药理学最终版

1、药物：可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、治疗、诊断疾病以及计划生育的化学物质。药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其作用规律的学科。药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。药物代谢动力学：简称药动学，它研究机体对药物的处置过程，包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄 过程以及血药浓度随时间变化的规律。药物的吸收:指药物自给药部位进入血液循环的过程。药物的分布药物吸收后经过血液循环到达机体各个组织器官的过程。药物的代谢药物在体内发生的化学结构和药理活性的变化。也称生物转化首关消除：某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，经过灭活代谢使进入体循环的

2、药量减少，药效随之减弱的现 象。肝肠循环：自胆汁排入肠腔的药物，可再经小肠上皮细胞吸收，经肝脏进入血液循环，这种肝脏，胆汁， 小肠间的循环。稳态血药浓度：当给药速度等于消除速度，血药浓度维持在一个想对稳定的水平。生物利用度是指非血管给药时; 药物制剂实际吸收进入血液循环的药量占所给总药量的百分比。血浆半衰期指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。.副作用：药物在治疗量时和治疗作用同时出现的与治疗目的无关的作用。.不良反应：凡不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的药物反应。毒性反应指用药量过大或用药时间过长药物在体内蓄积过多时发生的对机体的危害反应。后遗效应是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的

3、药理效应。继发反应是由药物的治疗作用所引起的不良后果。也称治疗矛盾。变态反应药物作为抗原或半抗原经接触致敏后所引发的病理性免疫反应，也称过敏反应。特异质反应，少数特异质体病人对某些药物的反应特别敏感，此与遗传基因多态性有关。.停药反应（反跳现象）：长期用药后突然停药，原有疾病症状迅速重现或加剧的现象。耐受性连续用药后机体对药物的反应性降低，必须增加药物剂量，方可保持原有药物效应。依赖性长期用药后病人对药物产生主观和客观上需要连续用药的现象。安全范围，最小有效量和最小中毒量之间的范围。化学治疗对病原微生物包括细菌和其他微生物，寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。化疗指数:通常以动物半数致死量（LD

4、50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）之比表示。抗菌药：抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物，包括抗生素和人工合成的抗菌药物。抗生素：由某些微生物（包括细菌真菌等）产生的，具有杀灭或抑制其他微生物的物质。.抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围，是临床选药的基础。最低抑菌浓度mice能够抑制细菌生长繁殖的最低药物浓度。最低杀菌浓度mbC凡能够杀灭细菌的最低药物浓度抗菌后效应指细菌与抗菌药短暂接触后，药物浓度逐渐下降，降低到mic以下或药物全部排出，以后仍然 对细菌的生长繁殖有抑制作用。首次接触效应指抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续接触细菌并不明显的增强 或再次出现这

5、种明显的效应，需要间隔相当的时间以后才会再起作用。二重感染长期口服或注射使用四环素类抗生素时，敏感菌被抑制不敏感菌趁机大量繁殖，由原来的劣势菌 群变为优势菌群，造成新的感染，又称菌群失调症。.药酶诱导（抑制）剂:凡能增强（减弱）肝药酶活性或增加（减少）肝药酶生成的药物。.受体：存在于细胞膜或细胞内，能识别、结合特异性生物活性物质并产生特定效应的大分子物质。,受体激动药：与受体既有较强亲和力又有较强内在活性的药物。.毛果芸香碱的作用和应用对眼的作用：1缩瞳2降低眼压3调节痉挛对腺体的作用：使腺体分泌增加应用：1青光眼2虹膜炎3M胆碱受体阻断药中毒如阿托品药物中毒。.简述新斯的明的临床用途。(1)

6、治疗重症肌无力(2)治疗腹气胀和尿潴留(3)治疗阵发性室上性心动过速(4)肌松药筒箭毒碱过量中毒的解救3.较毛果芸香碱与阿托品对眼睛作用有何不同(1)阿托品对眼的作用作用：扩瞳升高眼内压调节麻痹。用途：虹膜睫状体 炎散瞳检查眼底验光配镜。(2)毛果芸香碱对眼的作用：缩瞳降低眼内压调节痉挛。用途：青光眼虹 膜睫状体炎(与阿托品交替应用)。4 .肾上腺素临床应用1 .心搏骤停2.过敏性休克3.支气管哮喘4.与局麻药配伍5.局部止血5,安定的作用、用途(1)抗焦虑，用于治疗焦虑症。(2)镇静.催眠，用于麻醉前给药和心脏电击复律前给药及治疗失眠。(3)抗惊厥.抗癫痫，用于治疗小儿高热.破伤风等；静注是

