中药药剂学-复习资料

名词解释1.中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。2.药物：凡用于防止、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药与药物。3.药物：是指用于防止、治疗、诊断人的疾病，有目的地调整人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、使用方法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药物、放射性药物、血清、疫苗、血液制品和诊断药物等。4.剂型：将原料药加工制成适合于医疗或防止应用的形式，称药物剂型，简称剂型。5.制剂：根据《中国药典》、《卫生部药物原则》、《制剂规范》等原则规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药物。6.新药：是指未曾在中国境内上市销售的药物。7.D值：微生物减少90%所需的时间。Z值：减少一种lgD所需升高的温度数（℃）。F值：杀死所有微生物所需的时间。Fo值：一定灭菌温度（T），Z值为10℃产生的灭菌效果，与121℃Z值10℃产生的灭菌效力相似时所相称的灭菌时间。也可认为是相称于121℃热压灭菌时杀死容器中所有微生物所需要的时间。8.串料：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将具有大量糖分、树脂、树胶、粘液质的中药陆续掺入，逐渐粉碎成所需粒度。9.串油：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将具有大量油脂性成分的中药陆续掺入，逐渐粉碎成所需粒度，或将油脂类中药研成糊状再与其他药物粗粉混合粉碎成所需粒度。10.蒸罐：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将用合适措施蒸制过的动物类或其他中药陆续掺入，经干燥，再粉碎成所需粒度。11.休止角：粉体堆积层自由斜面与水平面的夹角。12.打底套色法：所谓“打底”系指将量少的、质重的、色深的药物先放入研钵中（在混合之前应先用其他量多的药粉饱和研钵内表面）作为基础；然后将量多的、质轻的、色浅的药粉逐渐分次加入轻研混匀即是“套色”。13.等量递增法：药物比例量相差悬殊，不易混合均匀时采用此法。其措施是：取量小的组分及等量的量大组分，同步置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大组分混匀，如此倍量增长直至加完所有量大的组分为止。14.低共熔现象：两种或更多种药物混合后有时出现润湿或液化现象，这现象称为低共熔现象。15.HLB：即亲水亲油平衡值，是表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力。16.置换价：是指药物的重量与同体积基质重量的比值。17.增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增长的现象称为增溶。助溶：某些难溶于水的药物由于加入第二种物质而增长其在水中的溶解度的现象，称为助溶，该第二种物质称为助溶剂。潜溶：溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在各单一溶剂中的溶解度大的现象称为潜溶，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。18.昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度上升而加大，到达某一温度后，其溶解度急剧下降，使溶液变浑浊，甚至产生分层，冷后又能恢复澄明。这种由澄明变混浊的现象称为起昙，转变点的温度称为昙点。19.热原：是微生物的代谢产物或尸体，是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热性物质。20.