityof10000/well.Drugisaddedonthenextday,andtheplatethenisincubatedfor72hat37°C.Thegrowthinhibitoryconcentrationismeasuredby3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazoliumbromideassay[1].MCEhasnotindependentlyconfirmedtheaccuracyofthesemethods.Theyareforreferenceonly.REFERENCES[1].TanakaH,etal.IsolationofcDNAsencodingcellulardrug-bindingproteinsusinganovelexpressioncloningprocedure:drug-western.MolPharmacol.1999Feb;55(2):356-63.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseon

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