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文档简介
1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEBAY-876Cat. No.: HY-100017CAS No.: 1799753-84-6分式: CHFNO分量: 496.42作靶点: Others作通路: Others储存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 100 mg/mL (201.44 mM)H2O : 90% (20% SBE-CD in saline)
2、Solubility: 10 mg/mL (20.14 mM); Suspended solution; Need ultrasonic2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 10 mg/mL (20.14 mM); Clear solution1/2 Master of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 BAY-876种服有效,选择性 GLUT1 抑制剂,IC50 为 2 nM。 BAY-876 在体外显出良好的代谢稳定性和体内的服物利度。 BAY-876
3、可以阻断基础和应激调节的糖酵解以及卵巢癌细胞的贴壁依赖性和独长。IC50 & Target IC50: 2 nM (GLUT1) 1体外研究 BAY-876 (25-75 nM; 24 and 72 hours) has the growth-inhibitory effect and leads to a dose-dependentdecrease in numbers of SKOV-3 and OVCAR-3 cells 2.Cell Proliferation Assay 2Cell Line: SKOV-3 and OVCAR-3 cellsConcentration: 25, 5
4、0, 75 nMIncubation Time: 24 and 72 hoursResult: Led to a dose-dependent decrease in numbers of SKOV-3 and OVCAR-3 cells.体内研究 BAY-876 (Oral administration; 1.5-4.5 mg/kg/day for 28 days) causes a clear dose-dependent inhibition oftumorigenicity in mice 2.Animal Model: Female NOD-scid IL2rgnull (NSG)
5、mice carrying SKOV-3 subcutaneous (s.c.) xenografts2Dosage: 1.5, 3, 4.5 mg/kgAdministration: Oral administration; daily; for 28 daysResult: Caused a clear dose-dependent inhibition of tumorigenicity.REFERENCES1. Siebeneicher H et al. Identification and Optimization of the First Highly Selective GLUT
6、1 Inhibitor BAY-876. ChemMedChem. 2016 Aug23.2. Ma Y, et al. Ovarian Cancer Relies on Glucose Transporter 1 to Fuel Glycolysis and Growth: Anti-Tumor Activity of BAY-876. Cancers(Basel). 2018 Dec 31;11(1).McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820
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