西药学专业一-2021年执业药师考试《药学专业知识一》真题

西药学专业一-2021年执业药师考试《药学专业知识一》真题单选题（共106题，共106分）(1.)关于竞争性拮抗剂的说法错误的是()A.可与激动药竞争同一受体B.与受体的亲和力较（江南博哥）强，无内在活性C.可使激动药的量效曲线平衡右移D.用拮抗参数（pA2）表示拮抗强度大小E.小剂量产生激动作用，大剂量产生拮抗作用正确答案：E参考解析：本题考点是竞争性拮抗剂的特征：激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变，阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药，可使乙酰胆碱的量-效曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能。拮抗参数（pA2）：表示竞争性拮抗药与受体的亲和力，大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。竞争性拮抗剂产生的是拮抗作用，显然“小剂量产生激动作用，大剂量产生拮抗作用”错误。(2.)替丁类代表药物西咪替丁的结构如下，关于该药物的构效关系和应用的说法，错误的是()A.作用于组胺H2受体B.平面极性基团是药效基团之一C.临床上用于治疗过敏性疾病D.芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环E.中间连接链以四个原子为最佳正确答案：C参考解析：本题考点是西咪替丁。考察角度多，涉及内容繁杂。但错误非常明显：替丁在临床上不用于治疗过敏性疾病。正确的选项或许不那么明确，但错误的选项很明显。(3.)口服液体制剂中，药物分散度最大的不稳定体系是()A.溶胶剂B.高分子溶液剂C.低分子溶液剂D.乳剂E.混悬剂正确答案：A参考解析：本题考点是口服液体制剂的分类，按分散系统分类包括均相分散系统和非均相分散系统。均相分散系统中药物以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高分子溶液剂；非均相分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散，如溶胶剂、乳剂、混悬剂。其中溶胶剂以胶粒形式存在，分散度最大。(4.)醋酸氢化可的松是药物的()A.通用名B.商品名C.化学名D.品牌名E.俗名正确答案：A参考解析：本题考点是药品名称，包括药品通用名、化学名和商品名。通用名：国际非专利药品名（INN），有活性的药物物质，非最终药品。一药一个通用名，不受专利保护，药典使用，《中国药品通用名称（CADN）》。(5.)关于非甾体抗炎药布洛芬结构和应用的说法，错误的是()A.S-异构体的代谢产物有较高活性B.S-异构体的活性优于R-异构体C.口服吸收快，Tmax约为2小时D.临床上常用外消旋体E.R-异构体在体内可转化为S-异构体正确答案：A参考解析：本题考点是布洛芬，S-异构体活性比R-异构体强28倍，但以外消旋体上市，因R-异构体可转为有效的S-异构体。(6.)某药的生物半衰期约为8h,其临床治疗的最低有效浓度约为10μg/mL,当血药浓度达到30μg/mL时，会产生不良反应。关于改药物给药方案设计的依据的说法，正确的是()A.不考虑稳态血药浓度，仅根据药物半衰期进行给药B.根据最小稳态血药浓度不小于10μg/mL,且最大稳态血药浓度小于30μg/mL给药C.根据平均稳态浓度为20μg/mL给药D.根据最小血药浓度不小于10μg/mL给药E.根据最大血药浓度小于30μg/mL给药正确答案：B参考解析：本题考点是给药方案设计依据，最小稳态血药浓度应高于最低有效浓度，最大稳态血药浓度应低于产生不良反应的浓度。(7.)下列药物中，需要在冷藏保存的是()A.对乙酰氨基酚片B.注射用洛酰胺酶C.注射用阿托品D.红霉素软膏E.丙酸倍氯米松气雾剂正确答案：B参考解析：本题考点是制剂的贮藏。生物制品应冷藏保存，常识。此题容易混淆的是丙酸倍氯米松气雾剂（凉暗处）。在考场上更应该对比，相比较而言，生物制品更应冷藏保存。(8.)不属于G-蛋白偶联受体的是()A.M受体B.多巴胺受体C.a-肾上腺受体D.阿片受体E.y-氨基丁酸受体正确答案：E参考解析：本题考点是受体的类型，不属于G蛋白偶联受体的是γ-氨基丁酸（GABA）受体，它属于离子通道受体。离子通道受体分配体门控离子通道及电压门控离子通道。包括N型乙酰胆碱受体、γ-氨基丁酸（GABA）受体等。(9.)抗哮喘药沙丁胺醇化学结构如下，其基本骨架属于A.芳基丙酸类B.苯乙醇胺类C.二氢吡啶类D.苯二氮类E.芳氧丙醇胺类正确答案：B参考解析：本题考点是沙丁胺醇的基本骨架：苯乙醇胺，苯+乙+醇+胺。(10.)药物与受体的作用类型中，作用力最强的非共价键类型是()A.离子键B.氢键C.范德华力D.离子-偶极相互作用E.疏水相互作用正确答案：A参考解析：本题考点是离子键的键能。离子键，盐键，正负离子，静电吸引力，键能最强，季铵。(11.)为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳态血药浓度以快速发挥药效，临床可采取的给药方式是()A.先静脉注射一个负荷剂量，再恒速静脉滴注B.加快静脉滴注速度C.多次间隔静脉注射D.单次大剂量静脉注射E.以负荷剂量持续滴注正确答案：A参考解析：本题考点是负荷剂量，为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳态血药浓度以快速发挥药效，临床可采取先静脉注射一个负荷剂量，再恒速静脉滴注。(12.)主要通过氧自由基途径，导致心肌细胞氧化应激损伤，破坏了细胞膜的完整性，产生心脏毒性的药物是()A.多柔比星B.地高辛C.维拉帕米D.普罗帕酮E.