氯化钠等渗当液：1g药物展现的等渗效应相称于氯化钠的克数，此时的溶液即是氯化钠等渗当液。21.巴布剂：以水溶性高分子材料为基质的贴膏剂又称巴布剂。22.分散片：3分钟即能崩解分散并可通过180μm孔径的筛网的片剂。23.缓释制剂：系指用药后能在较长时间内持续释放药物以到达长期有效作用的制剂。24.控释制剂：系指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。25.靶向制剂：也称靶向给药系统（TDS），系指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。可分为：被动靶向制剂、积极靶向制剂、物理化学靶向制剂。26.被动靶向制剂：指载药微粒被巨噬细胞摄取后转运到肝、脾等器官而发挥疗效。积极靶向制剂：是指用修饰的药物载体将药物定向地转运到靶区浓集而发挥药效。物理化学靶向制剂：是指用物理化学措施使药物在某部位发挥药效。27.脂质体：是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型小囊。28.固体分散体：是将药物以一定大小的质点分散于固体载体中所制成的药物-载体的固体分散物料。29.有效期：药物在室温下降解10%所需的时间（t0.9）。半衰期：药物降解50%所需时间（t1/2）。第一章：绪论1.中药制剂使用辅料有两个特点：一是“药辅合一”；二是将辅料作为处方的一味药使用。2.药物剂型的分类措施：1）按物态分类；2）按制备措施分类；3）按分散系统分类；4）按给药途径分类。（真溶液类剂型，如芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂）3.中药剂型选择的基本原则：（1）根据防治疾病的需要选择剂型；（2）根据药物自身及其成分的性质选择剂型；（3）根据原方不一样剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型；（4）根据生产条件和五以便的规定选择剂型。4.三效：高效、速效、长期有效三小：剂量小、毒性小、副作用小五以便：服用、携带、生产、运送、贮藏（用、产、带、运、贮）5.药典：是一种国家记载药物质量规格、原则的法典。由国家药典委员会组织编撰，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。作为药物生产、检查、供应与使用的根据。6.中药药剂学的重要性质（1）实践性（2）统一性（3）综合性7.《黄帝内经》记载了汤、丸、散、膏、药酒等不一样剂型及其制法、使用方法用量和适应症。《神农本草经》最早的本草专著；《伤寒论》《金匮要略》记载了煎剂、丸剂、散剂、浸膏剂、软膏剂、酒剂、栓剂、脏器制剂等10余种剂型葛洪《肘后备急方》八卷，初次提出“成药剂”的概念。《本草经集注》提出：“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服汤者，宜服酒者，宜服煎膏者”8.《药典》、《局颁药物原则》、《局颁药物卫生原则》（即《部颁药物卫生原则》）、《药物管理法》第三章：制药卫生1.洁净室工作时室内必须保持正压；洁净室的洁净度可达100级。2.滴眼剂配液、滤过、灌封——1万级3.D值：在一定灭菌温度下被灭菌物品中微生物数减少90%所需的时间。Z值：在一定温度条件下对特定的微生物灭菌时，减少一种lgD所需的温度数，Z值的单位为ºC。F值：在一定温度下，杀死容器中所有微生物所需的时间。Fo值：一定灭菌温度（T），Z值为10℃产生的灭菌效果，与121℃Z值10℃产生的灭菌效力相似时所相称的灭菌时间。4.灭菌措施1）物理灭菌法：eq\o\ac(○,1)干热灭菌法（火焰灭菌法——合用于不易被火焰损伤的瓷器、玻璃和金属制品。干热空气灭菌法——合用于玻璃器皿、搪瓷容器及油性药物和易被湿热破坏的药物，不合合用于大部分药物及橡胶、塑料制品的灭菌）eq\o\ac(○,②)湿热灭菌法（热压灭菌法——热压灭菌法合用于耐热药物及其水溶液、外科敷料、手术器械及用品等物品的灭菌。流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法——常用于含抑菌剂药液的灭菌，1-2ml注射剂及不耐热品种灭菌。