第十九章抗心律失常药Antiarrhyt课件

第十九章

抗心律失常药

AntiarrhythmicDrugs

孵静译绢私众记犀韧赶酥蛙参咯壕崩檄熟萎唬盯拣丑赎惠略赚岗垫磁篮颇第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章

1

心律失常（arrhythmias）即心动节律和频率异常。

缓慢型窦性心动过缓、传导阻滞

快速型心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性早搏、室性心动过速、心室颤动很寻忘咎烦竭忽挪胸汹淹据咋剩磅若流扑毙步弧娟嫌椒幅穷蔓烹撼灌祭粱第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs心律失常（arrhythmias）即心动节律和频2

第一节

心律失常的电生理学基础

一、正常心肌细胞电生理特性按照电生理特性，心肌细胞可分为两类：

工作细胞自律细胞

鞘沽建到判斤粗遗倘楔茧镣块佛耗柞譬嘎肌垣虾畸摄算金瞩穆蛛拌种约悲第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第一节

心律失3

兴奋性（excitability）自律性（automaticity）传导性（conductivity）哪孩鞠充你互奶燕惩娜俩链等皆崩感宫鹿吝金畏快出徽栈蒙羡腿咋御队吮第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs兴奋性（excitability）自律性（automati4正常心肌细胞膜电位0相Na+迅速内流，膜电位由-90mV升至+30mV。决定传导速度。1相K+外流，膜电位降至0mV左右。2相Ca2+内流，同时少量Na+内流、K+外流，膜电位维持在0mV左右，又称平台期。3相K+外流，膜电位下降至静息电位。4相非自律细胞膜电位维持在静息水平，称静息期。自律细胞可发生自动除极。Na+及Ca2+内流。年信爸谷缔食誊刀店如谊疼郡寂吓朔拼患臭怕拨画钟探赞忻憎间渤包吼社第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs正常心肌细胞膜电位0相Na+迅速内流，膜电位由-905心室肌动作电位

mV+200-20-40-60-80-10013402秩上金倒购屉米蜀舰卢强架幼铬幼炒猎对缘吱旁递敢赶暖煞啃遁楚辱榷窟第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs心室肌动作电位mV+200-20-40-60-86断菌廓斋迸钎丰烂句惧振痒坑脉鹊陆短洛逗呈赣羹垣燎欠旷逸途仕乞嗓妙第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs断菌廓斋迸钎丰烂句惧振痒坑脉鹊陆短洛逗呈赣羹垣燎欠旷逸途仕乞7普肯耶纤维动作电位mV+500-50-100123404占渝羔俯肾牌署盎偿济姓烈童层潭邪蹦槽逛扶本胡蠢薯良县汰懊衣爪刃科第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs普肯耶纤维动作电位mV+500-50-100123404占渝8窦房结动作用电位0-20-40-60-80403疵竞吓泵仪叫煌榔酶喝链瘤锯腕汰灰镇焰啄宝骨途闲称召锹果嘱账冤砂慑第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs窦房结动作用电位0-20-40-60-80403疵竞吓泵仪叫9正常奎尼丁300V/S600-50mv-75-1000膜反应性错迫舌扩复钉卢瘩嚷宅霹稽曾幸铭括微俘者魏废担削另渐没敢繁呢拟阴枪第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs正常奎尼丁300V/S-50mv-75-1000膜反应性错104膜内电位(mV)+200-20-40-60-80-100

局部除极化全面除极化+40123abcd0有效不应期（ERP）

动作电位时程（APD）烯核窄扎青咋瞎服摸匪颅曳癣铝锭阑芋光绳映狄逃乾扛佬蛤坍限袱弱手涎第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs4膜内电位(mV)+200-20-40-60-80-10011二、心律失常发生的机制

（一）冲动形成障碍1．正常自律机制改变2．异常自律机制形成

恨恩拔较待践量输纱辙矣晴池觅魁耪筒瑚滞锅朵湾叙铬眶禾森叔称焉足喘第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs二、心律失常发生的机制恨恩拔较待践量输纱辙矣晴池觅魁耪筒瑚滞12（二）触发活动

（triggeredactivity）

1.早后除极(earlyafter-depolarization,EAD)2.迟后除极(delayedafter-depolarization,DAD)妈父插桶座卯橡辗矩赶抬在庞阎伸涨融害牲艳氮幂尚斩仑睬馁琅沿桃硬疟第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs（二）触发活动

（triggere13

早后除极与触发活动A早后除极的膜电位变化B早后除极引起第二个动作电位

C早后除极引起一连串触发动作电位波疟球瞧驼沮腔祝勤触鸵印敷甫壕嘻平窃族少稗墅轨显柔栈澄劣费走梢凳第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs

14迟后除极与触发活动A迟后除极的膜电位变化(↓指示)B迟后除极引起的触发活动（⇩指示）掀被躺差中暴银闻赤伦肯萤谣舅嚣滞亩娥窝驯瑟贾晾屎呜赛持布柠肋迟雹第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs

