药理学学习资料：南医药理学主题库

(一)名次解释(二)选择题3.药理学B.是研究药物效应动力学的科学C.是研究药物与机体相互作用及其作用规律学科D.是与药物有关的生理科学E.是研究药物的学科4.药物效应动力学(药效学)研究的内容是：A.药物的临床效果B.药物对机体的作用及其作用机制C.药物在体内的过程E.药物的作用机理A.药物在体内的变化B.药物作用的动态规律E.药物在机体影响下所发生的变化及其规律B.选择病人8.阿片9.阿片酊(三)填空题1.药理学是研究药物与包括间相互作用的和 3.研究药物对机体作用规律的科学叫做学，研究机体对药物影响的叫做 (四)问答题1.配体跨膜调节基因表达：脂溶性大的配体透过细胞膜，扩散到胞质或胞核内，作用于相4.膜受体活化经G蛋白转导信号到效应酶拮抗参数(pA2):是指使激动药剂量加倍而效应维持不变所需的竞争性拮抗药摩尔浓度的负二.测试题1.药物作用2.药物效应3.局部作用4.全身作用5.不良反应6.药源性疾病7.副作用8.毒性反应9.变态反应10.继发性反应11.后遗效应12.致畸作用13.受体14,配体15.激动剂16.拮抗剂17。竞争性拮抗剂18.非竞争性拮抗剂19.剂量一效应关系20.量效曲线21.最小有效量22.半数有效量(ED50)23.半数有效浓度(EC50)24.半数致死量(LD50)25.半数中毒量26.效能27.效价强度28.构效关系29.拮抗参数pA230.受体上调D.药物对机体细胞间的初始反应E.对机体器官兴A.利多卡因的抗心律失常作用B.普鲁卡因的浸润D.阈剂量E.无效量5.不存在其他药物时，吲哚洛尔通过激动p受体致心率增高。但在高效日受体激动剂存在情况下，吲哚洛尔引起剂量依赖性心率降低。A.不可逆性拮抗剂B.生理性拮抗剂C.化学拮抗剂D.部分激动剂E.非竞争性拮抗剂A.使激动药效应减弱一半时的拮抗剂浓度的负对数D,使激动药效应减弱至零时的拮抗剂浓度的负对数E.使激动药效应加强1倍的拮抗剂浓度的负对数8.下述哪一个概念说明一种药物不管剂量大小所能产生的最大反应9.竞争性拮抗药具有的特点有C.增加激动药剂量时，不能产生效应D.同时具有激动药的性质A.作用于膜酪氨酸激酶B.激活G蛋白，进而激动或抑制腺苷酸环化酶C.扩散进入胞质，与胞内受体结合D.开放跨膜离子通道D.变态反应E.间接治疗A.亲和力弱，内在活性弱B.无亲和力，无内在活D.有亲和力，内在活性弱E.对相应受体有较强亲和力及较强内在活性22.给药剂量取决于C.两者均是D.两者均不是29.大于治疗量、小于最小中毒量的剂量为C.两者均是D.两者均不是B.药物必须与全部受体结合后才能发挥药物的最大效应C.受体兴奋后可能引起效应器官功能的兴奋或抑制E.一个细胞上的某种受体数目是固定不变的A.介导细胞信号转导的功能蛋白质B.受体对相应的配体有C.受体对相应的配体有较高的识别能力D.具有高度选择性和特异性E.一个细胞上同种受体只有一种亚型33.下述关于药物毒性反应的叙述，正确的是A.一次用量超过剂量B.长期用药C.病人对药物高度敏感D.病人肝或肾功能低下E.病人对药物过敏34.竞争性拮抗剂具有下列特点A.使激动药量效曲线平行右移B.使激动剂的最大效应降低C.竞争性拮抗作用是可逆的D.拮抗参数pA2越大，拮抗作用越强E.与受体有高度亲和力，无内在活性35.非竞争性拮抗剂的特点是A.与受体结合非常牢固B,使激动药量效曲线降低C.提高激动剂浓度可以对抗其作用D.双倒数作图法可以显示其特性E.具有激动药与拮抗药两重特性36下列关于药物作用机制的描述中，正确的是A.参与、影响细胞物质代谢过程B。抑制酶的活性C.改变特定环境的理化性质D.产生新的功能E.影响转运体的功能37.药物所致的变态反应，其特点包括A.以往接触史常难以确定B.反应性质与药物原有效应无关C.反应程度与药物剂量无关D.用药理拮抗药解救无效E.采用皮肤过敏实验，可作出准确判断2.药物的量效曲线可分为和两种。3.药物只对某些器官组织产生明显作用，而对其他器官组织作用很小或无作用，称为药物作用的。4.激动剂的强弱以表示，拮抗剂的强弱以表示。6.难以预料的不良反应有7.受体是一类大分子,存在于或。8.长期应用拮抗药，可使相应受体,这种现象称为,突然停药时可产。1.在某一药物的量效曲线上可以得到哪些信息?2.从受体角度解释药物耐受性产生的原因。3.半数有效量与半数最大有效量的区别是什么?4.简述药理学中的信号转导理论。5.从药物与受体作用角度简述激动剂与拮抗剂的特点。6.效价强度与效能在临床用药上有何意义?7.由停药引起的不良反应有哪些?:':'20、C21、D2.联合用药及药物相互作用肠蠕动);②竞争与血浆蛋白结合；③影响药物代谢(加速药物代谢、减慢药性：在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性2.功能和病理状态4.种属差异二.测试题(一)选择题A型题A.老年人年龄大，用量应大B.小儿体重轻，用量应小C.孕妇体重重，用量应增加A.增加疗效B.解决个体差异问题C.使原有药物作用减弱3.产生耐药性的原因A.先天性的机体敏感性降低C.该药被酶转化而本身是酶促剂E.巳以上都不对4.药物滥用是指B.大量长期使用某种药物C.未掌握药物适应证5.先天性遗传异常对药物代谢动力学的影响主要表现在B.药物体内生物转化异常C.药物体内分布变化B.产生拮抗皆对治疗不利C.可能使作用增强D.采用多种药物联合应用E.在化学治疗中，除对因治疗外还需要对症治疗B.应从小剂量开始使用B.在主动转运方面存在有竞争性抑C.在药物的生物转化方面的相互影响A.大多数药物发生首过效应B.对胃肠黏膜有刺激作用A.减少单味药用量E.改变遗传异常A.新生儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力未发育B.小儿相当于小型成人，按比例折算剂量C.药物血浆蛋白结合率低(二)问答题酪氨酸多巴多巴胺NA和β(β1和β2)。心肌心肌心脏功能抑制睫状肌收缩近视M受体平滑肌支气管收缩呼吸困难胃肠道平滑肌收缩蠕动胆碱能膀胱平滑肌收缩排尿受体血管平滑肌(次要)舒张腺体分泌交感神经节N1受体副交感神经节N受体肾上腺髓质分泌肾上腺素N2受体骨骼肌收缩皮肤、黏膜、内脏血管收缩，血压升高a1受体虹膜辐射肌收缩，扩瞳a受体胃肠和膀胱括约肌收缩腺体分泌，使手脚心汗腺、唾液腺分泌增加a2受体：突触前膜，起负反馈作用。受体β1受体：心肌，心脏兴奋支气管平滑肌舒张β-R胃肠、膀胱平滑肌舒张β2受体骨骼肌、冠状动脉血管舒张突触前膜，起正反馈作用。五、传出神经系统药物的作用方式1.直接作用于受体2.影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释放六、传出神经系统药物的作用方式与分类1.拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药2.拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药【作业测试题】一、名词解释8.由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是()A.