药物化学综合试题(有答案)

第一章化学药 B.无机药 AC第二 中枢神经系统药呈弱酸 B.溶于乙醚、乙 C C绿色络合 B.紫堇色络合 BA.超长效类(>8小时)B.长效类(6-8小时)C.中效类(4-6小时) E.超短效类(1/4小时)E D.- E.-B C硫酸甲醛试 B.乙醇溶液与苦味酸溶 ApHA.1- B.2- C.4-D.6- E.7-C双吗 B.可待 A二 B.三 C.四D.五 E.六D绿 B.蓝紫 C.棕D.红 E.不显B天然产 B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉 C DR1、R2、R3 BA.苯巴比 B.氯丙 1.2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-102.3,71,3,71H2,63.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-24.4-氨基-N-25.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H) A.苯巴比 B.氯丙 1.2-二乙氨基-N-(2,62.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)3.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-34.25.2-氯-N,N-二甲基-10H 咖啡 B.吗 A.苯巴比 B.地西C.两者都 D.两者都不显酸 2.易水加碘化铋钾成桔红色沉 5.用于催眠镇2.C3.A4.BA.苯巴比 B.地西C.A和B都 D.A和B都不1.镇静催眠 2.具苯并氮杂卓结3.可作成钠 4.与吡啶硫酸铜显5.1.C2.B3.A4.AA.吗 B.哌替C.A和B都 D.A和B都不1.麻醉 2.镇痛3.常用盐酸 4.与甲醛-硫酸试液显5.1.D2.C3.C4.C盐酸吗 B.芬他C.A和B都 D.A和B都不有吗啡喃的环系结 2.水溶液呈酸3.与三氯化铁不呈 4.长期使用可致成5.2.A3.D4.C B. A、氯氮 B.苯巴比 A、C、D、 B、 B、 C、羟基的酰 B.N上的烷基 A、B、 A、B、D、哌啶 B.黄嘌呤 C.氨基酮 B、 A、B、C、 A、C、苯巴比 B.甲丙氨 C.雷尼替 2p、π共轭,并存在下列平衡。巴比妥 单内酰亚 双内酰亚 三内酰亚23-卤代环己烯等较活泼的卤251Na2CO3pH=7-出。22-苯基丁酰脲等为副产物或分解产物。利用其不溶于氢氧化①呈弱酸 巴比妥类药物因能形成烯醇型,故均呈弱酸性 一银 二银盐(白色C5555.55巴比妥药物作用时间长短与55双取代基在体内的代谢过程有关。取代基如为烯巴比妥类药物的分子中具有-CO-NH-CO-的结构,可以发生互变异构现象,由酮式转变为烯醇式而呈酸性。酮 烯醇 烯醇①2CF3>-Cl>-COCH3>-OCH3>-1010④母核部分:10NC,登。若5位S改变为-CH2CH2-,如丙咪嗪,则安定作用微弱,而有较好的抗抑制作用。 合,制得2-羧基-3-二苯胺;于高温脱羧后,与硫熔融,环合成2-氯吩噻嗪。(二)侧链的制备以丙烯醇为原料,在粒状氢氧化钠存在下,与二甲胺加热反应,(三)主环与侧链的缩合经氢氧化钠为缩合剂,所得氯丙嗪与氯化氢气体成盐,即类。共同的结构特征是:①分子中都有一个中心原子,一般多为季碳原子,有的则为一个叔胺的氮原子(如芬太尼)。②与中心原子相连的有一个苯环,③与季碳原1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶;经硫酸水解后与乙 B.酒C.氯 D.乙E.A盐酸鲁卡因因具有 ）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料苯 B.伯氨 C.酯D.芳伯氨 E.叔氨D结晶性沉 B.