中药制剂学复习总结课件

1、 复习 Review第1页，共38页。重点剂型及章节：剂型：片剂、丸剂、缓控释制剂、靶向制剂、软膏剂、栓剂、气雾剂、胶剂、胶囊剂、速释制剂、包合物、散剂、橡胶硬膏、巴布剂、贴剂、膜剂、涂膜剂、喷雾剂、粉雾剂、丹药熨剂、沐浴剂等。理论：粉体学等。各剂型重点部分：剂型：定义(包括英文名称)、特点、辅料、制备及其方法。如片剂：特点、辅料及其作用、制备工艺等。处方分析：片剂、软膏剂等，注意看教材各剂型举例。第2页，共38页。理论基础：结合剂型、应用粉体学：结合片剂上的应用，物料的粒径、空隙率、密度、流动性等。固体分散体：类型、特点及原理。复习参考：以教学大纲(教学日历)、书为主，结合笔记看书、补充课件

2、。第3页，共38页。考题内容：根据教学大纲要求重点掌握的内容：占考题的45%；掌握的内容：占35%；了解的内容：占20%。考题难度：重点掌握的内容难度：最高，必须熟记并充分理解才可解答；掌握的内容难度：其次，熟记即可解答；了解的内容难度：学生有印象不一定熟记即可解答。第4页，共38页。注意：有关复习资料问题在看完书的前提下可以看！但要注意：资料的来源：正规出版社、主编的资质；真正搞懂！防止有错误：内容、答案！流传的复印考题：来源不正的考题有错！有些确实是往年的考题，但答案是错的！学校规定：试卷中三年内不得有重复的考题。第5页，共38页。7.教学大纲1)固体药剂掌握固体剂型的类型、特点、制备工艺

3、及体内过程。 2)微粉学的要求了解微粉学的研究内容；掌握微粉学的概念、粉体的特性及其意义和测定。重点掌握粉体的粒度及其分布、流动性表示方法、测定方法、影响因素及改善方法；微粉学在药剂中的应用。第6页，共38页。3)散剂的要求了解散剂的定义，散剂的质量检查。掌握散剂的特点。重点掌握一般散剂的制法和特殊散剂的制法。4)胶囊剂的要求了解胶囊剂的分类与包装，各种特殊胶囊剂。掌握软硬胶囊剂的特点，胶囊剂的质量要求。重点掌握胶囊剂的特点；软硬胶囊剂的制法。第7页，共38页。5)固体分散体的要求了解固体分散体的载体材料；制备固体分散体注意的问题；固体分散体的鉴定。掌握固体分散体的速效与缓效原理。重点掌握固体

4、分散体的类型、特点、及其制备方法。6)丸剂的要求了解糊丸与蜡丸制法;丸剂的包装与贮藏；滴丸的理论探讨；丸剂的包衣、质量检查；。掌握丸剂的辅料、蜂蜜的分类与炼制；滴丸基质、冷却液的要求与选用；微丸的特点、及其制法。重点掌握丸剂的分类、特点及其制法；滴丸的特点及其制法。 第8页，共38页。片剂的要求：了解片剂的分类、应用；压片的过程与机理；片剂的包衣设备、包装与贮藏；片剂的研制。 掌握片剂辅料的定义、类型及作用原理；中药片剂原料的处理及中药片剂的类型；片剂的质量检查；片剂包衣的目的。重点掌握片剂的定义、特点与质量要求； 片剂的各种制备方法及其特点； 重点掌握包衣的方法与包衣的物料与工序。第9页，共

5、38页。片剂应重点抓住： 欲制成优良的片剂，其药物必须具有压片操作三(两)要素： 流动性(fluidity)好；润滑性(lubricity)好；可压性(compressibility压缩成形性)好。流动性：工艺上：制成颗粒，制颗粒的方法有湿法制粒：挤出制粒、一步制粒、喷雾干燥制粒、喷雾转动及滚转制粒等；干法制粒：大片(重压)法、滚压法。流动性可压性崩解性片剂 三要素第10页，共38页。加入辅料：加入润滑剂，根据其性质可分为助流剂：降低物料间的摩擦力，常用的有滑石粉、微粉硅胶、玉米淀粉等；抗粘附剂：防止物料粘附于冲模上，常用的有滑石粉、玉米淀粉、液状石蜡、硬脂酸、亮氨酸等。润滑剂：降低物料与冲模