多巴脱羟酶B.单胺氧化酶E.多巴胺羟化酶9.下列哪种效应不是通过激动M受体实现的()E.虹膜括约肌收缩(缩瞳)10.下列哪些效应不是通过激动β受体产生的()B.骨骼肌血管舒张C.心率加快E.膀胱逼尿肌收缩B.心肌细胞C.血管平滑肌细胞E.骨骼肌细胞B.a1受体13.下述哪种是β1受体的主要效应B.加强心肌收缩C.骨骼肌收缩E.腺体分泌B.烟碱C.阿托品E.美加明A.胆碱酯酶B.胆碱乙酰化酶E.酪氨酸羟化酶A.a1受体B.a2受体B.胆碱酯酶E.儿茶酚胺氧位甲基转移酶31.卡比多巴抑制的酶是B.去甲肾上腺素E.乙酰胆碱32.胆碱能神经兴奋时，其末梢释放的递质是34.下列哪些效应器上分布N1受体B.支气管平滑肌D.骨骼肌运动终板E.肾上腺髓质35.哪种神经兴奋时其末梢释放的递质是乙酰胆碱B.运动神经A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.全部交感神经节后纤维E.运动神经B.N1受体位于神经节上C.M受体只位于心脏上D.支气管平滑肌上有β2受体B.骨骼肌收缩D.汗腺分泌E.视远模糊42.乙酰胆碱与肾上腺素这两种递质的生物合成、贮存、释放与灭活有何异同点?43.传出神经系统药物的分类及其依据是什么?44.传出神经系统受体的分类、分布及其效应表现是什么?8.C9.C10.E11.A12.D13.B14.B15.C16.D第七章胆碱受体激动药【内容提示及教材重点】1.作用机制：直接激动M受体2.药理作用：对眼睛和腺体作用最明显。(1)眼睛：①缩瞳②降低眼内压③调节痉挛【作业测试题】2.毛果芸香碱对眼睛的作用是B.缩瞳、降低眼内压和调节麻痹C.缩瞳、升高眼内压和调节痉挛E.散瞳、升高眼内压和调节痉挛A.作用于M受体的药物C.作用于N受体的药物C.阿托品E.去甲肾上腺素E.牵拉小梁网，使其间隙增大，房水循环通畅6.下列描述哪项有错?A.支气管平滑肌上的肾上腺素受体是β2受体B.神经节上的胆碱能受体是N1受体D.运动神经一肌肉终板上的胆碱体是N2受体E.毛果芸香碱是节后抗胆碱药A.M、N受体激动药B.M受体激动药C.N受体激动药D.M受体阻断药E.M、N受体阻断药8.卡巴胆碱是9.毛果芸香碱是10.关于毛果芸香碱正确的是A.是M受体激动剂B.治疗青光眼C.扩瞳D.降眼压E.腺体分泌增加(四)英文选择题(X型题)三.问答题18.毛果芸香碱对眼的作用表现是什么?19.去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱会出现什么结果?为什么?第八章抗胆碱酯酶药【内容提示及教材重点】一、抗胆碱酯酶药的基本作用抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶突触间隙Ach蓄积表现M及N样作用。二、抗胆碱酯酶药的分类1.易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等；2.难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。B.腹气胀C.尿潴留B.筒箭毒碱E.酚妥拉明C.N1受体激动药E.胆碱酯酶复活剂B.直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体C.促进运动神经末梢释放Ach6.重症肌无力病人应选用B.氯解磷定C.阿托品E.毛果芸香碱B.房室传导阻滞C.重症肌无力D.小儿麻痹后遗症E.手术后腹气胀和尿潴留8.有关新斯的明的临床用途下列错误的是C.平滑肌痉挛性绞痛D.通常不作眼科缩瞳药E.解救非去极化肌松药中毒9.去除支配骨骼肌的神经后，再用新斯的明，对骨骼肌的影响是B.骨骼肌先松弛后收缩B.兴奋骨骼肌D.兴奋膀胱平滑肌E.增加腺体分泌B.难逆性胆碱酯酶抑制D.直接激动M受体、N受体E.促进运动神经末梢释放AchB.毒扁豆碱C.有机磷酸酯类D.琥珀胆碱(司可林)E.氨甲酰胆碱C.有阻断M胆碱受体的作用D.有阻断N胆碱受体的作用E.能对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性B.氯解磷定C.毛果芸香碱D.新斯的明E.毒扁豆碱15.碘解磷定解救有机磷农药中毒的药理学基础是B.具有阿托品样作用C.生成磷酰化碘解磷定D.促进Ach重摄取E.促进胆碱酯酶再生A.胆碱能神经递质释放增加C.胆碱能神经递质破坏减少D.直接兴奋M受体E.抑制Ach摄取B.安坦(苯海索)D.阿托品E.左旋多巴B.影响递质的合成C.影响递质的代谢D.影响递质的释放E.影响递质的储存B.直接兴奋骨骼肌终板的N1受体C.抑制胆碱酯酶B.新斯的明C.敌百虫D.毛果芸香碱E.阿托品(四)英文选择题(X型题)A.thymoxamineB.guanethidineC.carbacholD.neostigmineE.ecothiophate三.问答题31.新斯的明的作用有哪些特点?32.去除神经后毒扁豆碱的作用会出现什么结果?为什么?33.有机磷中毒的症状有哪些?34.胆碱酯酶复活药的作用、临床应用是什么?【参考答案】2.A3.D4.D5.E6.D7.B8.C9.E10.B11.B12.A13.A14.B15.C16附：有机磷酸酯类中毒及解救【内容提示及教材重点】一、M受体阻断药1.作用机制：竞争性拮抗Ach对M(M1~3)受体的激动作用，大剂量也可阻断N1受体。2.药理作用：(1)抑制腺体分泌(汗腺、唾液腺明显);(2)对眼睛的作用①散瞳；②眼内压升高；③调节麻痹；(3)松弛平滑肌(胃肠、膀胱>胆管、输尿管、支气管);(4)心血管系统①加快心率；②改善传导；③扩张血管；(5)兴奋中枢：焦虑不安、多言、谵安、常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥。3.临床应用①解除平滑肌痉挛；②麻醉前给药；③眼科；④缓慢型心律失常；⑤休克；⑥有机磷酸酯类中毒。4.不良反应：口干、便秘、乏汗、视力模糊、心悸、皮肤潮红，呼吸加快加深，出现谵安、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。作用与阿托品相似，稍弱，其特点是对中枢无明显作用，毒性低，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高，主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强，可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻后马托品(homatropine)和托吡卡胺(tropicamide):扩瞳作用与调节麻痹短暂，适用于一般眼科检查，特别是对于儿童；托吡卡胺的特点是起效快而持续时间最短。口服给药吸收较差，不易透过血脑屏障，很少发生中枢作用；对胃肠道平滑肌M胆碱受体作用较强，并能不同程度地减少胃液分泌。胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐等。