常见化疗药物的应用课件

1、1常见化疗药物的应用 按药物的化学结构和来源 烷化剂 抗代谢药 抗癌抗生素 植物药 杂类 激素及内分泌药物 2常见化疗药物的应用 按作用机制 干扰核酸生物合成 直接影响DNA结构与功能 干扰转录过程和阻止RNA合成 干扰蛋白质合成与功能 影响激素平衡 3常见化疗药物的应用 干扰核酸生物合成 即抗代谢药：化学结构与核酸 代谢的必需物质相似，特异性 干扰核酸的代谢，阻止细胞分 裂和增殖。 代表药物：MTX，5-Fu，Ara-C 4常见化疗药物的应用 直接影响DNA结构与功能 结构中的活性基团与DNA分子形 成交叉联结，直接破坏其结构 和功能。 代表药物：CTX，DDP，MMC, GEM, Cape

2、citabine 5常见化疗药物的应用 干扰转录过程和阻止RNA合成 嵌入到DNA双链碱基之间，与DNA 结合成复合体，阻止RNA的转录 代表药物：ADM 6常见化疗药物的应用 干扰蛋白质合成与功能 抑制细胞中重要蛋白质（如微管蛋 白，拓扑酶等）的结构和功能，阻 止细胞分裂和增殖 代表药：VCR，VP-16，HCPT， Taxol 7常见化疗药物的应用 影响激素平衡 应用某些激素或其拮抗剂抑制激素 依赖性肿瘤的生长 代表药：PDN，TAM 8常见化疗药物的应用 9常见化疗药物的应用 周期非特异性药物 作用于细胞周期中的任何时相，对 整个增殖周期中的细胞均有杀灭作 用。 作用强而快，浓度依赖性

3、如：烷化剂，抗生素，铂类 10常见化疗药物的应用 周期特异性药物 主要作用于特异的细胞周期，杀灭 该时相的肿瘤细胞 作用弱而慢，时间依赖性 如：植物药，抗代谢药 11常见化疗药物的应用 联合化疗的应用基础 生长快的肿瘤：处于增殖期的细胞 较多 先用周期特异性药物大量杀灭处于 增殖周期的细胞，随后用周期非 特异性药物杀灭残存的肿瘤细胞 12常见化疗药物的应用 联合化疗的应用基础 生长慢的肿瘤：处于增殖期的细胞较少， G0 期细胞较多。 n先用大剂量周期非特异性药物杀灭增殖 期及部分G0期细胞，驱动G0期细胞进入 增殖周期，再用周期特异性药物杀灭 n如：多种实体瘤 13常见化疗药物的应用 联合化疗

4、的应用基础 同步化：先用周期特异性药物将肿瘤 细胞阻滞于某时相，再用作用于相 应时相的药物大量杀灭。 14常见化疗药物的应用 顺铂与5-Fu（一） 顺铂： 1. 与DNA分子形成交叉联结，直破坏其 结构和功能 2. 分布半衰期2549min，消除半衰期 5873h 15常见化疗药物的应用 顺铂与5-Fu（二） 5-Fu： 1.胸苷酸合成酶抑制剂，干扰 核酸合成。 2.在肝脏代谢，半衰期0.5h 16常见化疗药物的应用 顺铂与5-Fu（三） 联用顺序：先顺铂静滴（周期非特异性） 再5-Fu维持（周期特异性） 临床应用：PF方案 17常见化疗药物的应用 MMC与5-Fu（一） MMC： 1. 直接

5、破坏DNA结构和功能，类似 烷化剂 2. 血浆半衰期17min 3. 经肝脏代谢 18常见化疗药物的应用 MMC与5-Fu（二） 联用顺序：先用MMC（周期非特异性） 再用5-Fu （周期特异性） 临床应用：FAM方案 19常见化疗药物的应用 CTX与MTX（三） 联用顺序：先用CTX（周期非特异性） 后用MTX （周期特异性） 20常见化疗药物的应用 MTX与5-Fu（一） FH2 FH4+dUMP DHFRDHFRTSTS MTXMTX5-Fu5-Fu 21常见化疗药物的应用 MTX与5-Fu（二） 联用顺序：序贯抑制 先用MTX， 6h后再用5-Fu 临床应用：CMF方案 22常见化疗药

6、物的应用 VCR与MTX（二） 联用顺序：VCR减低MTX从细胞外流 先用VCR 再用MTX 23常见化疗药物的应用 VCR与CTX（二） 联用顺序： 先用VCR， 68h后再用CTX 临床应用：CHOP方案，CVAD方案 24常见化疗药物的应用 紫杉醇与顺铂（一） 紫杉醇： 1. 特异性结合微管蛋白使之稳定，干扰 微管网的正常重组 2. 主要在肝脏代谢，随胆汁排泄 25常见化疗药物的应用 紫杉醇与顺铂（二） 联用顺序： 顺铂对细胞色素P450酶有调节作用， 紫杉醇的清除率降低30% 先用紫杉醇 再用顺铂 临床应用：TP方案 26常见化疗药物的应用 紫杉醇与ADM（一） ADM： 1.嵌入到D

7、NA相邻碱基对之间， 阻碍DNA及RNA的合成 2.三相半衰期0.5，3及40小时 3. 主要在肝脏代谢 27常见化疗药物的应用 紫杉醇与ADM（二） 联用顺序： 紫杉醇与ADM通过共同途径代谢，相互 竞争代谢途径。紫杉醇之后用ADM会增 加其心脏毒性 先ADM 再紫杉醇 临床应用：AT方案 28常见化疗药物的应用 CF与5-Fu（二） 联用顺序： 先用CF 再用5-Fu 29常见化疗药物的应用 放疗与紫杉醇（一） n紫杉醇：特异性作用于M期细胞，细 胞周期停滞于G2/M期 n放 疗：G2/M期细胞最敏感 30常见化疗药物的应用 放疗与紫杉醇（二） 联用顺序： 先用紫杉醇 48h后行放疗 31

8、常见化疗药物的应用 放疗与5-Fu（一） n放疗：引起DNA断裂，大部分修复，少 数严重损伤导致细胞死亡 n5-Fu：周期特异性药物，干扰DNA合成， 抑制放射性损伤的修复 32常见化疗药物的应用 放疗与5-Fu（二） 联用顺序： 先放疗 再用5-Fu 33常见化疗药物的应用 放疗与顺铂（一） n顺铂：放疗增敏作用，增加自由基形 成，抑制损伤修复 n联用顺序：先用顺铂，再放疗 34常见化疗药物的应用 放疗与顺铂（二） 放疗+PF同步化疗： 先用顺铂， 再放疗， 再用5-Fu 35常见化疗药物的应用 小 结（一） 先用顺铂，再用5-Fu 先用MMC，再用5-Fu 先用CTX，9天后再用MTX 先用MTX，6h后再用5-Fu 先用VCR，再用MTX 先