低温间歇灭菌法——用于需加热灭菌但又不耐较高温度的药物）eq\o\ac(○,3)紫外线灭菌法——广泛用于空气灭菌与表面灭菌；一般玻璃可吸取紫外线，故玻璃容器中的药物不能采用此法灭菌（254~257nm紫外线）eq\o\ac(○,4)微波灭菌法——常用于固体药物的干燥、灭菌机水溶性注射剂的灭菌eq\o\ac(○,5)辐射灭菌法——合用于含挥发性成分或不耐热药物的灭菌2）滤过灭菌法（用于不耐热的低粘度药物溶液和有关气体物质的洁净除菌处理）：微孔薄膜滤器，垂熔玻璃滤器，砂滤棒3）化学灭菌法：eq\o\ac(○,1)气体灭菌法（环氧乙烷、甲醛、丙二醇、乳酸）eq\o\ac(○,2)浸泡与表面消毒法（醇类、酚类、表面活性剂、氧化剂）5.防腐剂苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）、山梨酸、乙醇、季铵盐类（洁而灭，杜灭芬）、酚类及其衍生物、脱水醋酸6.影响湿热灭菌的原因：1）微生物的种类和数量；2）被灭菌药物与介质的性质；3）灭菌温度与时间；4）蒸气的性质7.100级的洁净室：大输液的滤过、灌封；针剂的分装、灌封。1万级的洁净室：不能灭菌制剂、滴眼液。10万级的控制区：片剂、胶囊、丸剂、口服液。第四章：粉碎、筛析、混合与制粒1.药物粉碎的目的1）增长药物的表面积，增进药物的溶解与吸取，提高药物的生物运用度；2）便于调剂和服用；3）加速中药中有效成分的浸出或溶出；4)为制备多种剂型奠定基础。2.粉碎的措施:干法粉碎（串料、串油、蒸罐）、湿法粉碎（水飞、加液研磨）、低温粉碎、超细粉碎3.休止角（a）：粉体堆积层自由斜面与水平面的夹角。a<30ºC,流动性好；a<45ºC，具有疏松敢，可以满足生产流动性需要。4.最粗粉，指能所有通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末。粗粉，指能所有通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末。中粉，指能所有通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末。细粉，指能所有通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末。最细粉，指能所有通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末。极细粉，指能所有通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末。5.目数：每英寸（2.54cm）长度有多少孔表达。6.混合机理：对流混合、扩散混合、切变混合。7.混合措施：搅拌混合、研磨混合、过筛混合。8.制粒的目的答：（1）增长药物的流动性，减少片重差异；（2）减少细粉吸附和容存的空气，以减少药片的松裂；（3）防止复方成分分层，保证含量均匀；（4）防止细粉飞扬或粘冲现象。9.制粒的措施答：（1）挤出制粒；（2）高速搅拌制粒；（3）硫化喷雾制粒（——是指运用气流使药粉呈悬浮流化状态，再喷入黏合剂液体，使粉末聚结成粒的措施。由于将混合、制粒、干燥等操作在一台设备内完毕，又叫一步制粒、流化床制粒或沸腾制粒）；（4）喷雾干燥制粒；(5)滚转法制粒；（6）干法制粒（包括滚压法制粒和重压法制粒）10.常规粉碎设备：柴田式粉碎机（万能粉碎机）、万能磨粉机、球磨机常用超细粉碎设备：流能磨、振动磨11.混合机械：槽型混合机、混合筒、双螺旋锥形混合机。第五章：散剂1.施于眼部的散剂，《中国药典》规定要通过九号筛（极细粉），多经水飞或直接粉碎（流能磨）而成。2.特殊散剂的制备P763.樟脑与水杨酸苯酯、薄荷脑与樟脑、薄荷脑与冰片等均能产生低共熔现象。4.散剂水分不得超过9.0%。第六章：中药的浸提、分离与纯化1.有效部位：是由中药材或中药饮片中提取的一大类或几大类有效成分的中药提取物。2.中药成分：有效成分（包括有效部位）、辅助成分、无效成分、组织成分。3.中药浸提的过程包括：浸润、渗透，解吸、溶解，扩散。4.