常用化疗药物简介

肿瘤内科常用药物简介

G0休止期DNA合成前期G1MG2S8--60h占细胞周期一半以上时间

1--2.5h0.5-1.5hTc=G1+S+G2+M化疗药的分类细胞周期特异性药物（作用于增殖周期某时相）细胞周期非特异性药物（作用于增殖周期各时相）疗效疗效细胞周期非特异性药物药物浓度药物浓度细胞周期特异性药物剂量强度：DJ=mg/m²/w疗效=浓度x时间体表面积(M²)：60kg160cm----1.6M²70kg170cm----1.8M²抗癌药物毒性反应分度标准

0度Ⅰ度Ⅱ度Ⅲ度Ⅵ度血液学血红蛋白(g%)≥11.09.5--10.98.0--9.46.5--7.9<6.5白细胞(1000/mm³)≥4.03--3.92.0--2.91.0--1.9<1.0血小板(1000/mm³)≥10075--9950--7425--49<25胃肠道恶心、呕吐无恶心暂时性呕吐难控制的呕吐需治疗呕吐抗癌药物的发展：

四十年代：氮介、甲氨喋呤、6-巯基嘌呤五十年代：环磷酰胺，5-FU七十年代：顺铂、阿霉素近几年：紫杉醇、CPT-11常用化疗药的药理、用法及毒副作用常用的细胞周期特异性药物S期

甲氨喋呤，氟脲嘧啶，阿糖胞苷，硫鸟嘌呤，巯嘌呤，吉西他滨G2期平阳霉素，博莱霉素，丝裂霉素G1期门冬酰胺酶M期长春花碱，长春新碱，长春花碱酰胺，去甲长春花碱，紫杉醇，

VP-16,VM26CPT--11常用的细胞周期非特异性药物烷化剂：环磷酰胺，马法兰，异环磷酰胺，氮介，噻替哌，甲基苄肼，白消安抗肿瘤抗生素：阿霉素，表阿霉素，吡喃阿霉素，米妥蒽醌，柔红霉素，丝裂霉素，更生霉素亚硝脲类：甲环亚硝脲，卡氮碱，环己亚硝脲其它：顺铂，卡铂，草酸铂常用化疗药的药理及用法：氮芥（HN2):作用机理：主要抑制DNA合成，对RNA和蛋白质合成也有抑制作用。常用量：3-6mg/m²d1,８3-4周重复主要副作用：骨髓抑制明显，局部刺激性大，恶心、呕吐常用化疗药的药理及用法：环磷酰胺（CTX)肝肾酶促反应（正常组织）----无活性产物CTX--------醛磷酰胺

肝氧化酶分解（瘤体）-------磷酰胺氮介

丙烯醛---刺激膀胱常用量：50mg3/d总量10--15g1.5--2g/次3-4周1次总量8--10g

主要副作用：骨髓抑制，恶心、呕吐，出血性膀胱炎

常用化疗药的药理及用法：异环磷酰胺（IFO):IFO是CTX的同分异构体，作用机理相同。常用量：1.2-2g/m²/dd1--5毒性比CTX低：骨髓抑制，恶心、呕吐，出血性膀胱炎美斯纳（mesna)巯乙磺酸钠：常用量：400mg3次/日d1--5mesna可在泌尿道转化成游离的巯基与丙烯醛结合成无毒物排出，减轻CTX,IFO对尿道的刺激。常用化疗药的药理及用法：5氟脲嘧啶（5-FU)：作用机理：1、抑制脱氧胸苷酸合成酶。2、掺入RNA，干扰蛋白质合成。3、掺入DNA，使DNA合成受阻。用法：0.75--1g/dvd1--5d3-4w重复0.75--1gip7--10d重复毒副作用：骨髓抑制，恶心、呕吐，腹泻.皮肤色素沉着。常用化疗药的药理及用法：5FU类衍生物：喃氟啶：0.2--0.4/次3/日卡莫氟（嘧福禄）：600--900mg/d优福啶：2--3片/次3/日氟铁龙(5`-去氧氟尿嘧啶）：800--1200mg/日脱氧氟尿苷（5FUDR)：0.5--1g/dvdd1--5希罗达(Xeloda):1250mg/m2/dd1--14/21d常用化疗药的药理及用法：

