神经系统药物

神经系统药物分类1中枢神经兴奋药中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统机能活动的药物。用于各种危重疾患所致的中枢性呼吸抑制及呼吸衰竭。根据作用部位主要分为三类：（1）主要兴奋大脑皮层的药物；（2）直接兴奋延髓呼吸中枢的药，如尼克刹米；（3）刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢的药，如洛贝林。甲氯芬酯能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用，对中枢抑制患者有兴奋作用。2抗震颤麻痹药抗震颤麻痹药有抗胆碱药、多巴胺释放促进剂、拟多巴胺类药、多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶B抑制剂（MAOB）、儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂(COMTI)等多种。对功能轻度障碍者，宜用抗胆碱药物、多巴胺释放促进剂等；对功能明显障碍者，宜用左旋多巴替代治疗；对左旋多巴失效者，应用多巴胺受体激动剂直接兴奋多巴胺受体。多类药物联用能减少单药的用量，避免副作用发生，延长药物治疗时限。3镇痛药镇痛药主要作用于中枢神经系统。大多数镇痛药属于阿片类生物碱，如吗啡及可待因等，也有一些是同类人工合成品，如哌替啶等。它们在镇痛剂量时可选择性地减轻或缓解疼痛感觉，但并不影响意识、触觉、听觉等，同时因疼痛引起的精神紧张、烦躁不安等不愉快情绪也可得到环节，这就有助于耐受疼痛。本类药物的镇痛作用强大，多用于剧烈疼痛。同时此类药物连续多次应用后有成瘾性等不良反应，因此类药物的使用必须严格遵照《麻醉药品管理条例》。痛。【0％】4镇静催眠、抗焦虑药镇静催眠、抗焦虑药物在精神病学药物分类中主要包括巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类、抗抑郁药和β～受体阻滞药等。目前临床上巴比妥类药已很少使用，常用的抗焦虑药是苯二氮卓类（如地西泮、阿普唑仑、艾司唑仑、氯硝西泮、咪达唑仑、三唑仑）、非苯二氮卓类（如丁螺环酮、佐匹克隆、唑吡坦等）和抗抑郁药。绝大部分这类药物又属于第二类精神药品。此处主要介绍苯二氮卓类。【作用机制】苯二氮卓类（BZD）与巴比妥类药物的作用机制不同。BZD主要作用于边缘系统和下丘脑，而巴比妥类则主要抑制大脑皮质，然后抑制向皮质下扩散。BZD与脑内BZD受体相结合，从而加强了γ～氨基丁酸（GABA）在中枢神经系统的抑制性作用，间接调节去甲肾上腺素（NE）和5～羟色胺（5～HT）功能而起到抗焦虑、镇静的作用。BZD也可抑制脑干网状结构下行激活系统对脊髓运动神经元的激活、升高痉挛阈抑制皮层异常放电，从而产生肌肉松弛、抗痉挛作用。【临床应用】（1）焦虑症及各种神经官能症。（2）各种失眠和睡眠节律障碍。（3）与其他抗癫痫药合用，治疗癫痫小发作和大发作，静脉滴注安定是控制癫痫持续状态的首选药物。（4）缓解急性酒精戒断症状。（5）术前镇静，如手术或诊断性操作前用药(肌内注射用于内镜检查)。（6）各种原因引起的肌肉痉挛现象。【不良反应】（1）常见不良反应有头晕、嗜睡、乏力、胃肠道不适等，大剂量可致共济失调。（2）静脉注射对心血管有抑制作用。（3）有依赖性和成瘾性，突然停药会出现反跳和戒断症状（失眠、焦虑、激动、震颤等）。（4）服药期间不宜驾驶机动车和操作机器。5抗躁狂药碳酸锂（LithiumCarbonate）【适应证】（1）躁狂发作。（2）双向心境障碍的躁狂发作、抑郁发作、混合状态。