血液肿瘤性疾患常用化疗药物

。血液学中常用的抗肿瘤药物，1.抗代谢药物。主要用于治疗急性淋巴细胞白血病，是中枢神经系统白血病的首选药物。副作用：口腔和胃肠粘膜损伤：骨髓抑制肝和肾损害，如口腔炎、胃炎、腹泻、便血(大剂量)偶尔可导致化学性蛛网膜炎、运动性瘫痪、慢性脱髓鞘综合征等。鞘内注射期间，甲氨蝶呤，MTX)和高剂量MTX(0.5g/m2)给药：治疗急性淋巴细胞白血病或中枢神经系统淋巴瘤的常用方法：溶于生理盐水或葡萄糖溶液，其中1/3在1/2-1小时内迅速输注，其余在剩余的23-23.5小时内连续泵入。停药后18-24小时内，给予甲酰四氢叶酸钙(10-15mg/m2)Q6H 8次抢救，以MTX血药浓度降至510-8mol/l为抢救终点。注：一般认为甲酰四氢叶酸钙的总抢救剂量应小于MTX总剂量的10%，一般控制在2-3%。救援时间越早(12-36小时)，使用的四氢叶酸钙越少。救援越晚，剂量越大。理想情况下，应监测血药浓度。在给药后24小时内给予左旋天冬氨酸可提高疗效并降低粘膜毒性。鞘内给药：每次7.5毫克/平方米，一般为10毫克。阿糖胞苷Ara-C(阿糖胞苷，阿糖胞苷)，作用机制：嘧啶核苷类似物，在脱氧胞嘧啶核苷激酶的作用下转化为三磷酸代谢产物(Ara-CTP)，抑制DNA聚合酶和DNA合成(主要作用于s期)。临床应用：不宜口服(通过消化道粘膜或肝脏脱氨酶降解为阿拉伯糖苷)，静脉、肌肉、皮下或鞘内给药(10-25毫克/次)。主要用于急性髓细胞白血病和急性淋巴细胞白血病诱导缓解、强化化疗和非霍奇金淋巴瘤治疗。副作用：骨髓抑制胃肠反应大剂量阿糖胞苷可导致肺损伤(呼吸窘迫综合征)、化学性结膜炎和神经毒性(眼科、构音障碍等)。)药物热(脱细胞热)、肝毒性、脱发、皮疹等。羟基脲(HU)，作用机制：核苷二磷酸还原酶抑制剂，通过阻止核苷酸还原为脱氧核糖核苷酸来抑制DNA合成。临床应用：口服，主要用于治疗慢性粒细胞白血病或其他慢性骨髓增生性疾病(0.5-2g/天)；还可用于治疗白细胞增多症(1.5-2gQ6-8h)。副作用：骨髓抑制胃肠反应其他：神经毒性、皮肤反应注意：本品起效快，停药后骨髓易于恢复。氟达拉滨，作用机制：磷酸化成F-Ara-三磷酸腺苷进入细胞，可掺入肿瘤细胞的脱氧核糖核酸或核糖核酸链以抑制其生物合成；聚合酶、引物酶、核糖核酸还原酶等的抑制。因为它能抑制细胞修复，所以对细胞外细胞也有影响。临床应用：主要用于治疗CLL或惰性淋巴瘤，可单独或联合使用(如FND)；目前，它也用于治疗难治性或复发性急性白血病(如FLAG)。常用剂量为25毫克/平方米/天，滴注30分钟以上，连续5天。副作用：骨髓抑制胃肠反应药物热；感染率增加了。溶瘤综合征可导致大剂量的神经系统毒性(失明、脑病甚至死亡)。6-硫鸟嘌呤6-巯基嘌呤(6-硫鸟嘌呤，6-甘油三酯)(6-巯基嘌呤，6-甲基吡啶)。其作用机制是干扰嘌呤代谢，影响DNA的正常合成。临床应用：口服，可用于治疗急性髓系白血病或急性淋巴细胞白血病(诱导缓解或维持治疗)。常用剂量为100毫克/平方米/天，分批次服用，5-7天为一个疗程。副作用：骨髓抑制、肝功能损害、胃肠道反应等。注：6-甲基吡啶与别嘌醇合用时，别嘌醇能抑制巯基嘌呤的代谢，使前者的药效和毒性增强，因此合用时前者的用量应减少1/3或1/4；6-MP骨髓抑制相对较慢，因此当血液图像早期下降时应及时停止。2.生物碱，长春碱，从长春碱及其一系列衍生物中提取的生物碱，长春新碱(VCR)，长春碱，也称为长春瑞滨，VLB):也称为长春地辛和长春地辛(VDS):也称为siike，adexin，长春碱，作用机制：作用于肿瘤细胞有丝分裂中期(M期)，抑制细胞内微管蛋白的聚合，防止有丝分裂期间纺锤体的形成，并使细胞停滞在M期而不能增殖。用法：由于其局部刺激性，仅静脉注射有副作用：骨髓抑制：长春碱是最明显的神经毒性(长春碱VDSVCR):四肢麻木、腱反射减弱、肠梗阻、脑神经麻痹等。