蓝绿色沉 B现可采用合成法制 B.水溶液呈中 C右旋 B.左旋C.外消旋 D.内消旋E.C与AgNO3溶液反 B.与香草醛试液反C.与CuSO4试液反应 DA.普鲁卡 B.利多卡C.甲丙氨 D.苯巴比E.1.4-氧基苯甲酸-22.2-甲基-2-丙基-1,33.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-24.2-二乙氨基-N-(2,65.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H) A.B.C.D.E.1.2.3.4.5. A.2-甲基-21,3-丙二醇二氨基甲酸酯 A.普鲁卡 B.利多卡C.A和B都 D.A和B都不1.局部麻醉 2.全身麻醉3.常用作抗心绞痛 4.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴5.1.C2.D3.B4.CA.盐酸普鲁卡 B.盐酸利多卡C.两者都 D.两者都不1.局部麻醉 2.抗心律失常3.易水 4.对光敏5.1.C2.B3.A4.AA.阿托 B.扑尔C.A和B都 D.A和B都不存在于莨菪中的生物 2.用外消旋3.具双缩脲反 4.水溶液呈酸5.2.B3.D4.BA.地西 B.咖啡C.A和B都 D.A和B都不1.作用于中枢神经系 2.在水中极易溶3.可以被水 4.可用于治疗意识障5.1.C2.D3.A4.B咖啡 B.硫酸阿托C.两者都 D.两者都不1.天然产 2.易溶于3.在水中易溶 4.用于催5.1.C2.B3.B4.D亲脂部 B.亲水部 A、B、苯甲酸酯 B.酰胺 A、B、C、 B、C、 A、B、氯化亚 B.碘试 C.碘化汞 D.VitaliE.A、B、C、D、将普通乙醚与亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠的饱和溶液一起在分液漏斗中振摇,以除0.5%5%氢氧化钠及水洗涤除去。水洗后的乙醚用粒状无水氯化钙34-34.5℃醉乙醚。 Hg↓为了防止麻醉乙醚氧化,应将本品盛于密封的玻璃瓶中,要几乎装满,在阴凉避火pH、温度、光线、空气中的氧和重金属离子等。2.6-二2,6大为降低,同时麻醉作用时间相应延长。水解反应速度麻醉作用时间长短1,3-二甲基氰乙酰脲;在碱性条件下,环合得1,3-二甲基-41,3-二甲基-4-亚氨基-5-异亚硝1,3-二甲基-4,5-二氨脲嗪,以甲酸进行甲酰化,生成阿托品分子中含有一分子结晶水,有风化性、遇光易变化,本品具有酯类结构,易水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸而失效。在溶液偏碱性时水解反应,更为显著。阿托品水溶液在微酸性时比较稳定,pH3.5～4.0本品为白色针状结晶或结晶性粉末,无臭、味苦、易溶于水,溶于乙醇,不溶于乙醚217～220℃。比旋度[α]20D33.0°～33.5°遇空气、日光、热等不易被破坏。本品由于分子中氮不在环上,故与一般生物碱性质不同。例如其酸性水溶液遇多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。本品具有氨基醇结构,其水溶液与硫酸铜、氢氧化钠试剂作用后,加入乙醚振摇放置,反应产物溶于醚层显紫色、水层为红色,可供鉴别。麻黄碱甲醇溶液与二硫化碳、硫酸铜试液作用后产生棕黄色沉淀(麻黄碱荒酸铜)加碱后变为黑棕色。麻黄碱侧链上的α-羟基易被氧化,也易被碱所分解。如在本品水溶液中加入氢氧化钠和铁氰化钾试液,麻黄碱可被氧化生成苯甲醛,具有特臭,可供鉴别:组织胺的生理作用有三个方面:①使毛细血管扩张,通透性增加,导致血浆渗出,在四氯化碳、碳酸钠存在下,22-氯甲基吡啶;再与盐酸H1H1第四 循环系统药 B D苯 B.苯 C.间氯苯D.邻氯苯 E.对氯苯C高血脂 B.高血压 DE.C A C D奎尼 B.氯贝丁 C C.碘 D.碘代乙E.CA.