胺碘酮正确答案：A参考解析：本题考点是蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性，主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧化反应，引起心肌损伤。(13.)异丙托溴铵制剂处方如下。处方中枸橼酸用作[处方]异丙托溴铵0.374g无水乙醇150gHFA-134a844.6g枸橼酸0.04g蒸馏水5.0gA.潜溶剂B.防腐剂C.助溶剂D.抛射剂E.pH调节剂正确答案：E参考解析：本题考点是异丙托溴铵制剂处方。枸橼酸作为酸性物质，调节pH值。(14.)谷胱甘肽是内源性的小分子化合物，在体内参与多种药物或毒物及其代谢产物的结合代谢，起到解毒作用。关于谷胱甘肽结构和性质的说法，错说的是A.为三肽化合物B.结构中含有巯基C.具有亲电性质D.可清除有害的亲电物质E.具有氧化还原性质正确答案：C参考解析：本题考点是谷胱甘肽结构和性质，具有一定难度。但可通过逻辑分析选出正确答案。仔细看C和D选项互相矛盾，C说具有亲电性质；D说可清除有害的亲电物质，表明它不亲电。究竟哪个对显然D对，C错。善用逻辑分析和排除法。(15.)某患者上呼吸道感染，氨苄西林治疗一周,规明显好转，后改用舒他西林,症状得到改善。关于舒他西林结构和临床使用的说法，错误的是A.为一种前体药物B.给药后,在体内非特定酯酶的作用下水解成氨苄西林和舒巴坦C.对β-内酰胺酶的稳定性强于氨苄西林D.抗菌效果优于氨苄西林,原因是它在体内生成的两种药物都有较强的抗菌活性E.可以口服，且口服后吸收迅速正确答案：D参考解析：本题考点是舒他西林结构和临床使用。舒他西林：氨苄西林＋舒巴坦（1：1），以次甲基相连形成双酯结构的前体药物。舒他西林口服迅速吸收，在体内非特定酯酶的作用下使其水解，释放出较高血清浓度的氨苄西林和舒巴坦。舒巴坦无抗菌活性。(16.)亚洲人易发生某种代谢酶基因突变,导致部分患者使用奥美拉唑时，其体内该药物的AUC明显增加，该代谢酶是A.CYP2D6B.CYP3A4C.CYP2C19D.CYP2C9E.CYP1A2正确答案：C参考解析：本题的考点为CYP2C19氧化代谢的药物，如地西泮、萘普生、普萘洛尔、奥美拉唑、甲苯磺丁脲、苯妥英钠、双氯芬酸、S-华法林、四羟基大麻酚、替诺昔康、吡罗昔康、布洛芬、氯喹、丙米嗪等。(17.)《中国药典》规定，凡检查溶出度，释放度或分散均匀的制剂，一般不检查的项目是()A.有关物质B.残留溶剂C.装（重）差异D.崩解时限E.含量均匀度正确答案：D参考解析：本题考点是《中国药典》有关规定。除另有规定外，凡规定检查溶出度、释放度或分散均匀性的制剂，不再进行崩解时限检查。(18.)在注射剂、滴眼剂的生产中使用的溶剂是()A.饮用水B.去离子水C.纯化水D.注射用水E.灭菌注射用水正确答案：D参考解析：本题考点是制药用水。其中注射用水系指纯化水经蒸馏所得的水，可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。记得“匹配”二字注意级别和要求逐渐严格的顺序：饮用水＜纯化水＜注射用水＜灭菌注射用水。(19.)为满足临床需要,许多药物存在多种剂型，通常认为它们在胃肠道中的吸收快慢顺序是()A.混悬剂>溶液剂>胶囊剂>普通片剂>包衣片B.胶囊剂>混悬剂>溶液剂>普通片剂>包衣片C.普通片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂D.混悬剂>溶液剂>胶囊剂>包衣片>普通片剂E.溶液剂>混悬剂>胶囊剂>普通片剂>包衣片正确答案：E参考解析：本题考点是口服剂型药物生物利用度顺序：溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片。注意两头，最快和最慢。(20.)氧化锌制剂处方如下。该制剂是()[处方]氧化锌250g、淀粉250g、羊毛脂250g、凡土林250gA.软膏剂B.硬膏剂C.乳膏剂D.糊剂E.凝胶剂正确答案：D参考解析：本题考点是氧化锌制剂处方，使用了羊毛脂+凡土林，药量很大，高达25%。应为氧化锌糊剂。糊剂系指大量原料药物固体粉末（一般25%以上）均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。(21.)关于注射剂特点的说法,错误的是()A.不易发生交叉污染B.起效迅速，剂量准确，作用可靠C.适用于不宜口服的药物D.可发挥局部定位治疗作用E.制造过程复杂，生产成本较高正确答案：A参考解析：本题考点是注射剂的特点，注射剂易发生交叉污染，安全性不佳。(22.)非索非那定为H1受体阻断药,适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。下列关于非索非那定结构和临床使用的说法，错误的是()A.具有较大的心脏毒性B.为特非那定的体内活性代谢产物C.分子中含有一个羧基D.不易透过血脑屏障，因而几乎无镇静作用E.口服后吸收迅速正确答案：A参考解析：本题考点是非索非那定的相关知识，特非那定和阿司咪唑，因主要导致Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速等心脏不良反应，被撤市。二者的活性代谢物非索非那定和诺阿司咪唑，具有比原型药物更强的抗组胺活性和更低的心脏毒性，已作为第三代组胺H1受体阻断药用于临床。非索非那定是特非那定的活性代谢物，因含有羧基，极性大，故无中枢镇静作用，也无心脏毒性，为第三代抗组胺药。(23.)慢乙酰化代谢患者使用异烟肼治疗肺结核时，会导致体内VB6缺乏，易发生的不良反应是()A.肝坏死B.溶血C.系统性红斑狼疮D.多发性神经炎E.呼吸衰竭正确答案：D参考解析：本题考点是涉及遗传因素所致的不良反应。慢乙酰化代谢患者使用异烟肼治疗肺结核时，会导致体内VB6缺乏，易发生多发性神经炎的不良反应。