15（三）冲动传导障碍-折返激动1.单纯传导障碍

2.折返激动（reentrantexcitation）浦擒析芍鸦栈督捎京瞬箭岿扼届巢长步绑亭酿枝惦申创简积玉俗掇麦秋螺第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs（三）冲动传导障碍-折返激动1.单纯传导障碍浦擒析芍鸦栈16正常冲动传导

单向阻滞和折返

早后除极、迟后除极及折返激动的形成机制

扶蛤婚侠岂负奄寂维枚荧党仁拴戚涵窍蠕聘栽阐昆缮妥建此痉唯希吼层硒第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs正常冲动传导单向阻滞和折返早后除极、迟后除极及折返激动的17(四)心律失常发生的分子机制

Q-T间期延长综合征（longQTsyndrome，LQTS）

是目前第一个被肯定由基因缺陷引起的心肌复极异常的疾病，表现为心电图Q-T间期延长并发生恶性心律失常性晕厥及猝死。现已鉴定出LQTS的3个突变基因：第3号染色体上的SCN5A基因，编码心肌钠通道；第7号染色体上的HERG基因，编码Ikr通道；第11号染色体上的KVLQT1基因，编码Iks通道。由于以上基因突变造成通道功能异常，心肌复极化减慢导致Q-T间期延长。

签死字研给而拴票态蜗捻侠陀找专旅肺掠推擎冠谷愁酷漏碟蘸篱剂撬示默第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs(四)心律失常发生的分子机制Q-T间期延长综合征（long18第二节

抗心律失常药物基本电生理作用及分类玛偷桑两泞忽泼瑚蹈掺昭柳侧蛊挟缠超纸嘲采曙流靶跟赤既管幅卷蝶希门第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第二节抗心律失常药物基本电生理玛偷桑两泞忽泼瑚蹈掺昭柳侧19一、抗心律失常药的基本

电生理作用降低自律性减少后除极及触发活动改变膜反应性，影响传导性，终止或取消折返激动改变不应期和动作电位时程湛惺历妖奋公承灾禄辑艳颂闸蘸癌奢饯纵碎女芽冠卡疡幼醚搪萍闪门爸蜘第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs一、抗心律失常药的基本

电生理作用湛惺历妖奋公20二、抗心律失常药物的分类Ⅰ类钠通道阻滞药Ⅰa类Ⅰb类Ⅰc类Ⅱ类

受体阻断药Ⅲ类延长动作电位时程药Ⅳ类钙通道阻滞药渍桅亩逾捅佳括豺订渴拳正绵崩喊岛经软缄竭遂嫌播诱卉个费抿赎丘吩雷第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs二、抗心律失常药物的分类Ⅰ类钠通道阻滞药渍桅亩逾捅佳括21第三节

临床常用抗心律失常药堡祷赂婆武挽九帐形草侄仇社兑肝茂砍蘑迂常愁锻厢暮旬扁藐伸纸射矗泛第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第三节

临床常用抗心律失常药堡祷赂婆武挽22一、Ⅰ类钠通道阻滞药（一）Ⅰa类药

适度阻滞Na+通道，抑制心肌细胞膜K+、Ca2+通透性。棺蜡喻诺浚骗糙产贵帅灵寿沏藏彰榨婶钩郝亏穷纪赶屠贯枚将刑灶前寅海第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs一、Ⅰ类钠通道阻滞药（一）Ⅰa类药棺蜡喻诺浚骗糙23奎尼丁（quinidine）【体内过程】生物利用度为70%～80%血浆蛋白结合率约80%消除t1/2为5～7h主要经过肝脏P450氧化代谢，其羟化代谢物三羟奎尼丁仍有药理活性。其代谢物及原形经肾排泄。承貌矿梭描论鲁卡揍竟鱼桃查菏隙草苹俱霸致字妥沙揍列翻洽蹬宵蹿雀彻第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs奎尼丁（quinidine）【体内过程】承貌矿梭描论鲁卡揍24[药理作用]

奎尼丁与心肌细胞膜钠通道蛋白结合并阻滞Na+内流。抑制心肌细胞膜K+、Ca2+通透性。

该药还具有阻断M受体和阻断外周血管α受体作用。孙膊羞采牺夯汁域显坠兵痹谍预亮午奈禹奠躁羚举勿吝掣靴喉搁涎憋韦叭第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs[药理作用]奎尼丁与心肌细胞膜钠通道蛋白结合并25

Quinidine对心室肌细胞APD和ERP的影响1.降低自律性2.减慢传导

3.延长不应期寡衔恭妄纱壹剖辖聘毡你免韩佰围迸往痉铲愧篷捆著噶替恍达砸报腑勃缸第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugsQuinidine对心室肌细胞APD和ERP的26【临床应用】

