天然药化黄荆子综述

黄荆子化学成分和药理作用综述 班级：药学 1102 班 姓名：龚 蓉 学号：2302110226 日期：2013 年 12 月 13 日 黄荆子化学成分和药理活性研究的综述 关键词： 牡荆属植物 化学成分 药理活性 研究进展 黄荆子是被子植物马鞭草科牡荆属植物的果实，广泛分布于中 国南方各省。有主治感冒、咳嗽、哮喘、风痹、疟疾、胃痛、疝气 等。近年来，对黄荆子的研究越来越深入，最近的研究表明黄荆子 在抗炎、抗肿瘤等方面也有较好的活性入有研究表明黄荆子提取物 乙酸乙酯部位能显著抑制乳腺癌 MCF-7 细胞增殖，并呈剂量依赖性。 现将黄荆子的化学成分和药理活性的主要研究进展综述如下： 1 黄荆子主要化学成分的研究 1.1 黄酮类化合物 郑公铭 【1】 等对黄荆子提取物进行柱层析、薄层层析分离得 9 个 成分，其中 6 个抗氧化效果明显，初步鉴定为黄酮类化合物，其中 3 种为查耳酮类化合物。李妍岚等 【2】 采用聚酰胺、大孔树脂柱层析 和 SephadexLH220 柱层析等分离方法对黄荆子强极性成分进行分离 纯化，根据理化性质和波谱数据进行结构鉴定，结果分离得到 3 个 黄酮碳苷类化合物，即：荭草素 I、异荭草素 II、牡荆苷 III，其中 牡荆苷 III 为首次从该植物中获得。 12 木脂素类化合物 蔡艳林等 【3】 采用现代天然植物化学技术从黄荆子乙酸乙酯提取 物中分级分离获得 4 种黄荆子木脂类化合物，即：6-羟基-4-(4-羟基- 3-甲氧基苯基)3-羟甲基-7-甲氧基-3，4-二氢(3R，4S)-2-醛基萘；6- 羟基-4-(4-羟基 -3-甲氧基苯基)3-葡萄糖基氧甲基 -7-甲氧基-3 ，4-二氢 (3R，4S)-2-醛基萘；6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)3-羟甲基-5- 甲 氧基-3，4-二氢(3R，4S)-2- 醛基萘；6-羟基-4-(3，4- 二甲氧基苯基)3- 羟甲基-5- 甲氧基 -3，4-二氢(3R，4S)-2-醛基萘。 1.3 挥发性成分 张利等 【4】 采用后两种方法对黄荆子萃取物的挥发性成分进行分 析，用气相色谱面积归一化法测定各成分的相对百分含量，发现并 鉴定出 60 个化合物，主要包括烯类、醇类、酮类、酯类、香豆素类、 甾类以及二萜类等。其中主要成分有正癸醇(71.22) 、 2，5，5，8a-四甲基-八氢-2H- 苯并吡喃(4.96)、8- 石竹烯(2.29)、 环已烯(186) 、蛇床子素(1.77oA)、4-羟基 -4-甲基-2-戊酮(1.61) 、 9-(3-丁烯基)蒽(1.11 )、17，21-羟基 13，20-孕甾二醇(0.59 )、8- 甲基紫罗兰酮(0.49)、氧化石竹烯(0.48 ) 、桉叶油素(0.42)、三 十六烷(0.42) 、亚麻酸甘油酯(0.42oA)等。胡浩斌等 【5】 采用三者联 用技术对其化学成分进行了分析鉴定确认了 51 种成分。主要成分是 萜类(单萜、倍半萜、二萜类及含氧衍生物等) 、有机酸及其酯类化 合物。 1.4 其它成分 黄荆子中还含有其他成分，如 3-乙酰氧基齐墩果-12-烯-27 羧酸；2，3-二羟基齐墩果-5，12- 二烯-28 羧酸；2，3-二乙 酰氧基齐墩果-5，12-二烯-28 羧酸；2，3 二乙酰-18-羟基齐墩 果-5 ， 12-二烯 -28 羧 【6】 。 2 黄荆子药理作用的研究 黄荆子除具有常见的解热镇痛药、增强免疫的作用，现在的许 多研究表明，黄荆子还有其他更具有临川运用和研发价值的药理活 性。 