7、治疗癫痫持续状态首选药。(4)中枢性肌肉松驰，用于由中枢神经病变引起的肌强直；缓解局部病变引起的肌肉 痉挛。(5)较大剂量可引起短暂性记忆缺失。.简述氯丙嗪的不良反应及防治措施？(1)一般不良反应包括：嗜睡，淡漠，口干，无汗，便秘，视线模糊，眼压升高等； 鼻塞，血压下降，直立性低血压以及反射性心律过快。(2)锥体外系反应表现：1.帕金森综合征2,静坐不能3.急性肌张力障碍(3)精神异常(4)过敏反应(5)内分泌系统反应(6)急性中毒.吗啡的药理作用.临床应用药理作用：(1)中枢神经系统作用：镇痛、镇静、致欣快，抑制呼吸，镇咳，缩瞳等。(2)平滑肌：提高胃肠道平滑肌和括约肌张力，胃排空延迟，引起

8、便秘；胆道平滑 肌和括约肌收缩，胆汁排出受阻，胆压升高，诱发胆绞痛；对抗催产素，延长产程; 排尿困难，尿潴留；支气管平滑肌收缩。(3)心血管系统：扩张外周血管，引起体位性低血压，脑血管扩张，颅内压升高。(4)免疫系统：抑制免疫。临床应用：1.急性锐痛2.心源性哮喘3,腹泻.简述吗啡不良反应及其抢救。不良反应：1副作用 治疗量吗啡有时可引起眩晕、嗜睡、恶心呕吐、便秘排尿困难、呼吸抑制、 胆绞痛等，也可见直性低血和颅内压增高。2,耐受性和依赖性 连续反复应用可产生耐受性和依赖性急性中毒用量过大可导致，其表现为昏迷,瞳孔极度缩小（严重缺氧时则瞳孔散大）.呼吸高度抑制.血压降低甚至休克。呼吸麻痹是致死

9、的主要原因 需用人工呼吸、给氧抢救。吗啡拮抗药纳洛酮对吗啡之呼吸抑制有显著效果。.简述解热镇痛抗炎药的药理作用(1)(1)(2)(3)解热作用：抑制PG合成酶，减少中枢PG的生成，从而影响下丘脑体温调节中枢, 使散热增多，产热减少。镇痛作用：抑制PG合成酶，减少外周PG的合成，从而减弱痛觉感受器对缓激肽 等致痛物质的敏感性，也减弱了 PG本身的致痛作用。抗炎抗风湿作用：抑制PG合成酶，外周PG合成减少，使参与炎性反应的活性物 质PG减少，同时也抑制缓激肽合成，从而稳定溶酶体膜，抑制 白细胞游走、吞噬等，减轻炎性反应。.试述阿司匹林的药理作用与临床应用以及不良反应（1）解热镇痛抗炎、抗风湿作用

10、对各种原因引起的发热均有效,但不降低正常体温。 对急性锐痛无效而对慢性钝痛有良效。抗风湿作用较强，显著地抑制炎症渗出，减少红 肿热痛。是治疗风湿和类风湿性关节炎的首选药。（2）影响血栓形成抗血小板聚集，抑制前列腺素合成酶，使PGH合成减少，进而抑制TXA2的合成。治疗 缺血性心脏病，包括稳定性、不稳定性心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低死亡率和 再梗死率。防治血栓形成；（3）因可降低胆管内的PH值，可用于治疗胆道蛔虫病。大剂量阿司匹林能促进尿酸排 泄，也可用于治疗痛风。.阿司匹林的不良反应：1 .胃肠不良反应最常见2.凝血障碍3.过敏反应4.水杨酸反应5.瑞夷综合征.氯丙嗪与阿司匹林对体温影响

11、的不同。（1）阿司匹林机制为抑制前列腺素分泌，对象为发热病人，不受环境影响，主要用于发热患者的退热（2）氯丙嗪机制为抑制丘脑体温调节中枢，对象为发热病人、正常人，受环境影响。主要用于人工冬眠和低温麻醉.试述吠塞米的药理作用及不良反应。（1）药理作用：1利尿作用强大迅速、短暂。2扩张血管（2）不良反应：1水、电解质紊乱2耳毒性3胃肠道反应4高尿酸血症诱发痛风。5其 他过敏.试述氢氯嘎嗪的药理作用及不良反应.（1）药理作用：1利尿2降压3抗利尿.（2）不良反应：1水，电解质紊乱2高尿酸血症3导致高血糖高血脂.简述一线抗高血压药的分类并各举一例（1）利尿药（如氢氯睡嗪.口引达帕胺）。（2）肾上腺素受