顺铂(DDP)卡铂(CBP)草酸铂(L-OHP)常用量50--100mg/m²400mg/m²100-130mg/m²副作用肾、耳毒性骨髓抑制毒性小、神经毒性恶心、呕吐需水化不需水化不需水化作用机理：破坏DNA功能常用化疗药的药理及用法：

长春新碱长春花碱长春花碱酰胺去甲长春花碱(VCR)(VLB)(VDS)(NVB)常用量1.4mg/m²8mg/m²3.5mg/m²30mg/m²神经毒性重轻血液毒性轻重作用机理：干扰增殖细胞纺锤体的形成，使有丝分裂停止在中期，高剂量可直接破坏染色体。NVB可阻滞微管蛋白聚合形成微管和诱导微管解聚。常用化疗药的药理及用法：

紫杉醇(Taxol)紫杉特尔(Taxoterea)常用量：135-175mg/m²/3w100mg/m²/3w副作用：骨髓抑制，神经毒性，过敏体液储留作用机理：与微管蛋白结合，阻止微管正常解聚常用化疗药的药理及用法：

羟基喜树碱(HOPT)喜树碱-11(CPT-11)拓扑替肯(TPT)常用量：6-8mg/m²7-10d/3w350mg/m²/3w1.25mg/m²d1-5副作用：轻

腹泻、骨髓抑制骨髓抑制作用机理：选择性地抑制拓扑异构酶Ⅰ---DNA常用化疗药的药理及用法：

鬼臼乙叉甙(VP-16)鬼臼噻吩甙(VM26)常用量60-100mg/d3-5d/3-4w50-100mg/d3-5d/3-4w50mgp.o10-15d副作用：骨髓抑制，消化道反应，神经毒性作用机理：拓扑异构酶Ⅱ抑制剂---DNA常用化疗药的药理及用法：阿霉素类药物：作用机理：直接作用于DNA---DNA双螺旋链解开--DNA合成受影响；阻止和干扰RNA聚合酶--抑制RNA合成。副作用：骨髓抑制，消化道反应，心脏毒性常用量：阿霉素(ADM)50-60mg/m²/3-4w总量《550mg/m²表阿霉素(E-ADM)60-90mg/m²/3-4w吡喃阿霉素(THP)25-40mg/m²/3-4w米托蒽醌(MTM)8-10mg/m²/3w柔红霉素(DM)阿克拉霉素(ACM)常用化疗药的药理及用法：平阳霉素(PYM)博莱霉素(BLM)

常用量：8mg/次vdimip15-30mg/次vdim2-3次/周2-3次/周30-60mgip作用机理：作用于DNA，使之分解，引起DNA单链断裂。在体内易被肽酶水解，肺及皮肤鳞癌中肽酶活力低，不易被水解而浓度相对高，故可选择性地抑制鳞癌。副作用：发热，肺纤维化，皮肤色素沉着常用化疗药的药理及用法：

丝裂霉素(MMC)

