抗高血压药(专科-J)课件

抗高血压药物

AntihypertensiveDrugs1、利尿药：氢氯噻嗪等。2、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药：卡托普利等。

血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦等。3、β-R阻断药：普萘洛尔等。4、钙拮抗药：硝苯地平等。抗高血压药物的分类5、交感神经抑制药：（1）中枢性抗高血压药：可乐定等。（2）神经节阻断药：美加明等。（3）抗NA能神经药：利血平等。（4）肾上腺素受体阻断药：

α-R阻断药：酚妥拉明等；

α1-R阻断药：哌唑嗪等；

α、β-R阻断药：拉贝洛尔。抗高血压药物的分类

血管紧张素Ⅰ转化酶抑制（ACEI）常用ACEI:卡托普利依那普利雷米普利赖诺普利培哚普利等

ACEI降压机理:抑制ACEATII形成↓

血管扩张、外周阻力↓血压↓卡托普利↓

卡托普利

(2)防止血管S-M增生和血管重建,改善动脉顺应性。

卡托普利(3)减少肾组织中ATII,ATII抗利尿作用↓,并使醛固酮分泌↓,从而促进水钠排泄。(4)减少缓激肽降解,使缓激肽扩血管效应↑;并促进NO、PGs合成,扩血管效应↑。

卡托普利不良反应:（1）低血压（从小剂量开始）（2）咳嗽

可能与缓激肽、P物质、PG在肺内蓄积有关。（3）高血钾

见于伴有肾功不全或服用保钾利尿药、补钾及ß肾上腺素-R阻断药者。血管紧张素Ⅱ受体-AT1-R阻断药

常用药物:氯沙坦缬沙坦ATII与AT1受体结合：血管收缩醛固酮分泌促细胞生长氯沙坦作用机理：

选择性阻断AT1-R，阻滞了ATⅡ介导的血管收缩和醛固酮分泌效应，使血压↓。应用:适用于老年轻中度高血压。副作用少,对肾功能有良好保护作用。抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平（reserpine,利舍平）1.降压作用较弱、缓慢、温和、持久。2.达最大效应后再增加剂量，只延长作用T，降压效应并不↑，而不良反应↑。3.有镇静和安定作用，与耗竭脑内儿茶酚胺和5-HT有关。

利血平（reserpine）

4.降压机制：抑制囊泡膜胺泵，从而阻止DA进入囊泡,NA再摄取↓。囊泡内NA的合成和储存↓，→递质耗竭，当N冲动到达时,无递质释放,使交感N传导受阻，血压↓。5.复方制剂治疗轻、中度高血压。6.长期单用易引起抑郁症、胃溃疡。精神抑郁症禁用。钙拮抗剂

钙通道阻滞剂的分类:

(一)选择性钙通道阻滞药

1.苯烷胺类:维拉帕米(verapamil)、加洛帕米（gallopamil);

2.二氢吡啶类:硝苯地平(nifedipine)尼卡地平(nicardipine)尼莫地平(nimodipine)尼群地平(nitrendipine)

钙通道阻滞剂降压机制:1.阻滞钙通道,→细胞外Ca2+内流↓,血管S-M细胞内游离Ca2+↓血管S-M松弛小A扩张,外周阻力↓血压↓

2.减弱缩血管物质如NA及ATII升压反应，增加血管顺应性。血压↓反射性心率↑。

应用:

轻、中、重度高血压均适用。

单独或与其它抗高血压药联合应用。可乐定（clonidine，可乐宁、氯压定）一、药理作用及机制：

（1）激动中枢的α2和I1-咪唑啉受体→外周交感N活动↓、小A舒张、血压↓。（2）激动中枢α2-R→镇静。

中枢性抗高血压药

二、可乐定应用1.中度高血压，其他降压药无效时使用。2.高血压危象（静脉滴注）。3.适用于合并溃疡病高血压患者。(可乐定抑制胃肠蠕动和分泌)4.控制吗啡类戒断症状。中枢性抗高血压药

甲基多巴(methyldopa)又称α-甲基多巴，甲多巴。降压作用与可乐定相似，降压时伴有心率↓，心输出量↓，外周阻力↓，肾血管阻力↓尤为显著。治疗中度高血压。适用于肾功能不良的高血压患者。中枢性抗高血压药哌唑嗪(prazosin)作用机理:选择性阻断α1-R，因而拮抗NA缩血管作用，导致血管扩张，外周阻力↓→血压↓。临床应用:轻、中度高血压及并发肾功障碍者，与利尿药合用，疗效更好。注意:“首剂现象”：首次给药可致严重体位性低血压、晕厥、心悸等。Adr-R阻断药—α-R阻断药

扩张血管药—直接扩血管药常用药物：肼屈嗪双肼屈嗪硝普钠肼屈嗪(hydralazine，肼苯哒嗪)通过扩张小动脉降压。作用机理:1.抑制血管S-M细胞钙内流和贮存钙的释放。使血管S-M松弛。2.通过血管内皮细胞释放NO，使血管S-M松弛。临床应用中度高血压，尤适用舒张压偏高者。

β-受体阻断药常用药物:普萘洛尔美多洛尔吲哚洛尔噻吗洛尔

β-R阻断药降压作用机理:

1.减少心输出量：阻断心肌β1-R→心肌收缩力↓心率↓心输出量↓血压↓。2.抑制肾素分泌

：阻断肾脏β1-R→肾素释放↓，从而阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统血压↓。

β-受