(24.)影响药物制剂的稳定性因素中的非处方因素是()A.温度B.pHC.离子强度D.表面活性剂E.溶剂正确答案：A参考解析：本题考点是影响药物制剂稳定性的因素。1.处方因素：pH（液体制剂）、广义酸碱催化、溶剂极性、离子强度（催化反应）、表面活性剂、处方中基质或赋形剂。2.外界因素（环境因素）：温度（每增加10度反应速度增加2-4倍）、光线、空气（氧）、金属离子（溶剂、原辅料、容器、操作过程引入）、湿度和水分（对固体制剂）及包装材料。(25.)药用辅料在制剂中起着必不可少的作用,其主要作用不包括()A.提高药物稳定性B.提高用药顺应性C.降低药物不良反应D.调节药物作用速度E.降低药物剂型设计难度正确答案：D参考解析：本题考点是药用辅料的作用：①赋型（稀释剂、黏合剂）；②使制备过程顺利进行（润滑剂）；③提高药物稳定性（抗氧剂，防腐剂）；④提高药物疗效（肠溶包衣）；⑤降低药物不良反应（芸香草油肠溶滴丸）；⑥调节药物作用（缓、控释包材）；⑦增加病人用药的顺应性（矫味剂）。(26.)下列在体内具有生物功能的大分子中，属于Ⅰ相代谢酶的是()A.拓扑异构酶B.葡萄糖醛酸转移酶C.N-乙酰基转移酶D.血管紧张素转化酶E.混合功能氧化酶正确答案：D参考解析：本题考点是Ⅰ相代谢酶，Ⅰ相代谢，官能团反应。总体趋势：由极性小/水溶性差，变得极性大/水溶性好，走肾、走水，易于排泄，更安全。结构的变化：增加羟基，和/或减少极性小的基团。化学反应：氧化、还原（硝基）、水解（酯/酰胺）等。Ⅰ相代谢主要为氧化、还原、水解等反应，所以代谢酶包括混合功能氧化酶。(27.)药物安全范围()A.ED95-LD5B.ED5-LD95C.ED1-LD99D.ED99-LD1E.ED50-LD50正确答案：A参考解析：本题考点为安全范围：ED95到LD5之间的范围。(28.)患者服用伯氨喹后发生溶血性贫血，其原因是体内缺乏()A.N-乙酰基转移酶B.假性胆碱酯酶C.乙醛脱氢酶D.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶E.异喹胍-4-羟化酶正确答案：D参考解析：本题考点是葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏，主要表现为溶血性贫血的遗传病，平时一般无症状，但在吃蚕豆或服用伯氨喹啉类药物后可出现血红蛋白尿、黄疸、贫血等急性溶血反应。(29.)用烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基对吗啡及其类似物的叔胺部分进行修饰后，由阿片受体激动剂转为拮抗剂。属于阿片受体拮抗剂的是()A.B.C.D.E.正确答案：B参考解析：本题考点是吗啡拮抗剂纳洛酮的结构，吗啡N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡和纳洛酮、纳曲酮等，无镇痛作用，为阿片受体阻断药，用于吗啡/海洛因中毒成瘾者的解救。(30.)原形无效,需经代谢后产生活性的药物()A.氯吡格雷B.甲苯磺丁脲C.普萘洛尔D.地西泮E.丙米嗪正确答案：A参考解析：本题考点是前药，氯吡格雷有一个手性碳原子，为S-构型，本品体外无活性，为前药。口服后经CYP450酶系转化，再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物。其余均非前药。(31.)两药同时使用时，一个药物可通过诱导体内生化反应而使另一个药物的药效降低。下列药物同时使用时，会发生这种相互作用的是()A.β受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪B.抗痛风药丙磺舒与青霉素C.解热镇痛药阿司匹林与对Z酰氨基酚D.抗菌药磺胺甲噁唑与甲氧苄啶E.抗癫痫药苯巴比妥与避孕药正确答案：E参考解析：本题考点是药物效应的拮抗作用：两种或两种以上药物联合用药时的效果小于单用效果之和，或一种药物部分或全部抵抗另一种药物的作用，引起药效降低，包括生理性拮抗、生化性拮抗、化学性拮抗和药理性拮抗。生化性拮抗：两药联合用药时一个药物的药效降低。例如，苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕失败。(32.)关于药物主动转运特点的说法，错误的是()A.无部位特异性B.逆浓度梯度转运C.需要消耗机体能量D.需要载体参与E.有结构特异性正确答案：A参考解析：本题考点是药物主动转运（逆水行舟）特点，1）逆浓度梯度转运；2）需要能量，由ATP提供；3）吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；4）可与结构类似物质发生竞争现象；5）受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运；6）有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性；7）有部位特异性，如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。(33.)罗拉匹坦制剂的处方如下。该制剂是[处方]罗拉匹坦0．5g精制大豆油50g卵磷脂45g泊洛沙姆4.0g油酸钠0.25g甘油22.5g注射用水加至1000mlA.注射用混悬剂B.口服乳剂C.外用乳剂D.静脉注射乳剂E.脂质体注射液正确答案：D参考解析：本题考点是罗拉匹坦静脉注射乳剂的处方组成。原料与乳化剂的选择：①原料一般选用植物油，如大豆油、麻油、红花油等。②乳化剂常用卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-6（PluronicF-68）等。一般以卵磷脂为好。