药理抗高血压

抗高血压药

(Antihypertensive

drugs)王广发高血压病判别标准(1990年WHO)

：成人血压≥18.7kpa/12.0kpa (pa:

牛顿/米2)或≥140mmHg/

90mmHg(1mmHg=0.133kPa)血压形成过程血压:血管内的血液对单位面积血管壁的侧压力血压形成条件：血液充盈；心脏射血动脉血压:血管内的血液对单位面积动脉血管壁的侧压力动脉血压形成条件：血液充盈；心脏射血；动脉血管阻力动脉

毛细血管

静脉收缩压：心室收缩时产生舒张压：心室舒张时产生影响血压的因素心排血量：体液容量；心率；心肌收缩力总外周阻力：主动脉；小动脉；血管舒缩状态中枢交感N抑制药可乐定

甲基多巴神经节阻断药：美加明利血平胍乙啶b-受体阻断药普萘洛尔肼屈嗪硝普钠钾通道开放药抗高血压药物作用位点抗NE能神经末梢药a1受体阻断药血管紧张素血管紧张素转化酶抑制药肾素（球旁细胞）b-受体阻断药利尿降压药：噻嗪类钙拮抗剂血管扩张药AT1R一、利尿药氢氯噻嗪作用于：远曲小管近端钠/氯共转运子中效利尿药（噻嗪类）是基础降压药，单独使用适用轻度高血压，中重度时常与其他药物合用。特点：口服、温和、少耐受、协同。注意电解质和代谢紊乱，如低血钾,高尿酸,高血糖,高血脂等。利尿药降压作用机制早期：排钠利尿fi

细胞外液及血容量↓fi血压↓长期(3-4W后血容量及心输出量恢复至正常)：1.血管壁细胞内缺钠fi

Na+/Ca2+交换fi

细胞内低钙fi

血管张力↓fi

血压↓2.[Ca2+]i↓→血管平滑肌对缩血管物质(如NE)反应性↓fi

血压↓二、钙通道阻滞剂常用药：硝苯地平、尼群地平可单独应用，也常与b受体阻断药、利尿药、ACEI合用。降压主要作用机制：1.[Ca2+]↓→小动脉血管平滑肌松弛→降压2.逆转高血压所致的心脏肥厚三、b受体阻断药

用于高血压治疗的有10多种，常用的有

(1类)普萘洛尔

(2类)阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔、

(3类)拉贝洛尔、卡维地洛常用1类（无内在活性）但诱发哮喘与心衰）；2类（选择性b1受体阻断药）更好；3类为a,b受体阻断药(主要为a1,

b1、b2受体阻断)。作用机制抑制心脏b受体：心输出量↓，心率↓，降压肾小球旁器b1受体阻断：减少肾素分泌，阻断RAAS系统，降压中枢b受体：使交感N功能降低阻断突触前膜b2受体：抑制正反馈，减少递质的释放降压四、肾素－血管紧张素系统抑制药ACEI：卡托普利、依那普利

AT1受体阻断药：氯沙坦AngⅡ

醛固酮缓激肽ACEI作用外周阻力降血压同时，减少并发症用于糖尿病、左心室肥厚、左心功能障碍、急性心肌梗死后高血压ACEI不良反应干咳过敏反应血管神经性水肿五、AT1受体阻断药氯沙坦用于各型高血压无干咳可乐定莫索尼定不良反应结合I1（咪唑啉）受体交感N张力下降中枢抑制耐受性反跳a2作用弱结合I1受体作用强少中枢抑制耐受性少反跳其他抗高血压药中枢性降压药药理作用（+）

a2抑制中枢传出冲动；抗去甲肾上腺素能N末梢药利血平胍乙啶结合胺泵减少NA进入囊泡储存耗竭递质阻滞N传递不良反应多结合胺泵减少NA释放（膜稳定）耗竭递质阻滞N传递不良反应多五、肾上腺素受体阻断药哌唑嗪作用于突触后a1受体降低动脉阻力，增加静脉容量；不引起反射性心率增加或肾素活性增加降糖，降脂，降胆固醇首剂现象：首次应用时出现严重的直立性低血压a1受体阻断药六、血管平滑肌舒张药肼屈嗪直接扩张小动脉外周阻力下降硝普钠松弛小动脉和小静脉平滑肌作用强

反射兴奋不良反应多速、强、短效过度降压中毒钾通道开放药：吡那地尔、米诺地尔、降低膜的兴奋性，钙内流减少，血管平滑肌舒张抗高血压的合理应用根据病情特点选用药症状不明显轻中度高血压危象、高血压脑病根据并发症选药合并心功不全、哮喘：利尿药，卡托普利，哌唑嗪、氯沙坦等。禁用维拉帕米、地尔类。合并肾功不全：卡托普利，硝苯地平。合并消化道溃疡：可乐定，不用利血平。合并糖尿病、痛风：ACEI钙拮抗药a1受体阻断药不用噻嗪类利尿药精神抑郁者不宜用利血平甲基多巴合并窦性心动过速：b受体阻断药高血压危象、高血压脑病：静脉给药可选用硝普钠我国常用的联合用药治疗方案两药联合：利尿药+ACEI三药联合：利尿药+b受体阻断药+血管扩张药第一节、抗高血压药作用部位及分类利尿药：氢氯噻嗪钙拮抗剂：硝苯/尼群/氨氯地平b受体阻断药：普奈洛尔、美托洛尔、阿替洛尔

ACE及AT1阻断药：卡托普利、氯沙坦交感神经抑制药：中枢性降压：可乐定、莫索尼定a肾上腺素受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平、胍乙啶神经节阻断药：美加明扩血管药：–直接扩血管药：肼曲嗪、硝普钠–钾通道开放药：吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪5－HT受体阻断药：酮色林根据并发症选药合并心衰者：利尿药，卡托普利，哌唑嗪、氯沙坦等。禁用维拉帕米、地尔类。合并心绞痛者：普奈洛尔(变异性除外)、钙拮抗药(硝