中药制剂的基本研究方法专家讲座

第一节制剂研究基本观点和方法学

中药制剂研究应该以中医药理论为指导，利用当代科学方法，借鉴当代药学发展经验，以临床药效为基础，研究剂型改进，开发新制剂。

一.中药制剂研究基本观点1中药制剂的基本研究方法专家讲座第1页二.药制剂研究方法学

中药制剂研究比较复杂，包括到许多相关学科，优选科学研究方法，对于加紧研究进程，防止研究失误，至关主要。2中药制剂的基本研究方法专家讲座第2页中药制剂研究方法*.强调中药制剂研究必须“遵古炮制”，改变了传统制剂工艺，就不是中药；*.强调分析其化学成份，搞清楚化学结构，然后提取分离或合成出纯品入药；3中药制剂的基本研究方法专家讲座第3页*.偏重药理作用；*.从临床着手，研究传统制剂。

中药制剂研究基本方法能够概括为整体药品研究法和分子药品研究法。4中药制剂的基本研究方法专家讲座第4页（一）整体药品研究法

1．基本理论与整体药品观：中药制剂复方应用，既不是简单药品作用在数量上相加，也不是毒副作用反应抵销，而是经过药品配伍产生整体综合效用。5中药制剂的基本研究方法专家讲座第5页（一）整体药品研究法

比如:《伤寒论》方白虎汤治疗“发烧无汗、渴欲饮水”阳明经证有效。

当代研究表明，钙离子含有各种生理活性，其中包含解热活性，白虎汤原方煎液中含钙总量比白虎汤减粳米煎液所含钙总量超出十几倍或更多，充分说明白虎汤组方严谨，粳米为佐使药发挥了全方主动作用。6中药制剂的基本研究方法专家讲座第6页2.综正当和分析法结合

是整体药品研究基本方法

（1）.综正当：系以整个中药及复方制剂作为研究对象，以药效为中心，应用当代科学方法，系统研究复方制剂组方标准。

7中药制剂的基本研究方法专家讲座第7页比如：银翘散、藿香正气散等都是解表祛邪制剂，全方试验研究能抑制流感病毒在鸡胚中繁殖。当前已经制成片剂等各种剂型广泛应用于细菌、病毒感染性疾病。

①验证疗效，说明原理8中药制剂的基本研究方法专家讲座第8页

大承气汤在治疗肠梗阻等急腹症中主要是经过调整肠蠕动功效，治疗血运障碍与感染等。研究表明：大承气汤口服有效，而制成注射剂、静脉注射则不能展现促进肠套叠还纳效用。9中药制剂的基本研究方法专家讲座第9页②研究组方和配伍为剂型改进提供试验基础

如苏合香丸治冠心病有效，因为药味太多（原方15味），经研究精减成六味，更名冠心病苏合丸。动物试验发觉，只有苏合香与冰片有显著扩冠与增加血流量作用。故将原大蜜丸改为由苏合香及冰片二味药组成滴丸，苏合香用量仅为原方二分之一，仍具一样疗效，且剂量小，服用方便。10中药制剂的基本研究方法专家讲座第10页

又如当归龙荟丸，在临床上对慢性粒细胞性白血病有一定疗效。经拆方研究，认为主要成份是青黛，单用青黛，可使慢性粒细胞性白血病患者白细胞降至正常，巨脾回缩，甚至骨髓恢复正常。由此从青黛中提取有效成份——靛玉红，制成了片剂。11中药制剂的基本研究方法专家讲座第11页

再如，排气汤能促进肠蠕动，用于肠粘连等症。如减去其中任何一味药，其作用就会减弱，减去乌药影响最大，减去木香蠕动就不显著。可见复方有其整体性。好成方不能任意拆方，甚至各味药之间用量配比，亦不能随意更动。12中药制剂的基本研究方法专家讲座第12页