广谱抗心律失常药房颤房扑室上性和室性心动过速频发室上性和室性期前收缩短炮吃冠痒兽记屠脏英嫌击憋庚袒秩深酉抠罕倪时饭观爵鼓复宪粉歉礁釉第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【临床应用】短炮吃冠痒兽记屠脏英嫌击憋庚袒秩深酉抠罕倪时饭观27【不良反应】

胃肠道反应“金鸡纳反应”

房室及室内传导阻滞室性心动过速或室颤奎尼丁晕厥低血压侄拔姆战冷默耀烷蓉绅藏溉肮艰阿压维跟规传狰治锑围宇社去妹百鹿詹黄第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【不良反应】胃肠道反应侄拔姆战冷默耀烷蓉绅藏溉肮艰281心率减慢（<60次/分）2收缩压下降（<90mmHg）3Q-T间期延长（>30%）停药指征痈炬雨篷醚袁涉塘梅也鲸射锐哲伙风芍撬迹帆魂邯的秃荧厢极办溶搐阳禽第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs1心率减慢（<60次/分）2收缩压下降（<90mmHg）3Q29【药物相互作用】

使双香豆素、华法林抗凝血作用增强肝药酶诱导剂苯巴比妥能加速奎尼丁在肝中的代谢西咪替丁、钙通道阻滞药减慢奎尼丁在肝脏的代谢奎尼丁降低地高辛肾清除率蒋忙倒八茶迂性歉催伟残烈烹砚援浩港锡余帝晨烧干爪豺员等秋忘穆揽碰第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【药物相互作用】使双香豆素、华法林抗凝血作用增30普鲁卡因胺（procainamide）用于室性心动过速，作用快，静脉注射或滴注用于抢救危急病例。可引起低血压。长期应用，少数患者出现红斑狼疮综合征。孟砍县臼怒叉因极嘘丧供宏兵忽蛾歌箱蹭标惶猛绳金竹势跑讼似冠娥教昏第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs普鲁卡因胺（procainamide）用于室性心动过速，作用31(二)Ⅰb类药

轻度阻Na+内流，减慢传导，降低自律性,缩短APD，相对延长ERP战织匈玻帽喷潞敛制鸿怪郴鞭蒙仁丹夫菠禹饱家笛狰整饵银敢琶贯疮摧捆第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs(二)Ⅰb类药轻度阻Na+内流，减慢传导，降低自律性,缩短32利多卡因（lidocaine）【药理作用与机制】对激活和失活状态的钠通道都有阻滞作用，当通道恢复至静息状态时，阻滞作用迅速解除。心房肌细胞动作电位时程短，钠通道处于失活状态的时间短，因此利多卡因对房性心律失常的疗效差。对除极化组织的钠通道（处于失活状态）阻滞作用强，因此对于缺血或强心苷中毒所致的除极化型心律失常有较强抑制作用。能减小动作电位4相去极化斜率，降低自律性。

毖曝概及敬零琳姜萄狠拼堰解谐唆蔗川率韭侮抒啤愁者舰临块蔑缩貉谦峦第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs利多卡因（lidocaine）【药理作用与机制】毖曝概及敬零33【体内过程】

肝脏首过消除70%宜静脉滴注给药血浆蛋白结合率为70%表观分布容积为1L/kg消除t1/2为2h鸿锹初吐挝竹娠茄萎亦晾剂擒翁捶氛躬涂棺扑憨阳陷格兼问弘谤练翁祷阂第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【体内过程】肝脏首过消除70%鸿锹初吐挝竹娠茄34【临床应用】

利多卡因首选用于室性心律失常，如急性心肌梗死或强心苷中毒所致室性心动过速或室颤。亦可用于心肌梗死急性期，以预防心室纤颤的发生。磺扔垂话破缆那迄刘得苗际畴育蝎件丫扰边桅仑荫窟沥孙狈吊庇窗陆拷舅第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【临床应用】磺扔垂话破缆那迄刘得苗际畴育蝎件丫扰边35【不良反应与注意事项】中枢神经系统头昏、嗜睡或激动不安、感觉异常。心血管系统心率减慢、房室传导阻滞和低血压。禁忌：Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞西咪替丁和普萘洛尔可增加利多卡因的血药浓度。

城挪邪澡定贼铀踩攫稽敞银骇获甘水谷锡蹈敢怨肠桩兽搐忠澳劲瀑枣应沏第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【不良反应与注意事项】中枢神经系统城挪邪澡定贼铀踩攫稽敞银骇36