红 B.黄C.紫 D.蓝紫E.D CA.B.C.D.E.1.2.3.属于β4.5. A.刺激中枢α-肾上腺素受 B.作用于交感神 E.肾上腺α1受体阻滞剂 A.氯贝丁 B.卡托普 1.1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-22.L-α-甲基-β(3,43.[(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-24.1-(3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基)-L5.2-(4-氯苯氧基)-2 A.氯贝丁 B.硝苯吡 1.1-异丙基-3-(1-萘氧基)-22.L-α-甲基-β-(3,4N4-(7-氯-4-喹啉基)-N1,N1-二乙基-1,44.2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(21-硝基苯)-1,45.2-(4-氯苯氧基)-2 C.4-氨基-N-(5-甲基-3D.1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2E.1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3 A.氯贝丁 B.硝苯啶(硝苯地平C.两者都 D.两者都不白色或微黄色油状液 2.黄色结晶性粉降血脂 5.心血管系统药1.A2.B3.B4.A氧 B.重氮 C、D、降血脂 B.强心C.解痉 D.抗组胺苯氧乙酸 B.烟酸 E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂A、B、C、D、对氯苯 B.乙 A、B、C、硝酸 B.钙拮抗 A、B、生物 B.奎宁C.抑制Na+转运 C、D、拟交感胺 B.磷酸二酯酶抑制 A、B、C、 降压 从国产萝芙木中提取的总生物碱制剂 心律失 是指心动过速和心动过缓,即心脏跳动不正常的症状N=C2,4-二氯-5-碘酰基苯甲酸,与胺缩合即得速尿,反应过程如下:3(1药物,心肌收缩过程中需要钙离子参加,钙抑制剂有抑制钙离子向细胞内流的作用,从而抑制心肌的收缩而降低需氧量,使心绞痛缓解。K奎尼丁是一个较好的药物,临床上用于治疗心房颤动,阵发性心动过速和心房扑利多卡因为局麻药,可用于治疗各种室性心律失常,是一个安全有效的药物,口βββ-受体又可分为β1β2(12-丙醇(Ⅱ);再与异丙胺缩合后与氯化氢成盐,即得本品,反应式:注意:未作用的α它有奎尼丁作用或局麻作用,临床上用于心绞痛,窦性心动过速,心房扑动及颤动Gattermann用途:本品能阻断交感神经,具有降压作用,初用为降压药,后来发现它能抑制多种这是由于本品脱酰后生成α C下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为A.Nα-脒基组织 B.咪丁硫C.甲咪硫 D.西咪替E.DA.十二指肠球部溃 B.过敏性皮C.结膜 D.麻E.A 1.3,71,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,62.6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4-苯骈噻嗪-7-磺酰胺-1,13.N-氰基-N'-甲基-N"-[2-[[(5-甲基-1-H-44.1-环己基-1-苯基-35.1-甲基-4-苯基-4 H2 A.雷尼替 B.兰索拉C.A和B都 D.A和B都不1.含有五元杂 2.抗组胺药3.灼烧后,可用醋酸铅鉴 4.不易溶于5.1.C2.A3.A4.BA.二苯甲 B.苯甲 A、或消除某些过敏症状的药物,是抗过敏药中的一类。H2第六章具退热作 B.遇湿会水解成水杨酸和醋 C E乙酰水杨 B.双水杨 D水杨 B.苯 A布洛 B.萘普 C.酮洛D.非诺洛芬 E.芬布BA.