（3）分裂情感性精神病。（4）再生障碍性贫血。【用法用量】（1）躁狂症：每次0.25g，每日3次。逐渐加到每日1.5～2g。症状控制后改用维持量每日0.75～1.5g。（2）粒细胞减少、再生障碍性贫血：每次300mg，每日3次。【注意事项】（1）治疗期间应经常监测血锂浓度，其治疗血锂浓度为0.6～1.2mmol／Ｌ，同时监测白细胞计数与分类、心电图等。（2）钠盐能促进锂盐经肾排除，故用药期间应保持正常食盐摄入量。（3）心、肾病患者、电解质紊乱者忌用。【剂型规格、医保自付比例】片剂：0.25ｇ×100【0%】。6抗抑郁药【作用机制】不同类型的抗抑郁药作用机制各不相同。三环类抗抑郁药（TCAs）是20世纪50年代到80年代治疗抑郁症的首选药物，被称为第一代抗抑郁药。主要通过阻断5～HT、NE能神经末梢对5～HT、NE的再摄取，增加突触间隙中5～HT、NE的含量而起到抗抑郁作用。这类药物对Ach、a2肾上腺素受体、H1受体也有较强的阻断作用。80年代以后，选择性5－HT再摄取抑剂（SSRIs）及其他新型药物被称为第二代抗抑郁药。其主要药理作用是选择性抑制5－HT的重吸收，对NE、DA、H1受体的作用弱，部分药物对Ach有一定的亲和力，但明显弱于TCAs类药物。但第二代抗抑郁药物中米氮平则具有NE和5～HT双重作用，同时对H1受体也有较强的作用。【临床应用】（1）情感性障碍中的单相、双相抑郁障碍。（2）更年期抑郁症。（3）神经症性抑郁症。（4）器质性精神病的抑郁症状。（5）反应性抑郁。（6）强迫症。（7）恐怖症。（8）焦虑症等。【不良反应】（1）三环类抗抑郁药（TCAs）：①最常见的副作用为口干、便秘、视物模糊、排尿困难等抗胆碱能作用。②最主要的副作用为心动过速、体位性低血压、心电图改变等心血管方面的变化。③其他反应有嗜睡、过敏、皮疹、诱发癫痫发作、骨髓抑制或中毒性肝损害等。（2）与第一代抗抑郁药相比，第二代抗抑郁药副作用明显减少。①初期反应主要为：恶心、厌食、腹泻、失眠或嗜睡、乏力、头痛等，继续治疗则可逐渐适应。②偶有皮疹、轻躁狂、流感样症状。③大剂量可诱发癫痫。④无心脏毒性作用。6.1NA再摄取抑制剂及三环类米氮平（Mirtazapine）【适用症】用于抑郁症的发作。【用法用量】治疗起始剂量为每日15mg，有效剂量为每日15～45mg。每日服用1次，临睡前服。【注意事项】（1）对本品过敏者禁用。（2）下列情况慎用：肝肾功能不全者，传导阻滞、心绞痛及心肌梗死等心脏病患者，癫痫患者，粒细胞缺乏者，高胆固醇血症者，对其他抗抑郁药过敏者，躁狂症患者，苯丙酮尿症患者、高血压患者、哺乳期妇女以及儿童。（3）治疗期间应定期检查血常规和肝功能。【剂型规格、医保自付比例】片剂：30mg×10【10%】。6.2选择性5－HT再摄取抑制剂氟西汀（Fluoxetine）【适用症】用于抑郁症和其伴随之焦虑，强迫症及暴食症。【用法用量】（1）抑郁症：每日20mg，每日1次（早上服，上午10点以前均可）；治疗剂量可达每日20～60mg，与其他抗抑郁药相似，用药后2～4周才开始起效。（2）暴食症：每日60mg。（3）强迫症：每日40～60mg。【注意事项】（1）禁用于对此药过敏者。（2）下列情况慎用：肝肾功能不全者、有抽搐发作史者、有躁狂或轻躁狂史者、急性心脏疾病患者以及妊娠或哺乳妇女。【剂型规格、医保自付比例】胶囊：20mg×7；20mg×28【10%】。6.3非典型抗抑郁药（NA、5－HT双摄取抑制剂）度洛西汀(duloxetine)【适用症】用于治疗抑郁症。亦可用于广泛性焦虑障碍。【用法用量】每日40～60mg，分1～2次给药。【注意事项】（1）对本品过敏、未经治疗的闭角性青光眼患者以及肝功能不全者禁用。