2.1 抑茵作用 熊彪 【7】 利用乙醚、无水乙醇、氯仿等提取黄荆子的活性物质， 并用提取物对大肠杆菌、枯草杆菌、金黄色葡萄球菌、苏云金杆菌 等几种细菌进行抑菌试验，观察发现 3 种不同方法提取物对大肠杆 菌和苏云金杆菌具有明显的抑制作用，但对枯草杆菌、金黄色葡萄 球菌效果不明显。而观察黄荆不同器官甲醇提取物抑菌作用时发现， 黄荆子不同器官提取成份对上述 4 种细菌均有明显抑制作用，且以 黄荆子抑菌效果最佳，但对真菌作用不明显。而吕源玲等直接观察 黄荆籽煎剂对金黄色葡萄球菌和卡他球菌抑制作用时发现均有明显 抑制作用。更加证明黄荆子具有抑制细菌的作用。 2.2 抗肿瘤作用 已有研究对黄荆子对肿瘤活性部位（EVn50） 【8】 的深入探讨， 证明 EVn50 具有对卵巢癌、乳腺癌、宫颈癌、胃癌细胞等均有抑制 作用，具有广谱抗肿瘤活性，对多种肿瘤细胞有良好的抑制作用。 VBE-1 和 VBE-2 是从 EVn50 中分离得到的代表性芳基二氢萘木脂素 类化合物。其中 VBE-1 是第一个来源于天然产物木脂素类的 PI3K/Akt/mTOR 通路的抑制剂，对 Akt 和 mTOR 蛋白的磷酸化有抑制 作用，病呈现剂量依赖性。当这两种蛋白被抑制后，整个细胞通路 被阻断，最终抑制肿瘤细胞的增殖和分化。VBE-2 也是黄荆子抗肿 瘤活性部位 EVn50 的主要成分之一，同时也是 VBE-1 的同分异构体。 两者都具有开发成肿瘤药物的潜力。 2.3 对生殖器官的影响 研究表明从黄荆子种子中得到的富含黄酮成分以 10mg/kg 给去 势青春期前雄犬腹腔注射 30d 或给予成年健康雄犬 60d，每隔 1d 音 独给予或者与丙酸睾缺乏精子。睾丸和附睾中蛋白 、唾液酸、RNA 含量均明显减少，反映出雄激素活性降低；而睾丸胆固醇、磷酸酯 酶活性升高明，去势可引起附睾体积和重量的减少。以黄酮成分治 疗可引起附睾细胞高度降低。黄酮与丙酸睾酮合用，对去势青春期 前大鼠和成年健康大鼠，可维持精子活力，使附睾生理功能相对正 常，并明显提高附睾细胞高度。从中分离到 5，7，3-三羟基- 6，8，4-三甲氧其黄酮 10mg/kg 腹腔注射 45d，可使狗睾丸和附 睾湿重减少，附睾细胞水平上的曲细精管直径和曲度减少，提示它 对雄激素依赖性结构的敏感性。精子生成缺乏不影响代谢和性欲。 药物对狗间质细胞形态和功能无明显影响。5，7，3-三羟基- 6，8，4-三甲氧基黄酮有雌激素活性。在 3d 的子宫亲和力试验中， 60mg/kg 和 120mg/kg 剂量可使小鼠子宫湿重增加，但是与 17-雌 二醇相比，雌激素样作用极弱。它还可抑制 17-雌二醇亲子宫作 用。该化合物以每只 60mg/kg、120mg/kg 给怀孕小鼠从怀孕第 4-6d 口服，表现出 100%抗着床作用，但若从怀孕第 8-10d 口服，仅有 50%抗 着床作用。 2.4 抗氧化作用 黄荆子的抗氧化作用主要源自作为食品添加剂的研究，黄荆子 经石油醚脱脂，甲醇提取，其提取物通过考察对猪油的抗氧化作用 实验，表明黄荆子提取物具有明显的抗氧化作用，且效果可以与丁 基经基甲苯(BHT) 媲美，其抗氧化有效成分可能与黄酮类化合物密 切相关。 参考文献： 1郑公铭，罗宗铭，陈达美黄荆籽抗氧化成分研究J广东工 业大学学报，1999，16(2)：4147 2李妍岚，曾光尧，周美辰，等黄荆子化学成分研究J中南 药学，2009。7(1)：2426 3蔡艳林，周应军，向红琳，等黄荆子木脂类化合物对 Hela 细 胞生长的影响J湖南师范大学学报，2008，5(1)：2428 3张利，朱化雨。宋兴良，等黄荆子超临界 COz 萃取物化学成分 的研究J中国药房，2006，17(19)：15141515 5胡浩斌，郑旭东，胡怀生，等黄荆子挥发性成分的分析 J分析科学学报，2007，23(1)；5760 6杨亚滨(摘)，丁中涛