6、间的摩擦力，利于压成的片剂被顶出模圈，常用的有硬脂酸镁、硬脂酸、硬石蜡等；疏水性润滑剂：润滑效果好，但可延长片剂的崩解度和药物的溶出。亲水性润滑剂：润滑作用差，价格贵，用于泡腾片、溶液片及注射用片等。如苯甲酸钠、PEG等。改善压片机：在饲料斗上加振荡装置。第11页，共38页。可压性：工艺上：制颗粒：减少了比表面积从而减少了物料吸附的空气，同时在制粒时加入了粘合剂。直接压片：可采用预压工艺以利空气的排出加入辅料：加润湿剂：用于本身有粘性的物料如水等；加粘合剂：本身不具粘性的可加粘合剂。液体粘合剂：其粘性较粘，有糖类如糖浆等；胶类如明胶胶浆等；PVP、淀粉浆等固体粘合剂：加压即显粘性：如MCC等,

7、可直接压片。加压不显粘性：需加润湿剂，如MC等第12页，共38页。加稀释剂：其主药小于0.1g时为便于压片、增加体剂。常用：淀粉、糖粉等。加吸收剂：处方中含较多的油类或其他液体药物时，为便于压片，使其固体化，可加入。同时还可降低易引湿性药物的引湿性，增加药物的流动性，有硫酸钙、磷酸氢钙等；亦可包合、微囊化。(3)崩解性：辅料：加崩解剂，如淀粉、cCMS-Na 、PVPP、 L-HPC 、cCMC-Na 、MCC等；原理：膨胀、毛细管与润湿作用、分子间力瓦解、产气、酶解作用；工艺：干制颗粒法、直接压片法，外加崩解剂改善崩解，内外加崩解剂可改善溶出。第13页，共38页。外用膏剂的要求了解外用膏剂的

8、分类、眼膏剂。掌握外用膏剂的透皮吸收理论及其影响因素；软膏剂的基质及质量评价； 黑膏药、白膏药与贴膏剂的概念、特点；橡胶硬膏、膜剂、涂膜剂及巴布剂的及其组成、基质、质量要求重点掌握外用膏剂的特点；软膏剂的特点、软膏剂的制备。橡胶硬膏、膜剂、涂膜剂的定义、特点。腔道用制剂要求了解拴剂的发展概况、种类；栓剂的包装与贮藏；其它腔道用制剂。掌握药物的直肠吸收途径与影响因素；基质的要求与种类；特殊栓剂的制法；栓剂的质量评定。重点掌握拴剂的作用特点及其制法。第14页，共38页。气体制剂的要求：了解喷雾剂、吸入剂、烟剂与烟熏剂及香袋剂；气雾剂的质量检查；掌握气雾剂的分类、组成及处方设计；肺部吸收的机理及影响

9、因素；掌握粉雾剂的定义、特点；重点掌握气雾剂的特点及其制法。11)其他传统药剂了解锭剂与糕剂；钉剂、线剂与条剂、棒剂的定义、特点及其制法；掌握丹药、慰剂；沐浴剂；灸剂的定义、特点及其制法重点掌握胶剂的定义、特点及其制法。 第15页，共38页。软膏剂、栓剂、气雾剂比较性质剂型组 成物理 状态类型制备方法作用给药 部位软膏剂主药+基质半固体油脂性水溶性乳 膏研和法 熔合法 乳化法局部全身皮肤 腔道 眼用栓剂主药+基质固 态油脂性水溶性冷压法 热熔法局部全身腔道气雾剂主药+抛射剂气 态溶液型 混悬型乳剂型冷灌法、压灌法填充抛射剂局部全身呼吸道 皮肤 空气第16页，共38页。透皮、直肠、肺部吸收比较性