如六神丸，采取当代方法对其药量配比进行研究，认为麝香、牛黄、蟾酥三药适用，在百分比上以2：3：2时作用最强，而此百分比即为原方百分比。可见原方百分比有其合理性。13中药制剂的基本研究方法专家讲座第13页③依据中医理论，研究剂型改进和综合应用比如，心绞痛属于气滞血瘀，应用活血化瘀药品丹参，口服给予常规剂量，效果不显著（血药浓度低）。

改制成复方丹参注射液，即有显著效果，加强了活血化瘀功效，有利于发挥原方效用。

14中药制剂的基本研究方法专家讲座第14页④剂型特点与赋形剂应用

中药糊丸、蜡丸是惯用内服缓释制剂。

钉剂含有糊丸内容及栓剂应用方法，主要用以插入病灶或病变孔穴，能在局部逐步释放药品，展现较长时间疗效。15中药制剂的基本研究方法专家讲座第15页比如，枯痣钉插入痣核后，能迟缓溶解发挥药效，因为钉剂中含有砷剂氧化物能极度降低组织细胞内丙酮酸氧化酶活性，能使痔核组织迟缓地无菌性坏死萎缩。因而能够防止猛烈刺激痛苦，预防血管急剧破坏出血，且亦有利于结缔组织新生和组织修复过程，因为枯痔钉含有防腐、收敛、止痛等药品，因而展现了治疗内痔综合效能。16中药制剂的基本研究方法专家讲座第16页近年来在枯痔疗法基础上，应用民间验方制成拔毒钉治疗宫颈癌。应用中药催脱钉治疗宫颈癌及宫颈鳞状上皮细胞非经典增生疗效很好，为宫颈癌局部治疗提供了药品和剂型应用新路径。17中药制剂的基本研究方法专家讲座第17页

⑤研究新中药复方制剂比如：大承气汤在治疗肠梗阻等急腹症有效基础上，再加桃仁、赤芍以活血化瘀，加莱服子以破气消导，制成复方大承气汤，比古方大承气汤疗效有所提升。

18中药制剂的基本研究方法专家讲座第18页

指在综合研究法基础上，拆方分析各药活性，说明疗效原理，为精选方药，修方改进剂型提供科学依据。比如，小青龙汤以平喘作用为指标，对方中各药味作析因分析，基此选取原方中麻黄等四味中药组成新制剂，其肺支气管灌流量增加率超出小青龙汤全方。

（2）分析法19中药制剂的基本研究方法专家讲座第19页从中药及其复方制剂中分离得到含有新医疗效用化合物（如青蒿素、鹤草酚等），在研究药品理化性质、化学结构与疗效关系基础上，研制新型药品。

2.分子药品观与分子药品研究法(1).中医药理论与分子药品观20中药制剂的基本研究方法专家讲座第20页(2).分子药品研究法1）中药单味药化学成份研究：①中药单味药化学成份研究：系指借助当代化学成份提取分离技术，对单味药各组成成份系统分离并研究清楚。

21中药制剂的基本研究方法专家讲座第21页药品有效成份概念是相正确，普通认为蛋白质、糖类物质、鞣质、树脂等多属无效物质。现在认为其中很多化合物，对一些单味药品来讲，亦含有多方面生物活性。22中药制剂的基本研究方法专家讲座第22页

中药药性、功效和使用规律是由所含化合物决定，循此进行化学研究，就有可能直接确定其物质基础。这是中药化学成份研究主要方式。②按中药特征进行化学成份研究23中药制剂的基本研究方法专家讲座第23页如：酸入肝、咸入肾等。应用补益类中药治疗环磷酰胺所致小鼠白细胞下降症时，发觉能升高白细胞药品多归肝、肾二经。

