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文档简介

化学制药工艺第三章手性制药工艺概述contents目录外消旋体拆分利用手性源制备手性药物利用前手性原料制备手性药物紫杉醇的合成【学习目标】1.掌握外消旋体拆分的基本技术，利用手性源或前手性原料制备手性药物的基本方法。2.熟悉对映异构体的动力学拆分方法和常见的不对称合成反应类型。3.了解不对称合成的发展过程和手性药物制备中的生物控制技术。第一节概述一、

手性及手性化合物二、手性药物的分类三、

手性药物的制备技术四、影响手性药物生产成本的主要因素五、手性药物合成工艺研究的技术指导原则一、手性及手性化合物1.手性及其表示方式手性（chirality）：是指化合物的不对称性，手性分子的基本特性是自身与其镜像的分子结构不能重合，如同人的左右手的关系一样。分子的手性通常是由连接四个互不相同原子或集团（包括未成键的电子对）的不对称碳、硫、氮、磷等原子引起，也可由分子中所具有的手性面、手性轴、手性螺旋等不对称元素引起。一、手性及手性化合物D-甘油醛L-甘油醛手性的表示主要有D/L和R/S两种方法。（1）D/L法当-OH在手性碳原子右侧时为D型，在左侧时为L型。目前除糖类化合物和氨基酸外，其他有机化合物几乎不再使用D/L法命名。一、手性及手性化合物(R)-甘油醛(S)-甘油醛手性的表示主要有D/L和R/S两种方法。（2）R/S法以手性原子自身的结构为依据，根据手性原子直接相连的四个互不相同原子或集团（包括未成键的电子对）所占据的空间位置，按照它们序列的大小来确定手性中心的构型将最小集团置于观察者最远未知，以其他集团大小排序、观察。若为顺时针方向，为R型若为逆时针方法，为S型-CHO>-OH>-CH2OH>-H一、

手性及手性化合物注意事项：第一，D/L法和R/S法是两种不同的构型表示方法，二者之间并无直接的逻辑对应关系。第二，任何一种命名法所表示的手性化合物构型与该化合物的旋光方向无对应关系。一、手性及手性化合物2.手性药物手性药物是指分子结构中含有手性中心（也称不对称中心）的药物，它包括单一的立体异构体、两个以上（含两个）立体异构体的不等量的混合物以及外消旋体。一、手性及手性化合物对于已知旋光度或标准旋光度[α]max的纯对映体，可用光学纯度来表征其手性纯度。计算方法如下：光学纯度（%）=[α]obs/[α]max*100%对映体过量e.e.%=

[S]-[R][S]+[R]*100%手性纯度的表示及计算一、手性及手性化合物非对映体过量是指在两个非对映体的混合物中，其中一个非对映体对于另一个而过量的百分数，表征非对映体的光学

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