作用机理：与DNA发生交叉联接，使DNA解聚，阻止DNA复制。常用量：10mg/m²d1d8副作用：骨髓抑制（持续时间长）常用化疗药的药理及用法：

卡氮芥环己亚硝脲甲环亚硝脲（BCNU）（CCNU)Me-CCNU常用量125mg/次vd75mg/m²po150mgpod1-3/4-6wd1/3wd1-2/4w副作用：骨髓抑制(发生迟，恢复慢）作用机理：1.与DNA结合；2.抑制DNA聚合酶特点：脂溶性好，解离度低，可通过血脑屏障，作用持久。常用化疗药的药理及用法：健择作用机理：主要作用于S期细胞，通过抑制核苷酸还原酶的活性来抑制DNA的合成。常用量：1000mg/m²VD30分1次/wX3w四周重复副作用：骨髓抑制(plt)；消化道反应；过敏：皮疹30%、瘙痒10%、支气管痉挛1%、呼吸困难23%；周围性水肿30%、肺水肿1%。能用于肌肉注射的化疗药：博莱霉素，平阳霉素，博安霉素，噻替哌，阿糖胞苷，甲氨喋呤，抗癌中药：揽香烯乳：是从莪术油中的主要成分，可作用于癌细胞的DNA、RNA及蛋白质，还可直接作用于细胞膜，使瘤细胞破裂死亡。用法：500mgvdd1-15;300-500mgip副作用：局部刺激康莱特:是从中药薏苡仁中提取有效成分而制成的用法：200mlvdd1--21骨溶解抑制剂

博宁骨瞵阿可达常用量：60-90mg/15d2400mg/dpo60-90mg/15dvd3-5mg/kgvdd1-5vd副作用：发热，消化道反应。

内分泌治疗药物

他莫昔芬（三苯氧胺）作用机理：与雌二醇竞争雌激素受体常用量：10mg2次/日5年副作用：面部潮红、视力障碍、肝功影响。可用于绝经前及绝经后乳癌患者内分泌治疗药物甲孕酮(甲地孕酮、甲羟孕酮）作用机理：为黄体酮的衍生物，大剂量的黄体酮有拮抗雌激素的作用。常用量：500-1000mg/d3m副作用：乳房痛、溢乳、闭经、子宫颈分泌改变、宫颈糜烂,体重增加。内分泌治疗药物芳香化酶抑制剂：氨基导眠能兰他隆瑞得宁常用量250mg2-4次/日250mgim1mg配合应用氢化可的松1次/15天1次/天作用机理：芳香化酶雄烯二酮--------------------------雌激素用于绝经后乳癌患者内分泌治疗药物

抑那通

缓退瘤LHRH----脑垂体----肾上腺睾丸---睾酮----双氢睾酮（与雄激素受体结合）常用量：3.75mg皮下1/m250mg3/d常用化疗药的稀释方法ADM,THP,E-ADM,VCR,VDS,VLB,MMC,CTX-----ivBCNU,MTX,BLM,PYM,DDP,DTIC,CTX,HCPT--250mlN.SMTX,VP-16,Taxoterea,CBP,L-OHP,5-FU,VM-26,500mlN.SIFO,Taxol,1000mlN.SNVB+50mlN.S轻度中度重度10630非阿片类药物弱阿片类药物可待因曲马多强阿片类药物疼痛评估(病人主诉）三阶梯止痛方案及标准药物给药原则阶梯给药口服给药按时给药正确剂量辅助处理阿斯匹林扑热息痛布洛芬消炎痛吗啡吗啡控释片化疗药所致的恶心与呕吐

恶心(nausea)是一种特殊的主观感觉,是想将胃内容物经口吐出。

干呕(retching)是指恶心伴呕吐，但未将胃内容物吐出。

呕吐(vomiting)是指有力的将胃内容物经食管，口腔排除体外。迷走、内脏、吞咽、视、嗅与前庭等神经因受炎大脑皮层化学感受器触发区症、物理、化学等刺激（位于呕吐中枢附近）冲动>控制

呕吐中枢（延髓外侧网状结构背侧缘，迷走神经核附近）冲动迷走、内脏、膈、脊髓、颅神经胃、膈肌、呼吸肌、腹肌、咽、腭及会厌等处一系列共济运动胃底与贲门括约肌迟缓、横膈与腹肌强力收缩，幽门收缩，软腭上提阻塞鼻咽通道，会厌关闭。呕