一些术语中英文对照课件

药物化学MedicinalChemistry2012，Autumnsemester药物化学MedicinalChemistry20121药物化学部分参考书目编者书名出版社版本出版日期价格尤启冬药物化学化学工业出版社第一版2004年1月39.0仉文升，李安良药物化学高等教育出版社第二版2005年6月54.0郑虎药物化学人民卫生出版社第五版2003年1月41.0徐文方药物化学高等教育出版社第一版2006年7月26.6雷小平，徐萍药物化学高等教育出版社第一版2010年1月58.0郭宗儒药物化学总论科学出版社第一版2000年1月73.5杨广德，傅强，药化教研室药学实验指导交大内部教材2005年1月10.0药物化学部分参考书目编者书名出版社版本出版日期价格尤启冬药2药化部分参考书封面药化部分参考书封面3一些术语中英文对照课件4一些术语中英文对照课件5第一章绪论

Chapter1.Introduction

MainContent

从多个方位分解阐述以下五个问题一、药物化学的概念和研究任务二、药物化学课程内容和要求三、药物化学的发展与现状四、化学药物质量和药品标准五、药物的名称第一章绪论

Chapter1.Introduct6

一、药物化学中的一些概念

SomeImportantConceptsIUPAC：MedicinalChemistryisachemistry-baseddiscipline,involvingaspectsofbiological,medicalandpharmaceuticalsciences.Itisconcernedwiththeinvention,discovery,design,identificationandpreparationofbiologicalactivecompounds,thestudyoftheirmetabolism,theinterpretationoftheirmodeofactionatthemolecularlevelandtheconstructionofstructure-activityrelationship(SAR),therelationshipsbetweenchemicalstructureandpharmacologicalactivityforaseriesofcompounds.

一、药物化学中的一些概念

SomeImportant7

一、药物化学中的一些概念

SomeImportantConcepts化学药物(DrugorMedicine)：是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用于调节机体生理功能的化学物质。药物化学(Medicinal/PharmaceuticalChemistry)：是一门建立在化学学科和医学生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物,研究构效关系,解析药物的作用机理,创制并研究用于预防诊断和治疗疾病药物的一门学科。

一、药物化学中的一些概念

SomeImportant8二、一些术语中英文对照

ContrastofEnglishandChineseVersionofSpecificterms构效关系(SAR)：StructureandActivityRelationship.构性关系(SPR)：StructureandPropertyRelationship.药物分子设计(MDD)：MolecularDrugDesign.先导化合物(LC)：LeadCompound.化学实体(NCE)：NewChemicalEntities.二、一些术语中英文对照

ContrastofEngl9三、药物化学的四大任务

FourMainTasksTasksofMedicinalChemistryIMDDIISPRPropertyStabilityIIISARMolecularmechanismIVSynthesisDesignMetabolicprocessofside-effectImprovementMedicamentdesignClinicaluseSeparationidentificationStructuremodificationSARDevelopnewdrugIdentificationImpuritytestDeterminationStorageBasictheoryforPreclinicalusagePharmaceuticalprocess三、药物化学的四大任务

FourMainTasksTa10四、药物化学简史回顾与展望早期：经验性摸索阶段,Discovery。当代：理论半经验性探索阶段,Development。现代：计算机辅助理论性指导阶段,Design。将来：需要更完善的理论指导,Direction。四、药物化学简史回顾与展望早期：经验性摸索阶段,Disco11四、药物化学简史回顾

早期：PharmaceuticalChemistry【19世纪】从药用植物中分离、鉴定其中的有效成分，并且合成其结构类似物，通过药理筛选寻找活性更高的化合物，导致发现新的。【修饰】对LC进行结构修饰、改造等方面的优化，可能得到比天然产物活性更强、毒性更小的可用于临床的药物。【基础】主要是化学。【实例】镇痛药吗啡、抗疟药奎宁、解痉药阿托品、局麻药可卡因等。

四、药物化学简史回顾

早期：PharmaceuticalC12四、药物化学简史回顾

【早期实例】ExamplesMorphine:AnalgesicsAtropine:AnticholinergicQuinine:AntimalarialCocaine:LocalAnesthetics四、药物化学简史回顾