口服较易吸收，解痉作用较明显，也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。四、N2胆碱受体阻断药1.除极化型肌松药作用机制：与N2受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛。特点：①先有短暂的肌震颤；②易产生快速耐受性；③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强；④无神经节阻断作用；⑤肌松作用有2个时相。如琥珀胆碱(司可林，Scoline)。2.非除极化型肌松药作用机制：与N2受体结合，竞争性阻断Ach对N2受体的激动，使骨骼肌松弛。特点：①同类药物之间有相加作用；②氨基甙类抗生能加强肌松作用；③过量可用新斯的明抢救；④有神经节阻断作用；如筒箭毒碱。【作业测试题】4.阿托品对眼睛的作用是B.散瞳、降低眼内压和调节麻痹C.散瞳、升高眼内压和调节痉挛D.缩瞳、降低眼内压和调节痉挛E.缩瞳、升高眼内压和调节痉挛B.阿托品E.氯丙嗪6.麻醉前为了抑制腺体分泌，保持呼吸道通畅，可选用A.毛果芸香碱B.新斯的明C.阿托品8.下列药物能引起心动过速口干散瞳轻度中枢兴奋B.阿托品D.美加明E.普鲁本辛(丙胺太林)A.缩瞳E.口干C.阿托品E.吗啡B.箭毒类E.吗啡B.东莨菪碱C.新斯的明D.后马托品E.山莨茗碱15.男性，3岁。烦躁多动约5小时，急诊入院。入院前6小时，曾与邻居小孩同在外面玩耍采摘野果吃。1小时后出现手脚乱动，走路不稳，多言且含糊不清潮红，干燥，尤面颊部最为明显，瞳孔散大，对光反射消失，心率140次/分，体温升高。B.阿托品C.氯解磷定E.哌替啶B.新斯的明C.氯解磷定E.异丙肾上腺素18.胃肠绞痛病人可选用B.新斯的明E.东莨菪碱21.可用于治疗青光眼的药物B.甘露醇C.毛果芸香碱E.东莨菪碱B.解磷定应用的目使磷酰化胆碱酯酶复活C.及早足量反复地使用阿托品23.下列哪些药物具有阻断M受体作用E.毒扁豆碱B.少量可解除血管痉挛改善微循环E.升高眼压B.去甲肾上腺素C.氢化可的松B.抑制腺体分泌C.抗感染性休克E.解除有机磷酸酯类中毒B.东莨菪碱C.甘露醇E.新福林B.新斯的明对骨骼肌兴奋作用最强D.有机磷酸酯类是难逆胆碱酯酶抑制药E.有机磷酸酯类中毒可用阿托品和解磷啶解救29.下面描述正确的是A.毛果芸香碱对眼的作用与阿托品相反B.阿托品对痉挛的平滑肌解痉效果最好C.东莨菪碱有明显的镇咳作用D.镇痛新是阿片受体的部分激动剂E.阿托品和哌替啶合用对胆绞痛效果较好(四)英文选择题(X型题)34.阿托品的主要临床用途是什么?各自的药理学基础是什么?35.阿托品中毒的临床表现是什么?救治措施是什么?36.东莨菪碱的主要用途是什么?37.山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么?38.人工合成的胆碱受体阻断药与阿托品相比有何特点?【参考答案】第十章肾上腺素受体激动药【内容提示及教材重点】作用机制：激动a受体为主，对β1受体也有较弱的激动作用。药理作用：收缩血管(皮肤、黏膜、内脏血管);兴奋心脏，作用较弱；升高血压。药理作用：兴奋a受体(快、强、短),皮肤粘膜内脏血管收缩，血压升高；兴奋β1受体，使心率、心力、心输出量增加；兴奋β2受体(慢、弱、持久),骨骼肌血管和冠脉舒张，使血压下降，总的效应是血压先升后降，称"肾上腺素的后扩张"。用于心脏骤停；过敏性β1和β2受体激动剂一异丙肾上腺素作用机制：激动β受体(β1和β2),【作业测试题】A.直接激动a,β1,β2受体C.激动α,β,DA受体D.直接拮抗α,β1,β2受体E.主要激动β受体3.青霉素过敏性休克一旦发生，应立即注射B.氯化钙C.去甲肾上腺素B.新斯的明C.毛果芸香碱D.麻黄碱E.阿托品5.为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用C.异丙肾上腺素D.麻黄碱6.何药必须静脉给药(产生全身作用时)B.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱7.女性，12岁。因胃寒，发热，咽痛两天由母陪同就医。诊断：急性扁桃腺炎。给青霉素A.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素E.间羟胺8.少尿或无尿休克病人禁用B.间羟胺E.多巴胺C.心源性休克D.过敏性休克E.间羟胺B.多巴胺C.麻黄碱D.间羟胺E.异丙肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素E.麻黄碱A.麻黄碱B.色甘酸钠C.异丙基阿托品E.特布他林D.异丙肾上腺素E.肾上腺素B.去甲肾上腺素A.激动a受体，收缩肾血管B.激动β受体，舒张肾血管C.激动M受体，舒张肾血管E.激动多巴胺受体，舒张肾血管D.恶心呕吐E.诱发支气管哮喘D.口服E.舌下含服B.多巴胺C.去甲肾上腺素E.麻黄碱B.去甲肾上腺素21.下列哪一状况不能用异丙肾上腺素治疗?B.心源性哮喘E.房室传导阻滞D.异丙阿托品E.异丙肾上腺素B.异丙肾上腺素C.异丙阿托品E.去甲肾上腺素24.防治硬膜外麻醉引起的低血压宜用B.麻黄碱(素)C.异丙肾上腺素E.去甲肾上腺素25.下列哪个药物可代替去甲肾上腺素用于各种休克早期A.可拉明(尼可刹米)B.阿拉明(间羟胺)C.麻黄碱E.普萘洛尔B.阿拉明C.异丙肾上腺素E.去甲肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱A.选择性激动β1受体B.选择性激动β2受体C.对β1和β2受体都有激动作用E.对β1、β2和多巴胺受体都有激动作用32.多巴酚丁胺B.过敏性休克C.心衰E.支气管哮喘A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素E.酚妥拉明B.升压缓慢而持久D.无继发性血压降低E.可使支气管平滑肌扩张B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.麻黄碱E.氨茶碱C.增加肾血流量，使肾小球滤过率增加而利尿D.兴奋DA受体扩张肠系膜及肾血管E.兴奋β2受体，使气管平滑肌舒张A.多巴胺兴奋a受体β1受体和多巴胺受体B.异丙肾上腺素兴奋β1和β2受体C.多巴胺和去甲肾上腺素均可兴奋β2受体E.肾上腺素兴奋a和β受体39.下列哪些药物能明显加快心率B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.治疗量多巴胺E.大剂量阿托品三.问答题44.去甲肾上腺素的作用和临床用途是什么?45.肾上腺素的临床用途是什么?46.麻黄碱的作用特点是什么?47.多巴胺的临床应用特点的药理学基础是什么?48.去甲肾上腺互的不良反应有哪些特别之处，如何防治?49.为何局麻药中常加入少量的肾上腺素?使用时应该注意什么问题?50.