（2）下列情况慎用：躁狂或躁狂史者、癫痫及癫痫史者、经控制的窄角型青光眼患者、有自杀倾向的抑郁症患者、肾功能不全者、胃排空减缓者、老年患者以及儿童。【剂型规格、医保自付比例】片剂：60mg×14【100%】。6.4其他类抗抑郁剂曲唑酮（Trazodone）【适用症】用于抑郁症及各种原因引起的忧郁状态，对焦虑、睡眠障碍、激动等也有效。【用法用量】每次25或50mg，每日1次或2～3次（中午或睡前，宜饭后服），以后酌情增量，最大量可达每日400mg。【注意事项】（1）下列情况禁用：对本品过敏者、严重肝功能不全者、严重心脏病、意识障碍者、孕妇以及哺乳妇女。（2）癫痫患者、轻中度肝功能不全者、肾功能不全者慎用。【剂型规格、医保自付比例】片剂：50mg×20【5%】。7抗精神病药（antipsychoticdrugs）【作用机制】几乎所有的抗精神病药都阻断脑内多巴胺受体（尤其是D2～受体）而具有抗精神病作用。第一代抗精神病药又称传统抗精神病药（尤其是吩噻嗪类）主要有4种受体阻断作用，包括D2、M1、H1、和a1受体。第二代抗精神病药物（包括喹硫平、利培酮、氯氮平等）在D2受体阻断基础上，还通过阻断脑内5～羟色胺受体（主要是5～HT2A），增强抗精神病作用、减少多巴胺受体阻断的不良反应。【适应证】（1）精神分裂症和分裂情感性障碍的急性发作和维持治疗。（2）躁狂发作。（3）伴有精神病性症状的抑郁。（4）妄想障碍。（5）边缘人格障碍。（6）药物所致精神障碍。（7）谵妄和痴呆等躯体原因所致的精神障碍。（8）儿童精神分裂症。（9）广泛性发育障碍（如孤独症）时的多动、好斗及尖叫等。（10）冲动控制障碍。（11）Tourette综合征。（12）其他如挥舞症/投掷症（ballismus）、顽固性呃逆等。【不良反应】（1）锥体外系反应：①急性肌张力障碍。②静坐不能。③药源性的帕金森氏综合征。④迟发性运动障碍。（2）中枢神经系统其他不良反应：意识波动、肌肉强直、高热和自主神经功能紊乱、癫痫发作。（3）自主神经系统不良反应：抗胆碱能不良反应如口干、视物模糊、便秘、排尿困难等；a－肾上腺素能阻滞作用如直立性低血压、反射性心动过速，射精延迟或抑制；其他如过度镇静、头晕、迟钝、溢乳、闭经、性欲下降、体重增加等。（4）肝脏的副作用：一过性GPT增高、胆汁淤积性黄疸等。（5）造血系统的副作用：抗精神病药对白细胞都有一定程度的抑制，如粒细胞缺乏症，以氯氮平、氯丙嗪较多见。（6）其他：心电图异常、药疹、剥脱性皮炎等。7.1吩噻嗪类氯丙嗪（Chlorpromazine）【适用症】（1）用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。（2）止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。【用法用量】（1）口服：治疗精神病，开始每次25～50mg，每日2～3次；一周内逐渐增至每日300～600mg；维持治疗时可酌减剂量。用于镇吐、镇痛，每次12.5～50mg，每日2～3次。（2）急性兴奋、不合作的精神病患者：可首先用25～50mg氯丙嗪与等量异丙嗪（非那根）混合（冬非合剂）静脉滴注或肌内注射，每日注射1次或肌内注射1～2次，连续1周左右。【注意事项】（1）下列情况禁用：基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药物过敏者。（2）下列情况慎用：患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、传导异常）、尿毒症患者、前列腺增生患者、严重呼吸系统疾病患者、帕金森综合征者、乳癌患者。