VCR最明显，VDS毒性是其局部组织的1/2:血栓性静脉炎，局部组织坏死时溢出血管，高三尖杉酯碱(HHRT)，作用机制：解聚多核糖体，抑制真核细胞中的蛋白质合成，也抑制DNA合成，对G1和G2细胞有最强的杀伤作用。临床应用：溶于5%葡萄糖注射液，输液时间应在3小时以上。可用于急性髓系白血病和慢性髓系白血病的治疗：例如，HE方案1-4毫克/平方米/天(4-6毫克/天)，副作用5-7天：1骨髓抑制2心血管系统：心律失常或心肌缺血；低血压可能发生在消化系统的4个部分：静脉滴注速率应缓慢，心律失常或器质性心脏病患者应慎用。DNA嵌入剂，3.1蒽环类，常用药物，1柔红霉素(DNR)和柔红霉素(伊达比星，伊达比星：也称为阿霉素，阿霉素，阿霉素或阿霉素：也称为阿霉素，EPI:也称为表阿霉素，THP:也称为阿克拉霉素。又名米托蒽醌、诺华酮、甲氨喋呤。蒽环类抗生素，作用机制：嵌入DNA，阻断DNA和RNA的合成；抑制脱氧核糖核酸拓扑异构酶的副作用：心脏毒性：心律失常、ST-T改变和急性期心脏射血分数降低(心包炎/心肌炎综合征)。慢性心脏毒性主要与其累积剂量有关，表现为充血性心力衰竭。其机制可能与自由基的形成有关。骨髓抑制：主要是白细胞减少的局部反应：渗漏会导致局部疼痛、组织坏死等.柔红霉素(DNR)，临床应用：溶于生理盐水静脉注射，主要用于治疗急性髓系白血病和急性髓系白血病：常用方案DA(40mg/m2/d)，d1-3ALL:常用方案VDCP或VDLP。用法同上：累计总有效剂量应在450-500毫克/平方米以内；其作用强于去甲肾上腺素，且心脏毒性相对较小。常用剂量为8-12毫克/平方米/天(静脉注射时)或40-50毫克/平方米/天。阿霉素(阿霉素，不良反应)，临床应用：大部分应溶于生理盐水中静脉注射，可用于高密度脂蛋白、非霍奇金淋巴瘤和多发性骨髓瘤的治疗。高剂量治疗：ABVD 25毫克/平方米/天，d1和d15NHL治疗：CHOP(50毫克/平方米/天，d1)MM治疗：VAD(10毫克/平方米溶于5%葡萄糖溶液中24小时泵送，d1-4)注：不良反应累计总量不应超过400毫克/平方米。表阿霉素、吡柔比星和克拉霉素的心脏毒性比不良反应轻。表柔比星常用于替代阿霉素，相应剂量可增加1/3，累计总剂量为700-800mg/m2。阿克拉霉素常用于急性髓系白血病的预处理方案，其常用量为0.4毫克/千克/天(10-20毫克/天)，d1-7，常用量为10毫克/平方米/天，溶于100毫升5%葡萄糖溶液中，静脉输注30分钟。副作用：1与柔红霉素相比，心脏毒性明显降低，其总剂量不应超过140-160毫克/平方米。2不经治疗的尿液排出后会呈蓝色，3.2鬼臼毒素，依托泊苷(VP16)，作用机制：抑制脱氧核糖核酸拓扑异构酶II，导致脱氧核糖核酸无法修复的临床应用：口服或静脉输注，而不是静脉注射。可用于非霍奇金淋巴瘤(如SHAP方案)、急性髓系白血病(HE方案)、急性淋巴细胞白血病(EA方案)或骨髓移植的预处理。常用剂量为50-100毫克/平方米/天(中国超过100毫克/天)。静脉输注的副作用：骨髓抑制；主要是白细胞减少；心血管系统；毛细血管渗漏综合征；低血压发作可能是由输液过快引起的。过敏反应：喉痉挛其他：胃肠道反应、脱发等。注：生理盐水只能用于静脉输液时的溶解(溶解在生理盐水中会产生沉淀)，最终浓度为小剂量；间歇用药和连续用药；静脉注射、肌肉注射；首次使用或停用该药物超过一周时，应重复使用该药物进行皮肤试验。与抑制正常组织中蛋白质合成有关的副作用：血糖、淀粉酶、肝肾功能、凝血指数等。应在药物治疗期间进行监测，如低蛋白血症、低蛋白血症、凝血因子异常(降低第五、第八、抗凝血酶第三等。这可能导致血栓形成或出血)、高血糖(胰岛素减少)、高尿酸血症、肝功能损害、急性胰腺炎、肾脏损害、神经系统毒性等。