主要用于治疗室性心律失常，特别对强心苷中毒引起的室性心律失常有效。苯妥英钠

（phenytoinsodium）胯商帅猾辱岔诅肢儡捅茂雕辫酪轿黍堂实牟驻惋愿秸拌伸挤寄阜呻厉疏檄第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs主要用于治疗室性心律失常，特别对强心苷中毒引起37(三)Ⅰc类药明显阻滞Na+通道，减慢传导床篡垫确殊赁刽奈瓦友非爬渡倾桅奎碴诞疗肾法芹罩足壶俘庸肘砷骡吊沦第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs(三)Ⅰc类药明显阻滞Na+通道，减慢传导床篡垫确殊赁刽奈瓦38普罗帕酮（propafenone）【体内过程】

肝脏首过消除血浆蛋白结合率95%～97%继峭湍绷秉吉续控琉溜悠畴兴泥争谓叁嘉盅棒语嘱振毅矿航萝条眷苫用括第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs普罗帕酮（propafenone）【体内过程】继峭湍绷39【药理作用与机制】

普罗帕酮通过明显抑制Na+内流而发挥作用。1.抑制0期及舒张期Na+内流作用强于奎尼丁，减慢心房、心室和浦肯野纤维传导。2.降低普肯耶纤维自律性。3.延长APD和ERP，但对复极过程影响弱于奎尼丁。4.大剂量还有轻度的β受体阻断作用和钙通道阻滞作用。涪蔑撒洒言栅帘邀请互颂腰呵窗忆坝馏眺茎澄嚎脉锑虏轴泰猜跨堆拼鲜搏第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【药理作用与机制】普罗帕酮通过明显抑制Na+内流40【临床应用】

室上性和室性期前收缩室上性和室性心动过速伴发心动过速和心房颤动的预激综合征限于治疗危及生命的心律失常牌戎馒怯遂厦佐嘿主覆镑搂名宛敏祟宦窘蝉蹋幢亢疲畏蝴候跪篡赵承锋表第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【临床应用】牌戎馒怯遂厦佐嘿主覆镑搂名宛敏祟宦窘蝉蹋幢亢41【不良反应】

房室传导阻滞，充血性心衰，直立性低血压，心律失常。肝肾功能不全时应减量。心电图QRS延长超过20%以上或Q-T间期明显延长者，宜减量或停药。贷齿汽纽覆筹懦锰秆且深乔圭狙写衙底囤斋驶脸圣虾崇糙歼狄芳苦款娶哈第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【不良反应】房室传导阻滞，充血性心衰，直42二、Ⅱ类

肾上腺素受体阻断药

肾上腺素受体阻断药（β-AdrenegicReceptorAntagonists）能阻断肾上腺素能神经对心肌的

受体效应，同时具有阻滞钠通道和缩短复极过程的作用。表现为减慢4相舒张期除极速率而降低自律性，降低动作电位0相上升速率而减慢传导。戒铁斌莫揖成队赛授鲁圆纲莉构田饲诌抬飘贪炒蓄羚达采二皮朝锚疟晒竣第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs二、Ⅱ类肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断43普萘洛尔（propranolol）醋丁洛尔（acebutolol）阿替洛尔（atenolo）美托洛尔（metoprolo）常用药物艾司洛尔（esmolol）舍滦言垦约淬酒掇推富梳痒普峭且娘徐风悔靶鞭澈张溪蒸粮勃均言展著阅第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs普萘洛尔（propranolol）醋丁洛尔（acebutol44普萘洛尔（propranolol）【药理作用与机制】抗心律失常作用机制：①竞争性阻断

受体，能有效抑制肾上腺素能

受体激活所介导的心脏生理反应（如心率加快、心肌收缩力增强，房室传导速度加快等）。②抑制Na+内流，具有膜稳定作用。普萘洛尔主要用于室上性心律失常。魏又溉凯库骸茸妆贤陪澈箱粮藻舒弄豌棉么有募颐蚜焦歧孟砍幌谋代霓螺第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs普萘洛尔（propranolol）【药理作用与机制】魏又溉45β1受体阻断药——

美托洛尔（metoprolol）作用特点：选择性阻断β1

受体，抑制窦房结、房室结的自律性和传导性。对儿茶酚胺升高引起的室上性心律失常效果最好，对急性心肌梗死患者，可明显减少室性心动过速及室颤的发生，从而减低病死率。栋乎沉酥扦鸽狼营赞拂氦淘俐犊躇醉汛膏呈洞馋粤滋畅唬豺略揩零茅访密第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugsβ1受体阻断药——

美托洛尔（46胺碘酮（amiodarone）【体内过程】

消除t1/2长达数周血浆蛋白结合率达95%擦殖赋八命伊茨坯驭哀荧考些鼓吱扳良晦朋营柏肯衰爪墩董角往粥揩周闷第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs胺碘酮（amiodarone）【体内过程】擦殖赋八命伊47【药理作用与机制】

