造福人类健康化学药物讲座

造福人类健康化学药物讲座造福人类健康化学药物讲座造福人类健康化学药物讲座以上两项指标已达到发达国家水平，其原因主要是人民的生活水平提高了，同时还有一个重要原因是医学水平大大提高，各种药物得到了普遍应用！药物是指预防、诊断、缓解、治疗疾病及调节机体生理功能的一类物质，它是人类抵御疾病的重要武器之一。2021/4/1322、解热镇痛药1、抗酸药4、抗生素一生活中常用的药物3、合成抗菌药2021/4/1331、抗酸药

人体胃里有胃酸（主要成分是盐酸），胃酸主要作用是促进某些食物的水解消化，并抑制细菌生长。——中和胃酸，治疗胃痛2021/4/134

资料卡

人体胃液正常情况下，人体胃液的pH在1.2—3.0之间。在这样的环境中薄铁片可被腐蚀得面目全非，但胃本身却安然无恙。这是什么原因呢？科学家发现，胃除了能分泌大量的胃酸和胃蛋白酶外，同时还能分泌一种黏液。这种黏液的粘稠度很大，它覆盖在胃的内壁，保护胃壁不被坚硬的食物损伤。另外，由于这种黏液是弱碱性的，它能防止胃酸对胃黏膜的腐蚀。当人体胃酸分泌过多时，会出现吐酸水、恶心、胃痛等症状，医生可能建议服用的抗酸药。

2021/4/135抗酸药有效成分：碳酸氢钠碳酸钙碳酸镁氢氧化铝氢氧化镁其它成分：调味剂黏合剂常用的抗酸药2021/4/136“复方”的含义“复方”是指以药物的一种主要成分命名的药品中尚含其他成分，以加强该药效用或纠正其药性的不足。将药物名冠以“复方”两字以区别于仅含此成分的药品。由于氢氧化铝容易引起便秘，因此常在其中添加一些能引起轻泻的药物[如三硅酸镁（2MgO·3SiO2

·nH2O）]制成复方制剂。2021/4/137“复方”的含义三硅酸镁也有抗酸作用，当它进入胃后，会及胃酸发生如下反应：

2MgO·3SiO2

·nH2O+4HCl=2MgCl2+3SiO2

·nH2O+2H2O

三硅酸镁碱性不强，作用慢而持久，不产生能刺激胃壁的CO2气体。中和酸后生成的胶状SiO2覆盖在溃疡表面，起保护和收敛作用。其中Mg2+起到轻泻作用。2021/4/138“胃舒平”中主要成分的检验药物名称胃舒平有效成分Al(OH)3不良反应少,如便秘、口干、失眠等实验原理Al(OH)3+HCl=AlCl3+3H2OAlCl3+3NaOH=Al(OH)3+3NaClAl(OH)3+NaOH=NaAlO2+H2O2021/4/139“胃舒平”中主要成分的检验实验步骤：

1、取两片胃舒平加水，胃舒平不溶解；

2、取两片胃舒平研细，加足量稀盐酸，过滤；

3、取滤液少许于一支洁净试管中，向试管中逐滴加NaOH溶液，有白色沉淀生成，再加溶解。结论：胃舒平的有效成分是Al(OH)32021/4/13102、解热镇痛药阿司匹林学名：乙酰水杨酸结构式：OCOCH3COOH——使发热病人的体温降至正常，并缓解疼痛化学名：2-乙酰氧基苯甲酸白色晶体或结晶粉末，无臭或略带醋酸臭味，味微酸。2021/4/1311化学史话P69阿司匹林在干燥空气中比较稳定，遇潮湿空气或水能缓慢水解，生成水杨酸和醋酸。水解生成的水杨酸有治疗作用。2021/4/1312阿司匹林制取：水杨酸＋乙酸酐医药功能：治感冒，具有解热镇痛作用改进：阿司匹林＋NaOH可溶性阿司匹林疗效更好注意事项：长期使用有胃肠道反应、水杨酸反应等。解救措施：立即停止使用，静脉注射NaHCO32021/4/1313近年研究证实，患者每日每公斤体重口服0.5～1.0毫克的阿司匹林，能够对眼底视网膜和基底膜以及其他组织脏器也有一定保护作用，可防止角膜组织僵硬，延缓老年性白内障的出现。美国《医师健康研究》揭示：服用阿司匹林的男性，心脏病发生率减少了44％，而患有糖尿病的男性，其心脏发病率的下降幅度更为明显。国外研究表明，阿司匹林有预防孕妇发生妊娠高血压综合征的作用。阿司匹林的神奇功效2021/4/1314美国研究发现，按时服用抗炎药物（阿司匹林类）治疗或预防其他疾患（如关节炎、心脏病）的患者，一般不会患老年痴呆症。哈佛大学医学院的一项研究显示，服用阿司匹林长达10～19年的人，结肠癌、直肠癌的发病率下降了30％；用药时间超过20年以上者，其发病率会下降44％之多。