③稳定剂常用油酸钠。(34.)关于环磷酰胺（化学结构如下）结构特点和应用的说法,错误的是A.环磷酰胺属于前药B.磷酰基的引入使毒性升高C.正常细胞内可转化为无毒代谢产物D.属于氮芥类药物E.临床用于抗肿瘤正确答案：B参考解析：本题考点是环磷酰胺（化学结构如下）结构特点和应用。正确的选项或许不那么明确，但错误的选项很明显。难道辛苦引入磷酰基，只是为了让毒性升高？谁会那么傻？！(35.)口服液体制剂中常用的潜溶剂是A.聚山梨酯80B.乙醇C.苯甲酸D.乙二胺E.羟苯乙酯正确答案：B参考解析：本题考点是潜溶剂。潜溶剂：混合溶剂。水+醇，乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。(36.)关于气雾剂质量要求的说法，错误的是A.无毒B.无刺激性C.容器应能耐受所需压力D.均应符合微生物限度检查要求E.应置凉暗处贮藏正确答案：D参考解析：本题考点是气雾剂质量要求：①无毒性、无刺激性；②抛射剂为适宜的低沸点液体；③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量；④泄露和压力检查应符合规定，确保安全使用；⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌；⑥气雾剂应置凉暗处保存，并避免暴晒、受热、敲打、撞击。气雾剂无需进行微生物限度检查，因为完全没有必要，因为密封。(37.)特质性药物毒性是指药物在体内发生代谢作用,生成有反应活性的代谢物而引发的毒性作用。属于特质性药物毒性的是A.非甾体抗炎药罗非昔布引发的心肌梗塞B.抗过敏药特非那定导致的药源性心律失常C.抗精神病药氯丙嗪引起的锥体外系反应D.抗高血压药依那普利引起的刺激性干咳E.降血糖药曲格列酮引起的硬化性腹膜炎正确答案：E参考解析：本题考点是特质性药物毒性，强调毒性代谢物。曲格列酮的毒性代谢物，酚可氧化成醌（混元霹雳手成昆，坏蛋）。(38.)复方甲地孕酮制剂处方如下。处方中羧甲基纤维素钠用作[处方]甲地孕酮15mg、戊酸雌二醇5mg、阿拉伯胶适量、明胶适量、羧甲基纤维素钠（黏度300~600厘泊）适量、硫柳汞（注射用）适量A.包衣囊材B.分散剂C.黏合剂D.助悬剂E.稳定剂正确答案：D参考解析：本题的考点是复方甲地孕酮微囊注射液的处方分析，其中助悬剂系指能增加混悬剂中分散介质的黏度，降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。合成或半合成高分子助悬剂有纤维素类（如甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素）、聚维酮、聚乙烯醇等。(39.)关于生物等效性研究的实施与样品采集的说法，正确的是A.通常采用受试制剂和参比制剂的单个最低规格制剂进试验B.从0时到最后一个样品采集时间的曲线下面积与时间从0到无穷大的AUC之比通常应当大于70%C.整个采样时间不少于3个末端消除半衰期D.受试制剂与参比制剂药物含量的差值应小于2%E.一般情况下，受试者试验前至少空腹8小时正确答案：C参考解析：本题的考点是生物等效性研究中样品采集。难度较大，可不会。(40.)表示药物在体内波动程度的参数是A.DTB.MRTC.AUMCD.CmaxE.AUC正确答案：A参考解析：本题考点是药物动力学参数的表达式，药物在体内波动程度参数DF、平均滞留时间MRT、吸收程度参数AUC。(41.)表示药物分子在体内平均滞留时间的参数是A.DTB.MRTC.AUMCD.CmaxE.AUC正确答案：B参考解析：本题考点是药物动力学参数的表达式，药物在体内波动程度参数DF、平均滞留时间MRT、吸收程度参数AUC。(42.)能反映药物在体内吸收程度的参数是A.DTB.MRTC.AUMCD.CmaxE.AUC正确答案：E参考解析：本题考点是药物动力学参数的表达式，药物在体内波动程度参数DF、平均滞留时间MRT、吸收程度参数AUC。(43.)属于液体制剂的是A.贴膏剂B.洗剂C.涂剂D.搽剂E.涂膜剂正确答案：A参考解析：(44.)复方硫黄临床常用的剂型是A.贴膏剂B.洗剂C.涂剂D.搽剂E.涂膜剂正确答案：B参考解析：(45.)含有高分子材料的液体制剂是A.贴膏剂B.洗剂C.涂剂D.搽剂E.涂膜剂正确答案：E参考解析：(46.)剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的不良反应属于A.停药反应B.毒性反应C.后遗效应D.继发反应E.特异质反应正确答案：B参考解析：2、毒性反应:剂量过大或蓄积过多导致。通常比较严重，一般可预知，应避免发生。包括急性毒性反应和慢性毒性反应(包括致癌、致畸胎和致突变反应)(47.)长期应用广谱抗生素造成二重感染的不良反应属于A.停药反应B.毒性反应C.后遗效应D.继发反应E.特异质反应正确答案：D参考解析：5、继发反应:长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭,而非敏感菌(如厌氧菌、真菌)大量繁殖，造成二重感染。(48.)因阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体,产生锥体外系功能障碍的药物是A.异烟肼B.氯丙嗪C.长春新碱D.利血平E.茶碱正确答案：B参考解析：本题考点是药物毒性。因阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体，产生锥体外系功能障碍的药物是氯丙嗪。因抑制神经元微管形式，从而引起周围神经病变的药物是长春新碱。(49.)因抑制神经元微管形式，从而引起周围神经病变的药物是A.异烟肼B.氯丙嗪C.长春新碱D.利血平E.茶碱正确答案：C参考解析：本题考点是药物毒性。因阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体，产生锥体外系功能障碍的药物是氯丙嗪。因抑制神经元微管形式，从而引起周围神经病变的药物是长春新碱。(50.)在体外无活性，需在体内水解开环发挥活性的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：(51.)用吲哚环代替六氢萘环,第一个通过全合成得到的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：B参考解析：(52.)结构中引入甲磺酰基,通过氢键作用增大了与酶的结合能力，使药效增强的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：C参考解析：(53.)罗替高汀（罗替戈汀）长效混悬型注射剂处方中含有上述主要辅料，其中:用于增加分散质的黏度，以降低微粒沉降速度的辅料是A.聚山梨酯20B.甘露醇C.磷酸二氢钠D.PEG4000E.柠檬酸正确答案：D参考解析：罗替戈汀长效混悬型注射剂【处方】罗替戈汀10g吐温207.5gPEG400060g磷酸二氢钠0.4g甘露醇2g柠檬酸1g注射用水加至1000ml【注解】罗替戈汀为主药，吐温20为表面稳定剂，用于保持悬浮液稳定性;PEG4000为助悬剂，用于增加分散介质的黏度，以降低微粒的沉降速度;磷酸二氢钠为pH调节剂;甘露醇为渗透压调节剂;柠檬酸为螯合剂，用于提高注射剂稳定性。(54.)罗替高汀（罗替戈汀）长效混悬型注射剂处方中含有上述主要辅料，其中:用于调节渗透压，降低注射剂刺激性的辅料是A.聚山梨酯20B.甘露醇C.磷酸二氢钠D.PEG4000E.柠檬酸正确答案：B参考解析：罗替戈汀长效混悬型注射剂【处方】罗替戈汀10g吐温207.5gPEG400060g磷酸二氢钠0.4g甘露醇2g柠檬酸1g注射用水加至1000ml【注解】罗替戈汀为主药，吐温20为表面稳定剂，用于保持悬浮液稳定性;PEG4000为助悬剂，用于增加分散介质的黏度，以降低微粒的沉降速度;磷酸二氢钠为pH调节剂;甘露醇为渗透压调节剂;柠檬酸为螯合剂，用于提高注射剂稳定性。(55.)鱼肝油乳处方如下:[处方]:鱼肝油500mg阿拉伯胶细粉0.5g西黄蓍胶细粉7g糖精钠0.1g挥发杏仁油1ml羟苯乙酯0.5g纯化水加至1000ml处方中，阿拉伯胶用作A.乳化剂B.矫味剂C.溶剂D.稳定剂E.防腐剂正确答案：A参考解析：(五)口服乳剂的举例鱼肝油乳【处方】鱼肝油500ml阿拉伯胶细粉125g西黄蓍胶粉7g糖精钠0.1g挥发杏仁油1ml羟苯乙酯0.5g纯化水加至1000ml【注解】处方中鱼肝油为药物、油相，阿拉伯胶为乳化剂，西黄蓍胶为稳定剂，糖精钠、杏仁油为矫味剂，羟苯乙酯为防腐剂。(56.)鱼肝油乳处方如下:[处方]:鱼肝油500mg阿拉伯胶细粉0.5g西黄蓍胶细粉7g糖精钠0.1g挥发杏仁油1ml羟苯乙酯0.5g纯化水加至1000ml处方中，挥发杏仁油用作A.乳化剂B.矫味剂C.溶剂D.稳定剂E.防腐剂正确答案：B参考解析：(五)口服乳剂的举例鱼肝油乳【处方】鱼肝油500ml阿拉伯胶细粉125g西黄蓍胶粉7g糖精钠0.1g挥发杏仁油1ml羟苯乙酯0.5g纯化水加至1000ml【注解】处方中鱼肝油为药物、油相，阿拉伯胶为乳化剂，西黄蓍胶为稳定剂，糖精钠、杏仁油为矫味剂，羟苯乙酯为防腐剂。(57.)《中国药典》规定,药典中未定性或未确证结构的杂质的表观含量应小于A.0.5%B.1%C.0.1%D.0.2%E.2%正确答案：C参考解析：本题考点是《中国药典》规定。《中国药典》规定,药典中未定性或未确证结构的杂质的表观含量应小于0.1%。(58.)《中国药典》义，“无引湿性”系指药物的引|湿性增重小于A.0.5%B.1%C.0.1%D.0.2%E.2%正确答案：D参考解析：本题考点是《中国药典》规定。《中国药典》义，“无引湿性”系指药物的引|湿性增重小于0.2%。(59.)《中国药典》规定,药物中第三类有机溶剂残留量的限度是A.0.5%B.1%C.0.1%D.0.2%E.2%正确答案：A参考解析：本题考点是《中国药典》规定。《中国药典》规定,药物中第三类有机溶剂残留量的限度是0.5%。(60.)结构中含有乙炔基团，主要用于治疗真菌感染的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：C参考解析：本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙炔”、“对氨基苯甲酸”、“β-内酰胺环”等关键字眼解题。(61.)结构与对氨基苯甲酸类似,通过代谢拮抗方式产生抗菌活性的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：C参考解析：本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙炔”、“对氨基苯甲酸”、“β-内酰胺环”等关键字眼解题。(62.)结构中含有β一内酰胺环，通过抑制β-内酰胺酶，增加阿莫西林抗菌效果的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：D参考解析：本题考点是化学结构的基本特征。根据“乙炔”、“对氨基苯甲酸”、“β-内酰胺环”等关键字眼解题。(63.)属于无菌制剂的是A.滴眼剂B.滴耳剂C.漱口剂D.栓剂E.舌下片正确答案：A参考解析：本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。能够在全身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。(64.)能够在全身迅速发挥作用的是A.滴眼剂B.滴耳剂C.漱口剂D.栓剂E.