为何肾上腺素与异丙肾上腺素均属于β受体激动药，但两者对血压的影响却大不相同【参考答案】2.A3.D4.A5.A6.A7.B8.A9.E10.A11.E12.C第十一章肾上腺素受体阻断药【内容提示及教材重点】一、a受体阻断药酚妥拉明(phentolamine)作用机制：阻断α1和a2受体药理作用：阻断a受体和直接对血管的作用使血管舒张，用于外周血管痉挛性疾病、嗜铬细胞瘤的诊断和治疗、休克、心肌梗塞和心衰、静滴NA外漏。二、β受体阻断药作用机制：阻断β受体。药理作用：β受体阻断作用，抑制心脏功能；反射性收缩血管；收缩支气管；抑制脂肪分解；抑制肾素释放；内在拟交感活性；膜稳定作用；抑制血小板聚集；减少房水形成。临床用于心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进、青光眼。2.酚妥拉明舒张血管的原理A.阻断突触后膜α1受体B.主要奋M受体D.主要阻断突触前膜a2受体A.扩张冠状动脉C.阻断β受体，减慢心率，抑制心肌收缩力4.下列何药可翻转肾上腺素的升压效应C.利血平6.下述哪类药物可诱发或加重支气管哮喘B.a受体阻断剂B.房室传导阻滞C.快速型心律失常8.普萘洛尔阻断交感神经末梢突触前膜上的β受体，可引起B.去甲肾上腺素释放增多C.心率增加E.房室传导加快9.与普萘洛尔有关的禁忌症是B.腹胀气C.尿潴留E.支气管哮喘B.利血平C.敌百虫E.阿托品10.节后拟胆碱药12.胆碱酯酶抑制剂13.α1受体阻断药C.去甲肾上腺素E.酚妥拉明15.主要兴奋a受体，收缩血管，升高血压16.能抑制胆碱酯酶，并能直接兴奋N2受体，增强骨骼肌收缩18.能阻断N2受体，松弛骨骼肌19.作用于β受体，兴奋心脏，松弛支气管平滑肌20.能阻断a受体的药物是A.阿托品B.氯丙嗪C.酚妥拉明D.麦角碱]E.酚苄明21.β受体阻断药的药理作用是A.血管收缩冠脉流量减少B.支气管平滑肌收缩C.可降眼压D.心传导减慢E.心肌抑制，耗氧量降低22.下列哪些药物对β受体(激动或阻断)有明显的作用A.普萘洛尔B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.麻黄碱E.肾上腺素(四)英文选择题(X型题)A.betaxololB.dipivefrineB.decreasedcornealsensationC.myopicshiftD.impotenceE.poliosis三.问答题28.酚妥拉明的临床用途有哪些?29.酚苄明与酚妥拉明相比，有哪些特点?30.β受体阻断药的β受体阻断作用包括几方面?31.β受体阻断药物临床禁忌症有哪些?其药理学基础是什么?【参考答案】2.A3.C4.A5.A6.D7.B8.A9.E10第十二章局部麻醉药一.学习要点以适当浓度的药物，局部作用于神经末梢或神经千周围时能暂时、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使神经所支配区域的痛觉及运动功能等暂时消失的常用药物可分为以下两类。1.酯类，如普鲁卡因和丁卡因。2.酰胺类，如利多卡因和布比卡因。作用机制当局麻药进入神经细胞后在膜内侧与钠通道上的特异位点合，阻断电压门控性钠通道，钠离子内流被阻断，使传导阻滞产生局麻作用。二.试题精选A.阻断Ca2+内流B.阻断Na+内流C.阻断K+外流B.浸润麻醉C.表面麻醉B.作用减弱D.不受影响A.作用比普鲁卡因快、强、持久D.压觉纤维B.利多卡因A.普鲁卡因C.预防过敏性休克E.预防引起呼吸抑制C.重新分布于脂肪组织A.体液的pHA.局麻作用强B.毒性反应强C.穿透力强，不作浸润麻醉C.传导麻醉A.普鲁卡因D.布比卡因A.局麻作用强，毒性也强B.有较强的穿透力，可用于各种麻醉C.作用开始慢，维持时间短D.药物中可以加少量肾上腺素B.局麻作用减弱C.游离碱基增多(三)问答题第十三章中枢神经系统药理学概论4.去甲肾上腺素：抑制NE、5-HT等的再摄取是抗抑郁药的主要作用机制。5.多巴胺：中枢存在4条多巴胺通路。①黑质-纹状体通路，减弱该通路的DA功能可导致(一)选择题A型题A.细胞因子B.去甲肾上腺素C.酪氨酸D.一氧化氮E.神A.抑制性神经递质B.兴奋性神经递质C.神经调质A.抗癫痫药的作用机制B.抗抑郁药的作用机制C.抗精神病药的作用机制E.抗惊厥药的作用机制B.抗躁狂药物作用的靶标C.抗焦虑药物作用的靶标D.抗抑郁药物作用的靶标B.镇痛药物作用的靶点D.中枢兴奋药物作用的靶点17.中枢神经递质可分为几类?简述各类递质的主要生理功能。第十四章全身麻醉药2.药动学(1)吸收经肺泡膜扩散而吸收入血。吸收速度受肺通气量、吸入气中药物浓度和血/气分布(2)分布吸人性麻醉药脂溶性较高，易通过血脑屏障进入脑组织发挥作用。其速度与脑/血(3)消除吸人性麻醉药主要经肺泡以原形排泄，肺通气量大、脑/血和血/气分布系(2)地氟烷：结构类似异氟烷，诱导期短，易苏醒，麻醉作用为异氟烷的1/5。用于成年人A型题5.关于吸人性麻醉药的作用机制，哪种说法是正确的B.作用于中枢特异性受体C.溶于神经细胞膜脂质，影响其生物膜功能E.作用于脑干上行激活系统B.兴奋期长8.关于氧化亚氮的叙述，下列哪项是错误的A.麻醉效能很低E.停药后苏醒较快B型题(问题9～13)D.短时作用的血管扩张药硝普钠或钙拮抗剂E.物理降温配合使用氯丙嗪11.使用氟芬合剂A.化学性质极稳定B.诱导平稳，苏醒快E.无明显副作用B.减少麻醉药用量E.达到满意的肌松作用A.肌松作用好C.麻醉作用迅速无兴奋期D.对呼吸有明显抑制作用第十五章镇静催眠药一.学习要点常用的镇静催眠药有3类。2.巴比妥类，如苯巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥。3.其他，如水合氯醛、甲丙氨酯。(一)苯二氮卓类苯二氮卓类目前应用最广。药理作用1.抗焦虑作用：小剂量对人有良好的抗焦虑作用。2.镇静催眠作用。3.抗惊厥、抗癫痫作用：以地西泮和三唑仑的作用尤为明显。4.中枢性肌肉松弛作用：对去大脑僵直有明显肌松作用。与大脑皮质、边缘系统的高亲和力结合位点(即苯二氮卓类受体)结合后，可产生如下效应。1,增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应。3.激活GABAA受体，使Cl-通道开放频率增加，增加C1-内流，使神经细胞产生超极化，加强GABA的抑制效应。临床应用地西泮临床主要应用于抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫及肌肉僵直。大剂量引起共济失调，静脉注射对心脏有抑制作用，过量急性中毒导致昏迷、呼吸抑制，长期应用可产生依赖性和成瘾。(二)巴比妥类随剂量增加可呈现镇静、催眠、抗惊厥及麻醉作用。苯巴比妥、戊巴比妥用于控制惊厥，苯巴比妥可控制癫痫持续状态，硫喷妥钠用做短时静脉麻醉。(三)其他水合氯醛及甲丙氨酯(眠尔通)等药物的镇静催眠作用与用途。专业术语中英文药名奥沙西泮oxazepam地西泮diazepam甲丙氨酯meprobamate甲喹酮methaqualone二.试题精选(一)选择题A型题B.增强GABA与GABAA受体的结合力C.