（3）用药前后及用药时应当检查或监测肝功能、尿胆红素，长期治疗或用量大者时应定期检查白细胞计数与分类、眼科检查。【剂型规格、医保自付比例】片剂：50mg×100；注射液：25mg/1mL【0%】。7.2丁酰苯类氟哌啶醇（Haloperidol）【适用症】用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症。肌内注射本品可迅速控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为。也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。【用法用量】（1）口服：每日2～3次，开始时每次1～2mg；可逐渐增加致有效量（一般为每日20～40mg）。（2）肌内注射：常用于处理精神科急诊问题：每次5～10mg，每日2～3次。（3）静脉滴注：5mg，以25％葡萄糖液稀释后在1～2min内缓慢注入，每8小时1次。【注意事项】（1）下列情况禁用：基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重症肌无力及对本品过敏者。（2）易出现运动功能失调的患者、器质性脑综合征患者、心血管疾病患者慎用。（3）用药前后及用药时应定期做眼科检查、每6个月检查一次全血细胞计数及肝功能。【剂型规格、医保自付比例】片剂：2mg×100【0%】；注射液：5mg/2mL【0%】。7.3硫杂蒽类氯普噻吨（Chlorprothixene）【适用症】用于急性和慢性精神分裂症，适用于伴有精神运动性激越、焦虑、抑郁症状的精神障碍。【用法用量】起始剂量每次25～50mg，每日2～3次。然后根据临床需要与耐受程度增至每日200～300mg。【注意事项】（1）本品与吩噻嗪类药物可有交叉过敏。（2）下列情况禁用：对本品过敏者，急性酒精中毒者，催眠药、镇痛药或精神药物中毒者，低血容量性休克或昏迷，有惊厥史者，严重心、肝、肾功能不全者，孕妇及哺乳期妇女。【剂型规格、医保自付比例】片剂：25mg×100【5%】。7.4苯酰胺类舒必利（Sulpiride）【适用症】用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型、及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状。此外还可用于抑郁症和作为止呕药。【用法用量】（1）治疗呕吐：口服，每次100mg，每日2～3次。（2）治疗精神病：开始每次50～100mg，每日2～3次。１周内增至每日600～1200mg，最高剂量可达每日1600mg。（3）对木僵及不依从服药者可肌内注射或静滴，每次100～200mg，每日2～3次。【注意事项】（1）下列情况禁用：对本品过敏者、嗜铬细胞瘤患者、帕金森病患者、严重肝病患者以及幼儿。（2）下列情况慎用：对其他苯甲酰胺过敏者，严重心血管疾病者、低血压者，高血压患者，肝肾功能不全者，轻度躁狂者，癫痫患者，肺部疾病患者，甲状腺功能亢进者，尿潴留者。（3）用药前后应定期检查肝肾功能和血象。【剂型规格、医保自付比例】片剂：0.1g×100【0%】；注射液：0.1g/2mL【0%】。7.5新一代（非典型）抗精神病药喹硫平（Quetiapine）【适用症】用于精神分裂症。【用法用量】（1）起始剂量每次25mg，每日2次，饭前饭后均可。每日递增50～100mg，第4日达治疗剂量，一般为每日300～450mg。（2）老年人的起始剂量应为每日25mg，每日增加剂量幅度为25～50mg，直到有效剂量。