10、质吸收部位吸收途径及吸收特点全身作用特点影响因素影响药效主要因素皮肤完整表皮(吸收面积大，主要吸收途径)；皮肤细胞间隙、附属器(吸收快，但面积小)。长效 避免首过效应生理:皮肤部位、状态、年龄、种属;药物:大小、分配系数、溶解度、pka；剂型:基质、药浓、吸收促进方法。角质层厚度薄；药物小、浓度大；吸收促进剂。直肠直肠上静脉(经过肝脏代谢)；直肠中、下及肛管静脉(可避免首过效应)。速效 大部分避免首过效应基质种类、老化；栓剂种类及塞入部位；吸收促进剂；药物性质。油脂性基质、与基质亲和力小的药物；直肠2cm处。肺部气管、支气管、肺泡管和肺泡囊(吸收面积大、单层细胞、血流丰富)。速效 避免首过效应

11、微粒大小、呼吸气流、药物性质0.55m微粒,小分子及脂溶性药物。第17页，共38页。缓/控释制剂的要求了解缓控释制剂的质量评定方法。缓/控释制剂辅料。掌握各类缓/控释制剂、迟释制剂的含义、特点及其制法。重点掌握缓释、控释制剂及迟释制剂含义及其差异；重点掌握缓/控释制剂特点及缓/控释的释药原理和方法。13)速释制剂了解速释制剂的发展，类型；掌握速释制剂及各类速释制剂的定义、辅料与速释原理与制备；重点掌握速释制剂及各类速释制剂的特点。 第18页，共38页。缓、控释制剂比较 性能 比较制剂狭 义广 义共同点缓释制剂一级(非恒速)释药,易受体内环境影响；在较长时间持续释药达长效的制剂使用方便,减少服药

12、次数,增加顺应性;避免“峰谷现象”,降低毒副作用;发挥最佳治疗效果;减少药物对胃肠道的刺激。降低了剂量调整的灵活性;增加首过效应;成本高。控释制剂零级(恒速)释药,不受体内环境影响；泛指按预定的速度、方向和时间释放，可预见和可重复性第19页，共38页。靶向制剂的要求了解靶向制剂的靶向性评价；掌握靶向含义；靶向制剂的类型及其特点；重点掌握靶向制剂的定义、特点。了解脂质体研究的新动向；提高脂质体靶向性的途径；掌握质脂体的性质、稳定性及其制备；脂质体包封药物的吸收；重点掌握脂质体的定义、特点、结构特点及其应用。了解微粒的结构、靶向性的原理，微囊的制备。掌握微粒的定义、类型、特点；重点掌握微囊的特点及

13、其应用。了解前体药物的制备；掌握前体药物的定义；重点掌握前体药物的应用特点。 第20页，共38页。15)包合物了解包合物的本质、分类；环糊精包合作用特点；环糊精衍生物；环糊精包合物的验证；掌握环糊精包合物的定义、结构及其制备；重点掌握环糊精包合物的应用特点。 第21页，共38页。药物载体(微粒分散系)性能比较名 称组成材料结 构特点共同特性聚合物 胶束两亲性嵌段聚合物聚合物疏水段缔合成疏水核芯热力学稳定的胶束结构稳定，可根据需要制得不同性质的聚合物。粒径小、分散度大,增溶和溶解速度,提高生物利用度；改善药物稳定性；被动靶向，根据微粒大小及表面性质不同体内分布不同;表面修饰而主动靶向。具缓释作用

14、，降低药物毒副作用。微囊高分子 材料高分子材料包裹药物形成药库型微小胶囊液体药物固体化；应用于生物分子(人工细胞)减少药物失活，防止免疫或排斥反应。微球药物分散或溶解在高分子材料中形成的基质型骨架物脂质体类脂类脂双分子层包裹药物形成的超微球形类似细胞膜,易将药物载入细胞内,促进吸收乳剂油和水油或水分散水或油中形成的微粒分散系淋巴靶向,类型不同靶向不同,纳米乳热力学稳定体系。第22页，共38页。药物载体与前体药物比较名 称组 成靶向机理改善药物性质的机理共同特点药物 载体载体材料包裹或分散药物形成释药系统。由载体输送达靶向,根据微粒大小及载体(被动靶向)或载体修饰(主动靶向)不同体内靶向不同。根

