肾上腺素受体阻断药专业知识培训课件

1、肾上腺素受体阻断药专业知识肾上腺素受体阻断药专业知识分类：受体阻滞剂受体阻滞剂 受体阻滞剂肾上腺素受体阻断药专业知识2分类：肾上腺素受体阻断药专业知识2第一节 受体阻断药肾上腺素受体阻断药专业知识3第一节 受体阻断药肾上腺素受体阻断药专业知识3分类1.按对受体的选择性： 对1和 2无选择性：酚妥拉明 选择性阻断1受体： 哌唑嗪 选择性阻断2受体： 育亨宾2.按作用持续时间分： 短效类 长效类肾上腺素受体阻断药专业知识4分类肾上腺素受体阻断药专业知识4肾上腺素受体阻断药专业知识5肾上腺素受体阻断药专业知识5一、非选择性受体阻断药（一）短效类 阻断1和2 两受体，属竞争性拮抗酚妥拉明 (phent

2、olamine)又名立其丁(regitine)、苄胺唑林肾上腺素受体阻断药专业知识6一、非选择性受体阻断药肾上腺素受体阻断药专业知识6药理作用临床应用不良反应肾上腺素受体阻断药专业知识7药理作用肾上腺素受体阻断药专业知识7 作用机制：（-）受体，直接扩张血管 一、药理作用肾上腺素受体阻断药专业知识8作用机制：一、药理作用肾上腺素受体阻断药专业知识81血管 扩张 （对抗NA缩血管作用） 小A、小V扩张外周阻力 Bp问：1.为什么不作降压药使用？ 2.酚妥拉明对新福林、NE、AD的升压作用有何不同影响？药理作用肾上腺素受体阻断药专业知识91血管 扩张 （对抗NA缩血管作用）药理作用肾上腺素受体兴奋

3、心脏1受体反射性(+)交感神经2.心脏兴奋：BP 阻断突触前膜2受体机制NA释放肾上腺素受体阻断药专业知识10兴奋心脏1受体反射性(+)交感神经2.心脏兴奋：BP 阻3.拟胆碱作用：（+）胃肠平滑肌4.组胺样作用：胃酸分泌增加肾上腺素受体阻断药专业知识113.拟胆碱作用：（+）胃肠平滑肌肾上腺素受体阻断药专业知识1二、临床应用1.血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛症 （雷诺病）2.抗休克：扩血管改善微循环（补足血容量）3.诊断、治疗嗜铬细胞瘤肾上腺素受体阻断药专业知识12二、临床应用1.血管痉挛性疾病：肢端动脉痉挛症肾上腺素受体阻嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）起源于肾上腺髓质（占80

4、90%，多为一侧）、交感神经节或其它部位的嗜铬组织，该细胞瘤持续或间歇释放大量儿茶酚胺，引起持续性或阵发性高血压和多个器官功能低下及代谢紊乱。多数早期发现诊治可治愈，少数凶险。发病率：男女，2050岁多见。该瘤易被重铬酸钾染色，故名。肾上腺素受体阻断药专业知识13嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）起源于肾上腺髓诊断方法：阻滞实验疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，血压稳定而高于170/110mmHg以上。成人：取酚妥拉明5mg，先试用小剂量1mg，开始iv,于初3min内每0.51min测血压一次，以后每12min测血压一次，共测15min。如注射后23min内血压较注射前下

5、降35/25mmHg，并维持在低水平超过35min者为阳性。肾上腺素受体阻断药专业知识14诊断方法：阻滞实验疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，4.去甲肾上腺外漏：对抗NA缩血管作用5.顽固性心衰和急性心肌梗死： 扩血管，减轻心脏负荷，增加心排返回肾上腺素受体阻断药专业知识154.去甲肾上腺外漏：对抗NA缩血管作用返回肾上腺素受体阻断药三、不良反应不良反应1.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡;2.扩血管作用：低血压；3.反射性兴奋心脏作用：IV时，心率加快，诱发心律失常或心绞痛。注意事项1. 缓慢注射或滴注2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用返回肾上腺素受体阻断药专业知识16三

6、、不良反应不良反应返回肾上腺素受体阻断药专业知识16（二）长 效 类 与受体以共价键的形式结合，作用强。属非竞争性拮抗。酚苄明(phenoxybenzamine )又名苯苄胺(dibenzyline)肾上腺素受体阻断药专业知识17（二）长 效 类肾上腺素受体阻断药专业知识17特点1.起效慢、作用久2.口服吸收少，仅作IV(刺激性)3.扩血管 降压 用于嗜镉细胞瘤 用于外周血管痉挛性疾病肾上腺素受体阻断药专业知识18特点肾上腺素受体阻断药专业知识18二、选择性受体阻滞药（一）选择性1受体阻滞药 哌唑嗪（Prazosin） 特点：阻断1受体，扩血管降压，临床主要用于治疗高血压。（二）选择性2受体阻