作用于GABA受体，促进神经细胞膜去极化A.中脑网状结构B.下丘脑C.边缘系统D.大脑皮层E.纹状体E.久用突然停药可产生戒断症状如失眠B.麻醉前给药D.癫痫持续状态B.排泄加快E.诱导肝药酶使自身代谢加快B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收A.具有镇静、催眠、抗焦虑作用C.不抑制快波睡眠E.不能缩短入睡潜伏期B.抗焦虑C.松弛胃肠平滑肌D.直接抑制脑干网状结构E.抑制谷氨酸的作用A.有成瘾性，停药可出现戒断症状E.同时应用吗啡，可增强镇痛药的效力及兴奋呼吸B.活性代谢产物也起作用E.tl/2大于50hA.镇静催眠C.肌注可拉明E.可产生耐药性C.不刺激胃黏膜D,安全范围大(二)问答题一.学习要点美解眠megimide贝美格bemegCde二.试题精选B型题B.反射性兴奋延脑呼吸中枢C.兼有直接与反射性兴奋呼吸中枢作用二.试题精选(一)选择题E.硝西泮对肌阵挛性癫痫和小发作疗效较好B.注射硫酸镁C.苯巴比妥肌注C.抑制大脑运动区D.竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递9.对治疗各类癫痫均有效的药物是()。A.乙琥胺B.酰胺咪嗪C.扑米酮D.丙戊酸钠E.苯妥英钠B型题A.小儿感染所致呼吸衰竭B.小儿高热所致惊厥C.对其他药物未能控制的顽固性癫痫D.复合性局限性发作E.子痫发作A.乙琥胺B.卡马西平C.苯巴比妥D.托吡酯E.苯妥荚钠13.既可治疗癫痫，又有抗心律失常作用的药物是()。14.治疗中枢疼痛综合征的首选药是()。15.作为辅助药治疗难治性癫痫的药物是()。A.苯巴比妥B.卡马西平C.扑米酮D.丙戊酸钠E.苯妥英17.又名去氧苯比妥的药物是()。18.又名酰胺咪嗪的药物是()。X型题19.长期应用苯妥英钠的不良反应包括：A.共济失调B.牙龈增生C.血小板减少D.巨幼红细胞性贫血E.低血钙症20.可用于治疗癫痫小发作的药物是：A.苯妥英钠B.丙戊酸钠C.卡马西平D.氯硝西泮E.乙琥胺21.可用于治疗外周神经痛的药物是：A.苯妥英钠B.丙戊酸钠C.卡马西平D.乙琥胺E.苯巴比妥22.卡马西平用于治疗癫痫：A.单纯性限局性发作B.大发作C.小发作D.精神运动性发作E.肌阵挛发作A.大发作首选药E.常见骨髓抑制C.局限性发作C.通过阻断多巴胺受体，阻滞放电的扩散D.作用于病灶周围正常脑组织，防止异常放电的扩散A.是癫痫大发作的首选药B.对神经元有膜稳定性作用D.常见胃肠道及神经系统的不良反应E.治疗强心甙中毒，改善房室传导阻滞A.抑制病灶的异常放电C.抑制病灶的异常放电及阻止病灶放电向周围正常组织扩散E.降低惊厥发作阈A.胃肠道反应C.共济失调A.苯妥英钠B.苯巴比妥C.卡马西平D.乙琥胺E.丙戊酸钠A.口服吸收缓慢而不规则，连续服药6-10d才达到稳定的血药浓度D.与血浆蛋白结合率高E.药动学个体差异B.直接阻止癫痫病灶的异常放电C.对症治疗E.有嗜睡、乏力的不良反应A.乙琥胺B.氯硝西泮C.丙戊酸钠E.苯巴比妥A.抗癫痫药物治疗原发性癫痫与症状性癫痫无异C.小发作与大发作型癫痫对同一抗癫痫药的反应不同D.精神运动型发作的治疗各药均有效E.对混合型的癫痫患者可以联合用药B.呼吸抑制C.过敏反应E.血压骤降，甚至死亡(二)问答题第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药一.学习要点中枢神经系统退行性疾病是指中枢神经组织慢性退行性变性所产生的疾病，包括帕金森病中枢神经系统的L-DOPA增加，使用量减司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭及培高利特的作用特点及机制发挥作用。①促进乙酰胆碱的释放；②增加大脑皮层和海马的N型受体密度；③加强神经肌肉传递：④抑制K+诱发的天门冬氨酸、谷氨酸和GABA的释放，拮抗NMDA和谷氨酸的神经元毒性：⑤抑制单胺氧化酶的活性，抑制NMDA和5-HT的摄取，促进释放；促进2.受体激动药代表药物为占诺美林等。中英文药名硝替卡朋nitecapone托卡朋tocapone阿扑吗啡apomorphine金刚烷胺amantadine二.试题精选(一)选择题1.增加左旋多巴抗帕金森病疗效，减少不良反应的药物是(A.卡比多B.维生素B6C.利舍平D.苯乙肼E.苯海索2.下列关于卡比多巴的叙述，错误的是()。A.卡比多巴是a-甲基多巴肼的左旋体B.仅能减少DA在外周之生成C.单用亦有较强的抗震颤麻痹作用D.与左旋多巴合用可使后者有效剂量减少75%E.与左旋多巴合用可减少不良反应3.下列关于金刚烷胺的叙述，错误的是()。A.起效快，用药数日即可获最大疗效B.与左旋多巴合用有协同作用C.促进DA释放，抑制DA再摄取D.提高DA受体的敏感性E.抗胆碱作用较弱4.溴隐亭能治疗帕金森病是由于()。A.中枢抗胆碱作用C.激动GABA受体D.提高脑内DA浓度E.使DA降解减少5.下列关于苯海索的叙述，错误的是()。A.阻断中枢胆碱受体，减弱ACh作用B.减少黑质-纹状体通路中ACh的释放C.抗震颤效果好，改善僵直效果差D.对心脏的影响较阿托品弱E.能致尿潴留，前列腺肥大者慎用6.左旋多巴治疗肝昏迷的机制是().A.减少伪递质的生成B.使脑内多巴胺浓度增高C.使苯乙醇胺和羟苯乙胺降解增加D.使脑内NA浓度增高，恢复正常神经活动E.减弱胆碱能神经功能7.维生素B6与左旋多巴合用可()。A.增强左旋多巴的作用B.减少左旋多巴的副作用C.抑制多巴脱羧酶的活性，增高左旋多巴的血浓度D.是多巴脱羧酶的辅基，增强左旋多巴外周副作用E.增强多巴脱羧酶的活性，增高左旋多巴的血浓度8.只有透过血脑屏障在脑内变为多巴胺才能起作用的是()。A.左旋多巴B.卡比多巴C.金刚烷胺D.苯海索E.司来吉兰9.单用无抗帕金森病作用的是()。A.左旋多巴B.卡比多C.溴隐亭D.丙环定E.苯海索10.用于治疗AD的可逆性胆碱酯酶抑制药是()。A.新斯的明B.毛果芸香碱C.毒扁豆碱D.多奈哌齐E.占诺美林11.能明显改善AD患者认知功能的M受体激动药是()。A.占诺美林D.多奈哌齐C.毛果芸香碱D.乙酰胆碱E.他克林B型题A.促进DA神经元释放DA,抑制DA摄取B.在脑内转变为DA,补充纹状体中DA之不足C.激动DA受体D.阻断中枢胆碱受体E.促使纹状体残存的DA能神经元释放DAC.可促使纹状体残存的DA能神经元释放DA18.维生素B6()B.治疗AD的第二代抗AChE药C.强效、可逆性抗AChE药D.是第一个抗AChE药A.维生素B6B.利舍平C.司来吉兰D.多潘立酮E.氯丙嗪A.复合维生素制剂中的维生素B6可以减弱左旋多巴的作用D.左旋多巴与肾上腺素合用，可诱发心律失常E.左旋多巴在治疗帕金森病时，均不能合用上述药物B.胃液酸度低E.焦虑不安等精神症状E.左旋多巴+多巴胺D.口服苯海索A.外周多巴胺脱羧酶抑制剂B.促进DA能神经元释放DAC.多巴胺受体激动剂C.治疗帕金森病D.治疗抑郁症A.病毒感染B.癫痫小发作C.帕金森病D.精神分裂症E.失眠B.促进DA能神经元释放DA,因而能治疗帕金森病E.