作用于血液和造血器官的药物知识要点总结

作用于血液和造血器官的药物知识要点总结一、促凝血药促凝血因子生成药：维生素K；促血小板生成药：酚磺苯胺；抗纤维蛋白溶解药：氨甲环酸、氨甲苯酸；作用于血管的促凝血药：垂体后叶素维生素K：药理作用维生素K作为羧化酶的辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活化。若维生素K缺乏或环氧化物还原反应受阻，则因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ只停留于无活性状态，使凝血酶原时间延长，引起出血。临床应用1、用于维生素K缺乏所致的出血

维生素K吸收障碍：梗阻性黄疸、胆瘘、及慢性腹泻。维生素K合成障碍：早产儿、新生儿血及长期应用广谱抗生素患者，香豆素类、水杨酸钠所致的出血2、其他

K1和K3可用于胆绞痛。K1可用于抗凝血灭鼠药的中毒

不良反应1、胃肠反应K3和K42、溶血性贫血：新生儿和早产儿

3、其他：K1迅速静注可产生潮红、呼吸、困难、胸痛、虚脱等症

二、抗凝血药体内、体外抗凝血药：肝素

体内抗凝药：香豆素类

体外抗凝药：枸橼酸钠1、肝素药理作用(1)与抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）结合，增强

ATⅢ与凝血酶的亲和力。ATⅢ也可抑制丝氨酸蛋白酶：ⅡaⅩaⅪaⅫaⅨa；(2)体内体外均具有迅速而强大的抗凝作用临床应用1.血栓栓塞性疾病：主要利用肝素的体内抗凝作用防止血栓的形成和扩展。如：肺栓塞、静脉栓塞、动脉栓塞、脑栓塞、急性心肌梗塞等。2.弥漫性血管内凝血（DIC）：DIC早期应用肝素能防止微血栓形成。防止纤维蛋白原和凝血因子的耗竭，避免继法性的出血。3.其它：心血管手术、心导管、血液透析等抗凝；输血时预防血液凝固及血库保存鲜血等体外抗凝不良反应(1)自发性出血

停药，并注射鱼精蛋白。(2)过敏反应。(3)其它：血小板减少症，骨质疏松和自发性，骨折，孕妇发生早产及胎儿死亡2、低分子量肝素抗凝特点(1)对ATⅢ的亲和力不同，可分为高，低亲和力两类。高亲和力型抗凝血作用强，低亲和力抗血栓作用强，并发出血少。(2)在体内不易清除，生物利用度高，半衰期长。(3)对血小板功能影响小，不引起血小板减少。(4)有助于血栓溶解。3.香豆素类：药理作用1、香豆素类只在体内发挥强大抗凝作用，体外无效，且起效缓慢，即使静注给药也不能加速其作用。2、维生素K竞争性结合与肝脏有关的酶蛋白，抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化，凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化，使它们无活性，从而影响凝血。临床应用1、血栓栓塞性疾病