舌下片正确答案：D参考解析：本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。能够在全身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。(65.)用甘油作为溶剂的是A.滴眼剂B.滴耳剂C.漱口剂D.栓剂E.舌下片正确答案：B参考解析：本题考点是各种剂型的特点。属于无菌制剂的是滴眼剂。能够在全身迅速发挥作用的是栓剂。用甘油作为溶剂的是滴耳剂。(66.)可以用于粉末直接压片的黏合剂是A.MCB.HPMC.ECD.HPCE.CMC-Na正确答案：D参考解析：本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的粘合剂是HPC；可以作为水溶性包衣材料的是HPMC；可以作为水不溶性包衣材料的是EC。(67.)可以作为水溶性包衣材料的是A.MCB.HPMC.ECD.HPCE.CMC-Na正确答案：B参考解析：本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的粘合剂是HPC；可以作为水溶性包衣材料的是HPMC；可以作为水不溶性包衣材料的是EC。(68.)可以作为水不溶性包衣材料的是A.MCB.HPMC.ECD.HPCE.CMC-Na正确答案：C参考解析：本题考点是赋形剂。可以用于粉末直接压片的粘合剂是HPC；可以作为水溶性包衣材料的是HPMC；可以作为水不溶性包衣材料的是EC。(69.)有苯二氮结构引入三氮唑环，活性和药理作用都增强的是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：C参考解析：本题考点是镇静催眠药的结构特征。三氮唑是唑仑。含有手性碳，并通过代谢中发现的是奥沙西泮。(70.)含有手性碳，并通过代谢中发现的是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：A参考解析：本题考点是镇静催眠药的结构特征。三氮唑是唑仑。含有手性碳，并通过代谢中发现的是奥沙西泮。(71.)含有油相的是A.脂质体B.纳米乳C.微球D.微囊E.纳米粒正确答案：B参考解析：本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。(72.)有明显囊壳结构的是A.脂质体B.纳米乳C.微球D.微囊E.纳米粒正确答案：D参考解析：本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。(73.)常用磷脂做载体材料的是A.脂质体B.纳米乳C.微球D.微囊E.纳米粒正确答案：A参考解析：本题考点是微粒给药系统的特征性辅料。含有油相的是乳剂。有明显囊壳结构的是微囊。常用磷脂做载体材料的是脂质体。(74.)作用于二肽基肽酶一4（DPP-4），为嘧啶二酮衍生物，适用于治疗2型糖尿病的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：B参考解析：4.二肽基肽酶-4抑制药二肽基肽酶-4(DPP-4)是以二聚体形式存在的高特异性丝氨酸蛋白酶，能快速降解体内的GLP-1和GIP使之失活。DPP-4抑制药（格列汀类)通过竞争性结合DPP-4活化部位，降低酶的催化活性，从而抑制其对GLP-1和GIP的降解失活，增加患者的GLP-1水平，进而发挥降糖活性。口诀:格列汀类药是二肽基肽酶-4抑制药类降血糖药。磷酸西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀。(75.)属于胰岛素增敏剂，具有噻唑烷二酮结构，适用于治疗2型糖尿病的药物是A.见图AB.见图BC.见图CD.见图D正确答案：C参考解析：(2)噻唑烷二酮类具噻唑烷二酮结构，主要有罗格列酮和吡格列酮，可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加，减少肝糖的产生。增强外周组织对葡萄糖的摄取。作用靶点为细胞核的过氧化酶-增殖体活化受体。(76.)蛋白质和多肽类药物的吸收机制是A.主动转运B.膜孔滤过C.简单扩散D.膜动转运E.易化扩散正确答案：D参考解析：本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜动转运，膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素B2在小肠.上段的吸收机制是主动转运。(77.)多数脂溶性小分子类药物的吸收机制是A.主动转运B.膜孔滤过C.简单扩散D.膜动转运E.易化扩散正确答案：C参考解析：本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜动转运，膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素B2在小肠.上段的吸收机制是主动转运。(78.)维生素B2在小肠上段的吸收机制是A.主动转运B.膜孔滤过C.简单扩散D.膜动转运E.易化扩散正确答案：A参考解析：本题考点是药物的转运方式。蛋白质和多肽类药物的吸收机制是膜动转运，膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。大多数药物通过生物膜的方式是简单扩散。维生素B2在小肠上段的吸收机制是主动转运。(79.)反式己烯雌酚与雌二醇具有相同的生物活性，而顺式己烯雌酚没有此活性。产生这种差异的原因是A.几何异构B.构型异构C.代谢异构D.构象异构E.组成成份正确答案：A参考解析：(80.)组胺可同时作用于组胺H1和H2受体产生不同的生理活性，产生该现象的原因是A.几何异构B.构型异构C.代谢异构D.构象异构E.组成成份正确答案：D参考解析：(81.)