英国对500名25～35岁女性试验，长期服用阿司匹林者眼角出现皱纹较晚，而且皮肤显得光滑柔嫩。阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春药物。大多数研究艾滋病的专家认为，阿司匹林也许能在控制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。2021/4/1315生活向导

认识糖衣片、肠溶片和胶囊糖衣片是指表面包裹着糖衣的药物。糖衣能掩盖药物的不良味道，使药物及空气隔绝避免潮解或变质，还能防止因药物挥发而影响剂量。肠溶片是指能在胃中保持完整、在肠内能溶解的包衣片剂。它能防止药物对胃的刺激，防止胃液影响药物的疗效，具有延长药物的作用时间等功效。制成胶囊的药物通常为粉剂。胶囊不仅服用方便，可以帮助患者正确掌握服用量，还能掩盖药物的不良味道。在服用糖衣片、肠溶片和胶囊时，应整体吞服，不宜咀嚼或研成粉末服用。请你思考：为什么阿司匹林通常制成肠溶片？2021/4/13163、合成抗菌药磺胺类药物——最早用于治疗全身性感染的人工合成抗菌药

大多是对氨基苯磺酰胺（简称磺胺SN）的衍生物结构简式：磺胺类药物：2021/4/1317磺胺类药物的发明，使原来死亡率很高的肺炎、脑膜炎等疾病得到有效控制，为人类的健康作出了重大的贡献。磺胺类药物易引起肾损害、血小板减少等不良反应。随着各种抗生素及喹诺酮类药物（如吡哌酸、诺氟沙星、环丙沙星等）的问世，部分磺胺类药物已被取代。但对于某些感染性疾病（如尿路感染、呼吸道感染等），磺胺类药物的疗效好，使用方便，且其性质稳定、价格低廉，在临床治疗中仍占有一定的地位。2021/4/1318磺胺类药物为何能抗菌细菌的繁殖需要核酸，核酸的合成需要二氢叶酸。在二氢叶酸的合成过程中，对氨基苯甲酸是一种极其关键的物质，其结构简式为：

磺胺的结构及它十分相似，因此，磺胺很容易代替对氨基苯甲酸参与二氢叶酸的合成，而且结合得非常牢固。这样就抑制了核酸的生成，细菌也就无法继续繁殖。2021/4/13194、抗生素青霉素：最早发现的一种天然抗生素，可从青霉菌的培养液中提取获得。——能抑制某些微生物（细菌、真菌、放线菌属等）生长或能杀灭某些微生物的一类物质。功能：阻止多种细菌生长，能治疗多种炎症。它能抑制细菌细胞壁的生长，致使细菌因细胞壁破裂而死亡。因哺乳动物的细胞无细胞壁，所以青霉素对人体细胞的毒性很低，但它对病毒引起的疾病无治疗效果。2021/4/1320化学史话