7、滞药 育亨宾（Yohimbine） 特点：阻断2受体，NA释放增多，实验工具药。 肾上腺素受体阻断药专业知识19二、选择性受体阻滞药（一）选择性1受体阻滞药肾上腺素受体第二节 受体阻断药肾上腺素受体阻断药专业知识20第二节 受体阻断药肾上腺素受体阻断药专业知识20肾上腺素受体阻断药专业知识培训课件受体阻断药的药理学特征比较药物 受体选择性 内在拟 首过消除 生物利用度 t1/2 交感活性 () () (h)普萘洛尔 1，2 0 6070 30 34阿普洛尔 1，2 + 90 10 25氧烯洛尔 1，2 + 4070 2460 23吲哚洛尔 1，2 + 1020 90 34美托洛尔 1 0 25

8、60 4075 34醋丁洛尔 1 + 30 2060 24拉贝洛尔 1，2，1 + 60 2040 46肾上腺素受体阻断药专业知识22受体阻断药的药理学特征比较药物 受体选择性药理作用临床应用不良反应肾上腺素受体阻断药专业知识23药理作用肾上腺素受体阻断药专业知识23一、药理作用1. 受体阻断作用（1）心血管系统心脏：(-)1R 心率,收缩力,传导 CO，BP，耗氧血管：(-)2R 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 上述作用其决于交感神经张力肾上腺素受体阻断药专业知识24一、药理作用1. 受体阻断作用肾上腺素受体阻断药专业知识2肾上腺素受体阻断药专业知识25肾上腺素受体阻断药专业知识25

9、(2) 支气管平滑肌（-）2R支气管平滑肌收缩诱发、加重哮喘(3) 代谢 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应 甲亢：对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4T3(4) 肾素（-）肾小球旁器1R 肾素释放 A，BP肾上腺素受体阻断药专业知识26(2) 支气管平滑肌肾上腺素受体阻断药专业知识262.内在拟交感活性： 某些受体阻断药与受体结合后有微弱的激动受体的作用。3. 膜稳定作用： 某些受体阻断药能降低神经或心肌细胞膜对Na+的通透性，稳定细胞膜，产生局麻作用和奎尼丁样作用。临床剂量无此作用。肾上腺素受体阻断药专业知识272.内在拟交感活性：肾上腺素受体阻断药专业知识274. 其它作用：

10、抗血小板聚集 降低眼内压返回肾上腺素受体阻断药专业知识284. 其它作用：返回肾上腺素受体阻断药专业知识281.室上性心动过速 2.高血压3.心绞痛4.甲状腺机能亢进：控制心悸、心律失常、激动不安等现象。5.心衰：早期，长期，降低死亡率，延长生存期6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）， 预防肝硬化引起的上消化道出血等；二、临床应用返回肾上腺素受体阻断药专业知识291.室上性心动过速 二、临床应用返回肾上腺素受体阻断药专业知1. 一般反应: 消化道症状2. 心血管反应: 加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意 雷诺氏现象3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟

11、交感活性药4. 反跳现象：长期应用，突然停药，使原病加重5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。三、不良反应返回肾上腺素受体阻断药专业知识301. 一般反应: 消化道症状三、不良反应返回肾上腺素受体阻断禁忌证：心功能不全急性发作期；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；支气管哮喘；肝功能不良等；肾上腺素受体阻断药专业知识31禁忌证：肾上腺素受体阻断药专业知识31一、非选择性受体阻断药普萘洛尔(propranolol）又名恩特来，心得安肾上腺素受体阻断药专业知识32一、非选择性受体阻断药普萘洛尔(propranolol）肾口服首关消除明显,生物利用度低。血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)易透BBB（-）1、2R作用强，无内在拟交感活性临床用药应从小剂量开始特点肾上腺素受体阻断药专业知识33口服首关消除明显,生物利用度低。特点肾上腺素受体阻断药专业知二、选择性1受体阻断药阿替洛尔(atenolol) 美托洛尔(metoprolol)选择性阻断1受体，无内在活性对呼吸系统抑制较轻，但哮喘病人仍应慎用肾上腺素受体阻断药专业知识34二、选择性1受体阻断药阿替洛尔(atenolol) 肾上腺 三、受体阻断药拉贝洛尔(Labetalol)阻断RR ，