氧氟沙星左旋体的抗菌活性是右旋体的9．3倍,产生该现象的原因是A.几何异构B.构型异构C.代谢异构D.构象异构E.组成成份正确答案：B参考解析：(82.)AUC的置信区90%A.70%~145%B.80%~145%C.70%~130%D.80%~130%E.80%~120%正确答案：E参考解析：本题考点是AUC和Cmax的置信区90%，均为80%~120%。(83.)Cmax的90%置信区A.70%~145%B.80%~145%C.70%~130%D.80%~130%E.80%~120%正确答案：E参考解析：本题考点是AUC和Cmax的置信区90%，均为80%~120%。(84.)一般杂质检查A.释放度B.溶解度C.细菌内毒素D.氯化物E.含量正确答案：D参考解析：本题考点是药品质量标准中一般杂质检查和特殊项检查。学会辨别即可。氯化物是一般杂质检查；细菌内毒素是特殊项检查。(85.)特殊项检查A.释放度B.溶解度C.细菌内毒素D.氯化物E.含量正确答案：C参考解析：本题考点是药品质量标准中一般杂质检查和特殊项检查。学会辨别即可。氯化物是一般杂质检查；细菌内毒素是特殊项检查。(86.)通过增敏受体，发挥药效的药物是A.地塞米松B.罗格列酮C.普萘洛尔D.胰岛素E.异丙肾上腺素正确答案：B参考解析：(87.)长期使用可使受体增敏，停药后出现"反跳"现象的是A.地塞米松B.罗格列酮C.普萘洛尔D.胰岛素E.异丙肾上腺素正确答案：C参考解析：(88.)因胆固醇的合成有昼夜节律，夜间合成增加，故使用抑制胆固醇合成药物辛伐他汀时，推荐的服药时间是A.中午B.清晨C.上午D.下午E.临睡前正确答案：E参考解析：本题考点是药物的服用时间，时辰药理学。他汀类降脂药推荐临睡前给药；糖皮质激素08:00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应也少。(89.)因肾上腺皮质激素的分泌具有晨高昼低的特点，故使用维持剂量的肾上腺皮质激素类药物时，推荐的服药时间是A.中午B.清晨C.上午D.下午E.临睡前正确答案：B参考解析：本题考点是药物的服用时间，时辰药理学。他汀类降脂药推荐临睡前给药；糖皮质激素08:00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应也少。(90.)评价药物亲脂性或亲水性的参数是A.pKaB.pHC.[a]D20D.LogPE.m.p正确答案：D参考解析：本题考点是各种参数的英文缩写。很简单。药物亲脂性或亲水性的参数是LogP；评价药物解离程度的参数是pKa?；表示体液酸碱度的参数是pH。(91.)评价药物解离程度的参数是A.pKaB.pHC.[a]D20D.LogPE.m.p正确答案：A参考解析：本题考点是各种参数的英文缩写。很简单。药物亲脂性或亲水性的参数是LogP；评价药物解离程度的参数是pKa?；表示体液酸碱度的参数是pH。(92.)使血药浓度-时间曲线上出现双峰现象的原因通常是A.酶诱导作用B.肾小球滤过C.酶抑制作用D.首关效应E.肠-肝循环正确答案：E参考解析：化学结构→理化性质→生物活性/毒副作用(93.)利福平与某些药物合用时，可使用后者药效减弱的原因通常是A.酶诱导作用B.肾小球滤过C.酶抑制作用D.首关效应E.肠-肝循环正确答案：A参考解析：(94.)在生物等效性评价中，用于检验两种制剂AUC成Cmax间是否存在显著性差异的方法是A.双向单侧t检验与90%置信区间B.系统适用性试检C.非参数检验法D.限量检查法E.方差分析正确答案：E参考解析：(95.)在生物导效性评价中，用于评价两种制剂AUC或Cns间是否生物等效的方法是A.双向单侧t检验与90%置信区间B.系统适用性试检C.非参数检验法D.限量检查法E.方差分析正确答案：A参考解析：(96.)在生物等效性评价中，用于评价两种制剂Tmax问是否存在差异的方法是A.双向单侧t检验与90%置信区间B.系统适用性试检C.非参数检验法D.限量检查法E.方差分析正确答案：C参考解析：(97.)舍曲林的化学结构如下，体内过程符合药动学特征，只有极少量（＜0．2%）以原型从尿中排泄，临床上常用剂量50mg-200mg,每天给药一次，干甚功能正常的某患者服药后的达峰时间为5h，其消除半衰期为24h,血浆蛋白结合率为98%。如果患者的肝清除率下降了一半，则下面说法正确的是A.此时药物的清楚速率常数约为0.029h-1B.此时药物的半衰期约为48hC.临床使用应增加剂量D.此时药物的达峰时间约为10hE.此时药物的浓度减小为原来的1/2左右正确答案：B参考解析：(98.)舍曲林的化学结构如下，体内过程符合药动学特征，只有极少量（＜0．2%）以原型从尿中排泄，临床上常用剂量50mg-200mg,每天给药一次，干甚功能正常的某患者服药后的达峰时间为5h，其消除半衰期为24h,血浆蛋白结合率为98%。舍曲林在体内的主要代谢产物仍有活性，约为舍曲林的1/20,改主要的代谢产物是A.3-羟基舍曲林B.去甲氨基舍曲林C.7-羟基舍曲林D.N-去甲基舍曲林E.脱氨舍曲林正确答案：D参考解析：本题考查舍曲林在体内的主要代谢产物。舍曲林主要通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物是N-去甲基舍曲林。此题应观察结构变化。(99.)舍曲林的化学结构如下，体内过程符合药动学特征，只有极少量（＜0．2%）以原型从尿中排泄，临床上常用剂量50mg-200mg,每天给药一次，干甚功能正常的某患者服药后的达峰时间为5h，其消除半衰期为24h,血浆蛋白结合率为98%。舍曲林与格列本脲（血浆蛋白结合率为99%，半衰期为6-12h）合用时可能弓|起低血糖，其主要原因是A.舍曲林抑制了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶B.