药学基础实验 软膏

1、药学基础实验 软膏一、实验目的1掌握不同类型软膏基质的制备方法。2掌握软膏中药物释放的测定方法，比较不同基质对药物释放的影响。3. 了解软膏剂的质量评定方法。二、实验原理 软膏剂系指原料药、药材、药材提取物（主药）与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。软膏剂主要对皮肤、粘膜或创面起保护、润滑和局部治疗作用，如消炎、杀菌、防腐、收敛等作用。某些药物透皮吸收后，亦能产生全身治疗作用。 基质为软膏剂的赋形剂，它使软膏剂具有一定的特性且影响软膏剂的质量及药物疗效的发挥，基质本身又有保护与润滑皮肤的作用。软膏剂的基质有下列三类：油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质，可根据主药的性质及临床治疗的要求选

2、用适宜的基质制成软膏剂。 软膏剂的质量要求：要有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上而不融化；应均匀、细腻、软滑，涂于皮肤上无粗糙感；性质稳定，应无酸败、异臭、变色、变硬、油水分离等变质现象，且能保持药物的固有疗效；无刺激性、致敏性等不良反应；用于溃疡创面的软膏应无菌。 软膏剂的制备方法有研和法、融和法和乳化法。可根据药物和基质性质、制备的量及设备条件等适当选用。 1研和法药物研细加部分基质或液体研磨至细腻糊状递加其余基质研磨成品2融和法基质水浴加热熔化加入其它基质、液体成分搅拌至全部基质熔化搅拌下加入研细药物搅拌冷凝至膏状（成品）3乳化法油溶性成分搅拌下加热至约80，水溶性成分加热至略高于油相

3、温度，两相搅拌下混合搅拌冷凝至稠膏状（水溶性药物加入水相，油溶性药物加入油相；两相均不溶者，研细加入冷凝的基质中混合均匀）成品软膏剂在生产与贮期间均应符合下列有关规定：1、软膏剂常用的基质材料有凡士林、液状石蜡、羊毛脂、蜂蜡、植物油、单硬脂酸甘油脂、高级醇、聚乙二醇和乳化剂等。 2、供制软膏剂用的固体药物，除另有规定外，应预先用适宜的方法制成细粉。 3、软膏剂应均匀、细腻、涂于皮肤上应无不良剌激性；并应具适当的粘稠性，易于涂布于皮肤或粘膜上而不融化，但能软化。 4、软膏剂应无酸败、异臭、变色等变质现象，必要时可加适量剂或抗氧剂使稳定。 5、软膏剂所用的包装容器，不应与药物或基质发生理化作用。

4、6、除另外有规定外软膏剂应置遮光器中密闭贮存。 三、实验内容 （一）实验仪器与材料1.实验仪器 水浴，研钵，软膏板，软膏刀，显微镜，蒸发皿，容量瓶，移液管，紫外分光光度计。2.实验材料蜂蜡、植物油、硬脂醇、白凡士林、液体石蜡、月桂醇硫酸钠、尼泊金乙酯、单硬脂酸甘油脂、石蜡、硬脂酸、双硬脂酸铝、氢氧化钙、甘油、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、卡波沫940、三乙醇胺、双氯酚酸钾。 （二）实验部分1.单软膏的制备【处方】 蜂蜡 植物油 【制备】取处方量蜂蜡于蒸发皿中，置水浴上加热熔化后，缓缓加入植物油，搅拌均匀，自水浴上取下，不断搅拌至冷凝，即得。【注】加入植物油后应不断搅拌混匀，再从水浴取下搅拌至冷凝，

5、否则容易分层。 2.乳剂型软膏基质的制备（O/W型乳剂型软膏基质）【处方】 硬脂醇（十八醇） 白凡士林 尼泊金乙酯(对羟基苯甲酸乙酯 液状石蜡 月桂醇硫酸钠(十二烷基硫酸钠 甘油 蒸馏水 适量 【制备】（1） 取油相成分（硬脂醇、液体石蜡、白凡士林）置蒸发皿中，于水浴上加热至7080左右，搅拌使其熔化。（2） 取水相成分（月桂醇硫酸钠、尼泊金乙酯、甘油和计算量蒸馏水量）置于另一个蒸发皿中，于水浴上亦加热至约7080，搅拌混匀。（3） 在搅拌下下，将水相以细流状加到油相中，并于水浴上保持恒温不断顺向搅拌几分钟，再在室温下搅拌至近冷凝。即得O/W型乳剂型基质。【注】(1)采用乳化法制备乳剂型基质时

6、，油相和水相混合前应保持温度约80，然后将水相缓缓加到油相溶液中，边加边不断快速顺向搅拌，使制得的基质细腻。若不沿一个方向搅拌，往往难以制得合格的乳剂基质。(2)水相温度可略高于油相温度。(3)设计乳剂基质处方时，有时加少量辅助乳化剂，可增加乳剂的稳定性，处方中月桂醇硫酸钠即为辅助乳化剂。(4)决定乳剂基质类型的主要是乳化剂的类型，但还应考虑处方中油、水两相的用量比例。例如，乳化剂是O/W型，但处方中水相的量比油相量少时，往往难以得到稳定的O/W型乳剂基质，会因转相生成W/O型乳剂基质，且极不稳定。3.乳剂型软膏基质的制备（W/O型乳剂型软膏基质）【处方】 单硬脂酸甘油酯 石蜡 蜂蜡 硬脂酸

7、液状石蜡 20.5g 白凡士林 双硬脂酸铝 氢氧化钙 尼泊金乙酯 蒸馏水 20g 【制备】（1） 油相：将单硬脂酸甘油酯、石蜡、蜂蜡、硬脂酸置于蒸发皿中，于水浴中加热熔化，再加入白凡士林、液状石蜡、双硬脂酸铝，加热完全熔化后混匀，保温于80。（2） 水相：将氢氧化钙、尼泊金乙酯加入蒸馏水中，加热至80左右溶解。（3）将水相以细流状加到相同温度的油相中，并于水浴上保持恒温不断顺向搅拌几分钟，自水浴取下后在室温继续搅拌至至呈乳白色半固体即得W/O型乳剂基质。 4.水溶性软膏基质的制备（羧甲基纤维钠软膏基质）【处方】 羧甲基纤维素钠 甘油 尼泊金乙酯 蒸馏水【制备】（1） 取羟甲基纤维素钠置于研钵中

8、，加入甘油研匀，加入水12mL使完全溶解。（2） 然后边研边加入溶有尼泊金乙酯的水溶液，研磨均匀，即得水溶性基质。【注】用CMC-Na等高分子物质制备溶液时，可先撒在水面上，放置数小时，切忌搅动，使慢慢吸水充分膨胀后，再加热即溶解。否则因搅动而成团，使水分子难以进入而导致很难溶解制得溶液。若先用甘油研磨而分散开后，再加水时则不结成团块，会很快溶解。四、质量检查 软膏剂的质量检查主要包括药物的含量，软膏剂的性状、刺激性、稳定性等的检测以及软膏中药物释放、吸收的评定。根据需要及制剂的具体情况，皮肤局部用制剂的质量检查，除了采用药典规定检验项目外，还可采用一些其他方法。(一)刺激性检测 软膏剂涂于皮肤或粘膜时，不得引起疼痛、红肿或产生斑疹等不良反应。药物和基质引起过敏反应者不宜采用。若软膏的酸碱度不适而引起刺激时，应在基质的精制过程中进行酸碱度处理，使软膏的酸碱度近似中性。 稳定性 （二）稳定性检测：离心法：3000 r/mi