第8章 拟肾上腺素药

.邵阳医专药理教研室万佑湘拟肾上腺素药教学目标1．掌握肾上腺素，多巴胺，异丙肾上腺素的作用，用途和不良反应。2．熟悉麻黄碱，间羟胺，去甲肾上腺素的作用特点与应用.3.了解苯肾上腺素、多巴酚丁胺的作用特点。邵阳医专药理学教研室2.按结构分类：

①儿茶酚胺类：Adr、Iso、NA、DA

②非儿茶酚胺类：间羟胺、麻黄碱．1.按与AD-R选择性结合的不同分:

①

α受体激动药：NA、间羟胺

②

β受体激动药：Iso

③

α、β受体激动药：Adr、Eph

④

α、β、DA受体激动药：DA【分类】邵阳医专药理学教研室.

肾上腺素(Adrenaline,AD、Adr)【体内过程】1、p·o无效，可i·m、i·h、i·v·gtt;2、作用时间短。第一节α、β受体激动药邵阳医专药理学教研室.【药理作用】激动α、β受体

1．心血管系统

⑴心脏:心力↑、心率↑、传导↑、耗氧↑。

⑵舒缩血管：皮肤、粘膜及内脏血管以收缩为主。冠状血管扩张：①激动β2受体→舒张冠脉→灌脉流量↑②心脏作功→腺苷增加→冠状血管扩张骨骼肌血管扩张：以β2为主，肾上腺素(Adrenaline,AD、Adr)邵阳医专药理学教研室.

⑶对血压的影响①与剂量有关：治疗剂量时收缩压增加，舒张压下降，脉压差加大，较大剂量时收缩压和舒张压均增加。②先升后降：静注较大剂量时。③翻转作用：先用α受体阻断剂，再用肾上腺素时,肾上腺素的升压作用变为降压。邵阳医专药理学教研室.2．支气管：

⑴兴奋支气管平滑肌β２受体,使支气管平滑肌舒张。⑵减少组胺释放，并激动支气管粘膜血管的α１受体，使粘膜血管收缩，减轻水肿。3．代谢：

激动β受体，促进脂肪，肝和肌糖原分解，使血中游离脂肪酸，血糖升高。邵阳医专药理学教研室.

【临床应用】1．心跳骤停：心室内注射Adr,配合人工呼吸、心脏挤压。①溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病等。②电击：应先除颤，再用肾上腺素。邵阳医专药理学教研室.2．过敏性休克：为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药？因为上腺素：①收缩血管，血压上升。②兴奋心脏，扩张冠脉，改善心功能。③扩张支气管，收缩支气管黏膜血管，增加通气量。3．支气管哮喘邵阳医专药理学教研室.4．局部应用：

⑴与局麻药合用减慢吸收→延长局麻时间；减少吸收→减少中毒反应；止血。

⑵局部止血邵阳医专药理学教研室.【不良反应】1．治疗量可见心悸、烦燥、面色苍白、出汗等.2．大剂量BP↑,有脑溢血的危险。可出现心律失常。3．高血压、心脏病、甲亢、糖尿病等禁用邵阳医专药理学教研室.【体内过程】口服无效,一般静滴，不通过血脑屏障。【作用】激动α、β受体和外周多巴胺受体

1．心脏：心力↑,加快心率不明显,不易心律失常.2．血管和血压：治疗量：激动α、D受体,收缩压和舒压变化不大；大剂量：激动α受体占优势，收缩压和舒压均升高。多巴胺（Dopamine、DA）邵阳医专药理学教研室.3.肾脏：激动D1受体→扩张肾血管→滤过率↑→肾血流量↑→排Na+↑→利尿。【临床应用】

1.抗休克：各种休克，如感染中毒性、心源性、出血性休克等。

2.急性肾衰邵阳医专药理学教研室.【不良反应】1.治疗量不良反应轻.2.过量可出现心动过速、头痛、高血压、肾功能下降、甚至心律失常等。治疗休克时注意补充血容量。邵阳医专药理学教研室.【作用】1．机理(1)直接兴奋α、β受体(2)促进NA的释放

2．特点(1)性质稳定,可口服。(2)作用与肾上腺素相似，但慢,弱,久。(3)中枢兴奋作用强。(4)快速耐受性。麻黄碱(Ephedrine、Eph)邵阳医专药理学教研室.【临床应用】1．防治某些低血压状态：2．支气管哮喘：预防或轻症的治疗。3．鼻塞：4．荨麻疹或血管神经性水肿。邵阳医专药理学教研室.【不良反应】1．中枢神经系统兴奋：大剂量时出现不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。2．高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢慎用。邵阳医专药理学教研室.去甲肾上腺素（Noradrenaline，NA）【体内过程】1.只能静脉滴注给药，不宜口服，禁止肌注、皮下注射及静推。①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解。②肌注、皮下注射收缩血管，发生组织坏死。③静脉推注，引起BP急剧升高、心律紊乱。2.经COMT、MAO转化失活，主要以代谢产物的形式经肾排泄。第二节α受体激动药邵阳医专药理学教研室.【作用】兴奋α、β1受体.

1．心脏：离体心脏：兴奋β1受体，→心率↑，传导加快↑，心输出量↑。整体心脏：心率↓(减压反射作用）

2．血管：收缩，但冠脉扩张。3．血压