抗心绞痛药（药理学课件）

学习目标熟悉硝酸甘油和普萘洛尔合用于治疗心绞痛的药理学作用基础1第二十一章抗心绞痛药23了解常用抗心绞痛药物的分类掌握硝酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平的药理作用、临床应用、不良反应与用药护理情景导入导入情景：

张女士近1个月在运动、激动、劳累时经常感觉胸骨中上部有紧缩感、窒息感，有时伴压榨性疼痛，每次持续几分钟，伴头昏、乏力，有时伴左上肢内侧酸痛乏力，休息后症状可缓解。病人有原发性高血压病史5年，肥胖10年。查体：神志清楚，口唇无发绀；心率88次/分，血压160/90mmHg，律齐，无其他阳性体征。诊断为“稳定型心绞痛”。医生处方如下：①普萘洛尔一次1Omg，一日3次；②盐酸维拉帕米缓释片一次240mg，每日早晨1次；③硝酸甘油一次0.5mg，必要时舌下含化。请思考：

1．该医生所开处方是否合理？2．结合本章所学内容，进一步提出你的用药护理建议。第二十一章抗心绞痛药概述定义：是冠状动脉供血不足引起的心肌急剧、短暂的缺血与缺氧综合征。表现：阵发性胸骨后压榨性疼痛并向心前区及左上肢放散病因：很多，冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病，缺血性心脏病）最常见。

心绞痛概述①劳累性心绞痛初发型心绞痛稳定型心绞痛恶化型心绞痛②自发性心绞痛卧位型心绞痛（休息或熟睡时发生）变异型心绞痛（为冠脉痉挛所诱发）中间综合征梗死后心绞痛

③混合性心绞痛

心绞痛分类：

心绞痛发病原理：概述心肌供氧↓耗氧↑———失去平衡供O2↓耗O2↑

心绞痛发病机制：概述心绞痛乳酸、丙酮酸、组胺、K+等聚集，刺激神经末梢心肌缺血缺氧冠脉狭窄冠脉痉挛冠脉粥样硬化或血栓心肌耗氧量增加心室壁张力↑心率↑心收缩力↑每分射血时间↑抗心绞痛药硝酸酯类——硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯β受体阻断药——普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔钙通道阻滞药——硝苯地平按化学结构和作用机理分为：抗心绞痛药作用机制：舒张小静脉和小动脉减轻心脏前、后负荷降低室壁张力降低心脏耗氧量舒张冠状动脉解除冠状动脉痉挛或促进侧枝循环形成增加心肌供氧减慢心率、减弱心肌收缩力降低心肌耗氧量

常用抗心绞痛药物一、硝酸酯类硝酸甘油（nitroglycerin）

脂溶性高，易通过生物膜，口服首过消除明显，临床常采用舌下含服、气雾吸入或使用贴剂经皮吸收。常用抗心绞痛药物扩张外周血管，降低心肌耗氧量

扩张静脉（容量血管）→静脉回心血量↓→前负荷↓

扩张动脉（阻力血管）→后负荷↓

心室壁肌张力↓，心肌耗氧量↓

一、硝酸酯类——硝酸甘油1.药理作用常用抗心绞痛药物扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注

扩张冠状动脉的输送血管及侧支血管→增加侧支循环→缺血区血流量增加一、硝酸酯类——硝酸甘油1.药理作用常用抗心绞痛药物降低心室壁张力，增加心内膜供血一、硝酸酯类——硝酸甘油1.药理作用常用抗心绞痛药物保护缺血的心肌细胞硝酸甘油释放NO，促进前列环素等物质的生成与释放，对缺血的心肌细胞产生有效的保护作用。一、硝酸酯类——硝酸甘油1.药理作用常用抗心绞痛药物心绞痛：急性发作可选用起效快的气雾剂、舌下含片等；频繁发作时可选用皮肤贴剂或控释片。急性心肌梗死急慢性心功能不全及高血压病人的控制性降压一、硝酸酯类——硝酸甘油2.临床应用常用抗心绞痛药物血管舒张反应：面颊及颈部皮肤潮红、搏动性头痛、心

悸、颅内压升高、诱发或加重青光眼等，

大剂量可出现直立性低血压及晕厥。高铁血红蛋白症：用量过大或频繁用药时发生。耐受性：连续用药2～3周出现，停药1～2周消失。一、硝酸酯类——硝酸甘油3.不良反应硝酸异山梨酯（

isosorbidedinitrate，消心痛）其作用与硝酸甘油相似但稍弱，起效慢但维持时间长，可口服，作用持续2～4小时。临床主要用于预防心绞痛发作及心肌梗死后心力衰竭的长期治疗。常用抗心绞痛药物硝酸异山梨酯（

isosorbidedinitrate，消心痛）本品剂量范围个体差异较大，剂量大时易致头痛及低血压等副作用，缓释剂可减少不良反应。常用抗心绞痛药物常用抗心绞痛药物降低心肌耗氧量阻断β1受体→心率↓，心肌收缩力↓，心肌耗氧量↓增加缺血区心肌供血减慢心率，相对延长舒张期，有利于血液从心外膜流向心内膜；增加缺血区侧支循环，增加缺血区血流灌注。

1.药理作用二、β受体阻断药——普萘洛尔（propranolol）常用抗心绞痛药物其他

改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用而改善糖代谢和减少耗氧；保护缺血区心肌细胞线粒体的结构与功能，维持缺血区ATP和能量的供应；促进氧与血红蛋白分离而增加心肌组织对氧的摄取利用。

1.药理作用二、β受体阻断药——普萘洛尔（propranolol）常用抗心绞痛药物

适用于对硝酸酯类药不敏感或疗效差的稳定型心绞痛病人，用药后可明显减少发作次数，对伴有高血压及快速型心律失常者更为适用；对近期有心肌梗死症状的病人，用药后可降低发病率、缩小梗死面积、减少病死率。变异型心绞痛不宜单独使用本药。2.临床应用二、β受体阻断药——普萘洛尔（propranolol）常用抗心绞痛药物①两类药均可降低心肌耗氧量，但机制不同，故可产生协同作用；②普萘洛尔能对抗硝酸酯类引起的反射性心率加快、心肌收缩力增强、耗氧增加，硝酸酯类可对抗普萘洛尔引起的心室容积增大、射血时间延长、冠状动脉收缩。所以，两类药合用可以取长补短，发挥协同作用，同时减少不良反应。但联合用药时应注意适当减少用药剂量，以免导致血压过低。普萘洛尔与硝酸酯类联合用于治疗心绞痛的原因：二、β受体阻断药——普萘洛尔（propranolol）常用抗心绞痛药物降低心肌耗氧量阻滞Ca2+内流，使心肌收缩力减弱，心率减慢；扩张血管，减轻心脏负荷，从而降低心肌耗氧量。增加缺血区供血扩张冠脉、增加侧支循环、抑制血小板聚集、解除冠脉痉挛，从而增加冠脉和缺血区血流量。保护缺血心肌降低Ca2+1.药理作用三、钙通道阻滞药——硝苯地平