有效剂量一般为每日150～200mg。【注意事项】（1）对本品过敏者、哺乳妇女禁用。（2）下列情况慎用：心血管疾病患者、脑血管疾病患者、可能诱发低血压者、肝肾功能不全者、阻塞性肺疾病患者、甲状腺疾病患者、癫痫患者或有癫痫史者、惊厥阈值降低者、阿尔茨海默病患者、吞咽困难者、昏迷、白细胞减少者。（3）用药期间定期检查肝功能、白细胞计数，每6个月进行1次眼科检查，监测白内障的发生。【剂型规格、医保自付比例】片剂：25mg×20【10%】。8抗癫痫药及抗惊厥药抗癫痫药（AEDS）的作用机制主要有两种：（1）抑制病灶神经元的过度放电；（2）作用于病灶周围的正常神经组织，遏制异常放电的扩散。苯巴比妥既能限制异常放电扩散，又能抑制病灶异常放电。抗癫痫治疗依据痫性发作类型选药。全面性强直阵挛发作首选用PHT、CBZ、VPA；部分运动性发作或部分继发全面性发作首选CBZ与PHT；复杂部分性发作首选CBZ；失神发作、肌阵挛发作与阵挛性发作首选VPA。托吡酯用于伴有或不伴有继发性全身发作的部分性癫痫发作的治疗，可作为首选或添加治疗。9作用于神经肌接头药物新斯的明、溴吡斯的明都属于易逆性抗胆碱酯酶药，竞争性的与AchE结合，抑制了AchE的活性，使胆碱能神经末梢释放的Ach减少，突触间隙中Ach积聚，表现出M样和N样作用；溴吡斯的明起效缓慢、作用较弱，不良反应较少，很少引起胆碱能危象。甲硫酸新斯的明（NeostigmineMethylsulfate）【适用症】抗胆碱酯酶药。手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，用于重症肌无力，手术后功能性肠胀气及尿潴留等。【用法用量】常用量：皮下或肌内注射每次0.25～1mg，每日1～3次，极量：皮下或肌内注射每次1mg，每日5mg。【注意事项】（1）下列情况禁用：对过敏体质者、心律失常、窦性心动过缓、血压下降、迷走神经张力升高、癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘患者。（2）甲状腺功能亢进症和帕金森症慎用。（3）妊娠及哺乳期妇女用药尚不明确。【剂型规格、医保自付比例】注射液：1mg/2mL【0%】。10影响脑血管、脑代谢及促智药10.1脑血管药尼莫地平（Nimodipine）【适用症】用于各种原因的蛛网膜下隙出血后的脑血管痉挛和急性脑血管病恢复期的血液循环改善。【用法用量】口服：（1）缺血性脑血管病，每日30～120mg，分3次服用。（2）偏头痛，每次40mg，每日3次，12周为一疗程。（3）蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛，每次40～60mg，每日3～4次。（4）突发性耳聋，每日40～60mg，分3次服用，5天为一疗程，一般用药3～4疗程。（5）轻、中度高血压，开始每次40mg，每日3次，每日最大剂量为240mg。静脉滴注：（1）体重低于70kg或血压不稳的患者，治疗开始的2小时可按照每小时0.5mg尼莫地平给药，如果耐受性良好尤其血压无明显下降时，2小时后，剂量可增至1mg。（2）体重大于70kg的患者，剂量宜从每小时1mg开始，2小时后如无不适可增至2mg。每日总量24～48mg，7～14天为一疗程。【注意事项】（1）对本品过敏者禁用。（2）脑水肿及颅内压增高者、肝功能损害者慎用。（3）避免与β阻断剂或其他钙抗剂合用。（4）哺乳妇女不宜应用，本品可致畸。【剂型规格、医保自付比例】片剂：20mg×20、30mg×20【0%】；注射液：4mg/20mL、10mg/50mL【5%】。10.2脑代谢及促智药胞