如女贞子、山萸肉、熟地等。

按中药归经进行化学研究24中药制剂的基本研究方法专家讲座第24页《中国药典》要求三七按干燥品计算,含人参苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1三者总含量不得少于5.0%,延胡索按干燥品计算，含延胡索乙素（C21H25NO4）不得少于0.050%③从控制质量出发进行化学成份研究25中药制剂的基本研究方法专家讲座第25页①配合药效学试验，以确定复方疗效化合物基础。②将各单味药已知活性成份或活性部位，代替原药或从原药中分离出去，观察全方生物活性改变。（2）中药复方化学成份研究26中药制剂的基本研究方法专家讲座第26页

按化合物类型、溶解度等作分类，进行深入研究，确保原方制剂疗效。③对全方或方中单味药化学成份

初步提取分离27中药制剂的基本研究方法专家讲座第27页（1）微型胶囊：比如牡荆挥发油以明胶——阿拉伯胶为囊材复凝聚法制成微囊片剂，每片含挥发油17mg，在人工胃液中释放少，在人工肠液中释放良好，临床用于慢性气管炎疗效很好。3．应用分子药品，研制新剂型28中药制剂的基本研究方法专家讲座第28页如：毛果芸香碱眼用膜剂系用聚乙烯醇作为成膜材料制成，药膜在眼结膜囊内被泪液逐步溶解，因为药液粘度大，既不易溢出，也可降低从鼻泪管中流出损失。所以，能使药品易于穿透角膜，治疗青光眼药效显著而持久

。（2）膜剂29中药制剂的基本研究方法专家讲座第29页比如，天花粉对中期妊娠、死胎等效果较佳，毒性反应亦较大，其有效成份对光、热都不稳定，制品中含水量高能够加速其变性。所以，应用丙酮分级沉淀提取天花粉有效部位—注射剂，提升了疗效，降低了给药剂量，减轻了毒性和副反应。（3）注射剂30中药制剂的基本研究方法专家讲座第30页

中药膏药“内病外治”经验，含有外用缓释剂型疗效特点。比如，口服氢溴酸东莨菪碱（片剂）防治晕动病剂量为每次0.2-0.6mg，一天服药3-4次，常出现心动过速、唾液降低，昏睡等副作用。

（4）缓释与控释给药新制剂31中药制剂的基本研究方法专家讲座第31页

将东莨菪碱制成控释贴膏剂，其面积为2.5cm2，厚为0.2mm左右，含东莨菪碱1.5mg，在粘贴层中含有东莨菪碱0.2mg作为负荷剂量，以加速药品透皮吸收，到达稳态血药浓度，此膏贴于耳后皮肤上，三天内每小时恒速释药10μg，防治晕动病有很好效用而无副作用。32中药制剂的基本研究方法专家讲座第32页

当前多用作抗癌药品、酶制剂等类药品载体。比如，唐松草新碱多相脂质体在体内去除速度慢于盐酸唐松草新碱注射液，治疗胃癌时，脂质体疗程剂量只相当于注射液1/5即可到达一样疗效。双参脂质体经（苦参碱、人参）口服液，其苦参碱用量亦降低，抑瘤瘤率且有所增加。（5）脂质体33中药制剂的基本研究方法专家讲座第33页比如，当归芍药散等含挥发性成份较多，在制备过程中，加入β-环糊精能够保留挥发性成份，成品质量稳定。无花果提取抗癌成份，刺激性大，用环糊精包合后，无刺激性。

羌活油有异嗅，应用β-环糊精包合后则嗅味消失。（6）环糊精包合物34中药制剂的基本研究方法专家讲座第34页

通常滴丸剂以“丸者缓也”而著称，滴丸剂则展现速效、高效作用。如苏水滴丸、速效救心丸等用于冠心病、心绞痛等快速缓解症状，展现很好效用。中药许多有效成份或有效冶部位为难溶性药品，滴丸剂研制与应用含有发展前景。