【早期实例】ExamplesMor13四、药物化学简史回顾

当代：MedicinalChemistry【20世纪】构效关系研究的深入，提出了药物作用机理假说，特别是近30年以来，随着有关生命科学、基础学科研究的发展、提出了许多新理论。【理论】受体学说（Receptors），从分子水平上阐明药物作用机理，应用受体理论指导药物分子设计，可寻找特异性高毒副作用小的受体激动剂或受体拮抗剂来发展新药。【基础】化学和生物学等多种学科。【实例】H2受体阻断剂西咪替丁(Cimetidine)，发展了一类新的抗消化道溃疡药。四、药物化学简史回顾

当代：MedicinalChemis14四、药物化学简史回顾

【当代实例】

H2受体拮抗剂:Anti-ulcerAgents西咪替丁Cimetidine烟酸雷尼替丁RanitidineHydrochloride

19761983法莫替丁Famotidine

作用强度比西咪替丁大30～100倍，比雷尼替丁大6～10倍，可能使噻唑环上的胍基增强了与H2受体结合力。作用比西咪替丁强5～8倍，对胃及十二指肠溃疡疗效高，且有速效和长效的特点。其副作用比西咪替丁小，无抗雄激素的副作用。四、药物化学简史回顾

【当代实例】

H2受体拮抗剂:Ant15四、药物化学简史回顾

现代：Theory，CADD【21世纪】生物信息学，计算机学等相关学科科。【理论】受体理论，动态理论仍需突破。【基础】化学，生物学，信息学，计算机科学等多种交叉学科。【实例】四、药物化学简史回顾

现代：Theory，CADD【21世纪16四、药物化学简史回顾

【现代实例】3D-QSARAsulacrineDonepezil抗非小细胞癌和乳腺癌

抗老年性痴呆四、药物化学简史回顾

【现代实例】3D-QSARAsula17四、药物化学简史回顾

【现代实例】药效基团-构象分析SmithKlineBeechamGenentech抑制血小板聚合

抗凝血活性

四、药物化学简史回顾

【现代实例】药效基团-构象分析Smi18四、药物化学简史回顾

【现代实例】

数据库搜寻HIV蛋白酶抑制剂

治疗肺动脉高血压

Merck

DMP323

SmithKlineBeecham

四、药物化学简史回顾

【现代实例】数据库搜寻HIV蛋白酶抑19四、药物化学简史回顾

【现代实例】SBDD

L-735524Ro31-8959IndinaviInviraser，SaquinavirHIV蛋白酶抑制剂四、药物化学简史回顾

【现代实例】SBDDL-7355220五、药物化学的地位基础无机化学有机化学多种生命科学药物化学专业基础必修课药剂学药物分析制药工程等天然药物化学计算机信息技术结晶/光谱学生物化学药理/毒理学分子生物学药物动力学结构化学生物信息学免疫/遗传学下游学科分析化学生理学五、药物化学的地位基础无机化学有机化学多种生命科学药物化学药21六、药化主要内容和基本要求（一）主要内容1.各类药物的发展；2.讨论药物分类或化学结构类型；3.药物化学结构与理化性质的关系；4.药物化学结构与生物活性的关系；5.各类药物中选择典型药物讨论其化学结构、化学名、合成路线、理化性质及应用特点；6.药物研究与开发的途径和方法。六、药化主要内容和基本要求（一）主要内容22六、药化主要内容和基本要求（二）制药工程专业基本要求1.掌握药物制剂的化学原理；例子：苄青霉素2.为药物分析奠定化学理论基础；药典:ArOH+FeCl3→显色;ArNH2→Diazo3.掌握药物化学结构修饰的基本原理和方法；原理：前药原理,生物电子等排体，拼合原理，方法：CADD,QSAR,3D-QSAR,CoMFA,CoMSIA。六、药化主要内容和基本要求（二）制药工程专业基本要求23各章学时和任课老师周次理论学时任课教师实验辅导教师1绪论2孟歌李义平2麻醉药43镇静催眠药44抗精神病药45镇痛药26非甾体抗炎药47心血管系统疾病用药48心血管系统疾病用药(2)/组胺受体拮抗剂(2)410合成抗菌药和抗病毒药412抗生素413抗生素/抗肿瘤414抗肿瘤/激素类药物415激素类药物217总学时数目46各章学时和任课老师周次理论学时任课实验辅导教师1绪论2孟歌李24七、化学药物的质量和药品标准重要性：化学药物的质量至关重要，关系到人的生命与健康。药物在发挥药效的同时，应不产生或较少产生副作用，药物产生副作用是由于药物本身具有多种生理活性、药物在体内代谢产物所致，也可能来自药物中存在的杂质。七、化学药物的质量和药品标准重要性：25七、化学药物的质量和药品标准杂质来源：化学药物的杂质来源一是在生产过程中引进和产生的药物以外的其它化学物质，如果药物是光学活性物质，其消旋物和手征性对映体均是杂质。杂质的存在，使药物产生毒副作用，对制剂的质量和贮存也有不利的影响，必须经精制除去，但是在不影响疗效和在不产生毒性的原则下，对某些杂质允许有一定的限量。七、化学药物的质量和药品标准杂质来源：26七、化学药物的质量和药品标准纯度标准：药物的纯度应遵守国家颁布的药品标准：如：《中华人民共和国药典》和《国家药品标准》。美国药典、英国药典、日本药典、印度药典等。七、化学药物的质量和药品标准纯度标准：27八、药物的名称