影响浸提的原因（1）中药粒度；（2）中药成分；（3）浸提温度；（4）浸提时间；（5）浓度梯度；（6）溶剂pH；（7）浸提压力5.多功能提取罐的特点：可进行常压常温、加压高温提取，或减压低温提取；无论水提、醇提、提油、蒸制、回收药渣中溶剂等均能使用。6.常用的浸提措施：煎煮法（多功能提取罐）、浸渍法、渗漉法、回流法（索氏提取器）、水蒸气蒸馏法、超临界流体提取法、半仿生提取法、超声波提取法、微波提取法。注：单渗漉法的操作环节(粉碎中药→润湿中药→中药装筒→排除气泡→浸渍中药→搜集渗漉液)7.中药提取液的分离措施：沉降分离法、离心分离法、滤过度离法8.中药提取液的纯化措施：水提醇沉，醇提水沉、盐析法、酸碱法、其他（大孔树脂吸附）。第七章：中药提取液的浓缩与干燥1.浓缩措施1)常压蒸发——用于非热敏性药液的蒸发2)减压蒸发——用于含热敏性成分药液的蒸发3)薄膜蒸发（特点：蒸发速度快，受热时间短；不受料液静压和过热影响，成分不易被破坏；可在常压或减压下持续操作；能将溶剂回收反复运用。）注：薄膜蒸发的进行方式有两种：一是使液膜迅速流过加热面进行蒸发；一种是使药液剧烈地沸腾是产生大量泡沫，以泡沫的内外表面为蒸发面进行蒸发。4）多效蒸发:（原理：根据能量守恒定律确认的低温低压(真空)蒸气具有的热能与高温高压具有的热能相差很小，而气化热反而高而设计。）类型：顺流式（并流式）、逆流式、平流式、错流式（兼有顺流与逆流的特点）：2.干燥过程中可以除去的水分只能是自由水分（包括所有非结合水和部分结合水），不能除去平衡水分。3.干燥措施：烘干法、减压干燥法（真空干燥）、喷雾干燥法、沸腾干燥法、冷冻干燥法（升华干燥）、红外线干燥法、微波干燥法第八章：浸出药剂1.返砂的原因：总糖量过高：超过单糖浆的比例，形成过饱和状态。总糖量≤85％糖的转化程度应适中：40～50％糖的转化：蔗糖（二糖）→葡萄糖＋果糖返砂的克服：尽量缩短加热时间；减少加热温度；合适提高pH值。如已出现返砂，可将析出的糖分离出来，经重新溶解后再与煎膏混匀；如结晶量少，可连容器置水浴上加热，使析出的糖溶解。2.酊剂不加糖或蜂蜜矫味、着色。（与药酒区别）3.流浸膏剂每1ml相称于原中药1g；浸膏剂每1g相称于原中药2—5g。4.加入辅料：矫味剂：蜂蜜、单糖浆、甘草甜素、甜菊苷、阿斯巴甜防腐剂：0.05～0.15％山梨酸、0.1～0.2％苯甲酸、0.1％丙酸香精：改善制剂的气味第九章：液体制剂类型分散相大小特性真溶液型<1nm热力学稳定体系高分子溶液1-100nm真溶液，热力学稳定体系溶胶1-100nm胶体溶液，热力学不稳定体系混悬液型>500nm动力学和热力学不稳定体系乳状液型>100nm热力学不稳定体系1.表面活性剂：阴离子型表面活性剂（乳化能力强）肥皂类——硬脂酸、油酸、月桂酸硫酸化物——十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）、十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）磺酸化物——十二烷基苯磺酸钠2）阳离子表面活性剂（杀菌、防腐，毒性较大）——含一种五价氮原子，也称季铵化合物氯化十六烷基吡啶、溴苄烷铵、氯苄烷铵3）两性离子型表面活性剂：卵磷脂4）非离子型表面活性剂(毒性和溶血性小)脂肪酸山梨坦类（脱水山梨醇脂肪酸酯类）——司盘类聚山梨脂类（聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸脂类）——吐温类聚氧乙烯脂肪酸脂类——商品名为卖泽聚氧乙烯脂肪酸醇醚类——苄泽聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：普流罗尼克（pluronicF-68）——没有昙点注意：可用于注射剂中的有：卵磷脂、普流罗尼克（pluronicF-68）及豆磷脂2.HLB值越高，亲水性越强；HLB值越低，亲油性越强。增溶剂：15～18去污剂13～16乳化剂：W/O3~8；O/W8~16润湿与铺展剂：3～8消泡剂：0.8～33.聚山梨酯类的毒性大小（溶血作用次序）聚山梨酯-20>聚山梨酯-60>聚山梨酯-40>聚山梨酯-804.