（7）滴丸剂35中药制剂的基本研究方法专家讲座第35页（一）概述剂型改进目标：（1）改进药剂制备工艺，充分提取和合理利用药品成份多效性复合性成份综合效用，提升药剂疗效。（2）改进药剂质量，稳定生产、稳定药效。（3）改进剂型研制新剂型。（4）用新辅料，新工艺，新技术改进剂型。第二节中药制剂研究基本方法

一、中药剂型改进36中药制剂的基本研究方法专家讲座第36页1.单味药提取法如川芎嗪注射液，注射用天花粉，更早还有黄连素，麻黄碱等，这些能够说是剂型改进或单味药提取衍化结果。

（二）剂型改进方法37中药制剂的基本研究方法专家讲座第37页原方改型法是以原有成方为准，其药味基本不变，只在剂型和制备工艺上改进。小青龙合剂本合剂系由汉·张仲景《伤寒论》小青龙汤剂改而制成。[处方]麻黄125g、桂枝125g、白芍125g、干姜125g、细辛62g、甘草（蜜灸）125g、法半夏188g、五味子125g。2.原方改型法38中药制剂的基本研究方法专家讲座第38页

以上八味，称取细辛、桂枝蒸馏挥发油，另器保留。两药残渣加入白芍、麻黄、五味子、甘草，分次加水煎煮至味尽，合并，滤过，滤液浓缩至约1000ml。法半夏、干姜用70%乙醇浸渍24h后进行渗漉，渗液浓缩后（回收乙醇），与上述药液合并，静置，滤过，滤液浓缩至1000ml,加入苯甲酸钠3g与细辛、桂枝挥发油搅匀既得合剂。[制法]39中药制剂的基本研究方法专家讲座第39页[性状]本品为棕黑色液体；气微体；味甜、微辛。[功效]解热化饮，止咳平喘。[使用方法用量]用于风寒水饮，恶寒发烧，无汗，喘咳痰稀。[使用方法用量]口服，一次10～20ml，一日3次。用时摇匀。[贮藏]遮光，密封保留。40中药制剂的基本研究方法专家讲座第40页

麻黄（去节）、芍药，干姜、甘草（灸），细辛、桂皮（去皮），五味子、半夏（洗）组成。

以水一斗，先煮麻黄减二升，去上沫。内诸药，煮取三升，去渣滓，温服一升。”另外并随症对药味有加减。[注释]（1）《伤寒论》原方八味：41中药制剂的基本研究方法专家讲座第41页（2）合剂仍由以上八味组成，各味药用量百分比例亦基本相同。为了防止病人暂时煎药不便，能及时用药，故将汤剂改制成合剂备用。

42中药制剂的基本研究方法专家讲座第42页（3）本合剂制法与汤剂不一样之处于于将细辛、桂枝两味药提取挥发油，普通桂枝含油量约为1.50%；细辛约为2.75%。为不损失其它成份，故药渣加入白芍等水煮。含醇溶性半夏、干姜用70%乙醇渗漉提取。

43中药制剂的基本研究方法专家讲座第43页

其余白芍等四味用煮提法提取三次。第一次加水8倍量，煮沸2h。第二、三次各加水6倍量，煮沸1h。滤取三次药液，浓缩至1000ml，然后配制成合剂。为提升合剂质量，加增溶剂如吐温-80等，并确定麻黄总碱，挥发油等含量标准。