根据不同的命名原则，一种药物可有多个名称，主要包括以下几种：通用名:GeneralName;INN.化学名:ChemicalName;IUPAC.商品名:TradeName;TM.八、药物的名称根据不同的命名原则，一种药物可有多个名称，28八、药物的名称

（一）药物的通用名

国家药典委员会编写的《中国药品通用名称》是中国药品命名的依据，是以世界卫生组织推荐使用的“国际非专利药名”(InternationalNon-proprietaryNamesforPharmaceuticalSubstance,INN)为基础，结合我国情况制定的。中国药典收载的中文药品名称即按照《中国药品通用名称》及其命名原则命名，英文名采用国际非专利药名(INN)。八、药物的名称

（一）药物的通用名国家药典委员会编写29一些术语中英文对照课件30八、药物的名称

（二）药物的化学名称药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学名是根据中国化学会公布的《有机化学命名原则》命名，母体的选定与美国《化学文摘》(ChemicalAbstract,CA)系统一致，然后将其它的取代基的位置和名称标出。例如：局部麻醉药物盐酸利多卡因的命名：八、药物的名称

（二）药物的化学名称31八、药物的名称

（二）药物的化学名称盐酸利多卡因选定乙酰胺(acetamide)为母体，在乙酰胺的氮原子上有2,6-二甲基苯基(2,6-dimethylphenyl)取代，在乙酰胺的2位有二乙氨基(Diethylamino)取代。中文化学名：2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物英文化学名：2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamidehydrochloridemonohydrate八、药物的名称

（二）药物的化学名称32八、药物的名称

（三）药品的商品名注册商标：药品的商品名可以得到注册保护，是生产厂家为保护其产品的生产权和市场占有权使用的名称。例如：辉瑞制药有限公司注册的络活喜(Norvasc)，为苯磺酸氨氯地平的商品名。

八、药物的名称

（三）药品的商品名33九、我国药化的发展状况

（一）现状与差距50-70年代：仿制为主，1000多种原料药；80年代至今：1400多种原料药，年产43吨；34剂型的化学药品4000余种；如：Vc，Penicillin，etc。1985,4.1:专利法的实施；WTO.创新不足九、我国药化的发展状况

（一）现状与差距创新不足34九、我国药化的发展状况

（二）成绩研发新药：青蒿素；双氢青蒿素；蒿甲醚；先导化合物：氯喹；蒿乙醚；青蒿琥酯；苯芴醇；石杉碱甲；山莨菪碱；樟柳碱；一叶萩碱；葛根素；三尖杉酯碱；高三尖杉酯碱及其类似物；羟甲基芬太尼，联苯双酯；酞丁安。九、我国药化的发展状况

（二）成绩35九、我国药化的发展状况

（二）方向MDD,SAR,Mechanism,Theory,CADD,Funding,NewMethodsandBiotechnics,Geneengineering,LabandCenter,LCfromTCM.非专利药的研发；开发自主产权的新药。九、我国药化的发展状况

（二）方向36十、药化学习重点和方法

1.掌握常用药物的结构类型和分类，掌握各类型代表药物的法定药名（包括英文药名）和化学结构式，熟悉中英文化学名。2