增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增长的现象。增溶剂：具有增溶作用的表面活性剂。增溶剂的增溶原理：表面活性剂水溶液当到达临界胶束浓度后，表面活性剂分子的疏水部分互相吸引、缔合在一起形成胶束。被增溶的物质，以不一样的方式与胶束结合到达增溶。助溶：某些难溶于水的药物由于加入第二种物质而增长其在水中溶解度的现象。机理：1）助溶剂与难溶性药物形成可溶性络合物；2）形成有机分子复合物；3）通过复分解而形成可溶性盐类。5.表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂（其他：表面活性剂还可作为去污剂；亦可作为发泡剂或消泡剂。）6.增长药物溶解度的措施：增溶、助溶、制成盐类、使用潜溶剂（是指溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。）7.溶胶——分散相质点以多分子汇集体（胶体微粒）分散于溶剂中称为溶胶，又称疏水胶体；高分子溶液---高分子化合物以单分子形式分散于溶剂中构成的溶液称为高分子溶液；又称亲水胶体溶液。8.高分子溶剂的制备：有限溶胀和无限溶胀（无限溶胀过程常加以搅拌或加热）甲基纤维素直接溶于冷水；淀粉遇水立即膨胀，无限溶胀过程需加热至60-70才能制成淀粉浆；胃蛋白酶，蛋白银等，需将其撒于水面，待其自然溶胀后再搅拌可形成溶液，假如撒于水面后立即搅拌则形成团块。9.高分子溶液的稳定性重要与水化作用有关；溶胶的稳定性与胶粒的扩散双电层有关。第十章：注射剂1.注射剂重要特点：eq\o\ac(○,1)药效迅速，作用可靠；eq\o\ac(○,2)合用于不适宜口服给药的药物；eq\o\ac(○,3)合用于不能口服给药的病人；eq\o\ac(○,4)可以产生局部定位作用。2.注射剂分类：溶液型注射剂、混悬液性注射剂、乳状液型注射剂、固体粉末型注射剂。3.注射剂给药途径：皮内注射、皮下注射、肌肉注射、静脉注射、脊椎腔注射。4.注射剂质量规定无菌注射剂成品中不应具有任何活的微生物；无热原尤其是用大体积的，供静脉及脊椎腔注射的注射剂；澄明度不得有肉眼可见的混浊或异物，大体积注射剂对澄明度的规定更严格；pH值一般控制在4-9的范围内；渗透压注射剂渗透压规定与血浆的渗透压相等或靠近；安全性注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反应；稳定性物理稳定性和化学稳定性，保证产品在贮存期间安全有效；其他降压物质,蛋白质,鞣质5.热原——180℃3-4小时，250℃30-45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。6.致热最强的是革兰阴性杆菌的代谢产物，内毒素是最重要的致热物质，脂多糖是内毒素的重要成分。7.热原的基本性质：水溶性、耐热性、滤过性、不挥发性。8.除去注射剂中热原的措施：①容器上热原：可用高温法及酸碱法。②药液或溶剂中热原：吸附法、离子互换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法。9.注射用非水溶剂——增长药物溶解度或稳定性：麻油、大豆油、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇（“二甘醇”不能用于注射和口服！）10.渗透压调整措施:(1)冰点减少数据法:血浆冰点=-0.52°C当溶液冰点=-0.52°C，与血浆等渗例题1：配200ml的2%盐酸普鲁卡因溶液，需加NaCl多少使成等渗溶液？（1g盐酸普鲁卡因=0.18gNaCl，0.9%NaCl=血浆渗透压）w=(0.9-2×0.18)×200/100=(0.9-0.36)×2=1.08g例题2：配100ml的2%盐酸普鲁卡因溶液,需加NaCl多少使成等渗溶液?1%盐酸普鲁卡因冰点=-0.12°CW=（0.52-a）/b=（0.52-0.12×2）/0.58=0.48g11.除去药液中鞣质的措施P2201）明胶沉淀法；改良明胶法（胶醇法）2）醇溶液调pH法；3）醇溶液调PH法12.