44中药制剂的基本研究方法专家讲座第44页本品名为“水”而实际上是含挥发油等成份乙醇溶液，普通则列为酊剂之列。系由宋·《太平惠民和剂局方》中藿香正气散改而成。[处方]苍术160g，陈皮160g，厚朴（姜制）160g，白芷240g，茯苓240g，大腹皮240g，生半夏160g，甘草浸膏20g，广藿香油1.6ml，紫苏叶油0.8ml藿香正气水45中药制剂的基本研究方法专家讲座第45页[功效]解表化湿，理气和中。[主治]外感风寒，内伤湿滞，头痛昏重，脘腹胀痛，呕吐泄泻。[使用方法用量]振摇后口服，一次5～10ml，一日2次。温开水送服。46中药制剂的基本研究方法专家讲座第46页[注释]（1）原方十一味：大腹皮，白芷，紫苏，茯苓（去皮）各一两，半夏曲，白术，陈皮（去皮），厚朴（去粗皮，姜汁炙），苦桔梗各二两，藿香（去土）三两，甘草（炙）二两半。47中药制剂的基本研究方法专家讲座第47页以（上）为细末，每服二钱。水一盏，姜三片，枣一枚，同煎至七分，热服。如欲汗出，衣被盖，再煎并服。新方十味，即原方去桔梗；而且其中三味改用提取物以定量加入，即甘草浸膏，藿香用广藿香油，紫苏用紫苏叶油。另外，白术换苍术；半夏曲用生半夏；引药去大枣。可见对原处方做了修订，并由散剂（煮散）改为酊水剂。48中药制剂的基本研究方法专家讲座第48页（一）新制剂开发研究概括起来可分为三类：即基础研究临床研究产品开发研究二、中药新制剂开发研究49中药制剂的基本研究方法专家讲座第49页1.选题：确定“证”、“病”是选题依据。比如：胸痛之“证”与冠心病，心肌梗塞，肺炎，胸膜炎等“病”有共性。依据拟攻“证”、“病”，能够选定待开发研究课题。（二）新制剂开发研究50中药制剂的基本研究方法专家讲座第50页

（1）传统古方；（2）民间有效验方；（3）名老中医和医院临床验方；（4）当代医药文件结果报道；（5）随“证”立题组方；（6）移置产品；（7）筛选新药；（8）原有产品更新。制剂新产品选题有以下8个方面51中药制剂的基本研究方法专家讲座第51页（1）可行性调查：包含疾病发生和发展改变规律，市场改变预测等。（2）方药分析：对拟供选题单方或复方进行理论分析和工艺预测，原料资源和设备供给可能性等。

在选题过程中应注意以下问题52中药制剂的基本研究方法专家讲座第52页（3）现有技术条件预计。（4）确定选题时，应熟习新药审批与管理相关条例。（5）妥善组织不一样学科协作。53中药制剂的基本研究方法专家讲座第53页（1）处方设计类型：普通能够按照“辩证立法，以法统方，据方选药”标准，选出详细对应方剂。比如生脉散制成生脉注射液、生脉口服液；安牛黄丸设计清开灵注射液。

2.处方设计54中药制剂的基本研究方法专家讲座第54页a.精选药品及药味数量：精选药品目标在于充分发挥药品成份多效性和综合作用。（2）处方设计内容与问题

①处方药品选择55中药制剂的基本研究方法专家讲座第55页

如复方黄连对金葡菌代谢影响过程中，发觉黄连能强烈抑制细菌呼吸和核酸合成，黄柏对细菌RNA合成有强烈抑制作用，大黄对细菌乳酸脱氢酶抑制最强，甘草则阻止细菌DNA代谢尤其显著。

b.组方选药结合剂型给药途经56中药制剂的基本研究方法专家讲座第56页

此方制成丸剂或散剂口服应用，可影响细菌各种代谢，抗菌效果理想。但如制成注射剂，则黄连中小檗碱能与甘草酸或大黄中鞣质结合沉淀，在制备过程中被过滤除去，从而影响疗效。所以，组方选药应该重视传统剂型应用经验，结合给药路径及制剂工艺原因。57中药制剂的基本研究方法专家讲座第57页比如，补中益气汤主治脾胃虚弱，中气不足等，含有调整小肠蠕动等作用，方中升麻、柴胡能增强余药作用，去此二药对肠蠕动作用即显著减弱，但单用升麻、柴胡时，则无上述作用。c.重视药品配伍和协同作用58中药制剂的基本研究方法专家讲座第58页