12、体阻断药包括B受体阻断药（如普蔡洛尔）.a受体阻断药（如哌嘤嗪） 和a和B受体阻断药（如拉贝洛尔）。（3）影响血管紧张素II形成和作用的药包括ACE抑制药（如卡托普利）和血管紧张素II 受体阻断药（如氯沙坦）。（4）钙通道阻滞药（如硝苯地平）和钾通道开放药（如米诺地尔）。.抗高血压药的应用原则（1）药物治疗与非药物治疗相结合；（2）根据病情的轻重选药：非药物治疗无效的轻度高血压可首先选用氢氯嘎嗪，中度 高压可在利尿药的基础上加用B受体阻断药，钙通道阻滞药或ACEI,重度高血压在上述 用药基础上改用或加用作用较强的药物；根据病人的合并症选药：如伴有支气管哮喘的 病人不能用B受体阻断药；联合用药，

13、不宜将作用机制相同的同类药物或毒副作用相同 的不同类药联合应用；保护靶器官，可选择ACEI和长效钙通道阻滞药；剂量个体化，尤其是应用可乐定，普蔡洛尔，肿屈嗪等药时;坚持长期用药，平稳降压。积极消除高血压的危险因素。注重提高患者的生活质量。.简述常用心率失常药分类及临床应用.IA类 奎尼丁主要用于心房纤颤、维持窦性心律。不良反应：胃肠道反应、金鸡 纳反应、心血管系统反应、过敏反应。.IA类 普鲁卡因胺 不良反应：可出现红斑狼疮样综合征IB类利多卡因临床应用：心梗后室性心动过速、室性心律失常、但对室上性心 律失常无效IB类 苯妥英钠临床应用 强心昔中毒引起的室性心律失常8受体阻断药 普蔡洛尔主要用

14、于室上性心律失常。钙通道阻滞药维拉帕米治疗阵发性室上性心动过速首选药.强心昔的不良反应（1）胃肠道反应 最常见的早期中毒症状，表现恶心.呕吐。还可致厌食及腹泻。剧 烈呕吐可因失钾而引起强心首中毒，可考虑停药。还应注意排除胃肠道症状是否因为强 心昔用量不足心衰未得到控制所致。（2）中枢神经系统反应 主要表现有眩晕.头痛.失眠.疲倦和澹妄等症状。视觉障 碍，如黄视.绿视症及视物模糊.阅读因难等。视觉异常通常是强心昔中毒的先兆，即停 药的指征之一。（3）心脏反应 可出现各种心律失常（包括各种缓慢型和快速型心律失常）。室 性早搏出现的最早最多，室性心动过速最为严重。.硝酸酯类与B受体阻断药联合应用治疗

15、心绞痛的优点?B受体阻断药与硝酸酯类合用于心绞痛的治疗，既可增强疗效，又能减轻各自单用时的 副作用。两类药都能降低心肌耗氧量，合用后能取得协同作用。B受体阻断药能对抗硝 酸酯类引起的反射性心率加快、心肌收缩力增强；硝酸酯类则可缩小B受体阻断药所致 的心室容积增大，进而缩短心室射血时间，降低心肌耗氧量。但两类药都可降低血压， 用时应适当减少剂量，避免因血压过低导致冠状动脉灌注压降低，反而不利于缓解心绞 痛。.治疗消化性溃疡的药物主要分类：.中和胃酸药：如氢氧化铝。.胃酸分泌抑制药：1. H2受体阻断药：如西咪替丁； 2.质子泵抑制药：如奥美拉嗖; 3M胆碱受体阻断药如哌仑西平4.胃泌素受体阻断药

16、：如丙谷胺；（3）增强胃粘膜屏 障功能的药物：如硫糖铝；(4)抗幽门螺杆菌药：如甲硝噗。.氨茶碱的作用和用途？药理作用：松弛支气管平滑肌，平喘；强心；利尿；松弛胆道平滑肌，解除胆道痉挛； 扩张血管。用途：慢性哮喘的维持治疗；中枢型呼吸睡眠暂停综合征；心源性哮喘、胆绞痛。.糖皮质激素的药理作用(1)药理作用：抗炎：对各类炎症反应都有抑制作用，但抗炎不抗菌。免疫抑制 与抗过敏抗毒：提高机体对细菌内毒素的耐受力。抗各种休克尤其是感染性休克; 影响血液与造血系统：增强骨髓造血功能，减少淋巴细胞、单核细胞，使红细胞、白 细胞、血小板增加；其他作用有退热、中枢兴奋、促进消化等.糖皮质激素的临床用途替代疗法