注射剂的附加剂（1）增溶剂（聚山梨酯-80）；（2）抗氧剂：抗氧剂、金属螯合剂和惰性气体（3）抑菌剂（静脉注射或脊椎腔注射的注射剂不得添加抑菌剂，要添加的一般都是肌内和皮下注射）；（4）pH调整剂：pH4.0-9.0；（5）止痛剂（苯甲醇）；（6）等渗调整剂（氯化钠、葡萄糖）13.热原检查法：家兔检查法（体内检查法），鲎试验法（体外检查法）14.中药注射剂的质量问题P235现象：灭菌后、贮藏中产生浑浊、沉淀或乳光等。原因及处理措施如下：1)澄明度问题（1）清除杂质；（2）调整药液的pH值；（3）采用热处理冷藏措施（4）合理选用增溶剂、助溶剂与助滤剂（5）应用超滤技术：高分子胶体杂质2)刺激性问题 （1）消除有效成分自身的刺激性；（2）清除杂质；（3）调整药液pH值；（4）调整药液渗透压。3）疗效问题（1）控制原料质量；（2）调整剂量优化工艺；（3）提高有效成分溶解度。15.双提法：蒸馏法和水醇法的结合。16.滴眼剂：pH值5-9第十一章：外用膏剂1.基质分类烃类凡士林（vaselin）——吸水性能力差石蜡（paraffin）二甲硅油（dimethicone）类脂类羊毛脂（woolfat）——吸水性最佳蜂蜡（beeswax）鲸蜡（spermaceti）动、植物油脂氢化植物油、麻油、棉籽油、花生油（中药油膏常以麻油与蜂蜡熔合为基质）水溶性基质：聚乙二醇（PEG）2.处方一：雪花膏（单位g）A硬脂酸300g油相，与D、F生成铵皂与钠皂为O/W乳化剂B液体石蜡250g油相C石蜡250g油相D三乙醇胺80ml（与A生成铵皂O/W乳化剂）E甘油200ml（水相，保湿剂）F硼砂2g水解成硼酸与NaOH,后者与A生成钠皂为O/W乳化剂G尼泊金乙酯1g防腐剂H蒸馏水920ml水相处方二:硬脂酸150g（油相，乳化剂成分）甘油单硬脂酸30g（油相，辅助乳化剂）凡士林100g（油相）氢氧化钾5g（乳化剂成分）甘油100g（水相，保温剂）尼泊金乙酯1g（防腐剂）蒸馏水加至1000g水相处方三：亲水基质：硬脂醇（十八醇）250g增稠剂、稳定剂白凡士林250g油相十二烷基硫酸钠10g乳化剂丙二醇120g保湿剂,穿透增进剂尼泊金0.4g防腐剂蒸馏水330g水相处方四：硬脂酸60g油相硬脂醇（十八醇）60g油相，增稠剂、稳定剂白凡士林60g油相液体石蜡90g油相吐温-8044gO/W型乳化剂司盘-6016gW/O型乳化剂甘油100g保湿剂山梨酸2g防腐剂蒸馏水至1000g水相处方五：盐酸克林霉素凝胶（水溶性基质）盐酸克林霉素10g主药卡波普94010g基质成分三乙醇胺10gPH调整剂甘油50g保湿剂对羟基苯甲酸乙酯0.5g防腐剂蒸馏水加至1000g3.软膏剂常用的基质可分为：油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质。4.巴布剂膏料：1）药物：中药提取物、药物细粉2）黏合剂：聚丙烯酸类，聚乙烯吡咯烷酮（PVP），明胶，阿拉伯胶，聚乙二醇，CMC-Na等。3）填充剂：微粉硅胶，碳酸钙，钛白粉等。4）透皮增进剂：二甲基亚砜，氮酮5）保湿剂：甘油，丙二醇（有促透作用）5.外用膏剂的经皮吸取包括释放、穿透及吸取进入血液循环三个阶段。6.乳剂型处方必备：保湿剂、防腐剂、水相、油相、乳化剂7.软膏剂的制备措施：研和法、熔合法、乳化法（考）8.膏药——铅黑膏药的制备流程：提取药料→炼油→下丹成膏→去火毒→摊涂第十二章：栓剂（产生局部或全身作用）栓剂中药物吸取的影响原因：生理原因、基质原因、药物原因。栓剂中药物吸取途径：一条是通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏代谢后由肝胆进入大循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接入大循环起全身作用。栓剂的基质油脂性基质：天然油脂（可可豆脂）、半合成或全合成脂肪酸甘油酯、氢化油类水溶性基质：甘油明胶、聚乙二醇类、泊洛沙姆栓剂的附加剂吸取增进剂：吐温-80、泡腾剂，氮酮类增塑剂（可增长弹性）：吐温-80，脂肪酸甘油酯，蓖麻油，甘油，丙二醇栓剂的制备：熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→取出→成品→包装融变时限：油脂性基质的栓剂应在30分钟内所有融化或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60分钟内所有溶解。