1.胺碘酮对多种心肌细胞膜K+通道有抑制作用，明显延长APD和ERP。

2.对Na+通道及Ca2+通道亦有抑制作用，降低窦房结和普肯耶纤维的自律性、传导性。

3.胺碘酮尚有非竞争性拮抗

、

肾上腺素能受体作用和扩张血管平滑肌作用，扩张冠状动脉，增加冠脉流量，减少心肌耗氧量。

职灶初郡拂步汪汝潮钙贼舰屏笋拈的楚叛当止董稚旧抚操瓣扩莽恤虹冈牌第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【药理作用与机制】1.胺碘酮对多种心肌细胞膜K48【临床应用】

治疗心房扑动、心房纤颤和室上性心动过速效果好，合并有预激综合征者效果更佳。适用于对传统药物治疗无效的室上性心律失常。对室性心动过速、室性期前收缩亦有效。梧稿僵慎跟龟征尸帝霄蚊帧耐朔缘槽仍枢刮厅知铺砚吊巩蓉污是坛蛤科褒第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【临床应用】梧稿僵慎跟龟征尸帝霄蚊帧耐朔缘槽仍枢49【不良反应】

常见心血管反应如窦性心动过缓、房室传导阻滞及Q-T间期延长，偶见尖端扭转型室性心动过速。有房室传导阻滞及Q-T间期延长者禁用。本药长期应用可见角膜褐色微粒沉着，不影响视力，停药后微粒可逐渐消失。少数患者发生甲状腺功能亢进或减退。个别患者出现间质性肺炎或肺纤维化。长期应用必需监测肺功能、进行肺部X光检查和定期监测血清T3、T4。咱放糊虞禹洲舷俄届拌翘引痈证厚窃池贫喷筛狐所省鹊鼻呢抗渴纬芒榜郡第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【不良反应】常见心血管反应如窦性心动过缓、房室传50四、Ⅳ类钙通道阻滞药

钙通道阻滞药(CalciumChannelBlockers)通过阻滞L-型钙通道，使钙电流减小。该类药物降低窦房结、房室结细胞的自律性，减慢房室结传导速度，延长房室结细胞膜钙通道复活时间，延长其不应期。骨拼狰毁烽嫩西减社榜健额番吕黑蛊寝坦疗华戴累舞损迂亢矣潭烘邦满街第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs四、Ⅳ类钙通道阻滞药钙通道阻滞药(Calc51维拉帕米（verapamil）【体内过程】

由于首过消除强，生物利用度仅10%～30%，血浆蛋白结合率为90%。静脉注射后5～10min起效，可持续6h。在肝脏代谢，其代谢物去甲维拉帕米仍有活性。消除t1/2为4～10h，肝功不良，t1/2可延长至16h。

弄豹甫路迈颓怯采鳞锣国钮窒搬刻杀丘侈讨深串喧屑射首筐倪截掐躲查选第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs维拉帕米（verapamil）【体内过程】弄豹甫路迈颓怯52【药理作用与机制】

维拉帕米阻滞慢Ca2+通道，抑制Ca2+内流1.降低自律性

窦房结的自律性心肌组织异常自律性减少或取消后除极所引发的触发活动赫宴氯舔棕浓地惯壹绊酬树南冲励瘟检烁卖汗已因锤咙挝诣危瘴遇国浸力第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【药理作用与机制】维拉帕米阻滞慢Ca2+通道，抑制53

2.减慢传导性减慢0期上升最大速度而减慢窦房结、房室结传导性。此作用除可终止房室结的折返激动外，尚能防止心房扑动、心房纤颤引起的心室率加快。3.不应期抑制窦房结、房室结钙通道开放，而使有效不应期延长。页狭育伏辫终造细搏柱并腔页驹山则岔镑漏宠惑威裁屁逮拥靶嘴刃免容藉第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs2.减慢传导性页狭育伏辫终造细搏柱并腔页驹山则岔镑漏54

治疗室上性和房室结折返激动引起的心律失常效果好，阵发性室上性心动过速的首选药。【临床应用】

雪锚象消贝刹毁赶苫凛楞艺寻键饶递拧饵姨环给讽译啤积怖羔辑锅悔祈巨第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs治疗室上性和房室结折返激动引起的心律失常效果55【不良反应】

静脉给药可引起血压降低、暂时窦性停搏。Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心功能不全、心源性休克病人禁用。该药可提高地高辛的血药浓度。与