近年来，总丹参酮治疗各种化脓性感染疗效必定。最早有《肘后方》，其中含有丹参方剂皆用猪脂煎成膏，内服或外用，这些制剂以后逐步罕用，可能因为丹参脂溶性成份在水浸出制剂中不能充分提出，致使丹参对疮疡疗效长久忽略。

②赋形剂选择59中药制剂的基本研究方法专家讲座第59页

选取适宜溶媒提取丹参中脂溶性成份总丹参酮，制成片剂及软膏应用，不但重视了丹参“排脓止痛、生肌长肉”功效，而且发展应用于骨髓炎，急性扁桃体炎疗效显著。60中药制剂的基本研究方法专家讲座第60页

剂量与疗效相关。中药煮散通常取用汤剂药材（饮片）1/3～1/5剂量，即能展现原方疗效。一些中药改制成注射剂后，浓度低，用量局限且偏小，体外抗菌效价低，动物试验治疗无疗效。

③药品剂量61中药制剂的基本研究方法专家讲座第61页

中药剂量改变，有可能出现功效转向。如：银花连翘轻用解表，重用解毒。如：三七少许服用（天天三次，每次一片），有强壮及改进血液循环作用，临床用以预防心脏病及脑血管意外；不过大量使用（天天三次五片）对各种血证有较显著止血作用。

62中药制剂的基本研究方法专家讲座第62页剂型与药效相关。（1）发掘和发展其新应用。①复方含有药品多效性，协同作用或拮抗作用。3.选择适宜剂型63中药制剂的基本研究方法专家讲座第63页②制剂对药品分散程度与疗效关系利用。如:散剂是研为细粉或极细粉，除内服应用外，点敷或喷撒给药具特色。

64中药制剂的基本研究方法专家讲座第64页如:用新型肠溶衣材料研制胃肠分溶性补脾益肠丸，治疗慢性结肠炎、溃疡性结肠炎等有显著疗效。③中药制剂重视赋形剂作用

与缓释剂型制备与应用65中药制剂的基本研究方法专家讲座第65页

如:药品蒸汽疗法，如贯众、防风浴有预防与治疗感冒作用。烟熏剂不但用于驱灭蚊蝇，预防疾病，还有局部烟熏疗法。艾叶熏对普通常见化脓性细菌有抑制作用。

④中药剂型气态给药形式66中药制剂的基本研究方法专家讲座第66页

近年来，药品呈气体分子状态供鼻吸入。作用于嗅觉细胞或经肺吸收起局部或全身作用，有“气体分子药剂学”之称。中医认为“肺主气，开窍于鼻”，“鼻为肺之窍，其气上通于脑，下行于肺”，“肺通百脉”等。67中药制剂的基本研究方法专家讲座第67页

我国古代鼻腔给药早有应用，如熏香、鼻闻剂等。伴随对鼻腔吸收药品进行深入研究，鼻腔给药路径有可能发挥全身治疗作用，已经成为国内外重视研究和开发给药路径新领域。68中药制剂的基本研究方法专家讲座第68页

如：小剂量麦角注射液穴位注射，产妇临产时出血少，产后出血率也低。⑤穴位给药69中药制剂的基本研究方法专家讲座第69页

血府逐瘀汤注射剂，静脉滴注治疗急性弥漫性血管内凝血重症患者，其效果比肝素、潘生丁及低分子右旋醣酐治疗死亡率低。

（3）新辅料、新技术应用（2）研究高效，速效新制剂70中药制剂的基本研究方法专家讲座第70页①信息研究：标准规格方面可查阅中国药典，外国药典，部颁标准，地方标准，新药审批及药品管理等文件。生产工艺方面可调查搜集同类或相近产品处方，工艺与新设备资料报道等。

4.制剂工艺设计内容与程序71中药制剂的基本研究方法专家讲座第71页a.药品名称、起源、产地、判别、成份；b.物理化学性状，药材成份结构特征；c.药材有效成份稳定性，有效成份对湿、热、光及生产过程稳定性，pH值范围，对包装材料贮存要求等。72中药制剂的基本研究方法专家讲座第72页d.药理特征与医疗用药要求，包含药材药性、活性成份药理作用、治疗范围、作用部位、毒副作用、药材活性成份多效性、协同或拮抗作用等.