乙酰水杨 B.异丁苯丙 A.吡唑烷二酮 B.邻氨基苯甲酸 M A.对乙酰氨基 B.布洛C.两者都 D.两者都不解热 2.非甾类抗炎3.易水 4.常用异羟肟酸铁盐反应鉴5.2.B3.A4.B阿斯匹 B.对乙酰氨基C.A和B都 D.A和B都不解热镇痛 2.可抗血栓形3.规定检查碳酸钠不溶 4.水解产物可进行重氮化,偶合反5.1.C2.A3.A4.B阿斯匹 B.赖氨匹 B、 A、游离水杨 B.苯 C、D、E(* 阿司匹 B.对乙酰氨基C.双水杨 D.布洛E.A、B、C、D、 发 人体体温升高的现象,是机体的一种防御反应,也是许多疾病常见的症状之一安乃近分子中含有一侧链,N-CH2SO3N210℃。安乃近的水溶液放置后,由于氧化分解反应,使颜色逐渐变黄。温度、pH NaOH.H2O②NaNO2.HCl③碱性β-萘酚试液显红件下与亚硝酸钠作用,生成重氮盐,再与碱性β

①H2O，△/② 第七 抗肿瘤维生素 B.氨苄西 D E.C乐疾 B.癌得C.氮 D.白血E.B D.10- E.12-C6A.氟尿嘧 B.巯嘌C.甲氨蝶 D.噻替E.DA.N,N-(β-氯乙基 B.氧氮磷六C. D.环上的磷氧E.N,N-(βE6A.抗生 B.烷化C.生物 D.抗代谢E.B易于溶 B.不易分 C解热镇 B.抗癫C.降血 D.抗肿E.D异羟肟酸铁盐反 B.使溴褪 B喹啉衍生 B.吲哚衍生 D氮芥类抗肿瘤药 B.烷化 C11A.盐酸氧化氮 B.呋氟尿嘧C.表阿霉 D.顺E.BA巯嘌 B.喜树C.奎 D.盐酸可乐E.A甲基肼衍生 B.嘧啶衍生 B含氮 B.含有机金属络合C.蒽 D.多E.C B.维生素K3 1.1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2N,N,双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-24.55.6 顺 B.环磷酰 β A.氟脲嘧 B.顺C.A和B都 D.A和B都不抗代谢药 2.其作用类似烷化3.可作抗菌药使 4.有酸性、易溶于5.2.B3.D4.A环磷酰 B.氟脲嘧C.A和B都 D.A和B都不烷化 2.抗代谢3.抗病毒 4.体内转化成乙烯亚铵离5.2.B3.D4.A环磷酰 B.氟脲嘧C.两者皆 D.两者皆不1.抗肿瘤 2.烷化3.抗菌 4.抗代谢药5.2.A3.D4.B双β-氯乙 B.乙烯亚C.磺酸 D.亚硝基E.A、B、C、烷化 B.抗代谢 A、环磷酰 B.噻替C.巯嘌 D.甲氨蝶 A、C、多肽抗生 B.醌类抗生 A、 氮芥类是双-β 氮芥类是双-β-氯乙胺类的总称,具有共同的结构特征,结构式中都有β途径之一:将氮芥引入芳香核、氨基酸、甾体和核苷酸的碱基分子中，使之带有不同药物。基于这种设想，合成了环状双-(βn=34-羟4-羟基环酰胺,抗癌效果优于环磷酰胺,是一种有希望的抗肿瘤药。氮芥类和迭氮化合物是不同类型的烷化剂,类型不同,构效关系也不相同。氮芥类形成乙烯亚胺正离子而发挥烷化作用，凡有利于乙烯亚胺正离子的形成，均使活性增加。定量构效关系研究表明电性效应与脂水分布系数产生重要作用。氮原子上给电子基团的引入，使活性增加。亲水性强，生物活性增加。迭氮化合物在机体及肿瘤中代谢为烷基正离子及其前体偶氮烷基正离子，产生烷基化作用。大多数抗癌药物都能直接损伤癌细胞,阻止其分裂繁殖。烷化剂能将烷基与DNADNA（RNADNARNAL-门冬酰胺酶可使血浆中门冬酰胺分解使肿C-F巯嘌呤和溶癌呤抗肿瘤作用机理相同,两者在体内首先转变成6DNADNADNA第八 抗生E.DA.5- B.6-C.7- D.E.B形成不同的 B.不同的酰基侧 B一 B.两 C.三D.四 E.五C酰胺 B.羧 C一 B.两 C.三D.四 E.五B B.酒 C.氯D.乙 E.丙AE 双 B.L-山梨 磺胺的发 B.顺铂的临 是第一个β A.青霉 B.氯霉C.A和B都 D.A和B都不1.抗生素类药 2.生产中采用全合3.分子中有三个手性碳原 4.