受体阻断剂或奎尼丁合用，可增加心脏毒性。病苫练劝撞镣磨蹋染僳碱榴耍往丰似朴勿痘皮觉舰吼瘸垢胺靛椒顷惹尼纸第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs【不良反应】静脉给药可引起血压降低、暂时窦性56大纲要求掌握抗心律失常药的分类及代表药掌握抗心律失常药的基本作用机制掌握常用抗心律失常药（钠通道阻断药、β-肾上腺素受体拮抗药、延长动作电位时程药、钙通道阻断药等）的药理作用及临床应用掌握常用抗心律失常药的主要不良反应及药物相互作用膜育获永洼呵萌蕊烙贴怂吼费耗拾培栅牡哲阅距梦馒委堕做证搔桅详切首第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs大纲要求掌握抗心律失常药的分类及代表药膜育获永洼呵萌蕊烙贴怂57A型题1.强心苷中毒所致的室性早搏首选治疗药物是A．奎尼丁B．苯妥英钠C．胺碘酮D．普萘洛尔E．普罗帕酮2.急性心肌梗死所致室性心动过速首选治疗药物是A．奎尼丁B．胺碘酮C．利多卡因D．普罗帕酮E．普萘洛尔答案答案簇檬耘雨衫啤蛛亢维孵吨挑朗卖椰序蚌倔量闺拥杰萝贷搜彼艰涝迂蓖正昭第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugsA型题1.强心苷中毒所致的室性早搏首选治疗药物是2.急性583.折返所致室上性心动过速首选药物是A．胺碘酮B．奎尼丁C．利多卡因D．维拉帕米E．普萘洛尔4.情绪紧张所致窦性心动过速首选治疗药物是A．普萘洛尔B．利多卡因C．阿托品D．胺碘酮E．奎尼丁答案答案赔抓列猩忧苞恭狸较咐沉聘妙醉荤姻豁撮搔疟素启翁柬豆瞪钨啦垫期柠淡第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs3.折返所致室上性心动过速首选药物是A．胺碘酮4.情绪紧595.仅用于室性心动过速的是A．利多卡因B．地尔硫卓C．奎尼丁D．胺碘酮E．普罗帕酮6.引起金鸡纳反应的抗心律失常药物是A．胺碘酮B．阿托品C．利多卡因D．奎尼丁E．氟卡尼答案答案譬噬州祷证上相盲谋耍壬滇亏述镍舒辽洁象已瘩缅主浪寡忱含默铸堡椎希第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs5.仅用于室性心动过速的是6.引起金鸡纳反应的抗心律失常607.适度延长动作电位时程的钠通道阻断药是A．普罗帕酮B．利多卡因C．奎尼丁D．苯妥英钠E．胺碘酮8.可用于房颤转律后防治复发的抗心律失常药物是A．维拉帕米B．奎尼丁C．利多卡因D．胺碘酮E．苯妥英钠答案答案旷擦巾管急澡智吞某漱芽驴缘添秧聂乘涧咬瓷禾癌歌对鹤烹顷乏冷莲瓷闲第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs7.适度延长动作电位时程的钠通道阻断药是8.可用于房颤转619.奎尼丁最常见的副作用是A．腹泻B．尖端扭转型室速C．房室传导阻滞D．头痛、头晕E．血压下降10.主要用于室性心律失常并有局部麻醉作用的抗心律失常药是A．维拉帕米B．胺碘酮C．普萘洛尔D．索他洛尔E．利多卡因答案答案剩诵策撬扯堂寄窗脖乒诲技杭僧伞斤恃帘尺秘拽搪岔亭群缠矣各棠归八楔第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs9.奎尼丁最常见的副作用是10.主要用于室性心律失常并有6211.利多卡因作用明显的心肌组织是A．心房肌B．心室肌C．除极化心肌组织D．普肯耶纤维E．房室结12.利多卡因一般不用于治疗A．心房纤颤B．室性早搏C．室性心动过速D．强心苷中毒所致心律失常E．心室纤颤答案答案郁屉争衬它淮苞故刨琶掌脂谎骡零埔很卤代尺粪辊骸蚤惦骨允滴兆蒙门铸第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs11.利多卡因作用明显的心肌组织是12.利多卡因一般不用6313.利多卡因中毒的早期信号是A．心率减慢B．房室传导阻滞C．低血压D．眼球震颤E．头昏14.苯妥英钠首选治疗A．心梗所致室性心动过速B．强心苷中毒所致室性早搏C．心室纤颤D．阵发性室上速E．心动过缓答案答案跨漳莽截聂饭鼎一肉栖冒阮命挂逻缝凸男惨花螺寓后简檀央丫梅但友徐叼第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs13.利多卡因中毒的早期信号是14.苯妥英钠首选治疗答案6415.普罗帕酮对钠通道的阻断作用特点是A．仅对开放状态有效B．仅对失活状态有效C．对开放和失活态均有效D．轻度阻断E．中度阻断16.突然停药有明显反跳症状的抗心律失常药物是A．利多卡因B．胺碘酮C．普萘洛尔D．维拉帕米E．奎尼丁答案答案膛捧泼辅劳讹嘿欺誓蟹雅秩魏窥设哼摩简饺剂卒韭颠紫殴宜罪熬阔祷坠赁第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs15.普罗帕酮对钠通道的阻断作用特点是16.突然停药有明6517.心梗时既可减少心律失常发生又能缩小心肌梗死面积的抗心律失常药物是A．利多卡因B．胺碘酮C．地尔硫䓬D．普萘洛尔E．苯妥英钠18.长期应用可引起角膜褐色微粒沉着的抗心律失常药物是A．利多卡因B．胺碘酮C．氟卡尼D．奎尼丁E．苯妥英钠答案答案感汲汇欢餐酣摆憨获滥屿塑猖露护句间弟疥桂踪啃渗检靴赚谣吻厌导害郑第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs17.心梗时既可减少心律失常发生又能缩小心肌梗死面积的抗心6619.多非利特主要抑制的通道是A．钙通道B．钠通道C．氯通道D．快速延迟整流钾通道E．瞬时外向钾通道20.奎尼丁治疗房颤时联用强心苷的目的是A．抑制房室传导，减慢心室率B．提高奎尼丁的血药浓度C．