吡喹酮的用法与注意事项

1、毗喳酮的用法与注意事项治疗吸虫病血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg的12日疗法，每日量分23次 餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,每日量分23次服，连服4日。体重超过 60kg者按60kg计算。华支睾吸虫病：总剂量为210mg/kg,每日3次，连服3日。肺 吸虫病：25mg/kg,每日3次，连服3日。姜片虫病：15mg/kg,顿服。治疗绦虫病牛肉和猪肉绦虫病：10mg/kg,清晨顿服，1小时后服用硫酸镁。短小膜壳绦虫 和阔节裂头绦虫病：25mg/kg,顿服。3治疗囊虫病总剂量120180mg/kg,分35日服, 每日量分23次服。本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫

2、、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种 主要药理作用：1虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度毗嗟酮 后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达lmg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收 缩可能与毗唆酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。2虫体皮层损害与 宿主免疫功能参与：毗哮酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大 疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。 在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排 泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，

3、大量嗜酸粒细胞附着 皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，毗哇酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化， 皮层碱性磷酸能活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。毗嗤酮还可 抑制虫体核酸与蛋白质的合成。常见的副作用有头各、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较 轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图 显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。少数病例可出现一过性转 氨酶升高。偶可诱发精神失常或出现消化道出血。治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出 大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、

4、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注 意观察。脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压应用地塞米松和脱 水剂或防治癫痫持续状态的治疗措施，以防发生意外。合并眼囊虫病时，须先手术摘除 虫体，而后进行药物治疗。严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。有明显头昏、 嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾独、机械操作等工作。 在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。毗喳酮作为广谱抗寄生虫药已广泛应用于医学临床，为了增加其疗效与用途，降低毒 副作用，克服首过效应大，生物利用度低，半衰期短等缺点，将其制成了脂质体、微囊等 新制剂，现将新剂型的研究概述如下。脂质

5、体采用逆向蒸发法，将毗哇酮、胆固醇、十八胺及蛋黄卯磷脂1：2:1:8共溶于无水乙醇 中。水浴中减压旋转蒸发除去乙爵，制得毗喳酮脂质膜，加入磷酸盐缓冲液，振摇使膜脱 下，超声处理20min,超速离心15000r/min,去掉未包封的口比瞳酮，制得脂质体混悬液。 电镜观察制备的脂质体平均直径为4. 6nm,平均层数8. 2,包封率为60%以上，渗漏率小于 10%o在4条件下放置60天，包封率基本保持稳定。将毗哇酮制成脂质体后，不但可注 射给药，提高生物利用度，而且能提高其对肝脏等靶组织的选择性，维持有效血药浓度， 减少用量，较普通制剂优势明显。胶囊剂将微粉化的毗哇酮1g混悬于3与明胶溶液中，置50

6、恒温水浴上，慢速滴加4%硫酸溶 液，待显微镜监测表明已成囊后，加入与成囊体系相等浓度的硫酸钠稀释液，用甲醛固化, 洗静甲醛，减压干燥，得类白色粉末状微囊,显微镜下目测其微囊平均体径为82. 66 Um, 平均包封率为81.1%,且对热稳定。毗唾酮微囊，可肌肉注射，减缓释放，提高了疗效， 降低了毒副作用。凝胶剂用卡波普940Carbopol940做凝胶基质，内二醇40%学部w/w、乙醇45%w/w、水5与w/w 为混合溶媒，经超声处理2min,制得1%毗嚏酮凝胶剂。在凝胶剂中加入月桂氮?酮,能有 效促进毗喳酮的经皮渗透，体外1因此喳酮凝胶剂释放实验表明，毗喳酮由凝胶中的释放符 合 3. 68Higuchi 方程。毗瞳酮凝胶剂是透明的半固体，释药速度较快，涂于皮肤上能形成透明的薄膜，可水 洗，对蠕形蛾感染的酒渣型皮肤病等使用方便。涂肤纸巾称取毗喳酮2. 0g投入100ml量瓶中，将二甲基亚碉8. 0ml加入上述量瓶中,加95%乙 酸至刻度，振摇使毗喳酮完全溶解，制成2串的毗唆酮涂剂。将20cmX20cm的软无纺纸叠 成大小合适的条块，装入聚乙烯铝塑包装中，向袋内注入20mli此哇酮涂剂，制成纸巾。 经测定该制剂可耐6