17、，治疗肾上腺皮质功能不全症；严重感染，一定要与足量有效抗生素合用，以免感染病灶扩散；各种休克，及早应用突击剂量，使病人度过危险期。对于感染性休克须与有效抗生素合用； 对于过敏性休克可与肾上腺素合用；对于低血容量性休克应首先补液.补电解质或输血。(4)防止炎症后遗症。自身免疫性和过敏性疾病及抗器官移植时的排异反应；(6)治疗血液病：急性淋巴细胞性白血病，再生障碍性贫血，粒细胞减少症，血小板减少症；局部应用治疗某些皮肤病如接触性皮炎.湿疹.牛皮癣等。也可用于眼前部的炎症如结膜.角膜 及虹膜炎。.糖皮质激素的不良反应(1)长期大量的不良反应1医源性肾上腺皮质功能亢进症；2诱发或加重感染3.心血管疾病

18、并发症 如高血压、动脉粥样硬化等4消化系统并发症，与刺激胃酸,胃蛋白酶分泌，抑制胃粘液分泌等有关；5肌肉萎缩、骨质疏松、延缓伤口愈合6.诱发加重癫痫、精神失常、青光眼(2)停药反应.肾上腺皮质萎缩和功能不全.反跳现象；.论述胰岛素的药理作用(1)降低血糖:促进葡萄糖进入细胞，加速葡萄糖的酵解和氧化，促进肝肌糖原合成和储存；促进 葡萄糖转变为脂肪，抑制糖原分解和异生，使血糖降低。(2)促进脂肪合成和抑制脂肪分解。(3)促进蛋白质合成和抑制蛋白质分解。(4)促进K+进入细胞，降低血钾。.简述抗菌药物的作用机制？(1)抑制细菌细胞壁合成：青霉素类(2)改变细菌胞浆膜通透性：多粘菌素(3)抑制细菌蛋白

19、质合成：红霉素类(4)抑制细菌核酸合成：唾诺酮类（5）干扰叶酸代谢：磺胺类.青霉素类不良反应及防治措施（1）不良反应.过敏反应 最常见，最严重的是过敏性休克，抢救不及时可迅速死亡。.赫氏反应.其他 肌内注射可产生局部疼痛 红肿 硬结；刺激大脑 青霉素脑病等（2）主要预防措施有：详细询问过敏史病人有无青霉素类过敏史，对青霉素过敏者 禁用。做皮试：初次注射、更换批号或停药时间超过24时以上者，均应皮试，反应 阳性者禁用。应注意，皮试过程病人也可能发生过敏反应。避免饥饿时用药。现用 现配。备好抢救设备和抢救药物，注射后应观察30分钟，无过敏反应者方可离开。 青霉素钾盐不可快速静脉注射。（3）主要治疗

20、措施有：一旦发生过敏性休克，必须就地抢救，吸氧，首选肾上腺素, 立即皮下或肌内注射0.5lmg。给予抗组胺药物。给予肾上腺皮质激素类药物，如 地塞米松等。给予升压药物，如阿拉明等。呼吸兴奋剂如尼可刹米，必要时气管切 开。28.试述四代头胞菌素的特点并各举一药名1.试述四代头抱菌素的特点并各举一药名。头炮菌类G+G-铜绿假单胞菌B内酰胺酶稳定性肾毒性第一代+差+第二代+稳定+第三代+稳定第四代+稳定第一代：抗菌范围与青霉素G相似，对G +菌作用强，对某些G 一菌也有效，但对铜绿 假单胞菌无效，对金黄色葡萄球菌产生的内酰胺酶较稳定，故主要用于耐青霉素金 黄色葡萄球菌所引起的感染，也用于某些敏感G菌