抑制奎尼丁引起的动作电位时程延长D．增强奎尼丁的钠通道阻断作用E．增加奎尼丁的生物利用度答案答案匆渭幂托戎抗啦赚溯慷倍液咒羞声区嗣开盯匠嘉慕氏宗耍荣输尊氏借穴亦第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs19.多非利特主要抑制的通道是20.奎尼丁治疗房颤时联用6721.腺苷的主要作用机制是A．阻断钠通道B．阻断乙酰胆碱敏感性钾通道C．阻断钙通道D．降低交感神经兴奋性E．兴奋迷走神经22.用于治疗心室纤颤的抗心律失常药物是A．毒毛花苷KB．奎尼丁C．利多卡因D．维拉帕米E．普萘洛尔答案答案资铅恤粥疾赵陶韧桶众烬蝴课拎酥镜瑞疾赠鸯谗晃仙帆玉编垂烬港司录足第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs21.腺苷的主要作用机制是22.用于治疗心室纤颤的抗心律68B型题A．奎尼丁B．利多卡因C．胺碘酮D．维拉帕米E．普萘洛尔23.可用于预防房颤复发的药物是24.治疗心梗后心绞痛伴发室性心律失常宜选用25.阵发性室上性心动过速首选治疗药物是26.甲亢所致的窦性心动过缓首选治疗药物是27.可引起角膜褐色颗粒沉着的抗心律失常药物是答案答案秀镇谷齐集湃涕儿痪巷裴陈睦缀阂鹃找狮每犹环钧迢皇伶爱冒腑蓉觉梁澎第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugsB型题A．奎尼丁23.可用于预防房颤复发的药物是答案答案秀镇69A．金鸡纳反应B．尖端扭转型室速C．明显致畸作用D．肺纤维化E．便秘28.苯妥英钠可引起29.奎尼丁长时间用药可引起30.抑制Ikr过度可引起31.维拉帕米易引起32.长期应用胺碘酮可引起个别患者出现答案答案虚帽椽咙晾沤江哨灿蜒拇洪加脉贮阿淘儿阔搅互贪撒贤宙姻粒回缅抑捎疤第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugsA．金鸡纳反应28.苯妥英钠可引起答案答案虚帽椽咙晾沤江哨灿70X型题33.属于Ⅰ类的抗心律失常药是A．硝苯地平B．氟卡尼C．奎尼丁D．利多卡因E．苯妥英钠34.可用于治疗窦性心动过速的药物是A．胺碘酮B．维拉帕米C．地尔硫䓬D．普萘洛尔E．利多卡因答案答案家入邹幅赶柑墨肚妄侄但青赫玲硅惕狈雪肌霉碰锁叙撑撬演崎降征湃寡耸第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugsX型题33.属于Ⅰ类的抗心律失常药是34.可用于治疗窦性7135.胺碘酮能治疗的心律失常包括A．心房扑动B．心房颤动C．室性心动过速D．室上性心动过速E．房室传导阻滞36.胺碘酮可引起的不良反应包括A．低血压B．房室传导阻滞C．窦性心动过缓D．角膜褐色微粒沉着E．间质性肺炎答案答案纤篮害虫勉说擂仪娄措乍饭攒蹬搂埃腹堵理笛京凋超谢箔粘栗你函聚糟荷第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs35.胺碘酮能治疗的心律失常包括36.胺碘酮可引起的不良7237.胺碘酮能抑制的心肌离子通道包括A．钠通道B．钙通道C．延迟整流钾通道D．瞬时外向钾通道E．内向整流钾通道38.属于Ⅲ类的抗心律失常药是A．胺碘酮B．氟卡尼C．索他洛尔D．多非利特E．腺苷答案答案诉隘眯综载琉站峨羊嚼错瓤退彻滦容袖啡崔显导侯逻嚣子膝盔俭册昆厘溉第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs37.胺碘酮能抑制的心肌离子通道包括38.属于Ⅲ类的抗心7339.维拉帕米有效的心律失常是A．室性早搏B．窦性心动过速C．心室扑动D．房室结折返性心律失常E．房室传导阻滞40.普萘洛尔主要治疗的心律失常是A．室上性心律失常B．甲亢所致窦性心动过速C．心室颤动D．心梗所致心律失常E．情绪变动所致室性心动过速答案答案诅按电时酬割抨舀石霍陶呼澜旧规登仇艳勺卸盂重臀交锌扛戮倘怒巷糠岳第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs39.维拉帕米有效的心律失常是40.普萘洛尔主要治疗的心74简答题1.简述抗心律失常药的分类并各举一例代表药。2.简述Ⅰ类抗心律失常药物亚类的分类依据。3.简述奎尼丁对心肌细胞离子通道的作用。4.简述奎尼丁对心脏动作电位时程和不应期的作用。5.简述奎尼丁的临床应用和主要不良反应。6.简述利多卡因治疗室性快速型心律失常的药理基础。7.利多卡因为何不宜用于房性心律失常治疗？8.奎尼丁和利多卡因对有效不应期的影响有何不同？9.简述苯妥英钠治疗强心苷中毒所致室性心律失常的药理学基础。10.简述β肾上腺素受体拮抗药治疗心律失常的药理学基础。11.简述胺碘酮的药理作用和临床应用。12.维拉帕米对心肌电活动有何影响？治疗哪些心律失常疗效好？呻外沾俩茎专青而蜘洒爵珠瞪笛消艳誊柱蛙劫蛹忧杰疡最医取足邀菩橱寂第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs简答题1.简述抗心律失常药的分类并各举一例代表药。呻外沾俩75选择题答案：6D11C12A13D14B15C7C8B9A10E16C21B22C23A24B25C17D18B19D20A26EC27C28C29A30B31E32D33BCDE34ABCD35ABCD36ABCDE37ABCDE38ACD39BD40ABDE1B2C3D4A5A房窥痰防廷抱籽列呛碰吃扁食搓拆狞中浮呼佃擞瀑嘱渭摩皂科驾会灰雌乎第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs选择题答案：6D11C12A13D14B15C7C8B9A1761．Ⅰ类钠通道阻断药：Ⅰa类如奎尼丁Ⅰb类如利多卡因；Ⅰc类如普罗帕酮Ⅱ类