舍曲林诱导了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶C.舍曲林对格列本脲的药效有协同作用D.舍曲林对格列本脲的药效有增敏作用E.舍曲林与格列本脲竞争结合血浆蛋白正确答案：E参考解析：此题考查药物相互作用。蛋白结合率比较高的格列本脲与阿司匹林联用，游离格列本脲浓度升高，引起低血糖。建议选择氯吡格雷或调整格列本脲剂量。本题中，舍曲林与格列本脲竞争结合血浆蛋白。同样的道理。(100.)舍曲林的化学结构如下，体内过程符合药动学特征，只有极少量（＜0．2%）以原型从尿中排泄，临床上常用剂量50mg-200mg,每天给药一次，干甚功能正常的某患者服药后的达峰时间为5h，其消除半衰期为24h,血浆蛋白结合率为98%。舍曲林优选的口服剂型是A.缓释片B.普通片C.栓剂D.肠溶片E.舌下片正确答案：B参考解析：本题考查舍曲林优选的口服剂型。根据题意，未见舍曲林存在什么特殊的问题，因此首选最简单的普通片剂。(101.)头孢呋辛钠是一种半合成广谱抗生素,在水溶液中易降解，化学结构式如下。其药动学特征可用-室模型描述，半衰期约为1．1h,给药24h内，90%以上药物以原形从尿中排出，对肝肾功能正常的患者，临床上治疗肺炎时，日三次，每次静脉注射剂量为0．5g。头孢呋辛钠结构属于A.大环内酯类B.四环素类C.β-内酰胺类D.氨基糖苷类E.喹诺酮类正确答案：C参考解析：本题考点是头孢呋辛钠的结构，β-内酰胺类。(102.)头孢呋辛钠是一种半合成广谱抗生素,在水溶液中易降解，化学结构式如下。其药动学特征可用-室模型描述，半衰期约为1．1h,给药24h内，90%以上药物以原形从尿中排出，对肝肾功能正常的患者，临床上治疗肺炎时，日三次，每次静脉注射剂量为0．5g。某患者的表观分布容积为20L，每次静脉注射剂量为0．5g，则多次给药后的平均稳态血药浓度是A.4.96mg/LB.75mg/LC.3.13mg/LD.119mg/LE.2.5mg/L正确答案：A参考解析：本题考点是平均稳态血药浓度的计算。X0=0.5g=500mg；V=20L，k=0.693/t1/2=0.693/1.1=0.63，τ=8h。故平均稳态血药浓度=X0/Vkτ=4.96mg/L。(103.)头孢呋辛钠是一种半合成广谱抗生素,在水溶液中易降解，化学结构式如下。其药动学特征可用-室模型描述，半衰期约为1．1h,给药24h内，90%以上药物以原形从尿中排出，对肝肾功能正常的患者，临床上治疗肺炎时，日三次，每次静脉注射剂量为0．5g。头孢呋辛钠临床优选剂型是A.注射用油溶液B.注射用浓溶液C.注射用乳剂D.注射用混悬液E.注射用冻干粉正确答案：E参考解析：本题考点是头孢呋辛钠临床优选剂型。头孢呋辛钠在水溶液中易降解，故优选注射用冻干粉。(104.)雄二醇口服几乎无效，临床常用雌二醇贴片。近年来，随着微粉化技术问世，市面上亦出现了雌二醇片。某患者使用微粉化雌二醇片治疗雌激素缺乏综合征。每次2mg,每天服药二次,使用-段时间后，出现肝功能异常，后改用雌二醇贴片（每片2．5mg,每片可使用7日），不良反应消失。关于雌二醇应用及不良反应的说法，正确的是A.发生不良反应的原因与雌二醇本身的药理作用有关B.雌一醇口服几乎无效的主要原因，是因为雌二醇溶解度低C.发生不良反应的原因是雌二醇的代谢产物具有毒性D.使用贴片后不良反应消失，是因为雌二醇缓慢而直接进入体循环E.使用贴片后不良反应消失，是因为贴片主要作用于皮肤正确答案：D参考解析：本题考查雌二醇应用及不良反应。雌二醇具有首过效应，肝脏代谢较多。改用贴片后，贴片经皮肤吸收，进入体循环，避免了肝首过效应，降低了肝脏毒副作用。(105.)雄二醇口服几乎无效，临床常用雌二醇贴片。近年来，随着微粉化技术问世，市面上亦出现了雌二醇片。某患者使用微粉化雌二醇片治疗雌激素缺乏综合征。每次2mg,每天服药二次,使用-段时间后，出现肝功能异常，后改用雌二醇贴片（每片2．5mg,每片可使用7日），不良反应消失。关于雌二醇贴片特点的说法，错误的是A.不存在皮肤代谢B.避免药物对胃肠道的副作用C.避免峰谷现象。降低药物不良反应D.出现不良反应时，可随时中断给药E.适用于不宜口服给药及需要长期用药的患者正确答案：A参考解析：本题考查贴片特点。贴剂存在皮肤代谢的局限性。(106.)雄二醇口服几乎无效，临床常用雌二醇贴片。近年来，随着微粉化技术问世，市面上亦出现了雌二醇片。某患者使用微粉化雌二醇片治疗雌激素缺乏综合征。每次2mg,每天服药二次,使用-段时间后，出现肝功能异常，后改用雌二醇贴片（每片2．5mg,每片可使用7日），不良反应消失。雌二醇片属于小剂量片剂，应检查含量均匀度，根据《中国药典》规定，小剂量是指每片标示量小于A.25mgB.1mgC.5mgD.10mgE.50mg正确答案：A参考解析：《中国药典》规定，小剂量是指每片标示量小于25mg。多选题（共11题，共11分）(107.)可在尿液中析出结晶而阻塞肾小管或集合管，导致梗阻性急性肾功能衰竭的是A.甲氨蝶呤B.胰岛素C.磺胺嘧啶D.布洛芬E.阿昔洛韦正确答案：A、C、E参考解析：本题考点是梗阻性急性肾衰的药物，包括磺胺类、甲氨蝶呤、阿昔洛韦、造影剂、二甲麦角胺新碱等。(108.)注射剂配伍变化的原因有A.溶剂组成B.pHC.缓冲容量D.混合顺序E.离子作用正确答案：A、B、C、D、E参考解析：本题考点是注射剂配伍变化。共12种情况：（1）溶剂组成改变：性状变化。（2）pH的改变：化学反应（酸碱中和）。（3）盐析作用：两性霉素B注射液，只能加入5%葡萄糖注射液中静脉滴注，不能加到氯化钠注射液中。还有缓冲容量、离子作用、直接反应、配合量、混合顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度等。(109.)属于低分子溶液剂的有A.地高辛口服液B.薄荷水C.金银花露D.胃蛋白酶合剂