21、的感染。有不同程度的肾毒性。常 用的有头抱氨芳.头抱拉咤.头抱建林等。第二代：对B-内酰胺酶稳定性提高，对G一菌的作用比第一代强，对G+菌作用稍弱于 第一代，对铜绿假单胞菌无效。肾毒性比第一代头抱菌素低。用于治疗大肠埃希菌.克 雷杆菌及部分变形杆菌所致的肺炎、胆道感染、尿道感染、败血症及其他组织感染，较 常用的有头抱克洛.头抱孟多等。第三代：对内酰胺酶稳定性更高，抗菌谱比第二代更有所扩大，对铜绿假单胞菌 及 部分厌氧菌有效，但对G+菌的作用反不如一.二代，组织穿透力强，体内分布广。对肾 脏基本无毒性。主要用于耐药菌所致的尿道或胆道感染.铜绿假单胞菌 感染及一些严重 的肺炎.败血症或脑膜炎等，现

22、常用头抱曲松.头抱他咤.头抱哌酮.头抱克后等。第四代：对产酶的革兰氏阴性杆菌有较强的抗菌作用，尤其对肠杆菌作用超过第三代药 物。上市药有头抱毗的.头抱匹罗.氨基糖昔类的不良反应。（1）耳毒性：包括前庭神经和耳蜗听神经损害。应用本类药物期间应注意询问有无耳鸣.眩晕等 早期症状，并进行听力监测；避免与有耳毒性的药物合用。（2）肾毒性：可见蛋白尿.管型尿等，严重者可导致无尿.氮质血症和肾衰竭。用药期间应定期 检查肾功能，并避免与有肾毒性的药物合用。老年人及肾功能不全者禁用。（3）过敏反应：皮疹.发热,嗜酸性粒细胞增多多见，也可发生过敏性休克，故注射前应询问用 药过敏史，并作皮试，注射时备好抢救药物。

23、(4)神经肌肉接头阻滞：可引起心肌抑制.血压下降.四肢软弱无力.呼吸困难甚至呼吸停止。一 旦发生，应立即静脉注射新斯的明和钙剂，其他措施同抢救休克。.唾诺酮类药不良反应和注意事项一、不良反应(1)胃肠道反应，可见恶心、呕吐、腹疼和腹泻等症状，程度较轻。(2)中枢神经系统毒性轻者表现为失眠、头痛、头昏等症状；重者可出现精神异常、 抽搐和惊厥等。(3)过敏反应 常见发热、寒战、多汗、乏力、水肿等，严重者可过敏性休克。(4)皮肤损害 表现：光敏反应 剥脱性皮炎多行性红斑 皮疹瘙痒等。用药时避免日 光或紫外线直接照射。(5)心脏毒性 罕见但后果严重。(6)软骨损害儿童孕妇哺乳期妇女不宜使用(7)肾损害

24、 唾诺酮类药物在碱性尿液中结晶析出，引起结晶尿、血尿蛋白尿等，严 重者可导致急性肾衰竭。病人在服药期间应意多饮水)免与碱化尿液的药物同时使用(8)其他包括肌腱炎、肌腱断裂、肝毒性、视网膜脱离、致畸、血糖紊乱、加重重症 肌无力症状、静脉炎等。二、注意事项对喳诺酮类药过敏、18岁以下、心律失常、癫痫或其他中枢神经系统基础疾病病人以及 妊娠期、哺乳期妇女禁用，肝肾功能减退者，需根据肾功能减退程度减量用药 31.抗癫痫病药的应用原则(1)根据发作类型选药全身性发作常选用苯妥英钠.卡马西平.苯巴比妥等；失神性发作首选乙琥胺，次选硝西泮.丙戊酸钠等；单纯部分性发作首选卡马西平，次选苯妥英钠；复杂部分性发作

25、选用苯妥英钠.卡马西平或加用扑米酮；肌阵挛发作首选丙戊酸钠，次选氯硝西泮；婴儿痉挛症可用氯硝西泮；对混合性癫痫宜联合或选用广谱抗癫痫药；癫痫持续状态是危重急症，首选地西泮510mg缓慢静脉注射。(2)治疗方案个体化由于个体差异大，用药量需从小剂量开始，以控制症状制止发作又不产生严重副作用为度，然后 维持治疗。在治疗过程中，不宜随意更换药物，必须换用它药时，应在原药的基础上加用新药, 待发挥疗效后，渐撤原药。(3)坚持长期用药抗癫痫病药物治疗，目前仍是一种对症治疗，用药时可控制症状，停药后症状复发，甚至恶化, 导致癫痫持续状态。一般说，大发作减药过程至少需要1年，失神性发作6个月，有少数病人需 终身用药，要长期规律服药，以保证有效药物浓度。(4)用药期间应定期做神经系统.血常规及肝肾功能检查，以便及时发现毒性反应，有条件者监 测血药浓度。试述有机磷酸酯类中毒的解救措施(1