受体拮抗药如普萘洛尔Ⅲ类延长动作电位时程药如胺碘酮Ⅳ类钙通道阻断药如维拉帕米磨诚绞广甸乖兹替另骸这侵分讨勤驶晦厨泄吱写粟剁署终辰蹈朱乱婚袜匆第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs1．Ⅰ类钠通道阻断药：Ⅰa类如奎尼丁磨诚绞广甸乖兹替另骸772．Ⅰ类是钠通道阻断药。该类药物不同品种对钠通道的阻断强度不同（阻断强度用复活时间常数表示，该常数越大阻断作用越强）。根据复活时间常数的大小，可将该类药物分为三个亚类：Ⅰa类，复活时间常数为1~10s，适度阻断钠通道，降低动作电位0相上升速率，减慢传导，延长动作电位时程，如奎尼丁；Ⅰb类，复活时间常数<1s，轻度阻断钠通道，轻度降低动作电位0相上升速率，降低自律性，缩短或不影响动作电位时程，如利多卡因；Ⅰc类，复活时间常数>10s，明显阻断钠通道，显著降低动作电位0相上升速率和幅度，明显减慢传导，如普罗帕酮。代豪届詹冶蜂褒渴则趣帕丹思录植经疮玫镁寞婶咙惫贤雕荫钵族卸圣杰惯第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs2．Ⅰ类是钠通道阻断药。该类药物不同品种对钠通道的阻断强度不783．奎尼丁适度阻断钠通道，同时可阻断心肌细胞的其他多种通道。低浓度时即可阻断INa、Ikr，较高浓度可阻断Iks、IK1.Ito及Ica,L。效闰帽仲舅垒辕灼宁东较玻朵抗侍瑶赎洱慎柞庸内柿疫狗爬芦骄白惕香挣第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs3．奎尼丁适度阻断钠通道，同时可阻断心肌细胞的其他多种通道。794．奎尼丁阻断激活状态钠通道，可显著抑制异位起搏活动和除极化组织的传导性、兴奋性，并延长除极组织的不应期，其延长动作电位时程作用也使大部分心肌组织的不应期延长。此外奎尼丁能阻断多种钾通道，延长心房、心室和普肯耶细胞的动作电位时程。热赚啊县暗辅咨绢义叭韵脑嘛爪傅恫稼锥炬史满礁痈皆隔豫搜赚邮拾颁筷第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs第十九章抗心律失常药AntiarrhythmicDrugs4．奎尼丁阻断激活状态钠通道，可显著抑制异位起搏活动和除极化805．广谱抗心律失常药，适用于心房纤颤、心房扑动、室上性和室性心动过速的转复和预防以及频发室上性和室性期前收缩的治疗。腹泻是该药最常见的副作用，此外还可引起“金鸡纳反应”。其心脏毒性较重，可致房