2、预防术后血栓形成：人工置换心脏瓣膜、髋关节术、关节固定术等手术后应用，防止静脉血栓发生

优点口服有效，价格低廉，作用时间较长。缺点奏效慢，难应急需，作用时间过于持久，不易控制，故在治疗开始1~2日内常与肝素合并应用。4、枸橼酸钠为体外抗凝血药，枸橼酸根离子能与血中钙离子结合成难解离的枸橼酸钙，使血中钙离子浓度减少，从而阻止血液凝固。主要用于贮存和输血时的抗凝，是血库保养液的主要成分之一。三、抗血小板药抗血小板药主要作用机制：抑制血小板花生四烯酸代谢，增加血小板内CAMP浓度，阻断血小板膜糖蛋白受体，减少血栓素A2（TAX2）生成抗血小板药比较药物作用机制临床应用阿司匹林抑制前列腺素合成酶，使TAX2合成减少血栓栓塞性疾病、急性心肌梗死、心绞痛、脑缺血依前列醇兴奋血小板AC，使胞内cAMP。抑制血小板聚集急性心肌梗死、外周血管闭塞性疾病双嘧达莫（潘生丁）抑制磷酸二酯酶，抑制腺苷再摄取，抑制血小板环加氧酶，增强内源性PGI2活性血栓栓塞性疾病噻氯匹定抑制ADP、花生四烯酸、胶原、凝血酶和血小板活化因子诱导血小板的聚集和释放急性心肌梗死、外周血管闭塞性疾病阿昔单抗竞争性、特异性阻断纤维蛋白原与GPⅡb/Ⅲa结合，抗血小板聚集血管成形术四、纤维蛋白溶解药1、链激酶药理作用由β-溶血性链球菌培养液提出的一种蛋白质，不能直接激活纤溶酶原。临床应用(1)冠脉内注射可用于急性心肌梗死的病人，可使梗死面积缩小，梗死处血管重建血流，但应早期用药，以血栓形成不超过6小时为宜。(2)静脉注射链激酶可用于动静脉内新鲜血栓形成和血栓栓塞不良反应(1)自发性出血

(2)过敏性休克

(3)心律失常2、尿激酶尿液中提取的蛋白水解酶，过敏反应少。直接激活纤溶酶原。第一代溶栓药缺点：对纤维蛋白无特异性，在溶解血栓纤维蛋白时也把血中的纤维蛋白原同时溶解，而导致严重出血。第二代溶栓药：对纤维蛋白有一定程度的特异性，较少引起出血。常用的有：重组组织型纤溶酶原激活因子（rt-PA），单链尿激酶型纤溶酶原激活物（scu-PA)，等。临床主要用于急性心肌梗死，脑血栓等血栓性疾病。五、抗贫血药1、铁剂铁是构成血红蛋白、肌红蛋白的组成部分。长期病理性失血，吸收不良，机体需铁量增加和红细胞大量破坏等会造成缺铁而贫血，应补充铁剂。常用的铁剂有硫酸亚铁，枸橼酸铁铵和右旋糖酐铁等。分布与贮存血红蛋白中的铁占总铁的60~70%。肝、脾、骨髓为机体的贮铁组织。排泄肠道、皮肤等含铁细胞的脱落是铁的主要排泄途径，少量也可由胆汁、尿、汗中排出。药理作用口服铁剂后5~10天网织红细胞开始上升，10~14天达高峰，2周后血红蛋白开始上升，平均2个月恢复。为了预防复发，必须补足贮存铁，即血红蛋白正常后减半继续服药2~3月，6个月时可复治3~4周。临床应用口服铁剂中，硫酸亚铁吸收最好，不良反应少，价格便宜，是首选铁剂。枸橼酸铁铵为三价铁剂，吸收慢，但可制成糖浆剂供儿童和不能吞服片剂的成人用。注射铁剂是右旋糖酐铁。不良反应(1)胃肠反应。便秘，粪便呈褐黑色。(2)过敏反应，注射铁剂可引起局部疼痛，(3)急性中毒：小儿误服1克以上铁剂可引起，表现为坏死性胃肠炎，恶心，呕吐，腹痛，血性腹泻，昏迷，休克，惊厥，死亡等。2、叶酸和维生素B12叶酸广泛存在于动植物性食品中，维生素B12广泛存在于动物内脏、牛奶、蛋黄中，他们的作用相辅相成临床应用巨幼红细胞性贫血六、血容量扩充药右旋糖酐1.中分子右旋糖酐

即右旋糖酐70，扩血容量和抗血栓的作用强，但几乎没有改善微循环和渗透性利尿的作用。2.低分子右旋糖酐

即右旋糖酐40，扩充血容量,维持血压；改善微循环；抑制凝血因子的激活，防止血栓形成；在肾小管不吸收，有渗透性利尿的作用。3.小分子