广谱抗生5.1.C2.B3.A4.BA.青霉素 B.氨苄西林C.A和B都 D.A和B都不1.β-内酰胺类药 2.β-内酰胺酶抑制3.半合成抗生 4.与茚三酮试液作5.1.C2.D3.B4.BA.头孢噻吩 B.氨苄西林C.A和B都 D.A和B都不1.β-内酰胺类药 2.β一内酰胺酶抑制3.主要原料 4.与茚三酮试液作5.1.C2.D3.B4.BA.氨苄青毒 B.头孢噻C.两者都 D.两者都不1.四环素类药 2.经典的β-内酰胺类药3.β-内酰胺酶抑制 4.广谱抗生5.1.D2.C3.D4.C氨苄青霉素的化学结构修饰可在其结构上的 ）位进 B.2 C.3 D.4 E.5A、下列哪些药物属于β氨苄西 B.克拉维C.噻替 D.舒巴青霉素 B.氨苄西林 B、下列抗生素属于β青霉素 B.氯霉素 A、耐酶青霉 B.广谱青霉 A、B、通常用化学方法制 B.通常用发酵方法制 A、C、氨苄青霉 B.氯霉C.土霉 D.盐酸米诺环在半合成βA.5- B.6-C.7- D.7-E.7-B、C、土霉 B.氯霉 A、D、 C5a由于氨基糖甙环状结构,水解后具有羟胺衍生物或αpH721,3进行酰化,生成的酰化物在弱酸性溶液中与高铁离子能生成紫红色至紫色的络合物,为什么说青霉素的不稳定性和抗菌活性与βDpHD-青霉胺和青霉醛。耐酸青霉素酰胺侧链的α金葡菌或其它耐药菌对青霉素出现耐药性的主要原因,是因其能产生青霉素酶或β-内青霉素对青霉素酶稳定，因抗菌作用低，未用于临床，但为寻找耐酶青霉素提供了启示，三苯甲基青霉素所以有耐酶的作用，可能由于它有较大的空间阻碍，阻止与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羰基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心的适应性，加之R基都比较靠近β-内酰胺环，也可能有保护作用。根据酰胺侧链空间阻碍的设想，合成了一些类似物，如甲氧苯青霉素钠，不仅耐酶，而且耐酸。这些耐酶青霉素的共同特征是侧链酰胺上都有较大的取代基，占有较大空间，这说R为什么硫酸卡那霉素的水溶液加0.2%蒽酮硫酸溶液,在水浴内加热,冷却后,会显这是由于硫酸卡那霉素水解产生的糖类,在浓硫酸作用下,第九 化学治疗伯氨 B.氯C.乙胺嘧 D.奎尼E.D高锰酸钾氧 B.灼烧后使醋酸铅试液显 B胍的结 B.硫原C.酰胺结 D.噻唑E.E分子中含有手性碳原 B.分子中含有三个羧 A含杂 B.含甲C.有丙 D.含苯E.E白 B.黄 C.绿D.蓝 E.红棕C吡啶 B.吡喃 AA.氨基糖 B.异喹 CA.诺氟沙 B.对氨基水杨酸 E磺胺嘧 B.磺胺甲基异恶 C磺胺嘧 B.磺胺甲恶C.甲氧苄 D.异烟E.A D.与硫酸铜反应呈青绿色铜盐E.重氮化偶合反应呈黑色B异羟肟酸铁盐反 B.使KMnO4褪 EA.4-氨基的乙酰化 B.1-氨基的乙酰化 A 苯甲 B.苯甲 E吡啶 B.吡喃C.呋喃 D.噻吩E.E E.AA.诺氟沙 B.磺胺甲恶C.甲氧苄 D.环磷酰E.1.4-氨基-N-(5-甲基-3R,2R-(-)-1-对硝基苯基-21,33.5-[(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基]-2,44.1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氢-7-(1-哌嗪基)-55.N,N-双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2 E. 3. 4. A.枸橼酸哌 B.二盐酸奎C.两者都 D.两者都不1.天然药 2.合成药3.加入稀硫酸液显蓝色荧 4.用于驱蛔5.2.A3.B4.A磺胺嘧 B.甲氧苄C.A和B都 D.A和B都不1.不单独使 2.治疗和预防流脑的首选药3.简称 4.与硫酸铜反应呈深红5.2.A3.B4.A磺胺甲基异恶 B.