第十四章：胶囊剂不适宜制成胶囊剂的有：①药物的水溶液或乙醇溶液，因能使胶囊壁溶解；②易溶性药物入氯化钠、溴化物等（溶解后浓度过高刺激胃黏膜）；③易风化药物，使胶囊壁软化；④吸湿性药物，使胶囊壁过度干燥而变脆。采用滴制法制备软胶囊剂，影响其质量的原因：①明胶液的处方构成比例；②胶液的粘度；③药液、胶液及冷却液三者的密度；④三者的温度；⑤软胶囊剂的干燥温度。制备空胶囊的重要原料是明胶。第十五章：丸剂（溶散时限）丸剂的制备有：泛制法、塑制法、滴制法。水丸用泛制法制备：原料的准备→起模→成型→盖面→干燥→选丸→质量检查→包装。塑制法制备蜜丸：物料准备→制丸块→制丸条→分粒→搓圆→干燥→整丸→质量检查→包装。（药粉与炼蜜的比例；1：1~1：1.5）浓缩丸：泛制法或塑制法滴丸常用的冷却液：水溶性基质可用液状石蜡、甲基硅油；非水性基质可用水或不一样浓度的乙醇。丸剂包衣种类：药物衣、保护衣、肠溶衣第十六章：颗粒剂颗粒剂分为可溶颗粒、混悬颗粒和泡腾颗粒。“手捏成团、轻按即散”。一般清膏、糖粉、糊精的比例为1：3：1，辅料总用量不超过清膏量的5倍；干浸膏细粉制粒，辅料用量不超过其重量的2倍。湿颗粒制成后，及时干燥，温度60℃-80℃。常用作泡腾崩解剂的有机酸有枸橼酸、酒石酸，弱碱有碳酸氢钠、碳酸钠。第十七章：片剂湿法制粒压片的辅料稀释剂与吸取剂（统称为填充剂）：淀粉、糊精、糖粉、乳糖、硫酸钙、磷酸氢钙润湿剂与黏合剂：水、乙醇、淀粉浆、糖浆、饴糖、炼蜜、液状葡萄糖、阿拉伯胶浆、明胶将、纤维素衍生物崩解剂：干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、吐温-80润滑剂：（疏水性）硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油；（水溶性）聚乙二醇（PEG）、十二烷基硫酸镁；（助流剂）微粉硅胶、滑石粉。直接压片的辅料干燥粘合剂：微晶纤维素、改性淀粉助流剂：微粉硅胶、氢氧化铝凝胶崩解剂：干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠。工艺流程;2.制颗粒的目的(制成颗粒重要是增长其流动性和可压性。)答：（1）增长药物的流动性，减少片重差异；（2）减少细粉吸附和容存的空气，以减少药片的松裂；（3）防止复方成分分层，保证含量均匀；（4）防止细粉飞扬或粘冲现象。3.片剂制备过程中常出现哪些问题，试分析产生的重要原因？答：片剂制备过程常出现的问题有：（1）松片：重要由于物料粘性力差，压力局限性导致。（2）粘冲：重要原由于颗粒不够干燥，润滑剂选用不妥或用量局限性，冲头表面粗糙等。（3）裂片：产生的原因有：物料细分太多，压缩时空气不易排出；物料塑性差、易弹性变形；压片机压力不均，转速过快等。（4）片重差异超限：产生原因有颗粒流动性不好，颗粒大小相差悬殊或细粉过多；冲头与模孔吻合性不好等。（5）引湿受潮（使崩解缓慢）：重要原由于粘合剂、崩解剂、疏水性润滑剂等辅料的选用或用量，以及压片时的压缩力导致偏激的空隙率低和润湿性差，水分渗透速度慢（6）溶出超限:影响原因有片剂不崩解、颗粒过硬、药物溶出度差（7）药物含量不均匀：所有导致片重差异超限的原因都可导致片剂中药物含量不均。可溶性成分在颗粒之间的迁移也是导致小剂量药物含量均匀度不合格的重要原因。3.片剂包衣的目的（没有增长片重，防止污染的目的）答：（1）为了增长药物的稳定性；（2）为了掩盖药物的不良气味；（3）控制药物的释放部位；（4）控制药物的释放速度；（5）改善片剂的外观、便于识别。4.包衣的措施：滚转包衣法，流化床包衣法，埋管式包衣法及压制包衣法。5.包衣设备：包衣机（制颗粒、丸剂、包衣）6.薄膜衣的成膜材料：（记住两个胃溶、两个肠溶）丙烯酸树脂IV号——胃溶羟丙基甲基纤维素（HPMC）——胃溶丙烯酸树脂I号——肠溶邻苯二甲酸醋酸纤维素CAP----肠溶乙基纤维素（EC）——水不溶，溶于乙醇邻苯二甲酸二乙酯（或二丁酯）——增塑剂丙二醇、PEG4000、甘油、硅油——增塑剂乙醇，丙酮——溶剂7.