是多巴胺的前体物A.促进DA能神经元释放DA,因而能治疗帕金森病B.外周多巴胺脱羧酶抑制剂A.多巴胺受体激动剂B.外周多巴胺脱羧酶抑制剂C.促进DA能神经元释放DA,因而能治疗帕金森病D.阻断中枢胆碱能受体，减弱黑质一纹状体通路中ACh的作用第十八章抗精神失常药一.学习要点抗精神病药可分为以下4类。②镇吐作用，小剂量阻断延髓第四脑室底部催吐化学感受区的D2受体，大剂量直接抑制呕氯氮平屑于苯二氮卓类，为新型抗精神病药。其抗精神病的作用主要为阻断5-HT2A和D2(二)抗抑郁症药碳酸锂的作用与其抑制脑内NA及DA的释放，使突触间隙NA浓度降低有关，可用于躁狂丁酰苯类(butyrophenones)中英文药名奋乃静perphenazine吗氯贝胺moclobemide氟哌啶醇氟哌利多匹莫齐特五氟利多米帕明imipramine氯米帕明clomipramine地昔帕明desipramine曲唑酮trazodone二.试题精选A型题1.氯丙嗪抗精神病的作用机制是阻断()。B.抑制大脑皮层B.激活中枢β2受体C.激活中枢M胆碱受体D.阻断脑干网状结构上行激活系统的α1受体E.蹂狂症及其他精神病伴有妄想症6,氯丙嗪引起低血压状态时，应选用()。A.抗精神病作用强，锥体外系作用显著C.抗精神病作用与降压作用均强A.抗精神病作用C.镇吐作用D.激动多巴胺受体E.阻断a受体B.过敏反应C.锥体外系反应E.消化道症状B.肝细胞坏死C.胆红素结合障碍B.抑郁症E.躁狂症18.下列哪种药物可拮抗D2及5-HT2受体?()B.肌张力降低E.激动苯二氮革受体A.是吩噻嗪类抗精神病药B.是三环类抗抑郁症药E.是丁酰苯类抗精神病药A.抗精神病作用弱，锥体外系反应少B.抗精神病作用强，锥体外系反应明显C.对精神分裂症的阳性症状有效E.主要有抗抑郁作用，用于抑郁症B.促进NA再摄取C.抑制脑内NA释放E.阻断5-HT受体D.恶心、呕吐、腹泻D.失眠症C.三氟拉嗪>氯丙嗪>氟奋乃静A.急性精神分裂症疗效好，并能根治D.有明显的a受体兴奋作用B.肌张力障碍D.迟发性运动障碍B.化学结构与三环类抗抑郁药相似C.抗肾上腺素作用及抗胆碱作用较弱D.有较弱的抗抑郁作用E.不引起锥体外系症状C.抑制5-羟色胺摄取D.阻断脑内a受体A.对正常人和抑郁患者作用相同B.连续用药2-3周后才见效D.具有拟胆碱作用E.对心血管的作用不明显(二)问答题54.新型抗精神病药利培酮有哪些特点?第十九章镇痛药一.学习要点镇痛药可分为以下3种。2.平滑肌兴奋作用：升高胃肠道平滑肌张力，减少蠕动：对胆道平滑肌，可收缩奥狄括约分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压增高等.(二)哌替啶二.试题精选A型题A.呼吸抑制C.体位性低血压D.肠道蠕动增加A.脑室及导水管周围灰质C.边缘系统与蓝斑核B.镇痛、呼吸兴奋C.镇痛、欣快、止吐D.镇痛、安定、散瞳B.激动中枢阿片受体A.对钝痛效果差C.可导致便秘7,关于二氢埃托啡，下列叙述错误的是()。A.是强效镇痛药C.镇痛作用短暂A.成瘾性比吗啡小C.作用持续时间较吗啡长E.大量使用也不引起支气管平滑肌收缩A.分娩止痛D.颅内压增高E.心源性哮喘A.吗啡的镇咳作用较哌替啶强B.等效量时，吗啡的呼吸抑制作用与哌替啶相似C.两药对胃肠道平滑肌张力的影响基本相以E.哌替啶的成瘾性较吗啡小C.不引起体位性低血压D.成瘾性很小，已列为非麻醉品E.不引起便秘A.喷他佐辛B.二氢埃托啡C.哌替啶D.美沙酮E.纳洛酮B.镇痛效果差C.可致新生儿便秘B.人工冬眠C.心源性哮喘D.麻醉前给药B.单用吗啡D.哌替啶+阿托品A.欣快作用B.缩瞳作用C.镇痛作用D.镇咳作用E.胃肠活动A.二氢埃托啡B.哌替啶C.可待因D.喷他佐辛E.27.镇痛作用为吗啡的1/10,但取代其用于各种疼痛的药物是()。A.纳洛酮B.哌替啶C.可待因D.喷他佐辛E.芬太尼C.扩张支气管平滑肌，保持呼吸道通畅D.降低呼吸中枢对CO2的敏感性，改善急促浅表的呼吸B.促进组胺的释放C.激活孤束核处阿片受体D.抑制心肌收缩力C.可以通过胎盘进入胎儿体内抑制心功能E.可以降低产妇血压A.瞳孔缩小B.血压降低C.血压升高D.瞳孔散A.吗啡B.喷他佐辛C.美抄酮D.哌替啶E.可待B.胆结石引起的胆绞痛D.兴奋M受体，收缩支气管A.呼吸抑制作用很弱C.镇痛效果不如吗啡E.镇咳作用为吗啡的1/4B.激动K受体A.惊厥B.抑制呼吸C.便秘D.心动过速E.血压升高C.泌尿外科检查时止痛D.与阿托品合用可缓解平滑肌痉挛性疼痛C.有成瘾性(二)问答题56.何谓成瘾性?吗啡等镇痛药产生成瘾性的机制及防治措施各是什么?58.癌性疼痛患者选用镇痛药的原则是什么?64.纳洛酮的作用和用途各是什么?第二十章解热镇痛抗炎药非选择性环氧酶抑制药：1.水杨酸类，如阿司匹林。2.苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。3.吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。4.芳基丙酸类，如布洛芬。5.芳基乙酸类，如双氯芬酸。6.烯醇类，如吡罗昔康。7,吡唑酮类，如保泰松。8.烷酮类，如萘丁美酮。选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。1.抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。2.镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。3.解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。(一)阿司匹林1.解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。2.影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小剂量用于防止血栓形成。治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。不良反应1.胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。2.加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，3.水杨酸反应：使用剂量过大(≥5g/d)引起。4.过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“5.瑞夷综合征：多见于儿童，引起肝脂肪变性-脑病综合征。6,对肾脏的影响：少见，见于老年人，心、肝、肾功能受损者。(二)其他对乙酰氨基酚、保泰松的作用特点(略)。吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸、布洛芬、吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利的作用与用途(略)。抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇、丙磺舒的用途(略)。中英文药名对乙酰氨基酚acetaminophen美洛昔康meloxicam萘丁美酮nabumetone二.试题精选(一)选择题A型题1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是()。A.脊髓胶质层B.丘脑内侧C.脑干D.外周E.脑室与导水管周围灰质部2.解热镇痛药的镇痛机制是()。A.激动中枢阿片受体B.抑制未梢痛觉感受器C.抑制PG合成D.抑制传入神经的冲动传导E.主要抑制CNS3.解热镇痛药的解热作用机制是()。A.抑制缓激肽的生成B.抑制内热源的释放C.作用于中枢，使PG合成减少D.作用于外周，使PG合成减少E.以上均不是A.阿司匹林+非那西丁+咖啡囚B.阿司匹林+非那西丁+可待因C.阿司匹林+氨基比林+咖啡因E.阿托品+非那西丁+可待因C.抗炎作用弱D.几乎无抗炎作用A.使环加氧酶失活，减少血小板中TXA:生成C.激活抗凝血酶A.抗病原菌作用B.减少白介素合成D.抑制COX,减少PG合成A.阿司匹林B.甲芬那酸C.秋水仙碱D.吲哚美辛E.舒C.术后剧痛E.胃肠痉挛性痛A.乙酰氨基酚B.凝血障碍E.急性中毒致肝坏死C.白三烯等物质生成增加D.与β2受体的功能无关A.抑制PC合成酶作用强C.对痛风性关节炎有效B.对正常体温无影响C.降低内热原引起的发热D.对直接注射PG引起的发热无作用A.头痛、牙痛、痛经等D.急性痛风E.脑血栓形成的防治C.与甲磺丁脲合用，增强其降血糖作用D.与糖皮质激素合用，抗炎作用增强E.与甲氨蝶呤合用，可降低其毒性第二十一章钙拮抗药【内容提示及教材重点】钙拮抗药是指能选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上电压依赖性钙通道进入胞内、减少胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物，又称钙通道阻滞药。临床常用的钙拮抗药主要是作用于钙拮抗药的主要不良反应包括外周水肿、反射性交感神经兴奋反应(头痛钙拮抗药临床主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常，脑血管疾病如预防和治疗脑血管本章还要重点掌握各主要药物(硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、尼拉帕米及地尔硫卓、桂利嗪和氟桂利嗪、哌克昔林、普尼拉明等)的B.维拉帕米D.氟桂利嗪E.普尼拉明B.维拉帕米C.氨氯地平D.尼莫地平E.地尔硫卓B.维拉帕米缓释剂C.非洛地平D.氨氯地平4.钙拮抗剂用于心律失常的治疗时，错误的是：A.一般不用于室性心律失常B.特别适用于预激综合征的患者D.禁用于窦房结功能不全及高度房室传导阻滞E.特别适用于伴高血压和/或冠心病患者B.房颤C.心绞痛E.心肌梗塞6.对L型钙通道选择性最低的钙拮抗剂是B.维拉帕米D.氨氯地平E.地尔硫卓9.治疗阵发性室上性心动过速宜用B.氟桂利嗪A.扩张冠状血管作用较强B.扩张外周阻力血管作用较强C.对心脏抑制作用较弱D.抗心律失常作用较强B.提高窦房结的自律性C.延长房室结的有效不应期E.降低浦肯野纤维的自律性12.钙拮抗药对下列哪种平滑肌作用最强A.静脉平滑肌B.动脉平滑肌E.子宫平滑肌A.硝苯地平B.地尔硫卓C.维拉帕米D.尼莫地平E.氨氯地平A.尼群地平B.地尔硫卓C.维拉帕米D.普尼拉明E.尼莫地平C.地尔硫覃D.尼莫地平D.尼索地平C.第二信使活化钙通道D.机械活化钙通道E.静息钙通道18.乙酰胆碱与其后的终板结合引起胞外Ca2+经这一通道内流，而Ca释放E.R型钙通道20.弱去极化电流时激活，参加心肌窦房结与神经元的起步活动及重复发放A.地尔硫卓B.尼群地平C尼莫地平D.硝苯地平控释剂(拜新同)E.氨氯地平(洛活喜)22.关于L型钙通道正确的是B.a1亚单位有4个重复的跨膜功能区C.选择性钙拮抗剂受体均位于a1亚单位上C.负性传导作用D.缺血心肌保护作用E.抗心肌肥厚作用A.氨氯地平B.尼群地平C.尼莫地平D.哌克昔林A.维拉帕米B.尼群地平C.尼莫地平D.硝苯地平26.硝苯地平和维拉帕米作用比较，明显不同的是A.对心肌抑制作用强弱B.反射性使心率加快作用C.对房室传导抑制作用强弱D.口服生物利用度高低E.口服引起便秘作用强弱C.普尼拉明D.地尔硫卓E.氟桂利嗪28.氟桂利嗪的药理作用包括A.对脑血管有选择性舒张作用B.能防止缺血缺氧引起的神经细胞Ca2+超负荷C.增强红细胞的变形能力，改善微循环，保护大脑功能D.主要用于治疗脑血管功能障碍E.胞膜稳定作用(四)英文选择题(A型题)C.ItdecreasestheirvolumeofdistributionD.ItdecreasestheirmetabolismbycytochromeP450Itdecreasestheirtubula三.问答题31.试述钙拮抗药的分类。32.试述钙拮抗剂的药理作用。33.试述钙拮抗药的临床应用。34.试述氨氯地平的作用特点及用途。【内容提示及教材重点】了解肾素一血管紧张素系统的功能，尤其是对血管、血压、心脏功能的影响。血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)的主要药理作用：经性水肿、肾功能受损；皮疹、味觉及嗅觉缺损、脱发等(缺锌);偶ACEI常用药：卡托普利、依那普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利、福辛普利、转肥大的心肌细胞。与ACEI相比，其作用选择性更强，不影响ACE介导的激肽的降解；对【作业测试题】B.对脂质和糖代谢无不良影响E.对心脏、肾脏有保护作用B.低血钾C.粒细胞缺乏症E.味觉缺失3.ACEI抗慢性充血性心力衰竭的药理作用错误的是B.降低血管阻力C.抑制心肌肥厚D.增加缓激肽的降解E.降低室壁肌张力和舒张末期压力4.关于ACEI与AT1受体拮抗药用于慢性充血性心力衰竭(CHF)B.ACEI长期用于CHF比AT1受体拮抗药疗效好C.两者都可引起咳嗽的不良反应E.ACEI出现严重不良反应时，不能用AT1受体拮抗药替代A.去乙酰毛花苷B.肼屈嗪C.米诺地尔D.哌唑嗪E.依拉普利A.血管紧张素IC.缓激肽B.血管紧张素Ⅱ7.卡托普利禁用于双侧肾动脉狭窄患者主要是因为A.降压作用使肾脏灌注压过低而使肾小球滤过率降低B.抑制血管紧张素Ⅱ收缩肾出球小动脉而使肾小球滤过率降低E.卡托普利从肾脏排泄减慢引起严重不良反应8.口服易受食物影响，消化道吸收降低，宜饭前1h服用的是E.培哚普利9.使血浆肾素水平降低的因素是C.阻断?1受体D.使用利尿药E.使用钙通道拮抗剂A.抑制交感神经递质的释放B.抑制局部组织中血管紧张素转化酶C.抑制循环中血管紧张素转化酶D.清除自由基，增加NOE.减少缓激肽的降解A.氯沙坦B.缬沙坦C.坎地沙坦D.坎地沙坦酯D.