甲氧苄氨嘧C.A和B都 D.A和B都不1.不能单独使 2.是复方新诺明的主要成3.具磺胺结 4.杂环上含5.1.B2.C3.A4.AA.异烟 B.诺氟沙C.A和B都 D.A和B都不1.抗菌 2.含六元杂3.含五元杂 4.抗结核病5.1.C2.C3.D4.A诺氟沙 B.阿苯哒C.两者皆 D.两者皆不抗菌 2.驱肠虫3.抗肿瘤 4.抗真菌5.2.B3.D4.D呋喃丙 B.诺氟沙C.A和B都 D.A和B都不寄生虫病防治 2.结构中含有六元杂在碱液中煮沸,有胺 5.属化学治疗药2.B3.B4.A还原反 B.硝化反 B、C、D、硫酸奎 B.重硫酸奎 A、B、C、抗菌谱 B.疗效确 A、B、C、D、镇痛 B.降糖 B、加热熔 B.酸 A、灼 B.重氮化偶合反 E.Vitali反应A、B、C、哪些描述与甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶） 5-甲基-3-异恶唑甲酸乙酯(Ⅱ),用氨水进行氨解,得5-甲基-3-异恶唑甲酰胺5-甲基-3-氨基异恶唑(Ⅳ)。再与乙酰氨基苯磺酰氯缩合,以没食子酸为原料,用硫酸二甲酯甲基化生成3,4,5-三甲氧基苯甲酸,以硫酸为催化脱水剂,与甲醇进行酯化反应,生成3,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯,再用水合肼进行酰肼化生成3,4,5-三甲氧基苯甲酰肼,在氨碱性溶液中,用赤血盐氧化生成3,4,5,-三甲基苯母体结构中有两个氮原子，将磺酰胺基上的氮原子称为N1,芳环上的伯氨基的氮原N4。按照结构特征，磺胺类药物大致可分为：N1N4N1、N42SD2ST3-磺胺-6SMP根据药物的结构,用化学方法区别药物：SA-NaSA-Na；SD。2-(4-氨基苯磺酰胺基)-4,6SM2SDSMZSD,SMZSMZSDSMZSD。SMZTMP(SMZ结构中含有芳伯氨基,经重氮化、偶合反应生成橙红色的沉淀。TMP不能发生SMZTMPSMZTMP磺胺嘧啶钠注射液遇光、高温、微量金属离子，都能促使其氧化变质。吸收CO2后CO2,还要放冷之后再进行配制,避免高温时药品氧第十 激1818191920、21D环已烷并 B.环戊烷并 D雌三 B.雌二C.雌酚 D.炔雌E.D炔雌 B.甲基睾丸C.炔诺 D.黄体E.DC.17EE.C D.孕甾烯-20- E.双烯醇E7β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3 1.17α-乙炔基-17β-羟基-19-去甲基-雄甾-4-烯-33.5-〔(3,4,5-三甲氧苯基)-甲基〕-2,44.1-(3-巯基-2-甲基-1-氧代丙基)-L5.雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β A.甲基睾丸 B.黄体C.A和B都 D.A和B都不1.孕激素类药 2.结构不具19角甲3.与盐酸羟胺反应生成二 4.可用于女性功能性子宫出5.A4-烯-32.D3.B4.A雌二 B.甲基睾丸C.两者都 D.两者都不1.孕激素类药 2.雌激素类药3.甾体激素类药 4.与羰基试剂作5.1.D2.A3.C4.BA.雌二 B.炔雌C.A和B都 D.A和B都不天然存 2.可以口应检查其杂质α 4.具孕激素作5.2.B3.A4.D炔雌 B.炔诺C.A和B都 D.A和B都不1.具孕激素作 2.具雄激素结3.A环为芳 4.遇硝酸银成白色沉5.2.B3.A4.C炔雌 B.已烯雌C.两者都 D.两者都不;具有甾体结 2.与孕激素类药物配伍可作避孕3.遇硝酸银产生白色沉 4.是天然存在的激5.1.A2.C3.A4.AA.雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢 C.甲基睾丸素合成时17位上甲基 E.醋酸泼尼松龙合成中11位氧化A、醋酸泼尼松 B.黄体C.甲睾 D.炔雌A.氧 B.还C.酰 D.水醋酸甲地孕 B.