青霉素的发现1928年，英国细菌学家弗莱明在简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。为了用显微镜检查培养结果，有时需要把盖子拿掉。有一天，他注意到培养液被一种从空气中落入的蓝绿色霉菌所沾污。在霉菌生长周围一定距离内，细菌群遭到了破坏。通过进一步研究，弗莱明发现长有霉菌的清夜对许多病原菌都有抑制和杀灭作用，这种霉菌被命名为青霉菌，可用来提取青霉素。2021/4/1321图中央是青霉菌，周围是致病细菌。距青霉素最远的细菌个大、色浓，活力十足；距青霉菌较近的细菌个较小、色较浅，活力较差；而最接近青霉菌的细菌个最小、色发白，显然已经死亡。堪称20世纪医学的伟大奇迹注意：使用前一定要进行皮肤敏感试验。2021/4/1322为改进药物的性能，可在保持已知药物疗效和基本结构的基础上，对其化学结构作一定改变，这个过程称为药物的化学结构修饰。青霉素的结构2021/4/1323一些常用青霉素2021/4/1324各种青霉素分子的差别在侧链R上。其中青霉素G在医疗中应用最多。目前临床上广泛使用的羟氨苄青霉素（有名阿莫西林或阿莫仙）是化学家通过化学或生化合成的方法研究制得的具有氨基侧链的青霉素。它的分子结构中苯环对位上的羟基，口服吸收效果更好。阿莫西林对呼吸道感染、尿路感染、消化道溃疡和胃炎等均有良好疗效。2021/4/1325调查研究比较内容青霉素钠阿莫西林水中的溶解性及稳定性不稳定较稳定耐酸性不耐酸耐酸抗菌范围抗菌谱窄广谱抗菌适应症急性感染，如肺炎、扁桃体炎等尿路感染、呼吸道感染过敏试验需皮试也应做皮试剂型注射用无菌粉末口服片剂价格80万单位，0.4元/支规格为500mg×12粒，联邦制药厂生产的售价13.8元2021/4/1326抗生素的危害是什么抗生素产生很多不良反应，这是大家屡见不鲜的。比如小孩使用了庆大霉素、丁胺卡那霉素出现了耳聋，以后会成为聋哑儿童，成人使用可能会有肾脏的问题。还有红霉素里面的四环素，大量使用会造成肝脏的损害，小孩使用会影响牙齿和骨骼的发育问题。2021/4/1327是药三分毒，抗生素也不例外。研究表明，每种抗生素对人体均有不同程度的伤害。链霉素、卡那霉素可引起眩晕、耳鸣、耳聋；庆大霉素、卡那霉素、万古霉素可损害肾脏；红霉素、林可霉素、强力霉素可引起厌食、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应；氯霉素可引起白细胞减少甚至再生障碍性贫血。链霉素、氯霉素、红霉素、先锋霉素会抑制免疫功能，削弱机体抵抗力。2021/4/1328抗生素可使病菌产生耐药性！抗生素使用以后微生物可以针对它产生耐药性，是细菌保护自己的措施。如果我们滥用抗生素，环境中存在的这些致病微生物都是耐药的，那人体生病感染的都是耐药菌，很难有有效的药物治疗，最后受到损害的是我们人类自己。据统计，我国每年有8万人直接或间接死于滥用抗生素，因此造成的肌体损伤及病菌耐药性更是无法量，滥用抗生素使我们为战胜疾病付出的代价越来越高。2021/4/1329

请合理用药2021/4/1330各抒己见阅读下面发生20世纪60年代的事故，谈谈你的看法。西欧国家曾推出一种治疗妇女妊娠反应的药物沙立度胺（又称“反应停”），西欧曾把它列为非处方药销售。后来，人们惊讶地发现，如果孕妇在怀孕第34天到第50天服用了“反应停”，就会导致新生儿严重畸形。据报导，当时约有一万名新生儿因此受到影响。研究发现，“反应停”是一种手性分子，它有一对光学异构体，其中一种具有镇静作用，另一种有致畸作用。2021/4/1331资料卡手性分子分子的原子构成和连接方式相同，但两者的空间结构呈实物和镜像的关系，就像左右手的关系，这样的分子称为手性分子。当手性分子作用于生物时，两者的作用往往不同，有时甚至截然相反。2021/4/1332非处方药（OTC）和处方药OTC即overthecounter，译为“可在柜台上买到的药物”，也就是非处方药。该类药品主要用于治疗各种消费者容易自我判断、自我治疗的常见疾病，购买时无需医师处方。而凭医师处方才能购买使用的药物称为处方药。2021/4/1333交流及讨论口服给药是一种最常用、最方便的给药方式。药物口服及进食的先后可能影响药物的消化、吸收。正确服药，才能发挥最佳药效。你知道抗酸药、阿司匹林应分别在饭前还是饭后服用吗？2021/4/1334用药常识1、站着服药，多喝几口水，服药后不要马上躺下，最好站立或走动一分钟，以便药物完全进入胃里。千万注意，不可干吞药品，2、服药时间不能自作主张

应当认真阅读说明书，按要求服药。每日一次是指药固定时间，每天都在同一时间服用。每日服用2次是指早晚各一次，一般指早8时、晚8时。每日服用3次是指早、中、晚各1次。饭前服用一般是指饭前半小时服用，健胃药、助消化药大都在饭前服用。不注明饭前的药品皆在饭后服用。睡前服用是指睡前半小时服用。空腹服用是指清晨空腹服用，大约早餐前1小时。3、有些片剂如肠溶片和胶囊不能掰开或研碎服用，必须整颗咽下。4、口服用药应用足量的白开水送药。不提倡用茶水、果汁等其他水送药。2021/4/1335怎样准备家庭常用药准备家庭常用药，一般应注意以下