73中药制剂的基本研究方法专家讲座第73页②在组方选药基础上，设计制剂工艺。③工艺设计注意事项：依据“证”、“病”治疗需要，充分发挥药材中复合成份多效性和复方制剂综合效用。74中药制剂的基本研究方法专家讲座第74页若药料中所含有效成份是一类或几类化合物，在制备时不一定提取纯度越高药效越好，需多方面综合考虑。若是制备注射剂，药料提取精制则应做到纯度较高。

（2）提取方式75中药制剂的基本研究方法专家讲座第75页

中药复方常是群药共煎，煎煮时若药液中含有酸性成份，常可使生物碱类弱碱性成份溶解度增大。

①溶出和再吸附76中药制剂的基本研究方法专家讲座第76页

制剂中，因为选取工艺方法不妥，可造成一些成份分解。

②分解77中药制剂的基本研究方法专家讲座第77页

挥发油或其它挥发性成份，在煎煮浓缩过程中，易挥发损失。如当归芍药汤中，苍术醇和β-桉醇含量，分别为药材0.8%和1.0%，制成流浸膏后，含量分别0.04%和0.14%。③挥发78中药制剂的基本研究方法专家讲座第78页

复方药共煎时，各成份能相互作用产生沉淀，若滤过除掉则影响疗效。

④药材成份间相互作用79中药制剂的基本研究方法专家讲座第79页

群药共煎时，一些成份相互作用，产生新物质。如麻黄汤中麻黄碱能与桂皮醛、氰基苯甲醛类成份作用产生新化合物，现己分离出单体，且具原成份类似药理作用。⑤药材成份相互作用，产生新物质80中药制剂的基本研究方法专家讲座第80页（1）原辅料质量标准：原料品种、规格，逐步制订原料主要成份含量测定方法和含量标准。（2）半成品质量标准：指中药制剂生产过程中阶段性产物。只有标定了半成品质量标准，才能确保成品质量标准。

5.建立质量控制方法：81中药制剂的基本研究方法专家讲座第81页

①常规检验：②判别：包含显微判别，理化判别或植物成份定性分析等；③含量测定：尤其剧毒成份制订含量测定方法；④生物测定：内容包含毒性，热原，溶血，生物效价试验等；⑤卫生学标准。（3）成品质量标准82中药制剂的基本研究方法专家讲座第82页

也称基础药理研究，包含药效学、毒理学、药代动力学等方面研究。（1）药效学研究：包含主要药效研究、普通药理研究及复方制剂中各种组分对药效或毒副作用影响研究。6.临床前药理研究83中药制剂的基本研究方法专家讲座第83页

全身性用药毒理学研究包含

急性毒性试验、长久毒性试验。另外还有特殊毒理研究。毒理学研究主要任务是说明药品毒性强度，毒性发展过程是否可逆，能否防治，治疗安全范围等。（2）毒理学研究84中药制剂的基本研究方法专家讲座第84页

主要研究药品在动物体内吸收速率、吸收程度、在体内主要器官分布和维持情况及排泄速率和程度。

（3）药代动力学研究85中药制剂的基本研究方法专家讲座第85页7.新制剂稳定性研究

稳定性是考评制剂质量与制剂组方成份性质、配伍、赋形剂与赋加剂应用、制剂工艺、包装与贮藏亲密相关。8.新药临床研究：即临床药理研究，包含临床试验与临床验证。86中药制剂的基本研究方法专家讲座第86页[处方]红参100g、麦冬200g、五味子100g[制法]以上三味，粉碎成粗粉，照流浸膏剂与浸膏剂项下渗漉法，用65%乙醇作溶剂，浸渍二十四小时后进行渗漉，搜集游漉液约4500ml，减压浓缩至约250ml，放冷，加水400ml稀释，滤过，另加60%糖浆300ml适量防腐剂，并调整pH至要求范围，调整总量至1000ml，搅匀，静置，滤过，灌封，灭菌，即得。