15、据载体材料或载体的性质及分子包囊的原理改善药物的相应的性质。增溶和溶解速度，提高生物利用度；改善药物稳定性；靶向作用具缓释作用，降低药物毒副作用。前体 药物药物结构上引入基团或其他活性药物。在靶点被激活,根据靶点细胞表达特异性,具有较好的靶点分子特异作用而被激活,属主动靶向。根据引入基团的性质及基团立体、位阻效应改善药物的相应的性质。第23页，共38页。缓、控释及迟释与靶向制剂比较 性能 比较制剂定 义(释药方式)特 点共同点缓、控释制剂一级或零级(非恒速或恒速)释药；持续释药达长效；避免“峰谷现象” ;使用方便。增加顺应性; 降低毒副作用;发挥最佳药效;成本高。迟释制剂定时、定位脉冲释药；在

16、需要的时间、部位释药。靶向制剂通过载体将药物输送、特异性定位于靶区释药或在靶区特异性作用被激活；使靶区的药浓高于其他部位,同时许多靶向制剂(载体)亦具有缓控释作用。第24页，共38页。8.综合复习：对各章节、剂型进行纵向的总结；各剂型纵向总结：可(完全、大部分)避免肠肝首过效应的剂型；可避免血药浓度峰谷现象的剂型；速效的剂型；长效的剂型；不同物态和用途的制剂：固体剂型、液体剂型、气体剂型、半固体剂型；缓控释剂型、靶向剂型、外用剂型、口服剂型、口腔用剂型、腔道用剂型、灭菌剂型等。P478的图P478的图第25页，共38页。各种制剂技术的总结：成型前处理技术：微粉技术、浸提技术、分离技术、浓缩、干

17、燥等；成型技术：液化(溶解) 、乳化、制粒、压片、成囊(球) ；灭菌、防腐技术；增加药物溶解度的技术；液体药物固体化的技术；增加药物稳定性技术；缓释长效、靶向技术；包衣、微囊化、包合、脂质体、泡囊制备技术；固体分散技术；矫味、掩盖不良气味技术；促进药物吸收技术等。第26页，共38页。各种理论的总结：药物溶液的形成理论；药物微粒分散系的基础理论；乳剂形成理论；药物制剂的稳定性；粉体学；流变学；表面化学理论等。气雾剂、栓剂、软膏剂软膏剂、气雾剂软膏剂第27页，共38页。考卷题型解说单项选择题(A型题)：给出几个答案，在其中选择一个最佳答案 。举例：下列丸剂释药最快的是 A水丸 B蜜丸 C蜡丸 D糊

18、丸 E浓缩丸 A第28页，共38页。配对选择题(B型题)：备选答案在前，试题在后，每题只有一个正确答案，每个答案可重复选用，也可不选。举例：A. Pharmaceutics B. Tablets C.Target preparations D. CMC(1)片剂 ( 2)靶向制剂 (3)药剂学 (4)羧甲基纤维素 (5)临界胶团浓度第29页，共38页。答题卡答题须知：将你的选择在相应的字母上涂 ，如需改动在打，再在你的新选择的字母上涂 。一、单项选择题： 8分 1分/题1. ABCD 2. ABCD 3. ABCD 4. ABCD 5. ABCD 6. ABCD 7. ABCD 8. ABCD

19、 二、配对选择题 ： 6分 1分/题( 1 )ABCDE ( 2 )ABCDE ( 3 )ABCDE ( 4 )ABCDE( 5 )ABCDE ( 6 )ABCDE 第30页，共38页。配对选择题(C型题)：备选答案在前，试题在后，每题只有一个正确答案，每个答案可重复选用，也可不选。举例： A.软膏剂 B.栓剂 C. A和B皆可(是) D. A和B均不可(不是)(1)全身作用可避免肠肝“首过效应” ； (2)其全身作用为速效； (3)皮肤、腔道均可应用； (4)以甘油明胶为基质； (5)口服给药。CBACD第31页，共38页。多相选择题(X型体)：多选、少选均不得分，每题至少有两选 。举例：崩解剂使片剂崩解的原理有：A.形成易于润湿毛细管通道 B遇水膨胀C遇水产生气体 D遇水产生液体桥名词解释：英文或英文缩写先译成中文，再解释。 Tablets：HLB值：被动靶向：ABC片剂第32页，共38页。问答题：可能的有关方面处方分析：根据处方写出制备工艺，根据处方(包括主药)写出制备的注意事项、易于出现的问题及其解决办法(如片剂、软膏剂等)。简答题：如简述缓/控释制剂的特点。其他方面，等、等。第33页，共38页。例题问答题：处方 鱼腥草素片