氯沙坦的活性代谢产物——EXP3174A.ACE抑制药对非ACE途径生成的AngⅡI无作用B.AT1受体阻断药对肾素一血管紧张素系统的阻断作用较完全C.ACE抑制药尚可抑制激肽酶II,增加缓激肽的扩血管D.AT1受体阻断药升高AngⅡ水平，后者激动未被阻断的AT1受体对心血管系统不利E.AT1受体阻断药引起干咳的不良反ACEC.螺内酯D.硝苯地平E.卡维洛尔16.结构中含有巯基A.依拉普利B.卡托普利C.福辛普利D.雷米普利E.赖诺普利E.替米沙坦20.其代谢产物比自身作用强10~40倍A.升高血压B.促进血管平滑肌细胞肥大和增生C.促进心肌肥厚与重构D.促进肾小球血管间质细胞增生，增加肾小球毛细胞血管压力E.促进醛固酮分泌，增加水钠潴留22.ACE抑制剂对糖尿病肾病患者肾脏的保护作用是指A.降低肾小球毛细胞血管压力B.扩张肾脏出球小动脉C.抑制肾小球血管间质细胞增生D.延缓肾功能衰竭进展E.抑制肾小球细胞外基质蛋白积聚23.ACE抑制剂对血流动力学的影响包括A.扩张动静脉，降低血压B.抑制醛固酮释放，减少水钠潴留，降低血容量C.对心功能正常者或心衰患者均可增加心输出量D.扩张冠状动脉和脑血管，增加心脑血流量E.扩张肾脏出球小动脉，增加肾血流量，降低肾小球滤过率24.需经过肝脏代谢后才具有活性的ACE抑制剂包括A.卡托普利B.依拉普利C.雷米普利D.福辛普利E.培哚普利25.激动AT1受体的效应包括A.增加外周交感神经张力B.促进醛固酮分泌C.收缩血管升高血压D.促进组织增生E.增加肾血流量26.应避免与补钾或留钾利尿药合用的是A.卡托普利B.依拉普利C.地高辛D.氯沙坦E.氢氯噻嗪27.关于氯沙坦的描述正确的是A.肝内5-羧酸代谢产物EXP3174比氯沙坦活性强B.竞争性拮抗血管紧张素ⅡC.不引起直立性低血压D.对血中脂质和葡萄糖含量无影响E.降压时不引起反射性心率加快28.卡托普利的临床用途有A.高血压B.心肌梗死C.心律失常D.充血性心力衰竭E.糖尿病性肾病(四)英文选择题(A型题)三.问答题1.简述卡托普利的药理作用及临床应用。2.简述血管紧张素转换酶抑制剂的作用机制。3.AT1受体阻断药与血管紧张素转化酶抑制药比较有何不同，原因是什么?【参考答案】第二十三章抗高血压药【内容提示及教材重点】成人血压经常≥21.3KPa(160mmHg)/12.6KPa(95mmHg)为高血压。抗高血压药物的分类：一线用药包括：1.利尿药；2.血管紧张素I转化酶抑制及血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药；3.β受体阻断药；4.钙拮抗药；其它药物有：5中枢性抗高血压药、抗去甲肾上腺素能神经末梢药、肾上腺素受体阻断药；6.扩血管药(直接舒张血管药、钾通道开放药、其他扩血管药)(一)利尿药：中效利尿药如氢氯噻嗪、氯噻酮是基础降压药，单独使用适用轻度高血压，中重度时常与其他药物合用；高效利尿药仅短期用于高血压危象和高血压伴肾功能不全患者。注意电解质和代谢紊乱，如低血钾，高肾素，高血糖，高血脂等。(二)钙拮抗剂：因松驰小动脉平滑肌，降低外周血管阻力而降压。降压时一般不减少心输出量和心、脑、肾血流量；不引起体位性低血压；不引起水钠潴留；一般对老年人、低肾素活性的高血压疗效较好；二氢吡啶类对血管选择性强，降压易引起反射性交感兴奋(控释剂可延长作用时间，降低反射性兴奋作用);(三)β受体阻断药：常用无内在活性的β受体阻断药；对支气管敏感者宜选用选择性β1受体阻断；该类药降压时作用缓慢、平稳，适用于轻、中度高血压(尤其是伴有心绞痛和脑血管疾病和心输出量和肾素活性高患者);不引起体位性低血压；常口药);常与利尿药、血管扩张药合用，取长补短。(四)血管紧张素I转化酶抑制剂(ACEI)及血管紧张素Ⅱ受体(AT1)阻断药：ACEI如卡(五)中枢性抗高血压药(可乐定):激动中枢突触后膜和外周突触前膜α2受体，激动中(六)a1肾上腺素受体阻断药如哌唑嗪，选择性阻断突触后a1受体，舒张小静脉及小动(七)扩血管药：肼屈嗪：为扩张小动脉的口服有效的降压药，(八)钾通道开放药：米诺地尔、二氮嗪等钾通道开放药可促进血管平滑肌细胞膜上ATP【作业测试题】一.选择题B.对脂质和糖代谢无不良影响E.对心脏、肾脏有保护作用2.高血压伴有血浆肾素偏高者宜优先选用B.肼屈嗪C.氢氯噻嗪D.硝普钠E.普萘洛尔5.第二代中枢性降血压药如莫索尼定药理作用及降压特点与第一代中枢性降压药如可乐定A.对咪唑啉l1受体的选择性比可乐定高B.降压效能比可乐定高C.不良反应比可乐定少D.无停药反跳现象E.对a2受体作用较可乐定弱6.下列哪种药物首次服用时可能引起较严重的体位性低血C.普萘洛尔D.氯沙坦E.卡托普利7.遇光容易分解，配制和应用时必须避光的药物是A.米诺地尔B.硝普钠C.哌唑嗪D.硝酸甘油E.肼屈嗪8.可作为吗啡类镇痛药成瘾患者的戒毒药是A.利血平B.莫索尼定C.可乐定D.米诺地尔E.氯沙坦A.维拉帕米B.尼群地平C.尼莫地平D.硝苯地平C.降低体内Na+D.降低血管平滑肌细胞内Ca2+浓度C.单用时剂量应尽量小肾小球硬化和小动脉重构)相对较小的是药物X(mmHg)Y(mmHg)Z(mmHg)B.尼群地平D.氨氯地平A.血浆晶体渗透压降低B.血浆胶体渗透压降低C.水钠潴留15.属于前体药，需经体内转化后才能发挥降压作用的药物A.卡托普利B.依那普利C.莫索尼定E.肼屈嗪C.卡托普利B.减少心输出量C.扩张肌肉血管A.依那普利A.可乐定B.硝苯地平21.某50岁男性患者，患原发性高血压2年，服用氢氯噻嗪后有效控制血压。但最近一次22.某54岁原发性高血压女性患者，服用某种抗高血压药物控制血压，由于血压控制效果A.硝酸甘油B.肼屈嗪C.哌唑嗪D.硝苯地平24.扩张静脉和动脉，起效快，维持时间短C.肼屈嗪D.拉贝洛尔E.普萘洛尔25.促进NO释放，扩张血管A.激动AT1受体B.激动l1受体C.阻断a受体D.阻断Ca2+通道B.能逆转或阻止靶器官损伤如心肌肥厚、肾小球硬化和小动脉重构D.降压“谷/峰”比值大于50%A.卡托普利B.硝苯地平C.氨氯地平D.氯沙坦B.降低降压时伴随的心搏出量增多C.降低血浆肾素活性增高D.减少硝苯地平对血糖和血脂的不良影响E.发挥协同抗高血压的作用35.β受体阻断药抗高血压作用的机制是A.抑制心脏，降低心输出量和心率B.阻断肾小球旁器β1受体，减少肾素分泌C.阻断中枢β1受体，使外周交感神经功能降低D.阻断外周去甲肾上腺素突触前膜β1受体，抑制正反馈，使去甲肾上腺素释放减少E.增加PGI2的合成36.ACEI抗高血压的优点A.无反射性心率增快B.对脂质和糖代谢无不良影响C.改善血管重构，防止动脉粥样硬化D.降压无耐受性E.对心脏和肾脏有保护作用37.高血压合并心衰、心脏扩大者宜选用A.普萘洛尔B.硝苯地平C.卡托普利D.氢氯噻嗪38.不加快心率的抗高血压药物A.普萘洛尔B.硝苯地平C.卡托普利D.哌唑嗪E.肼屈嗪39.对血浆肾素活性较高的高血压可使用C.普萘洛尔D.氢氯噻嗪40.属于钾通道开放药的是A.米诺地尔B.甲基多巴(四)英文选择题(A型题)45.第二代和第三代的硝苯吡啶类抗高血压药主要有哪些?与第一代比较，各有哪些优缺点?【参考答案】第二十四章抗心律失常药【内容提示及