醋酸可的 B、C、 6α-位再引入氟原子的衍生物,称为醋酸肤轻松。其 1819Diels二者都有抗炎作用,都能产生钠潴留排钾的副作用，引进浮肿,这是蛋白质分解作用而C1C23－4C6α引入甲基或卤素,C9α引入卤素、C１6α引入羟基或甲基均可增强抗炎作用和去6α甲基氢化泼尼松，抗炎和增强肝糖元的作用较氢化泼尼松增加三倍；6α3－420－40它是白色结晶性粉末：无臭、味苦。它的甲醇溶液与碱性酒石酸铜试液共热，产生橙红色的氧化亚铜沉淀。用途：本品主要影响糖代谢，减轻肌体组织对损害性刺激所产生的病理反应。用于肾上腺皮质机能减退症、活动性风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮等胶原性疾患；严重支气管哮喘，皮炎等过敏性疾病及急性白血病。亦用于某些感染的综合治疗。肾上腺皮质激素的生理作用有较高的结构专属性,骨架全反式对活性是必需的。结构特17-位均有一个羟甲基酮基,并在环AΔ4-3-酮基。电解质代谢皮质激素11-位上没有氧原子基或虽有氧,但包括在酯环内(如甲醛皮质酮)。而糖代谢皮17-位有α11-位有含氧原子的基团(酮基或β-羟基)。二类作用并非绝对的,由于对受体结合有最适和次适之分,因此在代谢调节上常具有广泛的生理功能,可通过某些基团的影响,加强或减弱。因而通过构效关系的研究可设计出选择性高的新药,以减少副作用。如将C9C16位分别以氟和甲基取代成地塞米松和倍他米松,不仅数十倍增加糖代谢皮质激素作用。而且几乎完全消除了所不需要的盐皮质激素类副作用。引入双键,只有Δ1增强活性，减低副作用。如泼尼松及氢化泼尼松的活性为氢化可的3－5倍。可能由于Δ1A环几何形状发生变化所致。据报道在血液中含Δ1A通过以上分析可知在肾上腺皮质激素的骨架中引入不同基团,对它的活性有影响,因而影响对某些代谢的调节作用。它的合成是以醋酸孕甾双烯酮醇部分氢化,制得醋酸孕甾-5-烯醇酮;再经碱性水解,生成孕甾-5Oppenauer特性:在黄体酮的C20位上具有还原性甲基酮,可以与高铁离子络合;与亚硝酰铁氰化钠用途：本品用于黄体机能不足引起的先兆性流产和习惯性流产，月经不调等。其作用大于妊娠素,安宫黄体酮、甲地孕酮。不能口服。5由于天然黄体酮在胃肠道中易破坏而失效,口服无效,临床上只能进行肌肉注射。目前66α-甲基-17α50－605正常妇女垂体前叶分泌促卵泡成熟激素(FSH)刺激卵巢泡生长发育,并促进卵泡膜FSH(LH),LHFSHLHFSH 在雄甾烷母核中引入3-酮基或3α-羟基均增强雄激素活性。在雄甾烷的17α位引入羟基则无雄激素活性或同化作用，17β羟基是已知取代基中效果最强的。17β-羟基化合物的长效酯类在体内水解成为游离醇而生药效。认为17β-氧原子对与受体部位的连接服的活性。在17α-位引入乙炔基则显示孕激素的活性，如妊娠素。在16位引入TSAA-291当雄甾烷环扩大或缩小时,一般都使雄激素活性及同化作用减弱或破坏。在A环上引入一SP2杂化碳原子。使环在一个平面上,从而可以得到更强的同化作用，如康力龙与康53,53。主要的理化性质:本品为白色结晶性粉末,是α-型和β-型二种异构体的混合物。遇硫酸呈红棕色,加水变淡紫色,在荧光灯下略带荧光;遇硝酸银试液则产生白色的双炔失碳 19-去甲基-17β-羟基-4-雄甾烯-3-酮-17β-苯丙酸酯,商品名是什么?它是（Ⅱ）基-17β-羟基-5-雄甾烯-3-酮(Ⅲ);在强酸下双键移位而得19-去甲睾丸素(Ⅳ);以苯丙酰氯进行酯化,即得本品。反应式:用途：本品用于烫伤,恶性肿瘤手术前后,骨折后不愈合和严重骨质疏松症,早产儿,侏儒症及营养吸收不良,慢性腹泻和另外一些消耗性疾病,长期使用时女性有轻微的男性化作用。17β-羟基-17α-甲基雄甾-4-烯-3根据雄激素样作用的药物在结构上要求有17-羟基的特点,设想在分子的适当位置上接上一个大的基团,则产生空间位阻,能影响雄激素样作用。根据这样的设计思想,成功地合成了一类新的副作用少的抗雄激素药物。