肠溶衣肠溶胃不溶的机理？答：生理原因——人体消化道中的PH由胃到肠逐渐升高，胃的pH是1-3，小肠的pH是4.7-6.5。衣料性质——肠溶衣材料中分子含弱酸性基团，在强酸中不解离、不溶解，但伴随肠道pH值不停升高，抵达小肠时能迅速崩解或溶解，解离程度依赖于介质的pH和酸性基团的相对强度。8.哪些药物进行溶出度检查：（1）具有在消化液中难溶的药物；（2）与其他成分轻易互相作用的药物；（3）久贮后易变成难溶性的药物；(4)剂量小，药效强，副作用大的药物。注：含化片、咀嚼片不用检查崩解时限；凡检查溶出度的片剂，不再进行崩解时限的检查。9.片剂应符合如下规定：药物含量精确；片剂的重量差异小；质量稳定；外观完整光洁、色泽均匀；硬度和崩解度以及与生物运用度有关的溶出度符合规定；小剂量药物的片剂的含量均匀度应符合规定；微生物学检查，必须符合《药物卫生原则》的规定。10.崩解时限：第十八章：气雾剂。喷雾剂与粉雾剂1.气雾剂中的药物重要通过肺部吸取，肺泡为重要的吸取部位，肺泡的构造特点？影响药物在肺部吸取的原因？

答：1）肺泡的构造特点：吸取面积大；供血量足；与毛细管的距离小。2）影响在肺部吸取的原因：药物在肺部的吸取速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比，雾化粒子大小要合适。2.气雾剂的构成：药物与附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统。3.抛射剂是液化气体，既是分散介质，又是动力。第十九章：其他剂型1.丹药系指汞与某些矿物药，在高温条件下炼制而成的不一样结晶形状的无机化合物。锭剂系药物细粉加适量粘合剂制成规定形状的固体制剂。线剂系指将丝线或棉线，置药液中先浸后煮，经干燥制成的一种外用剂型。条剂，又称纸捻。系将药物研细过筛，混匀，用桑皮纸粘药后搓捻成细条，或用桑皮纸搓捻成条，粘一薄层面糊，再粘附药粉而成的外用剂型。重要应用于中医外科。灸剂系将艾叶捣、碾成绒状，或另加其他药料卷制成卷烟状或其他形状，供熏灼穴位或其他患部的外用药剂。熨剂系用指定规格的铁砂，并配合其他药物制成的一种外用制剂。将处方中的药料粉碎成药粉，与指定规格的生铁屑混合均匀即得。（坎离砂）红升丹（红粉）：HgO（氧化汞）红丹：Pb3O4白降丹：HgCl2白生丹（轻粉）：Hg2Cl2第二十章：药物制剂新技术与新剂型1.液体药物固体化的技术有：环糊精包合技术；微囊、毫微囊制备技术；脂质体制备技术；固体分散体制备技术。2.ß-环糊精包合的作用答：（1）增长药物的稳定性；（2）增长药物的溶解度；（3）液体药物粉末化；（4）掩盖不良气味，减少刺激性及毒副作用；（5）调整释药速度；（6）提高药物的生物运用度。微囊：以天然的或合成的高分子材料为囊材，将固体或液体药物作囊心物包裹而成的微小胶囊称微囊，制备的过程称微囊化。微囊的制备措施：相分离-凝聚法（单凝聚法与复凝聚法）单凝聚法：系将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊。复凝聚法：系指运用两种相反电荷的高分子材料做囊材，将囊心物分散在囊材的水溶液中，在一定条件下，相反电荷的高分子材料互相交联后，溶解度减少，自溶液中凝聚析出成囊。复凝聚法机理：明胶当pH值在等电点以上时带负电荷，在等电点如下时带正电荷，阿拉伯胶在水溶液中仅具负电荷。当明胶与阿拉伯胶溶液混合后，调pH值4~4.5，明胶正电荷达最高值，与带负电荷的阿拉伯胶结合成为不溶性复合物，凝聚成微囊。缓释制剂：释药速度受药物浓度影响；有血药浓度峰谷；一级速度过程；口服缓释制剂每日用药次数与一般制剂相比，至少应减少一次，或用药时间有所延长。控释制剂：释药速度在一定期间内与释药量无关；基本无峰谷现象；零级或靠近零级速率。第二十一章：中药制剂的稳定性中药制剂的稳定性变化一般包括化学、物理学和生物学3个方面。影响中药制剂稳定性的原因：（1）处方原因：pH值、溶剂、辅料、离子强度。（2）外界原因：制剂工艺、水分、空气（氧气）、温度、光线、金属离子、包装材料。中药制剂稳定化的措施有哪些？答：（一）延缓药物水解的措施（1）调