2022年医学专题-BM胆碱阻断药

抗胆碱(dǎnjiǎn)药分类1.M受体阻断药天然生物碱阿托品、东莨菪碱等合成后马托品和普鲁本辛等2.N受体阻断药:

NN受体阻断药（神经节阻断药）NM受体阻断药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱

第一页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪第一节阿托品及其类似生物碱一、阿托品类生物碱阿托品（atropine）来源与化学(huàxué)：曼陀罗、洋金花等植物第二页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪第三页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪体内(tǐnèi)过程叔胺，脂溶性高口服(kǒufú)吸收迅速，1小时达峰值，F=50%，可通过BBB，PB第四页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪Atropine作用机制(jīzhì)竞争性阻断M胆碱受体第五页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪Atropine药理作用1.竞争性阻断M受体，大剂量阻断NN受体2.随剂量增加依次(yīcì)出现：腺体分泌减少，眼瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率加快，中毒可出现中枢症状第六页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪1.腺体：抑制腺体分泌唾液腺、汗腺（M3）最敏感(mǐngǎn):泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用，大剂量减少胃液及胃酸的分泌量2.眼

（1）扩瞳阻断瞳孔括约肌MR（2）升高眼压虹膜根部变厚，前房角变窄（3）调节麻痹阻断睫状肌MR，睫状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看远物清楚，看近物模糊第七页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪扩瞳第八页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪升高(shēnɡɡāo)眼压第九页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪眼的调节(tiáojié)第十页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪第十一页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪3.平滑肌：松弛内脏(nèizàng)平滑肌胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌>胆道、输尿管、支气管>子宫平滑肌小第十二页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪4.心脏：解除迷走神经对心脏的抑制（1）>0.6mg加快(jiākuài)心率☼阻断窦房结M2R,取决于迷走神经的张力0.4-0.6mg减慢心率

☼阻断突触前膜的M1R,促进ACh的释放（2）加快房室传导拮抗迷走兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常

第十三页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪5.血管与血压

较大剂量扩张皮肤血管

☼体温升高后的代偿性散热反应

☼直接(zhíjiē)作用第十四页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪6.中枢神经系统（1~2mg)兴奋延髓、大脑（2~5mg）中枢(zhōngshū)兴奋>10mg中枢中毒症状中枢（+）（-）第十五页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪[临床(línchuánɡ)应用]1.解除平滑肌痉挛胃肠道绞痛；膀胱刺激症状、小儿遗尿症、胆、肾等绞痛+哌替啶2.抑制腺体分泌麻醉前给药、盗汗(dàohàn)、流涎症第十六页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪3.眼科（1）虹膜睫状体炎（2）验光、眼底检查4.缓慢型心律失常迷走张力(zhānglì)过高所致心动过缓、传导阻滞5.抗休克感染中毒性休克大剂量6.解救有机磷酸酯类中毒第十七页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪（四）不良反应腺：口干、皮肤潮红(cháohóng)

眼：视物模糊、扩瞳平：便秘心：心慌、心悸中枢中毒中毒：立即洗胃、导泻；注射毒扁豆碱；中枢兴奋：地西泮，禁吩噻嗪类人工呼吸、降体温[禁忌证]青光眼、前列腺增生第十八页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪山莨菪碱（anisodamine）654-2内脏绞痛和各种感染性休克东莨菪碱（scopolamine）中枢(zhōngshū)作用多，主要用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病第十九页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪第二节阿托品的合成代用品一、合成扩瞳药：氢溴酸后马托品（hoatropine）调节麻痹(mábì)1-2d二、合成解痉药：（一）季胺类解痉药溴丙胺太林（普鲁本辛）解痉（二）叔胺类解痉药贝那替秦（胃复康）伴焦虑症的溃疡者第二十页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪要点(yàodiǎn)回顾掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及中毒了解山莨菪碱、东莨菪碱的作用(zuòyòng)特点第二十一页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪第九章胆碱受体阻断(zǔduàn)药（II）N胆碱受体阻断药第二十二页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪1)NN受体阻断药植物神经节阻断药美加明等2)NM受体阻断药骨骼肌松弛药琥珀(hǔpò)胆碱等N受体阻断(zǔduàn)药分类

第二十三页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪

第一节神经节阻断药

选择性与神经节NNR结合，竞争性阻断ACh与受体结合，使ACh不能引起节细胞除极化，阻断神经(shénjīng)冲动在神经(shénjīng)节的传导

代表药：美卡拉明（美加明mecamylamine）樟磺咪芬（trimetaphancamsilate）第二十四页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪药理作用所有的交感、副交感神经(jiāogǎn-shénjīng)全部被阻断心血管：血管舒张，血压下降胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体：便秘，口干，扩瞳、尿潴留、无汗第二十五页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪第二十六页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪临床(línchuánɡ)应用麻醉辅助药：控制性降压(jiànɡyā)主动脉瘤手术：禁用βR阻断药第二十七页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪第二节骨骼肌松弛(sōnɡchí)药

(skeletalmuscularrelaxants)

除极化(jíhuà)型肌松药：琥珀酰胆碱非除极化型肌松药：筒箭毒碱第二十八页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪作用机制激动NM受体肌松特点先短时肌束震颤,后肌松作用时间短3~5min神经节阻断治疗量无中毒解救禁用新斯的明除极化型琥珀胆碱非除极化型筒箭毒碱阻断NM受体肌松前无肌肉震颤长,20~40min治疗量有过量可用新斯的明解救第二十九页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪一、除极化(jíhuà)型肌松药与骨骼肌运动终板上NM受体结合，产生与ACh相似但较持久(chíjiǔ)的除极，使NM受体不能对ACh起反应第三十页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪特点：激动NM受体（1）肌松前出现短时肌束震颤；（2）连续用药可产生快速耐受性；（3）抗AChE药（新斯的明）不能纠正肌松，反而加重肌松作用；（4）治疗量无神经节阻滞作用，有兴奋作用（5）临床(línchuánɡ)仅琥珀胆碱第三十一页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪琥珀(hǔpò)胆碱（succinylcholine）药理作用除极化型，早期肌束震颤，从颈部肩胛腹四肢呼吸肌对呼吸肌作用不明显临床应用(yìngyòng)气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作第三十二页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪不良反应1.窒息(zhìxī)不能用新斯的明解救氨基苷抗生素、多肽类抗生素2.肌束颤动3.血钾升高烧伤、肿瘤、肾损等4.其他注意特异质反应第三十三页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪二、非除极化(jíhuà)型肌松药与NM受体结合(jiéhé)，无内在活性，竞争性阻断ACh作用，产生肌松作用第三十四页，共三十五页。南京医科大学药理(yàolǐ)教研室汪红仪内容(nèiróng