如TSAA-291就是其中抗雄激素作用最好的C17-位引入乙炔基则得乙炔基睾丸素,它只有微弱的雄激素活性，口服显示强力的孕激素活性，因此称为妊娠素。将妊娠素的19-甲基去掉则得到炔诺酮,在炔诺1818-甲基炔诺酮即高诺酮,其效力比炔诺酮大20189、11C3C17OH8.55A上方。A、B、CC17CA、B、CRNA240题凡具有治疗注意事项:它易在消化道被破坏,第十一 微生AAAAAAAAACAA.2 B.4C.6 D.8E.10C7,8-二甲基-10-(D-核糖型-2,3,4,5B2CC B.3 C.4D.5 E.6CVitB1A.硫胺缺乏 B.妊娠呕 AVit B.VitC.Vit D.VitF.Vit A1 A.维生素 B.维生素C.维生素C E.维生素B2氯化-3-[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟基乙基)-4-甲基噻 盐酸L(+)-苏阿糖-2,3,4,5,6-五羟基-2-己烯酸-47,8-二甲基-10-(D-核糖型-2,3,4,53β,5Z、7E-9,10-开链胆甾-5,7,10(19)-三烯-33β、5Z、7E、22E、9,10-开链麦角甾-5,7,10(19),22-四烯-3 VK3VA 核黄 B.维生素C.两者都 D.两者都不水溶性维生 2.脂溶性维生3.可治疗唇炎、舌 4.可治疗妊娠呕5.2.B3.A4.A维生素 B.维生素C.A和B都 D.A和B都不1.水果中含量丰 2.脂溶性维生3.存在几何异构 4.有较强的酸5.2.A3.C4.BVit B.VitC.Vit D.VitE.VitC A.维生素 B.维生素C.维生素 D.氨苄西Vit B.C.骨化 D.核黄E.VitA 维生素A1A2AβA。DD2D3。 的作用快而强,并较持久;K3,K4 5-磷酸酯钠和核黄素腺嘌呤二核甙酸,其溶解度比核黄素300CL2LCLC1C2,6-二氯靛酚所氧化,生成去氢抗坏血酸,去氢抗坏血酸2,3-二酮洛糖酸,进一步氧化为苏阿糖酸和草酸,去氢抗坏血酸在无氧C3,6,1,22,4,5,72-甲基-4-氨基-5-2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶;后与二硫化碳B6C4B6KKK1、K2、K3、K4K52-甲萘醌衍生物,萘醌类的活性氢原子,其活性降低,C-2C-3KK2-酮基-L-古罗糖酸,然后再转化成维生C,CEDTAAΔ5Δ5Δ5A1/10。B12维生素B12是苯并咪唑核甙酸与考啉环系的钴内络盐。结构中环系可分为两部E第十二 新药研究和设 CC E.D降低药物成 B.减少毒副作 A通常以pKa确定药物的酸性，一般认为pKa( B C温 B.水C.湿 D.溶液的酸碱 E.光EA.肾上腺素E°0.809 B.去氧肾上腺素E°0.788C.纳后马肾上腺素E°0.822 E.维生素CE°0.136E水杨酸的酸性较阿斯匹林强是由 的作诱导效 B.共轭效C.氢 D.空间效E.CA.羧 B.醛C.盐 D.卤E. A.诱导效 B.共轭效C.氢 D.空间效E.SPS 亲水 B.亲脂 B、C、N、O、FH A、B、D、 B、C、 A、B、C、 C.在生命基础过程研究中发现D.在药物代谢中发现A、B、C、D、成 B.成酰C.加 D.氨甲基 A、B、C、吗 B.咖啡C.西咪替 D.青霉氯丙 B.吗C.卡托普 D.氯霉A.D.扑热息 B.普萘洛C.布洛 D.Vit氯霉 B.氮C.安 D.氯丙E.5-A、Vit B.C.可待 D.吡多A、B、D、吗 B.咖啡C.西咪替 D.青霉A、B、C、已烯雌 B.吗C.雌二 D.氯霉利多卡 B.普鲁卡 普鲁卡 B.氯丙C.布洛 D.氯霉普萘洛 B.诺氟沙C.普鲁卡 D.黄体E.A、B、C、D、阿苯哒 B.磺胺嘧C.Vit D.已烯雌 B.VitC.雌二 D.氯霉氯贝丁 B.甲基多C.阿苯哒 D.醋酸泼尼松苯巴比 B.氯丙C.布洛 D.双氢氯噻阿斯匹 B.氯霉