PF-3774076-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemEPF-3774076Cat.No.:HY-137055CASNo.:1171824-96-6分子式:C₁₄H₁₅ClN₂O分子量:262.73作用靶点:Others作用通路:Others储存方式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY生物活性 PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明,PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而,尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性,但在心血管功能的体内模型中,它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明,虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处,但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792FaxE-mail:tech@MedChemE1/

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