9.举例生脉饮87中药制剂的基本研究方法专家讲座第87页本品为红参、麦冬、五味子提取物制成灭菌水溶液，每ml相当于红参0.1g、麦冬0.312g、五味子0.156g。[处方]人参100g、麦冬312g、五味子156g注射用水适量。[制备工艺]生脉注射液88中药制剂的基本研究方法专家讲座第88页

将去芦红参，切成薄片或碎成细粒，置于回流提取器，加入5～6倍量95%药用乙醇浸泡，过夜，于水浴上加热，回流提取2h，倾出提取液。重复提取数次，直至提取液经薄层层析检验无显著色点时为止。取红参提取液于低温（0～4℃）放置48h后，滤过，滤液于水浴上回收乙醇，低温贮存供配液用。（1）红参提取89中药制剂的基本研究方法专家讲座第89页

五味子用水漂洗后，置于提取器内，用水蒸气蒸馏法搜集馏液约156ml，低温保留备用。药渣加蒸馏水适量，煎煮三次，每次约30min。（2）五味子提取90中药制剂的基本研究方法专家讲座第90页

搜集三次煎出液，滤过，滤渡减压浓缩至糖浆状，再加入95%乙醇，使含醇量达92%，搅匀，低温放置过夜，滤过，滤液回收乙醇并减压浓缩至糖浆状，加入五味子蒸馏液156ml及适量注射用水，使达300ml，放置过夜，滤过，滤液中加入适量活性炭，搅拌，于水浴上加热30min取下稍冷，滤过至澄明，供配液用。（2）五味子提取91中药制剂的基本研究方法专家讲座第91页

麦冬用水漂洗后，加蒸馏水煎煮提取三次，每次各为60、40、40min，搜集三次煎出液，以下按五味子水煎液处理法操作，醇沉处理两次后，加适量注射用水，滤过至澄明，供配液用。（3）麦冬提取92中药制剂的基本研究方法专家讲座第92页将五味子、麦冬提取液分别用40%氢氧化钠液调至pH7，然后合并，加入红参提取液，搅匀，加注射用水至1000ml，再用40氢氧化钠液调整pH7.5，减压过滤至澄明，装入适宜容器内，热处理30min，待药液冷却后，置低温处放置过夜。（4）注射液制备93中药制剂的基本研究方法专家讲座第93页此时药液pH值略有下降，再滴加适量40%氢氧化钠液调至pH7.5，减压过滤，继用微孔滤膜（0.65μm）滤过至澄明。灌封于2ml安瓿中，100℃流通蒸气灭菌30min，即得。94中药制剂的基本研究方法专家讲座第94页（1）性状：本品为棕黄色澄明水煎液。（2）判别：①呈色反应：取本品2ml,置于带塞试管中，用力振摇1min，产生多量蜂窝状泡沫，放置10min，泡沫无显著消失（皂苷）。[质量检验]95中药制剂的基本研究方法专家讲座第95页取本品滴于滤纸或薄层板，先在紫外线荧光灯下（254nm）观察，然后滴加10%三氯化铝甲醇溶液，干燥后，呈黄色斑点，于紫外线荧光灯下观察，显现显著荧光。（黄酮苷类）。取本品1ml加10%α-萘酚乙醇溶液数滴，摇匀，沿管壁滴加浓硫酸0.5ml，两液界面展现紫色环（糖类）。96中药制剂的基本研究方法专家讲座第96页取本品约5ml，置蒸发皿内，于水浴上蒸干，加95%乙醇1ml，搅拌，使溶，取上层液供点样用。取微量点样器点样3～5μl于