铂试剂、顺铂、PDD)的作用机制：类似于双功能烷基化试剂，它产生与DNA的链内或链内交联或在DNA和蛋白质之间形成交联，从而抑制DNA复制和转录。临床应用：静脉注射或静脉滴注(避光输入500毫升)。常用于难治性非霍奇金淋巴瘤的治疗(如SHAP方案)。常用量为25-30毫克/平方米/天，e形：25毫克/平方米/dd1-4 3-5天副作用：1肾毒性：剂量相关2胃肠毒性：恶心、呕吐等。3骨髓抑制：通常为轻度耳毒性：耳鸣、听力丧失等。5过敏反应：不常见6神经毒性：更常见的外周神经，卡铂的作用机制：与以前的临床应用相同：静脉滴注(例如5%葡萄糖250-500毫升的光输入)。大剂量卡铂可用于治疗急性白血病或非霍奇金淋巴瘤。常用剂量为300-400毫克/平方米。副作用：1。骨髓抑制2。过敏反应。周围神经毒性4。耳毒性5。胃肠道反应注意：其肾毒性是罕见的，但对于肾功能不全的患者，应根据Ccr降低其肾毒性。博莱霉素(BLM)。作用机制：铁的复合物嵌入DNA，导致DNA链断裂，但不导致RNA链断裂。临床应用：肌肉注射、静脉注射(应缓慢进行，每次10分钟以上)或静脉滴注。首次肌内注射1/3剂量。如果没有反应，应再次使用全部剂量。主要用于治疗血液透析(ABVD方案)和非霍奇金淋巴瘤(CHOP-B、PROMACE-CYTABOM等)。)。ABVD方案：10毫克/平方米(15毫克)ivd1，d15副作用：肺毒性：间质性肺炎或肺纤维化；因此，其终生剂量不应超过400毫克发热：约有1/3的患者会出现发热；可加入非甾体抗炎药或激素来防止皮肤毒性：骨髓抑制引起的轻微过敏反应，如色素沉着、皮肤肥大、指甲变色和脱落；淋巴瘤患者在使用时容易发高烧、过敏和休克。应注意充分准备。甲基苄基肼(Procarbazine)有一种作用机制：进入体内后，被氧化生成偶氮甲基苄基肼，它可以通过甲基转移抑制核酸和蛋白质的合成。临床应用：常用剂量为100毫克/平方米，口服两周。适用于治疗血液透析(MOPP)和非霍奇金淋巴瘤。因为它能穿透血脑屏障，所以可以用来治疗脑瘤。副作用：骨髓抑制胃肠反应中枢神经系统毒性：头晕、嗜睡、精神错乱、脑电图异常等。其他：肝功能损害、皮炎、色素沉着等。5分化促进剂，全反式视黄酸(ARTA)，作用机制：结合RAR-受体，诱导早幼粒细胞分化成熟和凋亡临床应用：口服治疗急性早幼粒细胞白血病，国外标准剂量为45毫克/平方米/日平方米/日，直至完全缓解(通常需要4-6周)。目前，我国普遍使用低剂量(20千兆比特)的副作用：维甲酸综合征：高白细胞、发热和呼吸衰竭、高组胺综合征、颅内压增高综合征等：皮肤干燥、唇炎、肝功能损害、骨痛等。三氧化二砷(As2O 3)；作用机制：诱导早幼粒细胞分化和凋亡的临床应用：主要用于早幼粒细胞白血病的诱导治疗。标准剂量为0.15毫克/千克/天(10毫克/天)，静脉输注30天或直至缓解。适应症逐渐扩展到多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征及其他副作用：常见副作用：疲劳、恶心、血糖升高、头痛、水肿及心电图QT间期延长，可导致急性早幼粒细胞白血病患者在诱导过程中出现白细胞增多及急性早幼粒细胞白血病分化综合征。其他辅助药物、regan、田青甘梅里、辅酶Q10卡巴唑铬钠、抗感染药物、两性霉素b适应症：严重深部真菌感染的不良反应：寒战、高热、严重头痛、血压下降、肾功能损害、低钾血症、解热镇痛药和抗组胺药如异丙嗪，或同时服用迪米特里以减少不良反应。新鲜配置，黑暗缓慢注射，输液时间超过10小时。只能溶解在葡萄糖注射液中，【斯皮尔伯格】适应症：曲霉病和念珠菌病预防措施：包装中仅50毫升0.9%氯化钠注射液可用于稀释滴剂，稀释速度为每分钟25-30滴，以避免沉淀。不要在同一个袋子或输液管中同时注入其他药物。不要在PICC输液以免堵塞，【Sward】适应